{"id":71456,"date":"2026-05-20T12:05:00","date_gmt":"2026-05-20T12:05:00","guid":{"rendered":"https:\/\/medsbase.com\/adipotide-ftpp\/"},"modified":"2026-05-21T07:14:08","modified_gmt":"2026-05-21T07:14:08","slug":"adipotide-ftpp","status":"publish","type":"product","link":"https:\/\/medsbase.com\/es\/product\/adipotide-ftpp\/","title":{"rendered":"Adipotide (FTPP \u2014 Fat-Targeted Pro-apoptotic Peptide)"},"content":{"rendered":"

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Respuesta r\u00e1pida \u2014 \u00bfQu\u00e9 es Adipotide (FTPP)?<\/h3>\n

Adipotide<\/strong> (tambi\u00e9n llamado FTPP<\/strong> \u2014 \u201cP\u00e9ptido proapopt\u00f3tico dirigido a la grasa\u201d) es un p\u00e9ptido de investigaci\u00f3n quim\u00e9rico sint\u00e9tico de 25 amino\u00e1cidos desarrollado por Kolonin, Arap y Pasqualini<\/strong> en el MD Anderson Cancer Center. Fusiona dos dominios funcionalmente distintos: un p\u00e9ptido de direccionamiento c\u00edclico CKGGRAKDC<\/strong> que se une a la prohibina-1 (y a la anexina A2) en el endotelio de los capilares del tejido adiposo blanco, y un p\u00e9ptido proapopt\u00f3tico \u03b1-helicoidal en estereois\u00f3mero D D(KLAKLAK)2<\/sub><\/strong> que altera las membranas mitocondriales. La quimera fusionada se dirige selectivamente a la vasculatura que irriga el tejido adiposo blanco y desencadena apoptosis endotelial, privando a los adipocitos de suministro sangu\u00edneo y produciendo una r\u00e1pida p\u00e9rdida de masa del tejido graso. Publicado en monos rhesus obesos (Barnhart et al. 2011, Science Translational Medicine<\/em>) \u2014 ~11% de p\u00e9rdida de peso corporal en 4 semanas. Advertencia:<\/strong> la nefrotoxicidad documentada en estudios con primates es la principal limitaci\u00f3n traslacional, y un ensayo en fase I en humanos con c\u00e1ncer (2014\u20132016) tuvo resultados publicados limitados. Solo para uso en investigaci\u00f3n de laboratorio.<\/p>\n<\/div>\n

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Especificaci\u00f3n<\/th>\nDetalle<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n
Clase de compuesto<\/strong><\/td>\nP\u00e9ptido quim\u00e9rico sint\u00e9tico de 25 amino\u00e1cidos; dominio de direccionamiento + dominio proapopt\u00f3tico unidos por enlazador GG; p\u00e9ptido proapopt\u00f3tico dirigido al tejido adiposo<\/em><\/td>\n<\/tr>\n
Nombre qu\u00edmico<\/strong><\/td>\nAdipotide \/ FTPP (P\u00e9ptido Proapopt\u00f3tico Dirigido al Tejido Adiposo); sin\u00f3nimos: p\u00e9ptido dirigido a prohibitina-1 + D(KLAKLAK)2<\/sub> quimera; CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub><\/td>\n<\/tr>\n
N\u00famero CAS<\/strong><\/td>\nP\u00e9ptido quim\u00e9rico de grado de investigaci\u00f3n \u2014 sin un \u00fanico n\u00famero CAS can\u00f3nico. Algunos proveedores citan 1422956-49-3; identificaci\u00f3n principalmente por secuencia publicada (CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub>) en lugar de CAS. Consulte el COA para la identificaci\u00f3n espec\u00edfica del lote.<\/td>\n<\/tr>\n
Secuencia<\/strong><\/td>\nCys-Lys-Gly-Gly-Arg-Ala-Lys-Asp-Cys (enlace disulfuro Cys1\u2013Cys9 ciclizado, el motivo de direccionamiento \u201cCKGGRAKDC\u201d que se une a prohibitin) \u2014 enlazador Gly-Gly \u2014 D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys (el p\u00e9ptido \u03b1-h\u00e9lico proapopt\u00f3tico D(KLAKLAK) en estereois\u00f3mero D)2<\/sub>Longitud total: 25 residuos de amino\u00e1cidos (9 + 2 + 14).<\/td>\n<\/tr>\n
Peso molecular<\/strong><\/td>\n~2.611 Da (promedio calculado; reportado como 2.500\u20132.611 Da en diversas fuentes publicadas)<\/td>\n<\/tr>\n
F\u00f3rmula molecular<\/strong><\/td>\nP\u00e9ptido quim\u00e9rico \u2014 secuencia CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub>; f\u00f3rmula molecular aproximada derivada de la secuencia ~C114<\/sub>H196<\/sub>N40<\/sub>O26<\/sub>S2<\/sub>; peso molecular publicado ~2.611 Da (forma c\u00edclica con disulfuro). Sin un \u00fanico CAS can\u00f3nico de Sigma; identificaci\u00f3n por secuencia + COA.<\/td>\n<\/tr>\n
Mecanismo<\/strong><\/td>\nApoptosis dirigida en dos pasos<\/strong>. (1) El dominio de direccionamiento c\u00edclico CKGGRAKDC se une a prohibitin-1 \u2014 una prote\u00edna tipo chaperona mitocondrial que se expresa inusualmente en la superficie<\/em> de las c\u00e9lulas endoteliales capilares que irrigan tejido adiposo blanco (identificado por Kolonin et al. 2004 en cribado in-vivo por phage-display) \u2014 y tambi\u00e9n a anexina A2 en la misma vasculatura. (2) Una vez unido a la superficie celular, el quim\u00e9rico se internaliza, y el dominio proapopt\u00f3tico D(KLAKLAK) \u03b1-h\u00e9lico altera la membrana mitocondrial de la c\u00e9lula endotelial mediante interacci\u00f3n directa con la membrana. Colapso mitocondrial \u2192 apoptosis mediada por caspasas de la vasculatura adiposa \u2192 privaci\u00f3n de suministro sangu\u00edneo a adipocitos \u2192 p\u00e9rdida de masa de tejido adiposo en d\u00edas o semanas.2<\/sub> Estereoqu\u00edmica de Amino\u00e1cidos D.<\/td>\n<\/tr>\n
El dominio proapopt\u00f3tico KLAKLAKKLAKLAK se sintetiza exclusivamente en<\/strong><\/td>\nestereoqu\u00edmica de amino\u00e1cidos D (residuos en imagen especular). La D-estereoqu\u00edmica confiere resistencia a proteasas \u2014 las proteasas del hu\u00e9sped solo reconocen amino\u00e1cidos L \u2014 prolongando la vida media in-vivo del dominio letal respecto a la forma L natural. El dominio de direccionamiento (CKGGRAKDC) est\u00e1 en estereoqu\u00edmica normal de amino\u00e1cidos L porque necesita unirse a una prote\u00edna del hu\u00e9sped (prohibitin-1) en la geometr\u00eda can\u00f3nica receptor-ligando.<\/strong> (mirror-image residues). The D-stereochemistry confers protease-resistance \u2014 host proteases recognise only L-amino acids \u2014 extending in-vivo half-life of the killer domain relative to the natural L-form. The homing domain (CKGGRAKDC) is in normal L-amino-acid stereochemistry because it needs to bind a host protein (prohibitin-1) in the canonical receptor-ligand geometry.<\/td>\n<\/tr>\n
Toxicidad documentada (relevante para investigaci\u00f3n)<\/strong><\/td>\nNefrotoxicidad<\/strong> fue documentada en el estudio con monos rhesus obesos (Barnhart et al. 2011) y es la principal limitaci\u00f3n traslacional. El ri\u00f1\u00f3n expresa prohibicina y est\u00e1 altamente vascularizado, por lo que la localizaci\u00f3n fuera del objetivo del quim\u00e9rico en la vasculatura renal produce lesi\u00f3n renal dependiente de la dosis. El grupo MD Anderson reposicion\u00f3 el compuesto para c\u00e1ncer en lugar de obesidad precisamente porque el balance riesgo-beneficio es m\u00e1s favorable en un contexto de tratamiento oncol\u00f3gico que en un contexto electivo de p\u00e9rdida de grasa. Los investigadores en cualquier protocolo in vivo con Adipotide deben incluir un monitoreo exhaustivo de la funci\u00f3n renal (BUN, creatinina, an\u00e1lisis de orina).<\/td>\n<\/tr>\n
Forma<\/strong><\/td>\nPolvo amorfo liofilizado de blanco a blanquecino; viales de investigaci\u00f3n de un solo uso. La s\u00edntesis es t\u00e9cnicamente exigente (Fmoc-SPPS con amino\u00e1cidos D + cierre de disulfuro c\u00edclico del dominio de localizaci\u00f3n) \u2014 el grado de pureza es m\u00e1s cr\u00edtico para este compuesto que para la mayor\u00eda.<\/td>\n<\/tr>\n
Pureza<\/strong><\/td>\n\u226599% (verificado por HPLC); espectrometr\u00eda de masas MALDI-TOF confirma ~2,611 Da. La formaci\u00f3n del puente disulfuro del dominio c\u00edclico de localizaci\u00f3n confirmada por comparaci\u00f3n de masas reducido vs no reducido. COA disponible bajo solicitud.<\/td>\n<\/tr>\n
Solubilidad<\/strong><\/td>\nSoluble en agua bacteriost\u00e1tica, agua est\u00e9ril y PBS a \u22652 mg\/mL; soluble en DMSO a \u226510 mg\/mL para preparaci\u00f3n de stock in vitro. El anfip\u00e1tico D(KLAKLAK)2<\/sub> tiene propiedades similares a un tensioactivo \u2014 las soluciones pueden mostrar espumado transitorio durante la reconstituci\u00f3n inicial; dejar reposar antes de la extracci\u00f3n.<\/td>\n<\/tr>\n
Almacenamiento<\/strong><\/td>\nLiofilizado: 2\u20138 \u00b0C sin abrir para stock de trabajo a corto plazo; \u221220 \u00b0C para almacenamiento a largo plazo (estable \u226536 meses a \u221220 \u00b0C; \u226518 meses a 2\u20138 \u00b0C). Soluci\u00f3n acuosa reconstituida: 2\u20138 \u00b0C, usar dentro de ~30 d\u00edas. Proteger de la luz. Evitar ciclos repetidos de congelaci\u00f3n-descongelaci\u00f3n \u2014 los ciclos acumulativos pueden provocar reordenamiento del disulfuro Cys1\u2013Cys9.<\/td>\n<\/tr>\n
Uso en investigaci\u00f3n<\/strong><\/td>\nPara uso exclusivo en investigaci\u00f3n de laboratorio. No para uso diagn\u00f3stico o terap\u00e9utico en humanos o veterinaria. Adipotide no est\u00e1 en la Lista de Prohibidos actual de la AMA bajo su nombre espec\u00edfico (su desarrollo se orient\u00f3 hacia oncolog\u00eda m\u00e1s que a uso en rendimiento atl\u00e9tico). El compuesto tiene nefrotoxicidad bien documentada en estudios con primates y no es un terap\u00e9utico aprobado por la FDA. Los investigadores en cualquier contexto in vivo deben implementar monitoreo renal adecuado.<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n

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\u00bfQu\u00e9 es Adipotide \/ FTPP?<\/h2>\n

Adipotide<\/strong> (tambi\u00e9n llamado FTPP<\/strong> \u2014 \u201cP\u00e9ptido proapopt\u00f3tico dirigido a grasa\u201d) es un peptidomim\u00e9tico quim\u00e9rico sint\u00e9tico de 25 amino\u00e1cidos desarrollado en el MD Anderson Cancer Center<\/strong> por Mikhail Kolonin, Wadih Arap y Renata Pasqualini. El compuesto representa uno de los ejemplos m\u00e1s claros de dise\u00f1o racional de p\u00e9ptidos quim\u00e9ricos<\/strong> en la farmacolog\u00eda pept\u00eddica moderna: un dominio de localizaci\u00f3n tisular espec\u00edfica (identificado por display de fagos in vivo) se fusiona covalentemente con un dominio asesino gen\u00e9rico (un p\u00e9ptido \u03b1-helicoidal proapopt\u00f3tico que altera las mitocondrias), produciendo un quim\u00e9rico que entrega la actividad asesina selectivamente al tejido objetivo.<\/p>\n

Los dos dominios funcionales y la l\u00f3gica de dise\u00f1o:<\/p>\n

1. CKGGRAKDC \u2014 el p\u00e9ptido de direccionamiento que se une a la prohibitina.<\/strong> Kolonin et\u00a0al. (2004) utilizaron un cribado de fagos in vivo en ratones obesos para identificar un p\u00e9ptido c\u00edclico de 9 residuos (secuencia Cys-Lys-Gly-Gly-Arg-Ala-Lys-Asp-Cys, con un puente disulfuro Cys1-Cys9 que restringe la geometr\u00eda) que se une selectivamente a la vasculatura del tejido adiposo blanco. El objetivo de uni\u00f3n fue posteriormente identificado como prohibitina-1<\/strong> (PHB1) \u2014 una prote\u00edna de tipo chaperona que normalmente reside en la membrana mitocondrial y que, en el endotelio del tejido adiposo blanco, tambi\u00e9n se expresa en la superficie celular y es accesible a ligandos circulantes. La anexina A2 ha sido identificada como un socio de uni\u00f3n secundario en la misma vasculatura. El dominio de direccionamiento CKGGRAKDC es el c\u00f3digo postal molecular que dirige la quimera espec\u00edficamente a los capilares del tejido graso en lugar de al endotelio sist\u00e9mico general.<\/p>\n

2. D(KLAKLAK)2<\/sub> \u2014 el p\u00e9ptido asesino \u03b1-h\u00e9lico proapopt\u00f3tico.<\/strong> El p\u00e9ptido \u03b1-h\u00e9lico de 14 residuos de amino\u00e1cidos D, D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys, es un p\u00e9ptido sint\u00e9tico disruptor de membranas (desarrollado originalmente en investigaciones de orientaci\u00f3n al c\u00e1ncer por Ellerby et\u00a0al. 1999). La geometr\u00eda \u03b1-h\u00e9lica anfip\u00e1tica hace que el p\u00e9ptido se inserte en las membranas; la estereoqu\u00edmica de los amino\u00e1cidos D confiere resistencia a las proteasas in vivo. Es crucial destacar que la actividad asesina es ajuste<\/em> selectiva para cualquier tipo celular en particular \u2014 el p\u00e9ptido interrumpir\u00e1 las membranas mitocondriales en pr\u00e1cticamente cualquier c\u00e9lula en la que penetre \u2014 por lo que es necesario combinarlo con un dominio de direccionamiento para su utilidad terap\u00e9utica.<\/p>\n

3. Enlazador GG.<\/strong> Los dos dominios funcionales est\u00e1n unidos por un simple enlazador de diglicina que proporciona un espaciado flexible y evita interferencias est\u00e9ricas entre las funciones de direccionamiento y asesina.<\/p>\n

El quim\u00e9rico combinado (CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub>, ~2.611 Da) fue caracterizado en monos rhesus obesos en el art\u00edculo hist\u00f3rico de Barnhart et al. (2011) en Science Translational Medicine<\/em> \u2014 los animales perdieron aproximadamente un 11% de peso corporal durante 4 semanas de administraci\u00f3n subcut\u00e1nea diaria, con mejoras concurrentes en la sensibilidad a la insulina. Sin embargo, el mismo estudio y trabajos posteriores documentaron nefrotoxicidad dependiente de la dosis<\/strong>: el ri\u00f1\u00f3n tiene una alta expresi\u00f3n de prohibitin y est\u00e1 densamente vascularizado, por lo que la localizaci\u00f3n fuera del objetivo del quim\u00e9rico en la vasculatura renal produce da\u00f1o tubular en la corteza renal. El grupo MD Anderson reposicion\u00f3 Adipotide para oncolog\u00eda humana en lugar de obesidad, y se realiz\u00f3 un ensayo cl\u00ednico de Fase I en pacientes con c\u00e1ncer de pr\u00f3stata metast\u00e1sico entre 2014 y 2016 con resultados publicados limitados. El compuesto sigue siendo una herramienta de investigaci\u00f3n en la actualidad \u2014 ampliamente citado como ejemplo de referencia en el dise\u00f1o de f\u00e1rmacos pept\u00eddicos quim\u00e9ricos y la herramienta farmacol\u00f3gica can\u00f3nica para estudiar la apoptosis vascular dirigida en el tejido adiposo.<\/p>\n

Mecanismo de acci\u00f3n \u2014 Apoptosis dirigida a tejido de la vasculatura adiposa<\/h2>\n

El mecanismo de Adipotide es uno de los mejor caracterizados en la farmacolog\u00eda de p\u00e9ptidos quim\u00e9ricos:<\/p>\n