{"id":71510,"date":"2026-05-20T10:35:00","date_gmt":"2026-05-20T10:35:00","guid":{"rendered":"https:\/\/medsbase.com\/b7-33\/"},"modified":"2026-05-21T07:14:08","modified_gmt":"2026-05-21T07:14:08","slug":"b7-33","status":"publish","type":"product","link":"https:\/\/medsbase.com\/it\/product\/b7-33\/","title":{"rendered":"B7-33 (Analogico della Catena B della Relaxina RXFP1 Polarizzato)"},"content":{"rendered":"

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Risposta Rapida \u2014 Cos'\u00e8 B7-33?<\/h3>\n

B7-33<\/strong> \u00e8 un peptide sintetico di 33 aminoacidi analogo a singola catena della catena B della relaxina<\/strong> sviluppato da Hossain, Howe e colleghi al Florey Institute (Melbourne, Australia) e pubblicato in Nature Communications<\/em> (2017). Mentre la relaxina-2 nativa (l'ormone canonico per il trattamento della fibrosi, clinicamente Serelaxin) \u00e8 un peptide a due catene legate da disolfuro A\/B che attiva sia i recettori RXFP1 (antifibrotici) che RXFP2 (pro-sopravvivenza delle cellule cancerose), B7-33 \u00e8 un agonista RXFP1 selettivo<\/strong> \u2014 design a catena singola B-only che impegna selettivamente la segnalazione anti-fibrotica di RXFP1 (via ERK1\/2 \u2192 upregolazione di MMP-2 \u2192 degradazione ECM) evitando la segnalazione pro-cancro cAMP di RXFP1 che ha contribuito alla sospensione di Serelaxin. Applicazioni di ricerca pubblicate: insufficienza cardiaca, fibrosi epatica\/renale\/polmonare\/cardiac, pre-eclampsia. Solo per uso di ricerca in laboratorio.<\/em><\/p>\n<\/div>\n

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Specifiche<\/th>\nDettaglio<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n
Classe di Composto<\/strong><\/td>\nAnalogico sintetico a catena singola 33-aa della catena B di relaxina; agonista RXFP1 selettivo (via ERK anti-fibrotica, con ridotta segnalazione cAMP pro-sopravvivenza)<\/td>\n<\/tr>\n
Nome Chimico<\/strong><\/td>\nB7-33 (analogo della catena B di relaxina 7-33 con modifiche stabilizzanti; Hossain et al. 2017 Nat Commun)<\/td>\n<\/tr>\n
Numero CAS<\/strong><\/td>\nPeptide di grado ricerca \u2014 nessun CAS singolo ampiamente registrato; identificazione mediante sequenza pubblicata e COA del fornitore<\/td>\n<\/tr>\n
Formula Molecolare<\/strong><\/td>\nAnalogico a catena singola 33-residui della catena B \u2014 MF approssimativo derivato dalla sequenza C164<\/sub>H252<\/sub>N50<\/sub>O45<\/sub>S2<\/sub>; MW pubblicato ~3.728 Da (Hossain & Bathgate 2015, J Med Chem).<\/td>\n<\/tr>\n
Lunghezza sequenza \/ MW<\/strong><\/td>\n33 aminoacidi derivati dalla catena B di H2-relaxin con modifiche N- e C-terminali per solubilit\u00e0\/stabilit\u00e0; MW ~3.800 Da<\/td>\n<\/tr>\n
Meccanismo d'azione<\/strong><\/td>\nAgonista selettivo di RXFP1<\/strong>. Attiva selettivamente ERK1\/2 \u2192 upregolazione di MMP-2\/MMP-9 \u2192 via di degradazione del collagene\/rimodellamento della matrice extracellulare (il braccio antifibrotico della segnalazione di RXFP1) mostrando un ridotto coinvolgimento della segnalazione di RXFP1 mediata da cAMP (la via implicata nel segnale di eventi cardiaci avversi di Serelaxin e nell'effetto pro-sopravvivenza delle cellule tumorali che ha complicato lo sviluppo clinico della relaxina).<\/td>\n<\/tr>\n
Forma \/ Purezza \/ Conservazione<\/strong><\/td>\nSolo per uso di ricerca in laboratorio. Non incluso nella Lista delle Sostanze Proibite WADA. L'Aviptadil (formulazione sintetica di VIP) \u00e8 stato oggetto di ricerca in Fase III per via inalatoria nell'ARDS da COVID-19 ma non ha ottenuto l'approvazione regolatoria.<\/td>\n<\/tr>\n
Uso nella ricerca<\/strong><\/td>\nSolo per uso di ricerca in laboratorio. Non incluso nella Lista delle Sostanze Proibite WADA. Composto per ricerca preclinica.<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n

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Meccanismo d'azione \u2014 Agonismo selettivo di RXFP1 (ERK senza cAMP)<\/h2>\n

B7-33 \u00e8 stato progettato dal gruppo Hossain\/Howe\/Bathgate del Florey Institute come risposta al \u201cproblema Serelaxin\u201d. Serelaxin (relaxina-2 umana ricombinante) aveva completato gli studi di Fase III per l'insufficienza cardiaca acuta ma non ha ottenuto l'approvazione della FDA \u2014 in parte a causa di segnali di sicurezza cardiovascolare contrastanti attribuiti alla doppia segnalazione di RXFP1 (via antifibrotica ERK utile; via cAMP potenzialmente pro-aritmica e pro-sopravvivenza delle cellule tumorali).<\/p>\n

Ipotesi di progettazione di B7-33: la catena B da sola<\/strong> (la catena che media il legame con RXFP1) pu\u00f2 essere ingegnerizzata in un peptide stabile a catena singola che attiva solo il braccio antifibrotico ERK1\/2\/upregolazione di MMP della segnalazione di RXFP1, saltando il braccio pro-cancro\/pro-aritmico mediato da cAMP. Il documento pubblicato su Nature Communications nel 2017 ha confermato questo: B7-33 produce un'attivazione misurabile di RXFP1-ERK1\/2 ma un'elevazione minima di cAMP \u2014 definito agonismo selettivo. Nei modelli murini pubblicati di fibrosi cardiaca, fibrosi renale e pre-eclampsia, B7-33 ha prodotto un'efficacia antifibrotica equivalente o superiore rispetto alla relaxina nativa senza le complicazioni mediate da cAMP.<\/p>\n

Applicazioni della Ricerca Pubblicata<\/h2>\n