{"id":71456,"date":"2026-05-20T12:05:00","date_gmt":"2026-05-20T12:05:00","guid":{"rendered":"https:\/\/medsbase.com\/adipotide-ftpp\/"},"modified":"2026-05-21T07:14:08","modified_gmt":"2026-05-21T07:14:08","slug":"adipotide-ftpp","status":"publish","type":"product","link":"https:\/\/medsbase.com\/da\/adipotide-ftpp\/","title":{"rendered":"Adipotide (FTPP \u2014 Fedt-m\u00e5lrettet Pro-apoptotisk Peptid)"},"content":{"rendered":"

<\/p>\n

\n

Hurtigt svar \u2014 Hvad er Adipotide (FTPP)?<\/h3>\n

Adipotide<\/strong> (ogs\u00e5 kaldet FTPP<\/strong> \u2014 \u201cFedt-m\u00e5lrettet pro-apoptotisk peptid\u201d) er et syntetisk 25-aminosyre chim\u00e6risk forskningspeptid udviklet af Kolonin, Arap, og Pasqualini<\/strong> ved MD Anderson Cancer Center. Det fusionerer to funktionelt forskellige dom\u00e6ner: et cyklisk hjemmepleitid CKGGRAKDC<\/strong> der binder til prohibitin-1 (og annexin A2) p\u00e5 endoteliet i hvide fedtv\u00e6vskapill\u00e6rer, og et D-stereoisomer pro-apoptotisk \u03b1-helikalt peptid D(KLAKLAK)2<\/sub><\/strong> der forstyrrer mitochondriemembraner. Den fusionerede chim\u00e6re m\u00e5lretter selektivt vaskulaturen, der forsyner hvidt fedtv\u00e6v, og udl\u00f8ser endoteliel apoptose, hvilket sultner adipocytter for blodforsyning og resulterer i hurtigt fedtv\u00e6vstab. Publiceret hos overv\u00e6gtige rhesusaber (Barnhart et al. 2011, Science Translational Medicine<\/em>) \u2014 ~11% kropsv\u00e6gttab over 4 uger. Advarsel:<\/strong> dokumenteret nefrotoksisitet i primatestudier er den st\u00f8rste translationsbegr\u00e6nsning, og en fase I menneskelig kr\u00e6ftpr\u00f8ve (2014\u20132016) havde begr\u00e6nsede publicerede resultater. Kun til laboratorieforskningsbrug.<\/p>\n<\/div>\n

Hvad du f\u00e5r med MedsBase:<\/strong> Lyofiliseret \u226599% HPLC-verificeret pulver \u00b7 COA tilg\u00e6ngelig p\u00e5 anmodning \u00b7 Diskret temperaturstabil emballage \u00b7 Verdensomsp\u00e6ndende forskningsforsyningskur\u00e9r \u00b7 1.400+ verificeret kundeanmeldelser<\/a><\/div>\n

\ud83d\udce6 Hver ordre er d\u00e6kket af vores Reshipment Assurance Policy<\/strong><\/a> \u2014 hvis din pakke ikke ankommer inden for 20 hverdage, sender vi en erstatning.<\/p>\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n
Specifikation<\/th>\nDetaljer<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n
Forbindelsesklasse<\/strong><\/td>\nSyntetisk 25-aminosyre chim\u00e6risk peptidomimetikum; hjemmedom\u00e6ne + pro-apoptotisk dom\u00e6ne forbundet med GG-linker; fedtm\u00e5lrettet pro-apoptotisk peptid<\/em><\/td>\n<\/tr>\n
Kemisk navn<\/strong><\/td>\nAdipotide \/ FTPP (Fedtm\u00e5lrettet Pro-apoptotisk Peptid); synonymer: Prohibitin-m\u00e5lrettet peptid-1 + D(KLAKLAK)2<\/sub> kimer; CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub><\/td>\n<\/tr>\n
CAS-nummer<\/strong><\/td>\nForskningsgrad kimerisk peptid \u2014 intet enkelt kanonisk CAS. Nogle leverand\u00f8rlister n\u00e6vner 1422956-49-3; identifikation prim\u00e6rt ved publiceret sekvens (CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub>) snarere end CAS. Konsulter COA for batch-specifik identifikation.<\/td>\n<\/tr>\n
Sekvens<\/strong><\/td>\nCys-Lys-Gly-Gly-Arg-Ala-Lys-Asp-Cys (cykliseret Cys1\u2013Cys9 disulfid, det \u201cCKGGRAKDC\u201d prohibitin-bindende hjemmende motiv) \u2014 Gly-Gly linker \u2014 D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys (D-stereoisomer pro-apoptotisk \u03b1-helikal peptid D(KLAKLAK)2<\/sub>). Total l\u00e6ngde: 25 aminosyrerester (9 + 2 + 14).<\/td>\n<\/tr>\n
Molekylv\u00e6gt<\/strong><\/td>\n~2.611 Da (beregnet gennemsnit; rapporteret som 2.500\u20132.611 Da i publicerede kilder)<\/td>\n<\/tr>\n
Molekyl\u00e6r formel<\/strong><\/td>\nKimerisk peptid \u2014 sekvens CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub>; sekvensafledt tiln\u00e6rmet MF ~C114<\/sub>H196<\/sub>N40<\/sub>O26<\/sub>S2<\/sub>; publiceret MW ~2,611 Da (cyklisk disulfidform). Ingen enkelt Sigma-kanonisk CAS; identifikation ved sekvens + COA.<\/td>\n<\/tr>\n
Mekanisme<\/strong><\/td>\nTo-trins m\u00e5lrettet apoptose<\/strong>. (1) Den cykliske CKGGRAKDC-homingdom\u00e6ne binder til prohibitin-1 \u2014 et mitochondrielt chaperon-lignende protein, der er us\u00e6dvanligt udtrykt p\u00e5 overfladen<\/em> af kapill\u00e6re endotelceller, der forsyner hvidt fedtv\u00e6v (identificeret af Kolonin et al. 2004 in-vivo phage-display-screen) \u2014 og ogs\u00e5 annexin A2 p\u00e5 samme vaskulatur. (2) Bundet til celleoverfladen internaliseres chim\u00e6ren, og D(KLAKLAK)2<\/sub> \u03b1-helikale pro-apoptotiske dom\u00e6ne forstyrrer endotelcellens mitochondrielle membran via direkte membraninteraktion. Mitochondriel kollaps \u2192 caspase-medieret apoptose af fedtv\u00e6vsvasulatur \u2192 blodforsyningssult i adipocytter \u2192 tab af fedtv\u00e6vsmasse over dage til uger.<\/td>\n<\/tr>\n
D-aminosyre-stereokemi<\/strong><\/td>\nDet pro-apoptotiske KLAKLAKKLAKLAK-dom\u00e6ne syntetiseres udelukkende i D-aminosyre-stereokemi<\/strong> (spejlbillede-residuer). D-stereokemien giver proteaseresistens \u2014 v\u00e6rtsproteaser genkender kun L-aminosyrer \u2014 hvilket forlenger in-vivo halveringstid for dr\u00e6berdom\u00e6net i forhold til den naturlige L-form. Homingdom\u00e6net (CKGGRAKDC) er i normal L-aminosyre-stereokemi, fordi det skal binde til et v\u00e6rtsprotein (prohibitin-1) i den kanoniske receptor-ligand-geometri.<\/td>\n<\/tr>\n
Dokumenteret toksicitet (forskningsrelevant)<\/strong><\/td>\nNefrotoksisitet<\/strong> blev dokumenteret i studiet med overv\u00e6gtige rh\u00e6susaaber (Barnhart et al. 2011) og er den f\u00f8rende translationsbegr\u00e6nsning. Nyrerne eksprimerer prohibitin og er st\u00e6rkt vaskulariserede, s\u00e5 off-target-homing af chim\u00e6ren til renal vaskulatur producerer dosisafh\u00e6ngig nyreskade. MD Anderson-gruppen repositionerede forbindelsen til kr\u00e6ft snarere end overv\u00e6gt netop fordi risiko-fordel-balancen er mere gunstig i en kr\u00e6ftbehandlingskontekst end i en elektiv-fedttabs-kontekst. Forskere i enhver in-vivo-protokol med Adipotide b\u00f8r inkludere omfattende nyrefunktionsmonitorering (BUN, kreatinin, urinanalyse).<\/td>\n<\/tr>\n
Form<\/strong><\/td>\nLyofiliseret hvidt til off-white amorft pulver; engangsforskningsflasker. Syntesen er teknisk kr\u00e6vende (D-aminosyre Fmoc-SPPS + cyklisk disulfidlukning af homingdom\u00e6net) \u2014 renhedsgraden er vigtigere for denne forbindelse end for de fleste.<\/td>\n<\/tr>\n
Renhed<\/strong><\/td>\n\u226599% (HPLC-verificeret); MALDI-TOF massespektrometri bekr\u00e6fter ~2,611 Da. Disulfidbrodannelse af det cykliske homingdom\u00e6ne bekr\u00e6ftes ved reduceret vs. ikke-reduceret masse sammenligning. COA tilg\u00e6ngelig p\u00e5 anmodning.<\/td>\n<\/tr>\n
Opl\u00f8selighed<\/strong><\/td>\nOpl\u00f8selig i bakteriostatisk vand, sterilt vand og PBS ved \u22652 mg\/mL; opl\u00f8selig i DMSO ved \u226510 mg\/mL til in-vitro lagerberedning. Den amfipatiske D(KLAKLAK)2<\/sub> dom\u00e6ne har overfladeaktive egenskaber \u2014 opl\u00f8sninger kan vise midlertidig skumdannelse ved f\u00f8rste rekonstitution; lad det s\u00e6tte sig f\u00f8r udtagning.<\/td>\n<\/tr>\n
Opbevaring<\/strong><\/td>\nFryset\u00f8rret: 2\u20138 \u00b0C u\u00e5bnet til korttidsarbejdslager; \u221220 \u00b0C til langtidsopbevaring (stabilt \u226536 m\u00e5neder ved \u221220 \u00b0C; \u226518 m\u00e5neder ved 2\u20138 \u00b0C). Rekonstitueret vandig opl\u00f8sning: 2\u20138 \u00b0C, brug inden for ~30 dage. Beskyt mod lys. Undg\u00e5 gentagne frys-t\u00f8-cyklusser \u2014 kumulative cyklusser risikerer Cys1\u2013Cys9 disulfid-scrambling.<\/td>\n<\/tr>\n
Til forskningsbrug<\/strong><\/td>\nKun til laboratorieforskningsbrug. Ikke til humant eller veterin\u00e6rt diagnostisk eller terapeutisk brug. Adipotide er ikke p\u00e5 den aktuelle WADA-forbudte liste under sit specifikke navn (dens udviklingsretning gik mod onkologi snarere end atletisk pr\u00e6stationsbrug). Forbindelsen har veldokumenteret nefrotoksicitet i primatstudier og er ikke en FDA-godkendt terapi. Forskere i enhver in-vivo kontekst skal implementere passende nyreoverv\u00e5gning.<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n

<\/p>\n

Hvad Er Adipotide \/ FTPP?<\/h2>\n

Adipotide<\/strong> (ogs\u00e5 kaldet FTPP<\/strong> \u2014 \u201cFedt-m\u00e5lrettet pro-apoptotisk peptid\u201d) er et syntetisk 25-aminosyre chim\u00e6rt peptidomimetikum udviklet hos MD Anderson Cancer Center<\/strong> af Mikhail Kolonin, Wadih Arap og Renata Pasqualini. Forbindelsen repr\u00e6senterer et af de reneste eksempler p\u00e5 rationel chim\u00e6r-peptid-l\u00e6gemiddeldesign<\/strong> i moderne peptidfarmacologi: et v\u00e6vsspecifikt homing-dom\u00e6ne (identificeret ved in-vivo fagedisplay) er kovalent fusioneret til et generisk dr\u00e6berdom\u00e6ne (en pro-apoptotisk mitochondrie-disruptiv \u03b1-helikal peptid), hvilket producerer en chim\u00e6re, der leverer dr\u00e6beraktiviteten selektivt til m\u00e5lv\u00e6vet.<\/p>\n

De to funktionelle dom\u00e6ner og designlogikken:<\/p>\n

1. CKGGRAKDC \u2014 det prohibitin-bindende homing-peptid.<\/strong> Kolonin et al. (2004) brugte in-vivo fagedisplay-screening i fede mus til at identificere et 9-rester cyklisk peptid (sekvens Cys-Lys-Gly-Gly-Arg-Ala-Lys-Asp-Cys, med en Cys1-Cys9 disulfidbro, der begr\u00e6nser geometrien), der selektivt binder til hvide fedtv\u00e6vets vaskulatur. Bindingsm\u00e5let blev senere identificeret som prohibitin-1<\/strong> (PHB1) \u2014 et normalt mitochondriemembran-resident chaperon-lignende protein, der i hvide fedtv\u00e6vets endotel ogs\u00e5 udtrykkes p\u00e5 celleoverfladen og er tilg\u00e6ngeligt for cirkulerende ligander. Annexin A2 er identificeret som en sekund\u00e6r bindingspartner p\u00e5 samme vaskulatur. CKGGRAKDC-homingdom\u00e6net er den molekyl\u00e6re postkode, der dirigerer chim\u00e6ren specifikt til fedtv\u00e6vskapill\u00e6rer snarere end til generelt systemisk endotel.<\/p>\n

2. D(KLAKLAK)2<\/sub> \u2014 det pro-apoptotiske \u03b1-helikale dr\u00e6berpeptid.<\/strong> Det 14-residue D-aminosyre \u03b1-helikale peptid D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys er et syntetisk membran-destabiliserende peptid (oprindeligt udviklet i kr\u00e6ftrettet forskning af Ellerby et al. 1999). Den amfipatiske \u03b1-helikale geometri f\u00e5r peptidet til at inds\u00e6tte sig i membraner; D-aminosyre-stereokemien giver proteaseresistens in vivo. Afg\u00f8rende er, at dr\u00e6beraktiviteten er ikke<\/em> selektiv for enhver bestemt celletype \u2014 peptidet vil destabilisere mitochondriemembraner i stort set enhver celle det kommer ind i \u2014 hvilket er grunden til, at det er n\u00f8dvendigt at parre det med et hjemmende dom\u00e6ne for terapeutisk anvendelighed.<\/p>\n

3. GG-linker.<\/strong> De to funktionelle dom\u00e6ner er forbundet med en simpel di-glycin-linker, der giver fleksibel afstand og undg\u00e5r sterisk interferens mellem hjemme- og dr\u00e6berfunktionerne.<\/p>\n

Den kombinerede kim\u00e6re (CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub>, ~2.611 Da) blev karakteriseret hos overv\u00e6gtige rhesusaber i det banebrydende Barnhart et al. (2011) papir i Science Translational Medicine<\/em> \u2014 dyrene tabte cirka 11% kropsv\u00e6gt over 4 uger med daglig SC-dosering, med samtidige forbedringer i insulinf\u00f8lsomhed. Den samme unders\u00f8gelse og efterf\u00f8lgende arbejde dokumenterede dog dosisafh\u00e6ngig nefrotoksicitet<\/strong>Nyrerne har et h\u00f8jt udtryk af prohibitin og er t\u00e6t vaskulariserede, hvilket betyder, at fejlplacering af kimeret til nyrevaskulaturen for\u00e5rsager skade p\u00e5 nyrecortex' tubuli. MD Anderson-gruppen ompositionerede Adipotide til brug i human onkologi i stedet for fedme, og en fase I klinisk unders\u00f8gelse hos patienter med metastatisk prostatakr\u00e6ft blev gennemf\u00f8rt i perioden 2014\u20132016 med begr\u00e6nsede publicerede resultater. Forbindelsen forbliver et forskningsv\u00e6rkt\u00f8j i dag \u2014 hyppigt citeret som et referenceeksempel p\u00e5 kimer peptid-l\u00e6gemiddeldesign og det kanoniske farmakologiske v\u00e6rkt\u00f8j til unders\u00f8gelse af m\u00e5lrettet fedtv\u00e6vs-vaskul\u00e6r apoptose.<\/p>\n

Virkningsmekanisme \u2014 V\u00e6vs-m\u00e5lrettet apoptose af fedtv\u00e6vs-vaskulatur<\/h2>\n

Adipotides virkningsmekanisme er en af de mest karakteriserede inden for kimer peptid-farmakologi:<\/p>\n