{"id":71431,"date":"2026-05-20T11:00:00","date_gmt":"2026-05-20T11:00:00","guid":{"rendered":"https:\/\/medsbase.com\/aicar-acadesine\/"},"modified":"2026-05-21T07:14:08","modified_gmt":"2026-05-21T07:14:08","slug":"aicar-acadesine","status":"publish","type":"product","link":"https:\/\/medsbase.com\/fr\/product\/aicar-acadesine\/","title":{"rendered":"AICAR (Acad\u00e9sine \/ AICA-Riboside)"},"content":{"rendered":"<p><!-- medsbase-tldr-answer --><\/p>\n<div style=\"background: #fff8e1; border-left: 4px solid #f5a623; padding: 18px 22px; margin: 18px 0; border-radius: 4px;\">\n<h3 style=\"margin: 0 0 8px 0; font-size: 16px; color: #1a4a6b;\">R\u00e9ponse rapide \u2014 Qu'est-ce que l'AICAR ?<\/h3>\n<p style=\"margin: 0;\"><strong>AICAR<\/strong> (Acad\u00e9sine \/ AICA-Riboside \/ 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-\u03b2-D-ribofuranoside, CAS 2627-69-2) est la petite mol\u00e9cule canonique <strong>activateur de l'AMPK (prot\u00e9ine kinase activ\u00e9e par l'AMP)<\/strong> utilis\u00e9 dans la recherche m\u00e9tabolique, en physiologie de l'exercice, sur les muscles et le cancer. L'AICAR est le riboside perm\u00e9able aux cellules ; une fois \u00e0 l'int\u00e9rieur des cellules, il est phosphoryl\u00e9 par l'ad\u00e9nosine kinase en nucl\u00e9otide actif <strong>ZMP<\/strong> (5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide), un mim\u00e9tique de l'AMP qui active allost\u00e9riquement l'AMPK. L'AMPK activ\u00e9e entra\u00eene l'absorption ind\u00e9pendante de l'insuline du glucose dans le muscle squelettique, augmente l'oxydation des acides gras, supprime la glucon\u00e9ogen\u00e8se h\u00e9patique et la lipogen\u00e8se de novo, et inhibe mTORC1 \u2014 la pharmacologie canonique de \u201c l'exercice en pilule \u201d. Fourni sous forme de poudre lyophilis\u00e9e (\u226599% HPLC) uniquement pour la recherche en laboratoire. <em>Pas un peptide.<\/em><\/p>\n<\/div>\n<div class=\"medsbase-trust-strip\" style=\"background: #f4f8fb; border: 1px solid #d8e3eb; padding: 12px 16px; margin: 16px 0; border-radius: 4px; font-size: 14px;\"><strong>Ce que vous obtenez avec MedsBase :<\/strong> Poudre lyophilis\u00e9e \u226599 % v\u00e9rifi\u00e9e par HPLC \u00b7 COA disponible sur demande \u00b7 Emballage discret stable \u00e0 la temp\u00e9rature \u00b7 Livraison mondiale pour la recherche \u00b7 1 400+ v\u00e9rifi\u00e9s <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/reviews\/\">avis clients<\/a><\/div>\n<p class=\"medsbase-reship-line\" style=\"font-size: 14px; color: #444; margin: 8px 0 18px;\">\ud83d\udce6 Chaque commande est couverte par notre <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/medsbase-re-shipment-assurance-policy\/\"><strong>Politique de R\u00e9exp\u00e9ditions Garanties<\/strong><\/a> \u2014 si votre colis n'arrive pas dans les 20 jours ouvrables, nous le r\u00e9exp\u00e9dions.<\/p>\n<table class=\"medsbase-spec-table\" style=\"width: 100%; border-collapse: collapse; margin: 18px 0; font-size: 14px;\">\n<thead>\n<tr style=\"background: #2c7cb0; color: #fff;\">\n<th style=\"padding: 8px 12px; text-align: left; width: 30%;\">Sp\u00e9cification<\/th>\n<th style=\"padding: 8px 12px; text-align: left;\">D\u00e9tail<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n<tbody>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Classe de compos\u00e9<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Petite mol\u00e9cule analogue de la purine-nucl\u00e9oside ; mim\u00e9tique de l'AMP perm\u00e9able aux cellules ; activateur de l'AMPK ; <em>pas un peptide<\/em><\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Nom chimique<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">5-Aminoimidazole-4-carboxamide-1-\u03b2-D-ribofuranoside (synonymes : Acad\u00e9sine, AICA-Riboside, NSC 105823, Z-Riboside)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Num\u00e9ro CAS<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">2627-69-2<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Formule mol\u00e9culaire<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">C<sub>9<\/sub>H<sub>14<\/sub>N<sub>4<\/sub>O<sub>5<\/sub><\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Masse mol\u00e9culaire<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">258.23 g\/mol<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>M\u00e9canisme<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Le riboside AICA perm\u00e9able aux cellules est absorb\u00e9 via les transporteurs d'ad\u00e9nosine et phosphoryl\u00e9 par l'ad\u00e9nosine kinase en monophosphate intracellulaire actif <strong>ZMP<\/strong> (5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide). Le ZMP imite l'AMP au niveau du domaine Bateman de la sous-unit\u00e9 \u03b3 de l'AMPK, produisant une activation allost\u00e9rique de l'AMPK ind\u00e9pendamment des changements dans le rapport AMP:ATP cellulaire. L'AMPK activ\u00e9e entra\u00eene ensuite le programme de commutation m\u00e9tabolique en aval (catabolisme \u2191, anabolisme \u2193).<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>S\u00e9quence<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">n\/a (petite mol\u00e9cule ribonucl\u00e9oside de purine \u2014 pas un peptide)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Forme<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Poudre cristalline lyophilis\u00e9e blanche \u00e0 blanc cass\u00e9 ; flacons de recherche \u00e0 usage unique<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Puret\u00e9<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">\u226599 % (v\u00e9rifi\u00e9 par HPLC, COA sur demande)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Solubilit\u00e9<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Soluble dans l'eau (~50\u00a0mg\/mL avec un l\u00e9ger r\u00e9chauffement et agitation), PBS et DMSO (solution m\u00e8re \u2265100\u00a0mM). Les solutions aqueuses peuvent n\u00e9cessiter un bref r\u00e9chauffement \u00e0 37 \u00b0C pour une dissolution compl\u00e8te. Les solutions de travail pour la culture cellulaire sont g\u00e9n\u00e9ralement pr\u00e9par\u00e9es \u00e0 0,5\u20132\u00a0mM dans le milieu de croissance.<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Stockage<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Lyophilis\u00e9 : 2\u20138 \u00b0C pour le stock de travail \u00e0 court terme ; \u221220 \u00b0C pour le stockage \u00e0 long terme des flacons non ouverts (stable \u226536 mois \u00e0 \u221220 \u00b0C). Solutions aqueuses reconstitu\u00e9es : 2\u20138 \u00b0C, \u00e0 utiliser dans les ~30 jours. Stocks de DMSO : \u221220 \u00b0C, utilisation apr\u00e8s une seule d\u00e9cong\u00e9lation. Prot\u00e9ger d'une exposition prolong\u00e9e \u00e0 la lumi\u00e8re. \u00c9viter les cycles r\u00e9p\u00e9t\u00e9s de cong\u00e9lation-d\u00e9cong\u00e9lation des solutions de travail.<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Usage de recherche<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Uniquement pour la recherche en laboratoire. Ne pas utiliser pour le diagnostic ou le traitement humain ou v\u00e9t\u00e9rinaire. L'AICAR \/ Acad\u00e9sine figure sur la liste des substances interdites de l'Agence Mondiale Antidopage (AMA) (classe S4.5, modulateurs m\u00e9taboliques) et est interdite en sport \u00e0 tout moment \u2014 les chercheurs dans des contextes de sujets humains doivent \u00eatre conscients de ce statut r\u00e9glementaire.<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n<p><!-- \/medsbase-tldr-answer --><\/p>\n<h2>Qu'est-ce que l'AICAR ?<\/h2>\n<p><strong>AICAR<\/strong> (5-Aminoimidazole-4-carboxamide-1-\u03b2-D-ribofuranoside, \u00e9galement connu sous le nom d'Acad\u00e9sine, AICA-Riboside, NSC 105823 ou Z-Riboside ; CAS 2627-69-2) est une petite mol\u00e9cule analogue de la ribonucl\u00e9oside de purine et l'outil pharmacologique le plus cit\u00e9 pour l'activation <strong>prot\u00e9ine kinase activ\u00e9e par l'AMP (AMPK)<\/strong> dans la recherche in vitro sur cultures cellulaires, cellules primaires et in vivo chez les rongeurs. C'est <em>pas un peptide<\/em> \u2014 c'est un ribonucl\u00e9oside synth\u00e9tique de formule mol\u00e9culaire C<sub>9<\/sub>H<sub>14<\/sub>N<sub>4<\/sub>O<sub>5<\/sub> et d'une masse mol\u00e9culaire de 258,23 g\/mol. MedsBase le propose dans le m\u00eame format de flacon lyophilis\u00e9 que notre catalogue de peptides de recherche pour faciliter la reconstitution et le dosage dans les protocoles mixtes de recherche sur l'AMPK \/ le m\u00e9tabolisme \/ les mitochondries.<\/p>\n<p>L'AICAR a \u00e9t\u00e9 initialement d\u00e9velopp\u00e9 dans les ann\u00e9es 1990 par Acadesine Inc. (devenu ensuite Schering-Plough) comme agent cardioprotecteur candidat pour la chirurgie de pontage coronarien \u2014 le compos\u00e9 a termin\u00e9 les essais de phase III mais n'a pas obtenu d'approbation r\u00e9glementaire. Son utilit\u00e9 pharmacologique, cependant, n'a fait que s'\u00e9tendre depuis : l'AICAR est d\u00e9sormais le compos\u00e9 de r\u00e9f\u00e9rence standard pour l'activation de l'AMPK dans la recherche publi\u00e9e, et la voie de l'AMPK qu'il active a \u00e9t\u00e9 impliqu\u00e9e dans presque tous les domaines majeurs de la biologie m\u00e9tabolique \u2014 sensibilit\u00e9 \u00e0 l'insuline, diab\u00e8te de type 2, oxydation des acides gras, physiologie de l'exercice, hypertrophie\/atrophie musculaire, biogen\u00e8se mitochondriale, m\u00e9tabolisme du cancer, autophagie et vieillissement.<\/p>\n<p>Dans la recherche publi\u00e9e, l'AICAR est d\u00e9crit comme un \u201c mim\u00e9tique de l'exercice \u201d car son administration chronique chez des souris s\u00e9dentaires a \u00e9t\u00e9 rapport\u00e9e comme induisant une signature d'expression g\u00e9nique du muscle squelettique, un programme de biogen\u00e8se mitochondriale et un ph\u00e9notype de performance d'endurance qui imitent globalement les effets de la course volontaire sur roue \u2014 la publication originale de 2008 de Narkar et al. dans <em>Cellule<\/em> (\u201c AMPK and PPAR\u03b4 Agonists Are Exercise Mimetics \u201d) est l'article le plus cit\u00e9 dans ce domaine. L'AICAR figure \u00e9galement sur la Liste des interdictions de l'AMA (classe S4.5, Modulateurs m\u00e9taboliques) et est interdit en sport en permanence en raison de ce potentiel d'am\u00e9lioration de la performance.<\/p>\n<h2>M\u00e9canisme d'action \u2014 Activation cellulaire de l'AMPK via le ZMP<\/h2>\n<p>Le m\u00e9canisme de l'AICAR est le mieux caract\u00e9ris\u00e9 parmi tous les activateurs pharmacologiques de l'AMPK :<\/p>\n<ul>\n<li><strong>Entr\u00e9e cellulaire via les transporteurs d'ad\u00e9nosine<\/strong> \u2014 L'AICAR (le riboside) est lui-m\u00eame biologiquement inerte. Il est absorb\u00e9 dans les cellules par les m\u00eames transporteurs d'ad\u00e9nosine \u00e9quilibrants et concentrants (ENT1, ENT2, CNT2, CNT3) qui d\u00e9placent l'ad\u00e9nosine endog\u00e8ne et d'autres nucl\u00e9osides puriques \u00e0 travers la membrane plasmique. La distribution tissulaire et la cin\u00e9tique de concentration in vivo sont r\u00e9gies par ces transporteurs.<\/li>\n<li><strong>Phosphorylation intracellulaire en ZMP par l'ad\u00e9nosine kinase<\/strong> \u2014 Une fois intracellulaire, l'AICAR est phosphoryl\u00e9 par <strong>l'ad\u00e9nosine kinase (AK)<\/strong> sur son hydroxyle 5\u2032, g\u00e9n\u00e9rant le m\u00e9tabolite actif ZMP (5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucl\u00e9otide). Le ZMP est l'analogue imm\u00e9diat de l'AMP et est l'esp\u00e8ce qui engage effectivement l'AMPK. L'activit\u00e9 de l'ad\u00e9nosine kinase est donc l'\u00e9tape limitante de la pharmacologie de l'AICAR dans un tissu donn\u00e9 \u2014 les protocoles de recherche utilisant des cellules d\u00e9ficientes en AK ou des inhibiteurs de l'AK confirment que le ZMP, et non l'AICAR lui-m\u00eame, est l'esp\u00e8ce active.<\/li>\n<li><strong>Activation allost\u00e9rique de l'AMPK au niveau de la sous-unit\u00e9 \u03b3<\/strong> \u2014 Le ZMP se lie aux m\u00eames sites CBS du domaine Bateman sur la sous-unit\u00e9 \u03b3 de l'AMPK que l'AMP endog\u00e8ne occupe dans des conditions de faible \u00e9nergie. La liaison du ZMP produit trois effets allost\u00e9riques convergents sur l'AMPK : (1) stimulation allost\u00e9rique de l'activit\u00e9 catalytique, (2) protection de la phosphorylation de Thr172 sur la sous-unit\u00e9 \u03b1 de l'AMPK contre la d\u00e9phosphorylation par PP2C, et (3) augmentation de la phosphorylation de Thr172 par les kinases en amont LKB1 et CaMKK2. Le r\u00e9sultat net est une activation soutenue et de haut niveau de l'AMPK, ind\u00e9pendante des changements dans le rapport AMP:ATP cellulaire r\u00e9el.<\/li>\n<li><strong>Commutation m\u00e9tabolique en aval \u2014 r\u00e9gulation positive du catabolisme<\/strong> \u2014 L'AMPK activ\u00e9e phosphoryle un large ensemble d'effecteurs m\u00e9taboliques qui pilotent le programme catabolique\/g\u00e9n\u00e9ration d'\u00e9nergie : ACC (ac\u00e9tyl-CoA carboxylase, sur Ser79 et Ser212) \u2014 levant l'inhibition du CPT-I par le malonyl-CoA et permettant aux acides gras \u00e0 longue cha\u00eene d'entrer dans les mitochondries pour la \u03b2-oxydation ; HSL (lipase hormono-sensible) \u2014 augmentant la lipolyse des adipocytes ; TBC1D1 \u2014 favorisant la translocation ind\u00e9pendante de l'insuline du GLUT4 et l'absorption du glucose dans le muscle squelettique ; PGC-1\u03b1 \u2014 stimulant la biogen\u00e8se mitochondriale. L'effet d'absorption du glucose dans le muscle squelettique est le r\u00e9sultat fonctionnel le plus cit\u00e9 dans la recherche sur l'AMPK.<\/li>\n<li><strong>Commutation m\u00e9tabolique en aval \u2014 suppression de l'anabolisme<\/strong> \u2014 L'AMPK activ\u00e9e supprime simultan\u00e9ment les voies anaboliques\/consommatrices d'\u00e9nergie : la phosphorylation de TSC2 et Raptor inhibe mTORC1, supprimant la synth\u00e8se prot\u00e9ique et d\u00e9clenchant l'autophagie ; la phosphorylation de la HMG-CoA r\u00e9ductase supprime la synth\u00e8se du cholest\u00e9rol ; la phosphorylation de SREBP1c supprime la lipogen\u00e8se h\u00e9patique de novo ; la phosphorylation de PFKFB3 et ACC supprime la synth\u00e8se du glycog\u00e8ne et des acides gras. La commutation combin\u00e9e catabolisme positif\/anabolisme n\u00e9gatif est la pharmacologie canonique de l'AMPK.<\/li>\n<\/ul>\n<p>Le profil pharmacocin\u00e9tique de l'AICAR est globalement favorable \u00e0 une utilisation en recherche \u2014 la biodisponibilit\u00e9 orale est modeste mais utilisable, l'administration intrap\u00e9riton\u00e9ale chez les rongeurs produit une exposition syst\u00e9mique fiable en 30 minutes, et la demi-vie plasmatique du riboside parent est de l'ordre de 90 minutes (la demi-vie du m\u00e9tabolite intracellulaire ZMP est plus longue, maintenant l'activation de l'AMPK pendant plusieurs heures apr\u00e8s une dose unique en bolus). Les protocoles in vivo typiques chez les rongeurs utilisent 250\u2013500 mg\/kg administr\u00e9s par voie IP quotidiennement ; des doses \u00e9lev\u00e9es (1 g\/kg) ont \u00e9t\u00e9 utilis\u00e9es dans certaines recherches publi\u00e9es sur la physiologie musculaire. Les travaux in vitro sur cultures cellulaires utilisent typiquement 0,5\u20132 mM dans le milieu de croissance.<\/p>\n<h2>Applications de recherche publi\u00e9es<\/h2>\n<p>L'AICAR est utilis\u00e9 dans les contextes de recherche en laboratoire qui \u00e9tudient :<\/p>\n<ul>\n<li><strong>Pharmacologie de l'AMPK \u2014 l'activateur de r\u00e9f\u00e9rence canonique<\/strong> \u2014 de loin le petit activateur mol\u00e9culaire de l'AMPK le plus cit\u00e9 dans la litt\u00e9rature publi\u00e9e ; compos\u00e9 outil standard pour toute nouvelle recherche sur la voie de l'AMPK ; compos\u00e9 de r\u00e9f\u00e9rence contre lequel tous les nouveaux activateurs directs de l'AMPK (A769662, MK-8722, PF-739, O304, la classe de la metformine) sont \u00e9valu\u00e9s<\/li>\n<li><strong>Sensibilit\u00e9 \u00e0 l'insuline et absorption du glucose par le muscle squelettique<\/strong> \u2014 L'AICAR induit la translocation ind\u00e9pendante de l'insuline de GLUT4 et l'absorption du glucose dans le muscle squelettique via l'axe AMPK-TBC1D1 ; largement utilis\u00e9 dans la recherche sur le diab\u00e8te de type 2, l'inversion de la r\u00e9sistance \u00e0 l'insuline et la flexibilit\u00e9 m\u00e9tabolique du muscle squelettique<\/li>\n<li><strong>Mim\u00e9tique de l'exercice et recherche sur l'endurance<\/strong> \u2014 le cadre de Narkar et al. (2008, \") \u00ab Les agonistes de l'AMPK et du PPAR\u03b4 sont des mim\u00e9tiques de l'exercice \u00bb reste l'article le plus cit\u00e9 sur l'AICAR ; les protocoles publi\u00e9s sur les rongeurs documentent une augmentation de l'endurance, une conversion des fibres \u00e0 contraction lente (Type I) et une am\u00e9lioration de la capacit\u00e9 oxydative apr\u00e8s une administration d'AICAR pendant 4 semaines chez des souris s\u00e9dentaires, <em>Cellule<\/em>) Le cadre \u201c Les agonistes de l'AMPK et du PPAR\u03b4 sont des mim\u00e9tiques de l'exercice \u201d reste l'article le plus cit\u00e9 sur l'AICAR ; les protocoles publi\u00e9s sur les rongeurs documentent une endurance accrue, une conversion des fibres de type I (lentes) et une am\u00e9lioration de la capacit\u00e9 oxydative apr\u00e8s 4 semaines de dosage d'AICAR chez des souris s\u00e9dentaires<\/li>\n<li><strong>Suppression de la glucon\u00e9ogen\u00e8se et de la lipogen\u00e8se h\u00e9patiques<\/strong> \u2014 L'AICAR supprime la production h\u00e9patique de glucose via la phosphorylation m\u00e9di\u00e9e par l'AMPK des coactivateurs transcriptionnels (CRTC2, HNF4\u03b1) ; il supprime \u00e9galement la lipogen\u00e8se de novo h\u00e9patique via la phosphorylation de SREBP1c ; utilis\u00e9 dans la recherche pr\u00e9clinique sur la st\u00e9atose h\u00e9patique non alcoolique (NAFLD) et la st\u00e9atoh\u00e9patite associ\u00e9e \u00e0 une dysfonction m\u00e9tabolique (MASH)<\/li>\n<li><strong>\u2014 L'AICAR phosphoryle l'ACC, soulage l'inhibition du CPT-I par le malonyl-CoA et dirige les acides gras \u00e0 longue cha\u00eene vers les mitochondries pour la \u03b2-oxydation ; l'intervention pharmacologique canonique pour r\u00e9guler \u00e0 la hausse l'oxydation des acides gras dans les h\u00e9patocytes primaires, les cardiomyocytes et les myotubes du muscle squelettique<\/strong> \u2014 L'AICAR phosphoryle l'ACC, l\u00e8ve l'inhibition du CPT-I par le malonyl-CoA et dirige les acides gras \u00e0 longue cha\u00eene vers les mitochondries pour la \u03b2-oxydation ; l'intervention pharmacologique canonique pour augmenter l'oxydation des acides gras dans les h\u00e9patocytes primaires, les cardiomyocytes et les myotubes du muscle squelettique<\/li>\n<li><strong>\u2014 de nombreuses cellules canc\u00e9reuses pr\u00e9sentent une lipogen\u00e8se \u00e9lev\u00e9e (via SREBP1c) et une signalisation mTORC1 \u00e9lev\u00e9e ; l'AICAR supprime les deux via l'activation de l'AMPK et a \u00e9t\u00e9 \u00e9tudi\u00e9 dans des recherches publi\u00e9es sur la leuc\u00e9mie lymphoblastique aigu\u00eb (l'indication historique originale pour l'Acad\u00e9sine), le cancer de la prostate, le cancer du sein et d'autres mod\u00e8les tumoraux<\/strong> \u2014 de nombreuses cellules canc\u00e9reuses pr\u00e9sentent une lipogen\u00e8se \u00e9lev\u00e9e (via SREBP1c) et une signalisation mTORC1 accrue ; l'AICAR supprime les deux via l'activation de l'AMPK et a \u00e9t\u00e9 \u00e9tudi\u00e9 dans des recherches publi\u00e9es sur la leuc\u00e9mie lymphoblastique aigu\u00eb (l'indication historique originale de l'Acad\u00e9sine), le cancer de la prostate, le cancer du sein et d'autres mod\u00e8les tumoraux<\/li>\n<li><strong>Recherche sur l'autophagie et l'inhibition de mTORC1<\/strong> \u2014 L'AICAR d\u00e9clenche l'autophagie via une double phosphorylation de TSC2 (Ser1387) et de Raptor (Ser792), qui inhibent tous deux mTORC1 ; utilis\u00e9 comme intervention pharmacologique dans la recherche sur l'induction de l'autophagie aux c\u00f4t\u00e9s de la rapamycine et des mod\u00e8les de privation nutritionnelle<\/li>\n<li><strong>Recherche sur la biogen\u00e8se mitochondriale<\/strong> \u2014 L'AICAR stimule l'expression et l'activit\u00e9 de PGC-1\u03b1, augmentant la biogen\u00e8se mitochondriale dans le muscle squelettique et le tissu adipeux brun ; compl\u00e9mentaire \u00e0 <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> (peptide activateur d'AMPK d'origine mitochondriale) dans les protocoles testant la redondance de la voie AMPK<\/li>\n<li><strong>Recherche sur la cardioprotection<\/strong> \u2014 l'indication clinique d'origine ; l'AICAR a \u00e9t\u00e9 utilis\u00e9 dans des mod\u00e8les de l\u00e9sion d'isch\u00e9mie-reperfusion et dans le paradigme de cardioprotection en chirurgie cardiaque ; la recherche pr\u00e9clinique se poursuit malgr\u00e9 le non-approbation en Phase III<\/li>\n<\/ul>\n<p>Pour un contexte plus large sur AMPK \/ NAD<sup>+<\/sup> \/ axe m\u00e9tabolique dans ce catalogue, voir <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> (activateur de l'AMPK d\u00e9riv\u00e9 de peptides mitochondriaux \u2014 l'analogue peptidique le plus proche), <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a> (inhibiteur de NNMT ; NAD compl\u00e9mentaire<sup>+<\/sup>(coenzyme dinucl\u00e9otide oxyd\u00e9, substrat central du transport d'\u00e9lectrons), et, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/nad\/\">NAD<sup>+<\/sup><\/a> (navette mitochondriale des acides gras \u00e0 longue cha\u00eene). Parcourez l'int\u00e9gralit\u00e9 <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/l-carnitine\/\">L-Carnitine<\/a> (navette mitochondriale des acides gras \u00e0 longue cha\u00eene). Parcourez l'int\u00e9gralit\u00e9 <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/peptides\/\">catalogue de peptides et compos\u00e9s de recherche<\/a> pour les compos\u00e9s associ\u00e9s, ou consultez les <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/best-longevity-peptides\/\">compos\u00e9s de recherche sur la long\u00e9vit\u00e9<\/a> et <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/best-peptides-for-fat-loss\/\">peptides de recherche sur la perte de graisse<\/a> hubs.<\/p>\n<h2>Forces et concentrations disponibles<\/h2>\n<p>MedsBase propose de l'AICAR en flacon lyophilis\u00e9 unique calibr\u00e9 pour les protocoles de recherche in-vivo standards et les panels in-vitro \u00e0 haut d\u00e9bit. Le flacon est disponible en formats de pack de 10 ou 20 flacons :<\/p>\n<table style=\"width: 100%; border-collapse: collapse; margin: 16px 0;\">\n<thead>\n<tr style=\"background: #2c7cb0; color: #fff;\">\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Concentration du flacon<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Cas d'utilisation typique en recherche<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Tailles de conditionnement<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n<tbody>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>50 mg<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Concentration standard pour la recherche \u2014 dosage in-vivo chez les rongeurs en cohorte unique (250\u2013500 mg\/kg IP quotidien pendant 2\u20134 semaines couvre une cohorte de 30 souris avec un flacon de 50 mg pour ~2\u20133 doses), panels d'activation de l'AMPK in-vitro \u00e0 haut d\u00e9bit (concentrations de travail 0,5\u20132 mM), travaux de reconstitution et de titration posologique, panels d'oxydation des acides gras sur h\u00e9patocytes primaires\/myotubes<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">10 ou 20 flacons<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n<p>Le format flacon de 50 mg constitue une unit\u00e9 de dosage pratique pour la plupart des protocoles in-vivo publi\u00e9s chez les rongeurs et convient aux concentrations de travail de 0,5\u20132 mM utilis\u00e9es dans la recherche sur l'activation de l'AMPK en culture cellulaire. Le pack de 20 flacons est l'achat le plus \u00e9conomique au mg pour les protocoles \u00e0 cycles prolong\u00e9s ou grandes cohortes (dosage chronique de 4\u20138 semaines, \u00e9tudes mim\u00e9tiques de l'exercice multi-cohortes). Les chercheurs doivent d\u00e9terminer les plages posologiques sp\u00e9cifiques \u00e0 partir de la litt\u00e9rature \u00e9valu\u00e9e par les pairs adapt\u00e9e au protocole.<\/p>\n<h2>Comparaison \u2014 AICAR vs MOTS-c<\/h2>\n<p>L'AICAR et <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> sont les deux compos\u00e9s activant l'AMPK les plus \u00e9tudi\u00e9s dans ce catalogue, et ils ciblent la voie AMPK par des m\u00e9canismes distincts. L'AICAR est une petite mol\u00e9cule p\u00e9n\u00e9trant les cellules qui active directement l'AMPK au niveau de la sous-unit\u00e9 \u03b3. Le MOTS-c est un peptide d\u00e9riv\u00e9 des mitochondries de 16 acides amin\u00e9s qui se transloque vers le noyau sous stress m\u00e9tabolique et active l'AMPK indirectement via un interm\u00e9diaire du cycle des folates\/m\u00e9thionine (augmentation des niveaux cellulaires d'AICAR\/ZMP de type AICAR). Les deux compos\u00e9s sont m\u00e9canistiquement compl\u00e9mentaires dans les recherches combin\u00e9es publi\u00e9es, et leur comparaison illustre l'un des dyades \u201c petite mol\u00e9cule vs peptide \u201d les plus \u00e9tudi\u00e9s en biologie de l'AMPK.<\/p>\n<table style=\"width: 100%; border-collapse: collapse; margin: 16px 0;\">\n<thead>\n<tr style=\"background: #2c7cb0; color: #fff;\">\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Crit\u00e8re<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">AICAR<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">MOTS-c<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n<tbody>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Classe chimique<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Petite mol\u00e9cule ribonucl\u00e9oside purique (p\u00e9n\u00e9trant les cellules, mim\u00e9tique de l'AMP)<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Peptide d\u00e9riv\u00e9 des mitochondries de 16 r\u00e9sidus (voie MTHFD2L \/ m\u00e9canisme d'accumulation de type AICAR)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Masse mol\u00e9culaire<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">258.23 g\/mol<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">~2 174 g\/mol (peptide de 16 r\u00e9sidus)<\/td>\n<\/tr>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Voie d'activation de l'AMPK<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Directe \u2014 phosphoryl\u00e9e en ZMP intracellulaire, se lie au domaine Bateman de la sous-unit\u00e9 \u03b3 de l'AMPK (mim\u00e9tique de l'AMP)<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Indirecte \u2014 perturbe le cycle des folates\/m\u00e9thionine, augmente les niveaux cellulaires d'AICAR\/ZMP, active l'AMPK via le m\u00eame site allost\u00e9rique de la sous-unit\u00e9 \u03b3<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Domaine de recherche le mieux \u00e9tudi\u00e9<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Mim\u00e9tique de l'exercice, sensibilit\u00e9 \u00e0 l'insuline, glucon\u00e9ogen\u00e8se h\u00e9patique, m\u00e9tabolisme du cancer, autophagie, biogen\u00e8se mitochondriale<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Sensibilit\u00e9 \u00e0 l'insuline, biologie mitochondriale, d\u00e9clin m\u00e9tabolique li\u00e9 \u00e0 l'\u00e2ge, long\u00e9vit\u00e9, pharmacologie de l'axe peptidique<\/td>\n<\/tr>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Stabilit\u00e9 plasmatique<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Demi-vie plasmatique d'environ 90 min (riboside parent) ; le ZMP intracellulaire prolonge l'effet pendant plusieurs heures par dose bolus<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Courte \u2014 demi-vie plasmatique de quelques minutes sans protection ; convient aux administrations IP\/SC en recherche<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Dose typique en recherche<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">250\u2013500 mg\/kg IP quotidien chez les rongeurs (occasionnellement 1 g\/kg dans les protocoles de physiologie musculaire) ; 0,5\u20132 mM en culture cellulaire<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">0,5\u20135 mg\/kg IP\/SC chez les rongeurs<\/td>\n<\/tr>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>S\u00e9lectivit\u00e9\/profil d'effets ind\u00e9sirables<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Pas totalement s\u00e9lectif \u2014 le ZMP affecte \u00e9galement la signalisation ad\u00e9nosine, la fructose-1,6-bisphosphatase et l'AMP-d\u00e9aminase \u00e0 fortes doses<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">S\u00e9lectivit\u00e9 de classe peptidique \u2014 moins d'effets document\u00e9s sur les r\u00e9cepteurs de petites mol\u00e9cules, mais l'identit\u00e9 du r\u00e9cepteur reste \u00e0 l'\u00e9tude<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Statut r\u00e9glementaire<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Aucune approbation clinique (l'Acad\u00e9sine en Phase III pour le pontage coronarien n'a pas obtenu d'approbation) ; Liste des interdictions de l'AMA S4.5 (interdite en sport en tout temps)<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Aucune approbation clinique ; peptide r\u00e9serv\u00e9 \u00e0 la recherche<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n<p>Pour la recherche ax\u00e9e sur l'activation directe et puissante de l'AMPK avec la petite mol\u00e9cule de r\u00e9f\u00e9rence canonique, l'AICAR est le composant standard. Pour la recherche ax\u00e9e sur l'activation de l'AMPK par des peptides, la signalisation mitochondriale ou la pharmacologie peptidique de l'axe long\u00e9vit\u00e9, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> est l'outil plus cibl\u00e9. Voir \u00e9galement <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a> pour la recherche \u00e9pargnant les pr\u00e9curseurs de l'axe NAD, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/ss-31-elamipretide\/\">SS-31 (Elamipretide)<\/a> pour la recherche ciblant les mitochondries via la liaison \u00e0 la cardiolipine, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/nad\/\">NAD<sup>+<\/sup><\/a> pour la suppl\u00e9mentation directe du pool NAD.<\/p>\n<div style=\"background: #f4f8fb; border-left: 4px solid #2c7cb0; padding: 14px 18px; margin: 18px 0;\"><strong class=\"mb-bac-water-callout\">\ud83d\udca7 Besoin d'eau BAC ?<\/strong> La reconstitution de tout flacon lyophilis\u00e9 n\u00e9cessite de l'eau bact\u00e9riostatique st\u00e9rile. Associez ce produit \u00e0 notre <a href=\"\/fr\/bac-water\/\"><strong>Eau BAC (Eau bact\u00e9riostatique)<\/strong><\/a> \u2014 flacon multidose de 30 mL, pr\u00e9serv\u00e9 par 0,9 % d'alcool benzylique, qualit\u00e9 USP.<\/div>\n<h2>Stockage et reconstitution<\/h2>\n<p><strong>Avant la reconstitution :<\/strong> conserver les flacons lyophilis\u00e9s au r\u00e9frig\u00e9rateur entre 2\u20138 \u00b0C dans leur emballage d'origine pour le stockage \u00e0 court terme. Pour le stockage \u00e0 long terme, congeler les flacons non ouverts \u00e0 \u221220 \u00b0C (stable \u226536 mois \u00e0 \u221220 \u00b0C ; \u226512 mois \u00e0 2\u20138 \u00b0C). L'AICAR lyophilis\u00e9 est nettement plus stable que la plupart des peptides lyophilis\u00e9s car le ribonucl\u00e9oside de petite taille ne contient pas de liaisons amides ou ponts disulfures susceptibles d'hydrolyse. Prot\u00e9ger d'une exposition prolong\u00e9e \u00e0 la lumi\u00e8re directe.<\/p>\n<p><strong>Proc\u00e9dure de reconstitution :<\/strong> Pour le flacon de 50 mg, injectez 1,0 mL d'eau bact\u00e9riostatique, d'eau st\u00e9rile ou de PBS st\u00e9rile le long de la paroi du flacon \u2014 cela donne une solution m\u00e8re de travail de 50 mg\/mL (~193 mM). Pour des solutions plus dilu\u00e9es, 2,5 mL donnent 20 mg\/mL (~77 mM), et 5,0 mL donnent une solution m\u00e8re de travail de 10 mg\/mL (~39 mM). L'AICAR se dissout rapidement par un l\u00e9ger mouvement circulaire \u00e0 temp\u00e9rature ambiante ; un bref r\u00e9chauffage \u00e0 37 \u00b0C acc\u00e9l\u00e8re la dissolution si des cristaux r\u00e9siduels de stockage \u00e0 froid sont pr\u00e9sents. Pour les travaux in vitro sur cultures cellulaires, le DMSO est \u00e9galement un solvant de reconstitution appropri\u00e9 (solution m\u00e8re jusqu'\u00e0 200 mM) ; diluez les solutions de travail dans un milieu aqueux juste avant utilisation, en visant une concentration finale de 0,5 \u00e0 2 mM dans le milieu de croissance. Une fois reconstitu\u00e9 dans un tampon aqueux, conservez le flacon \u00e0 2\u20138 \u00b0C et utilisez-le dans les 30 jours. Prot\u00e9gez de la lumi\u00e8re. Jetez en cas de turbidit\u00e9, de particules ou de changement marqu\u00e9 de couleur.<\/p>\n<h2>Questions fr\u00e9quemment pos\u00e9es<\/h2>\n<h3>L'AICAR est-il un peptide ?<\/h3>\n<p>Non. L'AICAR est un analogue de ribonucl\u00e9oside de purine \u00e0 petite mol\u00e9cule (PM 258,23 g\/mol), <em>re\u00e7oit pas<\/em> un peptide. Nous la proposons dans notre catalogue de peptides de recherche aux c\u00f4t\u00e9s <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a>, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/nad\/\">NAD<sup>+<\/sup><\/a> et <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/l-carnitine\/\">L-Carnitine<\/a> car il joue un r\u00f4le compl\u00e9mentaire dans la recherche sur les mitochondries \/ le m\u00e9tabolisme \/ l'axe AMPK et est fourni dans le m\u00eame format de flacon lyophilis\u00e9. La ligne S\u00e9quence du tableau des sp\u00e9cifications est marqu\u00e9e \u201cn\/a\u201d pour cette raison.<\/p>\n<h3>Quelle est la diff\u00e9rence entre AICAR, Acad\u00e9sine, AICA-Riboside et ZMP ?<\/h3>\n<p>AICAR, Acad\u00e9sine, AICA-Riboside, NSC 105823 et Z-Riboside sont <em>tous le m\u00eame compos\u00e9<\/em> \u2014 cinq noms diff\u00e9rents pour le 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-\u03b2-D-ribofuranoside, le riboside perm\u00e9able aux cellules (CAS 2627-69-2). <strong>ZMP<\/strong> est un compos\u00e9 diff\u00e9rent \u2014 le monophosphate intracellulaire (5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucl\u00e9otide), g\u00e9n\u00e9r\u00e9 par l'ad\u00e9nosine kinase \u00e0 partir du riboside une fois qu'il a p\u00e9n\u00e9tr\u00e9 dans la cellule. Le ZMP est le mim\u00e9tique d'AMP qui active l'AMPK ; le riboside lui-m\u00eame (AICAR) est la prodrogue perm\u00e9able aux cellules. Les fournisseurs de recherche vendent le riboside car il est perm\u00e9able aux cellules ; le monophosphate (ZMP) ne traverse pas la membrane plasmique.<\/p>\n<h3>Pourquoi appelle-t-on l'AICAR un \u201cmim\u00e9tique de l'exercice\u201d ?<\/h3>\n<p>L'\u00e9tude de Narkar et al. (2008) <em>Cellule<\/em> intitul\u00e9e \u201c L'AMPK et les agonistes du PPAR\u03b4 sont des mim\u00e9tiques de l'exercice \u201d a rapport\u00e9 que 4 semaines d'administration d'AICAR \u00e0 des souris s\u00e9dentaires (500 mg\/kg\/j par voie IP) produisaient une signature d'expression g\u00e9nique dans les muscles squelettiques, un profil de biogen\u00e8se mitochondriale, un changement de type de fibres vers des fibres oxydatives \u00e0 contraction lente (Type I) et un ph\u00e9notype de performance d'endurance qui imitait largement les effets de la course volontaire sur roue chez des souris non trait\u00e9es. L'expression \u201c exercice en pilule \u201d provient de cette \u00e9tude. L'AICAR figure sur la liste des substances interdites par l'AMA en partie \u00e0 cause de ces r\u00e9sultats am\u00e9liorant la performance.<\/p>\n<h3>Quelles plages de doses ont \u00e9t\u00e9 utilis\u00e9es dans les recherches sur les souris et les rats ?<\/h3>\n<p>La dose la plus cit\u00e9e dans les protocoles murins est de 250 \u00e0 500 mg\/kg par voie IP quotidiennement, administr\u00e9e pendant 2 \u00e0 4 semaines. Le protocole de Narkar et al. pour le ph\u00e9notype d'endurance utilisait 500 mg\/kg\/j par voie IP pendant 4 semaines. Des doses plus \u00e9lev\u00e9es (jusqu'\u00e0 1 g\/kg) ont \u00e9t\u00e9 utilis\u00e9es dans certaines recherches sur la physiologie musculaire. Les protocoles pour les rats sont similaires (250 \u00e0 500 mg\/kg par voie IP). Les travaux in vitro sur cultures cellulaires utilisent g\u00e9n\u00e9ralement 0,5 \u00e0 2 mM d'AICAR dans le milieu de croissance. Les chercheurs devraient consulter la litt\u00e9rature primaire (Narkar et al. 2008 ; Corton et al. 1995, \u00e9tude originale sur l'activation de l'AMPK ; Merrill et al. 1997, \u00e9tude sur l'absorption du glucose dans les muscles squelettiques) pour des recommandations de dosage sp\u00e9cifiques \u00e0 l'esp\u00e8ce, au mod\u00e8le et aux objectifs.<\/p>\n<h3>Quel est le statut r\u00e9glementaire de l'AICAR selon l'AMA ?<\/h3>\n<p>L'AICAR \/ Acad\u00e9sine est inscrite sur la liste des substances interdites de l'Agence Mondiale Antidopage (AMA) dans la classe S4.5 (Modulateurs hormonaux et m\u00e9taboliques) et est interdite en sport \u00e0 tout moment \u2014 \u00e0 la fois en comp\u00e9tition et hors comp\u00e9tition. La base repose sur la d\u00e9couverte du ph\u00e9notype d'endurance mim\u00e9tique de l'exercice. Les chercheurs menant des \u00e9tudes sur des sujets humains avec l'AICAR doivent \u00eatre conscients de ce statut (en plus des exigences r\u00e9glementaires pour tout m\u00e9dicament non approuv\u00e9). Pour la recherche in vitro en laboratoire et in vivo sur les rongeurs, le statut de l'AMA est uniquement informatif.<\/p>\n<h3>Comment l'AICAR se compare-t-il \u00e0 la metformine en tant qu'activateur de l'AMPK ?<\/h3>\n<p>L'AICAR et la metformine activent tous deux l'AMPK, mais par des voies en amont compl\u00e8tement diff\u00e9rentes. L'AICAR (apr\u00e8s conversion intracellulaire en ZMP) est un <em>activateur direct<\/em> mim\u00e9tique de l'AMP qui se lie au domaine Bateman de la sous-unit\u00e9 \u03b3 de l'AMPK. La metformine est un <em>activateur indirect<\/em> de l'AMPK \u2014 elle inhibe le complexe I mitochondrial, ce qui r\u00e9duit l'ATP et augmente le rapport AMP:ATP, activant secondairement l'AMPK via le m\u00e9canisme naturel de liaison \u00e0 l'AMP. Les deux compos\u00e9s explorent donc diff\u00e9rentes couches de la voie de l'AMPK : l'AICAR\/ZMP contourne la n\u00e9cessit\u00e9 d'un stress \u00e9nerg\u00e9tique r\u00e9el, tandis que la metformine engage la branche naturelle de d\u00e9tection de l'\u00e9nergie. Les nouveaux activateurs directs de l'AMPK (A769662, MK-8722, PF-739, O304) se lient \u00e0 un troisi\u00e8me site (la poche allost\u00e9rique de la sous-unit\u00e9 \u03b2 ADaM) et offrent une meilleure s\u00e9lectivit\u00e9 d'isoforme que l'AICAR ou la metformine.<\/p>\n<h3>L'AICAR peut-il \u00eatre combin\u00e9 avec MOTS-c, NAD<sup>+<\/sup>, ou 5-Amino-1MQ dans les protocoles de recherche ?<\/h3>\n<p>Oui \u2014 les quatre compos\u00e9s ciblent des n\u0153uds chevauchants mais m\u00e9canistiquement distincts de la biologie mitochondriale \/ AMPK \/ axe NAD et sont couramment combin\u00e9s dans la recherche visant \u00e0 dissocier l'activation directe de l'AMPK (AICAR) de l'activation de l'AMPK par des peptides (<a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a>), \u00e0 partir d'\u00e9pargne de pr\u00e9curseurs de NAD (<a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a>), \u00e0 partir d'une suppl\u00e9mentation directe dans le pool de NAD (<a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/nad\/\">NAD<sup>+<\/sup><\/a>). Reconstituer chaque compos\u00e9 s\u00e9par\u00e9ment d'abord pour \u00e9tablir la stabilit\u00e9 et la pr\u00e9cision de concentration, puis combiner imm\u00e9diatement avant utilisation plut\u00f4t que de co-stocker des flacons reconstitu\u00e9s. Les combinaisons les plus publi\u00e9es sont AICAR + metformine (double activation de l'AMPK, branches amont diff\u00e9rentes) et AICAR + rapamycine (double inhibition de mTORC1, m\u00e9canismes diff\u00e9rents).<\/p>\n<h3>Pourquoi l'Acad\u00e9sine n'a-t-elle pas obtenu d'approbation clinique ?<\/h3>\n<p>L'Acad\u00e9sine (nom utilis\u00e9 dans les essais cliniques pour AICAR) a compl\u00e9t\u00e9 deux grands essais de Phase III pour la cardioprotection dans la chirurgie de pontage coronarien (CABG) dans les ann\u00e9es 1990. Les essais n'ont pas d\u00e9montr\u00e9 de r\u00e9ductions statistiquement significatives sur le crit\u00e8re composite principal (infarctus du myocarde, AVC, d\u00e9c\u00e8s cardiovasculaire), et le programme de d\u00e9veloppement a \u00e9t\u00e9 arr\u00eat\u00e9. L'AICAR reste un compos\u00e9 outil de recherche plut\u00f4t qu'un m\u00e9dicament approuv\u00e9, bien que plusieurs groupes acad\u00e9miques aient continu\u00e9 \u00e0 \u00e9tudier le paradigme de cardioprotection et la pharmacologie plus large de la voie AMPK.<\/p>\n<div class=\"medsbase-trust-strip\" style=\"background: #f4f8fb; border: 1px solid #d8e3eb; padding: 12px 16px; margin: 20px 0 8px; border-radius: 4px; font-size: 14px;\"><strong>Pourquoi commander des compos\u00e9s de recherche chez MedsBase :<\/strong> Peptides et compos\u00e9s lyophilis\u00e9s HPLC \u226599 % \u00b7 COA disponible sur demande \u00b7 Emballage discret stable \u00e0 la temp\u00e9rature \u00b7 Livraison mondiale \u00b7 <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/medsbase-re-shipment-assurance-policy\/\">Reshipment Assurance<\/a> sur chaque commande \u00b7 1 400+ v\u00e9rifi\u00e9s <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/fr\/reviews\/\">avis clients<\/a><\/div>\n<p><!-- medsbase-related-alts-v1 --><\/p>\n<h2>Autres compos\u00e9s de recherche pour l'\u00e9tude de l'AMPK et du m\u00e9tabolisme<\/h2>\n<ul>\n<li><a href=\"\/fr\/mots-c\/\"><strong>MOTS-c<\/strong><\/a> \u2014 Peptide activateur de l'AMPK d\u00e9riv\u00e9 des mitochondries \u2014 analogue peptidique m\u00e9canistique le plus proche<\/li>\n<li><a href=\"\/fr\/5-amino-1mq\/\"><strong>5-Amino-1MQ<\/strong><\/a> \u2014 Inhibiteur s\u00e9lectif de NNMT \u2014 approche compl\u00e9mentaire d'\u00e9pargne de pr\u00e9curseurs de NAD<\/li>\n<li><a href=\"\/fr\/nad\/\"><strong>NAD\u207a<\/strong><\/a> \u2014 Coenzyme dinucl\u00e9otide oxyd\u00e9 \u2014 recherche sur la suppl\u00e9mentation directe du pool NAD<\/li>\n<li><a href=\"\/fr\/ss-31-elamipretide\/\"><strong>SS-31 (Elamipretide)<\/strong><\/a> \u2014 Peptide ciblant les mitochondries et se liant \u00e0 la cardiolipine<\/li>\n<li><a href=\"\/fr\/l-carnitine\/\"><strong>L-Carnitine<\/strong><\/a> \u2014 Transporteur mitochondrial d'acides gras \u00e0 longue cha\u00eene \u2014 petite mol\u00e9cule d'accompagnement<\/li>\n<li><a href=\"\/fr\/bac-water\/\"><strong>Eau BAC (Eau bact\u00e9riostatique)<\/strong><\/a> \u2014 N\u00e9cessaire pour reconstituer tout flacon lyophilis\u00e9 \u2014 diluant st\u00e9rile, conserv\u00e9 avec 0,9% d'alcool benzylique<\/li>\n<\/ul>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>\u2705 Activateur canonique de l'AMPK \u00e0 petite mol\u00e9cule (mim\u00e9tique de l'AMP perm\u00e9able aux cellules via le ZMP)<br \/>\n\u2705 Favorise l'absorption du glucose ind\u00e9pendante de l'insuline dans les muscles squelettiques<br \/>\n\u2705 Supprime la glucon\u00e9ogen\u00e8se h\u00e9patique, la lipogen\u00e8se de novo, la synth\u00e8se du cholest\u00e9rol<br \/>\n\u2705 Ph\u00e9notype \u2018 mim\u00e9tique de l'exercice \u2019 publi\u00e9 (Narkar et al. 2008, Cell)<br \/>\n\u2705 Compos\u00e9 de r\u00e9f\u00e9rence pour la pharmacologie de l'AMPK \u2014 MW 258,23, CAS 2627-69-2<\/p>\n<p><strong>AICAR<\/strong> contient le compos\u00e9 de recherche 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-\u03b2-D-ribofuranoside.<\/p>","protected":false},"featured_media":71435,"comment_status":"open","ping_status":"closed","template":"","meta":[],"product_brand":[],"product_cat":[5426],"product_tag":[6486,6487,6485,6488,6489,6484,6482],"class_list":{"0":"post-71431","1":"product","2":"type-product","3":"status-publish","4":"has-post-thumbnail","6":"product_cat-peptides","7":"product_tag-acadesine","8":"product_tag-aica-riboside","9":"product_tag-aicar","10":"product_tag-ampk-activator","11":"product_tag-exercise-mimetic","12":"product_tag-metabolic-research","13":"product_tag-research-compound","15":"first","16":"instock","17":"shipping-taxable","18":"purchasable","19":"product-type-variable","20":"has-default-attributes"},"acf":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/product\/71431","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/product"}],"about":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/types\/product"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=71431"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/media\/71435"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=71431"}],"wp:term":[{"taxonomy":"product_brand","embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/product_brand?post=71431"},{"taxonomy":"product_cat","embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/product_cat?post=71431"},{"taxonomy":"product_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/product_tag?post=71431"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}