{"id":71456,"date":"2026-05-20T12:05:00","date_gmt":"2026-05-20T12:05:00","guid":{"rendered":"https:\/\/medsbase.com\/adipotide-ftpp\/"},"modified":"2026-05-21T07:14:08","modified_gmt":"2026-05-21T07:14:08","slug":"adipotide-ftpp","status":"publish","type":"product","link":"https:\/\/medsbase.com\/fr\/product\/adipotide-ftpp\/","title":{"rendered":"Adipotide (FTPP \u2014 Peptide pro-apoptotique ciblant les graisses)"},"content":{"rendered":"

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R\u00e9ponse rapide \u2014 Qu'est-ce que l'Adipotide (FTPP) ?<\/h3>\n

Adipotide<\/strong> (\u00e9galement appel\u00e9 FTPP<\/strong> \u2014 \u201cPeptide pro-apoptotique ciblant les graisses\u201d) est un peptide de recherche chim\u00e9rique synth\u00e9tique de 25 acides amin\u00e9s d\u00e9velopp\u00e9 par Kolonin, Arap et Pasqualini<\/strong> au MD Anderson Cancer Center. Il fusionne deux domaines fonctionnellement distincts : un peptide d'adressage cyclique CKGGRAKDC<\/strong> qui se lie \u00e0 la prohibitin-1 (et \u00e0 l'annexine A2) sur l'endoth\u00e9lium des capillaires du tissu adipeux blanc, et un peptide pro-apoptotique \u03b1-h\u00e9lico\u00efdal en st\u00e9r\u00e9oisom\u00e8re D D(KLAKLAK)2<\/sub><\/strong> qui perturbe les membranes mitochondriales. La chim\u00e8re fusionn\u00e9e cible s\u00e9lectivement la vascularisation alimentant le tissu adipeux blanc et d\u00e9clenche l'apoptose endoth\u00e9liale, privant les adipocytes d'apport sanguin et entra\u00eenant une perte rapide de masse graisseuse. Publi\u00e9 chez des singes rh\u00e9sus ob\u00e8ses (Barnhart et al. 2011, Science Translational Medicine<\/em>) \u2014 perte de poids d'environ 11 % sur 4 semaines. Mise en garde :<\/strong> la n\u00e9phrotoxicit\u00e9 document\u00e9e dans les \u00e9tudes sur les primates est la principale limite de transposition, et un essai de phase I chez l'homme pour le cancer (2014-2016) a pr\u00e9sent\u00e9 des r\u00e9sultats publi\u00e9s limit\u00e9s. R\u00e9serv\u00e9 \u00e0 un usage de recherche en laboratoire uniquement.<\/p>\n<\/div>\n

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Sp\u00e9cification<\/th>\nD\u00e9tail<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n
Classe de compos\u00e9<\/strong><\/td>\nPeptidomim\u00e9tique chim\u00e9rique synth\u00e9tique \u00e0 25 acides amin\u00e9s ; domaine de ciblage + domaine pro-apoptotique reli\u00e9s par un lien GG ; peptide pro-apoptotique ciblant les graisses<\/em><\/td>\n<\/tr>\n
Nom chimique<\/strong><\/td>\nAdipotide \/ FTPP (peptide pro-apoptotique ciblant les graisses) ; synonymes : peptide ciblant la prohibithine-1 + D(KLAKLAK)2<\/sub> chim\u00e8re ; CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub><\/td>\n<\/tr>\n
Num\u00e9ro CAS<\/strong><\/td>\nPeptide chim\u00e9rique de qualit\u00e9 recherche \u2014 aucun num\u00e9ro CAS canonique unique. Certaines listes de fournisseurs citent le 1422956-49-3 ; identification principalement par la s\u00e9quence publi\u00e9e (CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub>) plut\u00f4t que par le CAS. Consultez le COA pour une identification sp\u00e9cifique au lot.<\/td>\n<\/tr>\n
S\u00e9quence<\/strong><\/td>\nCys-Lys-Gly-Gly-Arg-Ala-Lys-Asp-Cys (liaison disulfure cyclis\u00e9e Cys1\u2013Cys9, le motif de ciblage \u201c CKGGRAKDC \u201d liant la prohibitine) \u2014 lien Gly-Gly \u2014 D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys (le peptide \u03b1-h\u00e9lico\u00efdal pro-apoptotique en st\u00e9r\u00e9oisom\u00e8re D D(KLAKLAK))2<\/sub>). Longueur totale : 25 r\u00e9sidus d'acides amin\u00e9s (9 + 2 + 14).<\/td>\n<\/tr>\n
Masse mol\u00e9culaire<\/strong><\/td>\n~2 611 Da (moyenne calcul\u00e9e ; rapport\u00e9 entre 2 500 et 2 611 Da dans les sources publi\u00e9es)<\/td>\n<\/tr>\n
Formule mol\u00e9culaire<\/strong><\/td>\nPeptide chim\u00e9rique \u2014 s\u00e9quence CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub>; s\u00e9quence d\u00e9riv\u00e9e approximative MF ~C114<\/sub>H196<\/sub>N40<\/sub>O26<\/sub>S2<\/sub>; masse mol\u00e9culaire publi\u00e9e ~2 611 Da (forme cyclique disulfure). Aucun num\u00e9ro CAS canonique Sigma unique ; identification par s\u00e9quence + COA.<\/td>\n<\/tr>\n
M\u00e9canisme<\/strong><\/td>\nApoptose cibl\u00e9e en deux \u00e9tapes<\/strong>. (1) Le domaine de ciblage cyclique CKGGRAKDC se lie \u00e0 la prohibitine-1 \u2014 une prot\u00e9ine de type chaperon mitochondrial exprim\u00e9e de mani\u00e8re inhabituelle \u00e0 la surface<\/em> des cellules endoth\u00e9liales capillaires alimentant le tissu adipeux blanc (identifi\u00e9e par Kolonin et al. 2004 dans un criblage par phage display in vivo) \u2014 et aussi \u00e0 l'annexine A2 sur le m\u00eame r\u00e9seau vasculaire. (2) Une fois li\u00e9e \u00e0 la surface cellulaire, la chim\u00e8re est internalis\u00e9e, et le domaine pro-apoptotique \u03b1-h\u00e9lico\u00efdal D(KLAKLAK)2<\/sub> perturbe la membrane mitochondriale de la cellule endoth\u00e9liale via une interaction membranaire directe. Effondrement mitochondrial \u2192 apoptose m\u00e9di\u00e9e par les caspases du r\u00e9seau vasculaire adipeux \u2192 privation de l'apport sanguin aux adipocytes \u2192 perte de masse du tissu adipeux sur des jours \u00e0 des semaines.<\/td>\n<\/tr>\n
St\u00e9r\u00e9ochimie des D-acides amin\u00e9s<\/strong><\/td>\nLe domaine pro-apoptotique KLAKLAKKLAKLAK est synth\u00e9tis\u00e9 exclusivement en st\u00e9r\u00e9ochimie des D-acides amin\u00e9s<\/strong> (r\u00e9sidus en image miroir). La D-st\u00e9r\u00e9ochimie conf\u00e8re une r\u00e9sistance aux prot\u00e9ases \u2014 les prot\u00e9ases de l'h\u00f4te ne reconnaissant que les L-acides amin\u00e9s \u2014 prolongeant ainsi la demi-vie in vivo du domaine tueur par rapport \u00e0 la forme L naturelle. Le domaine de ciblage (CKGGRAKDC) est en st\u00e9r\u00e9ochimie normale des L-acides amin\u00e9s car il doit se lier \u00e0 une prot\u00e9ine de l'h\u00f4te (prohibitine-1) dans la g\u00e9om\u00e9trie canonique r\u00e9cepteur-ligand.<\/td>\n<\/tr>\n
Toxicit\u00e9 document\u00e9e (pertinente pour la recherche)<\/strong><\/td>\nN\u00e9phrotoxicit\u00e9<\/strong> a \u00e9t\u00e9 document\u00e9e dans l'\u00e9tude sur les singes rh\u00e9sus ob\u00e8ses (Barnhart et al. 2011) et constitue la principale limitation translationnelle. Le rein exprime la prohibitine et est hautement vascularis\u00e9, donc la ciblage hors cible de la chim\u00e8re vers la vascularisation r\u00e9nale produit une l\u00e9sion r\u00e9nale dose-d\u00e9pendante. Le groupe MD Anderson a repositionn\u00e9 le compos\u00e9 pour le cancer plut\u00f4t que pour l'ob\u00e9sit\u00e9 pr\u00e9cis\u00e9ment parce que le rapport b\u00e9n\u00e9fice-risque est plus favorable dans un contexte de traitement du cancer que dans un contexte de perte de graisse \u00e9lective. Les chercheurs dans tout protocole in vivo avec l'Adipotide doivent inclure une surveillance compl\u00e8te de la fonction r\u00e9nale (BUN, cr\u00e9atinine, analyse d'urine).<\/td>\n<\/tr>\n
Forme<\/strong><\/td>\nPoudre amorphe blanche \u00e0 blanc cass\u00e9 lyophilis\u00e9e ; flacons de recherche \u00e0 usage unique. La synth\u00e8se est techniquement exigeante (Fmoc-SPPS d'acides amin\u00e9s D + fermeture de disulfure cyclique du domaine de ciblage) \u2014 le grade de puret\u00e9 est plus important pour ce compos\u00e9 que pour la plupart.<\/td>\n<\/tr>\n
Puret\u00e9<\/strong><\/td>\n\u226599 % (v\u00e9rifi\u00e9 par HPLC) ; la spectrom\u00e9trie de masse MALDI-TOF confirme ~2 611 Da. La formation du pont disulfure du domaine de ciblage cyclique est confirm\u00e9e par la comparaison des masses r\u00e9duites vs non r\u00e9duites. COA disponible sur demande.<\/td>\n<\/tr>\n
Solubilit\u00e9<\/strong><\/td>\nSoluble dans l'eau bact\u00e9riostatique, l'eau st\u00e9rile et le PBS \u00e0 \u22652 mg\/mL ; soluble dans le DMSO \u00e0 \u226510 mg\/mL pour la pr\u00e9paration de stock in vitro. Le D(KLAKLAK)2<\/sub> amphipathique a des propri\u00e9t\u00e9s semblables \u00e0 celles d'un tensioactif \u2014 les solutions peuvent pr\u00e9senter une mousse transitoire lors de la reconstitution initiale ; laisser reposer avant le pr\u00e9l\u00e8vement.<\/td>\n<\/tr>\n
Stockage<\/strong><\/td>\nLyophilis\u00e9 : 2\u20138 \u00b0C non ouvert pour le stock de travail \u00e0 court terme ; \u221220 \u00b0C pour le stockage \u00e0 long terme (stable \u226536 mois \u00e0 \u221220 \u00b0C ; \u226518 mois \u00e0 2\u20138 \u00b0C). Aqueux reconstitu\u00e9 : 2\u20138 \u00b0C, utiliser dans ~30 jours. Prot\u00e9ger de la lumi\u00e8re. \u00c9viter les cycles r\u00e9p\u00e9t\u00e9s de cong\u00e9lation-d\u00e9cong\u00e9lation \u2014 les cycles cumulatifs risquent de provoquer un brouillage du disulfure Cys1\u2013Cys9.<\/td>\n<\/tr>\n
Usage de recherche<\/strong><\/td>\nPour usage de recherche en laboratoire uniquement. Ne pas utiliser pour le diagnostic ou le traitement humain ou v\u00e9t\u00e9rinaire. L'Adipotide ne figure pas sur la liste actuelle des substances interdites par l'AMA sous son nom sp\u00e9cifique (son d\u00e9veloppement s'est orient\u00e9 vers l'oncologie plut\u00f4t que vers l'utilisation dans la performance athl\u00e9tique). Le compos\u00e9 a une n\u00e9phrotoxicit\u00e9 bien document\u00e9e dans les \u00e9tudes sur les primates et n'est pas un th\u00e9rapeutique approuv\u00e9 par la FDA. Les chercheurs dans tout contexte in vivo doivent mettre en place une surveillance r\u00e9nale appropri\u00e9e.<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n

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Qu'est-ce que l'Adipotide \/ FTPP ?<\/h2>\n

Adipotide<\/strong> (\u00e9galement appel\u00e9 FTPP<\/strong> \u2014 \u201c Peptide pro-apoptotique ciblant la graisse \u201d) est un peptidomim\u00e9tique chim\u00e9rique synth\u00e9tique de 25 acides amin\u00e9s d\u00e9velopp\u00e9 \u00e0 Centre de canc\u00e9rologie MD Anderson<\/strong> par Mikhail Kolonin, Wadih Arap et Renata Pasqualini. Le compos\u00e9 repr\u00e9sente l'un des exemples les plus aboutis de conception rationnelle de m\u00e9dicament peptidique chim\u00e9rique<\/strong> en pharmacologie peptidique moderne : un domaine de ciblage tissulaire (identifi\u00e9 par affichage de phage in vivo) est fusionn\u00e9 de mani\u00e8re covalente \u00e0 un domaine tueur g\u00e9n\u00e9rique (un peptide \u03b1-h\u00e9lico\u00efdal pro-apoptotique perturbant les mitochondries), produisant une chim\u00e8re qui d\u00e9livre l'activit\u00e9 l\u00e9tale de mani\u00e8re s\u00e9lective au tissu cible.<\/p>\n

Les deux domaines fonctionnels et la logique de conception :<\/p>\n

1. CKGGRAKDC \u2014 le peptide de ciblage liant la prohibitine.<\/strong> Kolonin et al. (2004) ont utilis\u00e9 un criblage par affichage de phage in vivo chez des souris ob\u00e8ses pour identifier un peptide cyclique de 9 r\u00e9sidus (s\u00e9quence Cys-Lys-Gly-Gly-Arg-Ala-Lys-Asp-Cys, avec un pont disulfure Cys1-Cys9 qui contraint la g\u00e9om\u00e9trie) se liant s\u00e9lectivement \u00e0 la vascularisation du tissu adipeux blanc. La cible de liaison a ensuite \u00e9t\u00e9 identifi\u00e9e comme \u00e9tant la prohibitine-1<\/strong> (PHB1) \u2014 une prot\u00e9ine de type chaperon normalement r\u00e9sidente dans la membrane mitochondriale qui, dans l'endoth\u00e9lium du tissu adipeux blanc, est \u00e9galement exprim\u00e9e \u00e0 la surface cellulaire et accessible aux ligands circulants. L'annexine A2 a \u00e9t\u00e9 identifi\u00e9e comme un partenaire de liaison secondaire sur la m\u00eame vascularisation. Le domaine de ciblage CKGGRAKDC est le code postal mol\u00e9culaire qui dirige la chim\u00e8re sp\u00e9cifiquement vers les capillaires du tissu adipeux plut\u00f4t que vers l'endoth\u00e9lium syst\u00e9mique g\u00e9n\u00e9ral.<\/p>\n

2. D(KLAKLAK)2<\/sub> \u2014 le peptide tueur \u03b1-h\u00e9lico\u00efdal pro-apoptotique.<\/strong> Le peptide \u03b1-h\u00e9lico\u00efdal de 14 r\u00e9sidus compos\u00e9 d'acides D-amin\u00e9s D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys est un peptide synth\u00e9tique perturbateur de membranes (initialement d\u00e9velopp\u00e9 dans la recherche sur le ciblage canc\u00e9reux par Ellerby et al. 1999). La g\u00e9om\u00e9trie \u03b1-h\u00e9lico\u00efdale amphipathique permet au peptide de s'ins\u00e9rer dans les membranes ; la st\u00e9r\u00e9ochimie des D-acides amin\u00e9s conf\u00e8re une r\u00e9sistance aux prot\u00e9ases in vivo. Crucialement, l'activit\u00e9 l\u00e9tale est re\u00e7oit pas<\/em> non s\u00e9lective pour un type cellulaire particulier \u2014 le peptide perturbera les membranes mitochondriales dans pratiquement toute cellule o\u00f9 il p\u00e9n\u00e8tre \u2014 ce qui explique pourquoi son couplage avec un domaine de ciblage est n\u00e9cessaire pour une utilit\u00e9 th\u00e9rapeutique.<\/p>\n

3. Lien GG.<\/strong> Les deux domaines fonctionnels sont reli\u00e9s par un simple lien di-glycine qui fournit un espacement flexible et \u00e9vite les interf\u00e9rences st\u00e9riques entre les fonctions de ciblage et de destruction.<\/p>\n

La chim\u00e8re combin\u00e9e (CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub>, ~2 611 Da) a \u00e9t\u00e9 caract\u00e9ris\u00e9e chez des singes rh\u00e9sus ob\u00e8ses dans l'article marquant de Barnhart et al. (2011) Science Translational Medicine<\/em> \u2014 les animaux ont perdu environ 11 % de leur poids corporel sur 4 semaines de dosage quotidien par voie SC, avec des am\u00e9liorations concomitantes de la sensibilit\u00e9 \u00e0 l'insuline. Cependant, la m\u00eame \u00e9tude et les travaux ult\u00e9rieurs ont document\u00e9 une n\u00e9phrotoxicit\u00e9 dose-d\u00e9pendente<\/strong>: le rein pr\u00e9sente une forte expression de prohibitin et est dens\u00e9ment vascularis\u00e9, donc l'homing hors cible de la chim\u00e8re vers la vascularisation r\u00e9nale provoque des l\u00e9sions tubulaires du cortex r\u00e9nal. Le groupe MD Anderson a repositionn\u00e9 Adipotide pour l'oncologie humaine plut\u00f4t que l'ob\u00e9sit\u00e9, et un essai clinique de phase I chez des patients atteints de cancer de la prostate m\u00e9tastatique a \u00e9t\u00e9 men\u00e9 de 2014 \u00e0 2016 avec des r\u00e9sultats publi\u00e9s limit\u00e9s. Le compos\u00e9 reste aujourd'hui un outil de recherche \u2014 largement cit\u00e9 comme exemple de r\u00e9f\u00e9rence de conception de m\u00e9dicament peptidique chim\u00e9rique et l'outil pharmacologique canonique pour \u00e9tudier l'apoptose cibl\u00e9e du tissu adipeux vasculaire.<\/p>\n

M\u00e9canisme d'action \u2014 Apoptose tissulaire cibl\u00e9e de la vascularisation adipeuse<\/h2>\n

Le m\u00e9canisme d'Adipotide est l'un des mieux caract\u00e9ris\u00e9s en pharmacologie des peptides chim\u00e9riques :<\/p>\n