{"id":71388,"date":"2026-05-20T08:30:59","date_gmt":"2026-05-20T08:30:59","guid":{"rendered":"https:\/\/medsbase.com\/ara-290\/"},"modified":"2026-05-21T07:14:09","modified_gmt":"2026-05-21T07:14:09","slug":"ara-290","status":"publish","type":"product","link":"https:\/\/medsbase.com\/fi\/product\/ara-290\/","title":{"rendered":"ARA-290 (Sibinetidi)"},"content":{"rendered":"

<\/p>\n

\n

Pikavastaus \u2014 Mik\u00e4 on ARA-290?<\/h3>\n

ARA-290<\/strong> (cibinetide; Helix B Surface Peptide, HBSP) on 11-aminohappoinen synteettinen peptidi, joka on johdettu erytropoietiinin (EPO) heliksist\u00e4 B. Brines & Cerami suunnitteli sen erottamaan EPO:n solunsuojavaikutukset sen erytropoeeptisist\u00e4 vaikutuksista. ARA-290 sitoutuu synnynn\u00e4iseen korjausreseptoriin (IRR) \u2014 EPO-reseptorin ja beetayhteisen reseptorin (CD131) heterokompleksiin \u2014 ja laukaisee tulehdusta est\u00e4v\u00e4\u00e4, apoptosia est\u00e4v\u00e4\u00e4 ja kudosten korjaussignaalia nostamatta punasolujen m\u00e4\u00e4r\u00e4\u00e4. Araim Pharmaceuticalsin kehitt\u00e4m\u00e4; orfanistatuksessa sarkoidoosiin liittyv\u00e4lle pienten hermojen neuropatialle. Toimitetaan 10 mg lyofiloituina pulloina vain laboratoriotutkimusk\u00e4ytt\u00f6\u00f6n.<\/p>\n<\/div>\n

Mit\u00e4 saat MedsBasen kautta:<\/strong> Tutkimusk\u00e4ytt\u00f6\u00f6n tarkoitettuja liofilisoituja peptidej\u00e4 \u00b7 HPLC \u226599 % puhdettu (COA saatavilla pyynn\u00f6st\u00e4) \u00b7 Hienovarainen l\u00e4mp\u00f6tilan kest\u00e4v\u00e4 pakkaus \u00b7 Maailmanlaajuinen peptidikuriiri \u00b7 1 400+ varmennettua asiakasarviota<\/a><\/div>\n

\ud83d\udce6 Jokainen tilaus on katettuna meid\u00e4n Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin<\/strong><\/a> \u2014 jos l\u00e4hetyksesi ei saavu 20 arkip\u00e4iv\u00e4ss\u00e4, l\u00e4het\u00e4mme uuden.<\/p>\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n
Tekniset tiedot<\/th>\nYksityiskohta<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n
CAS-numero<\/strong><\/td>\n1208243-50-8 (cibinetide)<\/td>\n<\/tr>\n
Tyyppi<\/strong><\/td>\nErytropoietiinin (EPO) B-kierteest\u00e4 (Helix B Surface Peptide, HBSP) johdettu 11-aminohappoinen synteettinen peptidi, joka ei stimuloi erytropoiesia; luontaisen korjausreseptorin (IRR) agonistia; kehityskoodit ARA-290 \/ cibinetide (Araim Pharmaceuticals)<\/td>\n<\/tr>\n
Molekyylikaava<\/strong><\/td>\nC51<\/sub>H84<\/sub>N16<\/sub>O21<\/sub><\/td>\n<\/tr>\n
Molekyylipaino<\/strong><\/td>\n~1 257,4 Da<\/td>\n<\/tr>\n
Sekvenssi<\/strong><\/td>\nH-pyroGlu-Glu-Gln-Leu-Glu-Arg-Ala-Leu-Asn-Ser-Ser-OH (pyrEEQLERALNSS) \u2014 lineaarinen 11-aminohappojono, joka vastaa ihmisen erytropoietiinin B-kierteen vesiliuoksessa olevaa pintaa. N-terminaalinen glutamiini syklisoituu spontaanisti pyroglutamaatiksi (yhten\u00e4inen julkaistun molekyylipainon 1 257,4 Da kanssa). C-terminaali on vapaa happo; ei disulfidisiltoja, ei rasvahappoasylaatiota, ei PEGylaatiota.<\/td>\n<\/tr>\n
Muoto<\/strong><\/td>\nLyofiloitu jauhe (valkoista tai kellert\u00e4v\u00e4\u00e4)<\/td>\n<\/tr>\n
Puhdaus<\/strong><\/td>\n\u226599 % (HPLC-varmistettu, COA saatavilla pyynn\u00f6st\u00e4)<\/td>\n<\/tr>\n
S\u00e4ilytys<\/strong><\/td>\nLyofiloituna: 2\u20138 \u00b0C (j\u00e4\u00e4kaappi) k\u00e4ytt\u00f6varastoa varten; \u221220 \u00b0C pitk\u00e4aikaiss\u00e4ilytykseen avaamattomille pulloille. Uudelleenliuotettuna: 2\u20138 \u00b0C, k\u00e4yt\u00e4 noin 14\u201328 p\u00e4iv\u00e4n kuluessa. Suojaa valolta. V\u00e4lt\u00e4 uudelleenliuotetun liuoksen toistuvia j\u00e4\u00e4dytyksen ja sulamisen syklej\u00e4.<\/td>\n<\/tr>\n
Liukoisuus<\/strong><\/td>\nBakteriostaattinen vesi (suositus) tai steriili vesi. Eritt\u00e4in liukeneva; muokkaamaton 11-jaksoinen peptidi liukenee nopeasti kevyen sekoittamisen j\u00e4lkeen.<\/td>\n<\/tr>\n
Tutkimusk\u00e4ytt\u00f6<\/strong><\/td>\nVain laboratoriotutkimusk\u00e4ytt\u00f6\u00f6n. Ei tarkoitettu ihmis- tai el\u00e4inl\u00e4\u00e4ketieteelliseen diagnostiseen tai terapeuttiseen k\u00e4ytt\u00f6\u00f6n.<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n

<\/p>\n

Mik\u00e4 on ARA-290?<\/h2>\n

ARA-290<\/strong> (cibinetide) on 11-aminohappoinen lineaarinen synteettinen peptidi, joka vastaa ihmisen erytropoietiinin (EPO) B-kierteen vesiliuoksessa olevaa pintaa \u2014 EPO-molekyylin aluetta, joka ei osallistu klassisen homodimeerisen EPO-reseptorin (EPOR) sitoutumiseen2<\/sub>, joka stimuloi punasolujen tuotantoa. ARA-290:n on suunnitellut rationaalisesti Michael Brines ja Anthony Cerami Araim Pharmaceuticals -yhti\u00f6ss\u00e4 erottamaan kaksi farmakologisesti erillist\u00e4 EPO-aktivoitumista, jotka historiallisesti ovat olleet saman molekyylin osia: erytropoiesi<\/strong> (hematokriitin nostava vaikutus, joka rajoittaa EPO:n k\u00e4ytt\u00f6\u00e4 kudossuojana tromboembolisen riskin vuoksi) ja kudossuojaus<\/strong> (tulehdusta est\u00e4v\u00e4t, apoptosia est\u00e4v\u00e4t ja korjausta edist\u00e4v\u00e4t vaikutukset, joita v\u00e4litt\u00e4\u00e4 erillinen heteromeerinen reseptori).<\/p>\n

Rajoittamalla peptidisekvenssi helix-B-pinnan puolelle, ARA-290 s\u00e4ilytt\u00e4\u00e4 affiniteetin luontaisen korjausreseptorin (IRR)<\/strong> \u2014 heterokompleksiin, joka koostuu EPO-reseptorin (EPOR) alayksik\u00f6st\u00e4 ja beta-yhteisest\u00e4 reseptorista (\u03b2cR, CD131; GM-CSF:n, IL-3:n ja IL-5:n reseptoreiden yhteinen signaaliyksikk\u00f6) \u2014 samalla kun se poistaa sitoutumisen EPOR2<\/sub> homodimeeriin, joka vastaa erytropoeezista. Lopputulos on peptidi, joka tuottaa EPO:n solunsuojuisia, tulehdusta est\u00e4vi\u00e4 ja hermosuojuisia vaikutuksia kudoksessa nostamatta hematokriitti\u00e4 tai aiheuttamassa tromboembolisia ja hypertensiivisi\u00e4 riskej\u00e4, jotka rajoittavat EPO:n terapeuttista k\u00e4ytt\u00f6\u00e4.<\/p>\n

ARA-290:n plasmah\u00e4vi\u00f6aika on lyhyt, noin 2 minuuttia \u2014 molekyyli poistuu nopeasti \u2014 mutta biologinen vaikutus s\u00e4ilyy 24\u201372 tuntia alasp\u00e4in suuntautuvan solunsuojaisen signaalikaskadin aktivoitumisen kautta (JAK2\/STAT3, PI3K\/Akt, apoptosia est\u00e4v\u00e4n Bcl-2-perheen yliregulaatio). T\u00e4m\u00e4 farmakokineettinen profiili on tyypillinen reseptoria aktivoiville peptideille, joissa vaikutuksen kesto m\u00e4\u00e4r\u00e4ytyy signaalikaskadin kinetiikan perusteella eik\u00e4 jatkuvien plasmatasojen perusteella. ARA-290 on saanut orphelaakemian statuksen<\/strong> Yhdysvalloissa ja Euroopan unionissa sarkoidoosiin liittyv\u00e4lle pienhermoneuropatialle, ja sit\u00e4 on arvioitu useissa vaiheen 2 kliinisiss\u00e4 kokeissa diabeteksen neuropatiassa ja sarkoidoosiin liittyv\u00e4ss\u00e4 neuropaattisessa kivussa. Se on ei hyv\u00e4ksytty<\/strong> FDA:n, EMA:n, MHRA:n tai mink\u00e4\u00e4n muun suuren s\u00e4\u00e4ntelyviranomaisen hyv\u00e4ksym\u00e4 ihmisterapiaan. T\u00e4\u00e4ll\u00e4 myyt\u00e4v\u00e4 tutkimusk\u00e4ytt\u00f6\u00f6n tarkoitettu ARA-290 toimitetaan vain laboratoriotutkimusk\u00e4ytt\u00f6\u00f6n<\/strong> eik\u00e4 ole tarkoitettu ihmisille tai el\u00e4imille annettavaksi.<\/p>\n

Toimintamekanismi \u2014 Luontaisen korjausreseptorin agonistinen vaikutus ilman erytropoeesia<\/h2>\n

Se, mik\u00e4 tekee ARA-290:sta farmakologisesti erityisen, on sen kyky aktivoida erytropoietiinisignaalin solunsuojaava haara ohittaen erytropoeezin haaran. Julkaistu tutkimus on dokumentoinut kolme mekanismia:<\/p>\n