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Cos'\u00e8 Syndopa?<\/h2>\n
Syndopa \u00e8 un compressibile orale contenente levodopa + carbidopa 110 mg (100\/10) e 275 mg (250\/25)<\/strong> in una a rilascio immediato<\/strong> . Questa combinazione \u00e8 stata la base della terapia per la malattia di Parkinson dagli anni '70 e rimane il trattamento singolo pi\u00f9 efficace per i sintomi motori (bradicinesia, rigidit\u00e0, tremore). Originariamente commercializzato come Sinemet<\/strong>. Syndopa \u00e8 prodotto da uno stabilimento certificato WHO-GMP ed \u00e8 bioequivalente al marchio originale alla stessa concentrazione.<\/p>\nCome funziona Syndopa?<\/h2>\n
La malattia di Parkinson deriva dalla progressiva perdita di neuroni produttori di dopamina nella substantia nigra<\/em>. Levodopa<\/strong> \u00e8 il precursore biochimico immediato della dopamina; a differenza della dopamina stessa, attraversa la barriera emato-encefalica. Una volta all'interno del cervello, i neuroni sopravvissuti la decarbossilano in dopamina, ripristinando i livelli sinaptici di dopamina e migliorando il controllo motorio.<\/p>\nIl problema: quando la levodopa viene somministrata da sola, >95% viene convertita in dopamina nei tessuti periferici prima di raggiungere il cervello \u2014 causando grave nausea, vomito e ipotensione ortostatica, e costringendo all'uso di dosi massicce. Carbidopa<\/strong> \u00e8 un inibitore periferico della decarbossilasi degli aminoacidi aromatici. Non attraversa la barriera emato-encefalica, ma blocca la degradazione della levodopa nei tessuti periferici. Il risultato: una riduzione di 4-5 volte della dose di levodopa necessaria per lo stesso effetto cerebrale, e molti meno effetti collaterali gastrointestinali\/cardiovascolari.<\/p>\nA chi \u00e8 destinato Syndopa?<\/h2>\n
Syndopa \u00e8 indicato per adulti con malattia di Parkinson idiopatica che necessitano di sollievo sintomatico motorio, tra cui:<\/p>\n
\n- Pazienti di nuova diagnosi in cui i sintomi interferiscono con la funzione quotidiana (soprattutto pazienti anziani \u2014 nei pazienti pi\u00f9 giovani, i neurologi spesso iniziano con un agonista della dopamina o un inibitore della MAO-B per ritardare la discinesia correlata alla levodopa).<\/li>\n
- Pazienti in terapia con un agonista della dopamina o un inibitore della MAO-B i cui sintomi sono progrediti e che necessitano ora di un ulteriore beneficio motorio.<\/li>\n
- Pazienti che necessitano di un rapido sollievo dai sintomi \u2014 la levodopa a rilascio immediato raggiunge la concentrazione plasmatica massima in 30\u201360 minuti, ideale per la prima dose mattutina per contrastare l'acinesia mattutina precoce.<\/li>\n
- Come terapia \u201caggiuntiva\u201d di soccorso per i sintomi improvvisi in pazienti gi\u00e0 in trattamento con formulazioni a rilascio controllato.<\/li>\n
- Alcuni pazienti con parkinsonismo dovuto ad altre cause (post-encefalitico, intossicazione da manganese, alcune sindromi atipiche) \u2014 sotto guida specialistica, con la consapevolezza che la risposta \u00e8 generalmente meno marcata rispetto al PD idiopatico.<\/li>\n<\/ul>\n
Non appropriata per:<\/strong> pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, sospetto melanoma o lesione cutanea non diagnosticata, grave disturbo psicotico o uso attuale di un inibitore non selettivo della MAO (negli ultimi 14 giorni).<\/p>\nDosaggio e somministrazione<\/h2>\n
\n\n\n| Fase<\/th>\n | Schema posologico tipico<\/th>\n | Note<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n |
\n\n| Inizio<\/td>\n | Mezza (o intera) compressa da 110 mg o 275 mg 3 volte al giorno con i pasti<\/td>\n | Dosi pi\u00f9 basse in caso di predisposizione alla nausea o per pazienti anziani<\/td>\n<\/tr>\n |
\n| Titolazione (settimanale)<\/td>\n | Aumentare di mezza compressa (o un'intera da 110 mg) ogni 2\u20137 giorni<\/td>\n | Fino al raggiungimento di un adeguato controllo dei sintomi o allo sviluppo di effetti collaterali<\/td>\n<\/tr>\n |
\n| Mantenimento tipico<\/td>\n | 300\u20131000 mg di levodopa\/giorno suddivisi in 3\u20135 dosi<\/td>\n | Pi\u00f9 un minimo di 75\u2013100 mg di carbidopa\/giorno<\/td>\n<\/tr>\n |
\n| Massimo<\/td>\n | Limite pratico ~2000 mg di levodopa\/giorno; raramente necessario<\/td>\n | Dosi pi\u00f9 elevate causano discinesie da picco di dose<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n Syndopa \u00e8 la a rilascio immediato<\/strong> formulazione. L'inizio dell'azione avviene entro 30\u201360 minuti; effetto massimo a 1\u20131,5 ore; durata 3\u20135 ore per dose nelle fasi iniziali della malattia, riducendosi a 2\u20133 ore con la progressione della malattia. La prima dose della giornata \u00e8 solitamente la pi\u00f9 importante \u2014 molti pazienti la assumono prima di alzarsi dal letto (con un piccolo spuntino come un biscotto) per contrastare l'acinesia mattutina.<\/p>\nAssumere con o lontano dalle proteine?<\/strong> La Levodopa compete per l'assorbimento con gli aminoacidi alimentari (aminoacidi neutri di grandi dimensioni \u2014 LNAA \u2014 derivanti dai pasti proteici). Per la maggior parte dei pazienti nei primi anni, questa competizione \u00e8 irrilevante; assumere con il cibo se la nausea \u00e8 un problema. Per i pazienti con fluttuazioni motorie<\/strong>, assumere levodopa 30 minuti prima<\/strong> dei pasti proteici (o 1 ora dopo) per massimizzare l'assorbimento. Alcuni specialisti raccomandano una colazione\/pranzo a basso contenuto proteico e di spostare la maggior parte delle proteine al pasto serale.<\/div>\nProblemi a Lungo Termine: Fluttuazioni Motorie e Discinesia<\/h2>\nDopo 5\u201310 anni di terapia con levodopa, molti pazienti sviluppano:<\/p>\n \n- Effetto di esaurimento<\/strong> \u2014 ogni dose dura meno tempo; i sintomi ritornano prima della dose successiva. Gestito con intervalli di dose pi\u00f9 brevi, aggiungendo un inibitore della COMT (entacapone) o un inibitore della MAO-B (rasagilina, safinamide).<\/li>\n
- Fenomeni on\u2013off<\/strong> \u2014 oscillazioni improvvise e imprevedibili tra stati mobili (\u201con\u201d) e rigidi (\u201coff\u201d).<\/li>\n
- Discinesia<\/strong> \u2014 movimenti involontari di contorsione o torsione al picco di concentrazione di levodopa. Gestiti riducendo ogni singola dose, aggiungendo amantadina o cambiando la formulazione.<\/li>\n
- Blocco della deambulazione<\/strong> \u2014 breve incapacit\u00e0 di iniziare o continuare a camminare. Meno responsivo ai farmaci; le strategie di fisioterapia (segnali visivi, musica ritmica) spesso aiutano di pi\u00f9.<\/li>\n<\/ul>\n
Questi problemi sono pi\u00f9 facili da ritardare che da trattare una volta instaurati \u2014 uno dei motivi per cui i pazienti pi\u00f9 giovani a volte iniziano con agonisti della dopamina o inibitori delle MAO-B.<\/p>\n Effetti collaterali comuni<\/h2>\nAll'inizio del trattamento:<\/strong> nausea, vomito, anoressia, ipotensione posturale, vertigini, secchezza delle fauci. La maggior parte si risolve entro 2-4 settimane. Assumere con cibo o domperidone aiuta.<\/p>\nCon uso a lungo termine:<\/strong> discinesia (movimenti involontari al picco di dose), fluttuazioni motorie (effetto wearing-off, on-off), allucinazioni, sogni vividi, disturbi del controllo degli impulsi (meno comuni che con gli agonisti della dopamina), insonnia, sonno ad esordio improvviso, innocua colorazione rossastro-marrone di urina e sudore.<\/p>\nMeno comuni:<\/strong> confusione, paranoia, depressione, mania, gioco d'azzardo\/ipersessualit\u00e0, sindrome simil-neurolettica maligna per sospensione brusca.<\/p>\n\u26a0 Non interrompere mai bruscamente la levodopa<\/strong> L'interruzione improvvisa pu\u00f2 scatenare una sindrome simil-neurolettica maligna<\/em>: febbre alta, rigidit\u00e0 muscolare, instabilit\u00e0 autonomica, aumento della CK, alterazione dello stato di coscienza. Questa \u00e8 un'emergenza medica. Se \u00e8 necessario interrompere la levodopa \u2014 per un intervento chirurgico, un ricovero ospedaliero, una malattia grave \u2014 ci\u00f2 deve essere pianificato e ridotto gradualmente con il neurologo. Se non \u00e8 possibile assumerla per via orale per qualsiasi motivo, contattare immediatamente il team medico per valutare l'uso transdermico di rotigotina o apomorfina come ponte.<\/div>\n |