{"id":71431,"date":"2026-05-20T11:00:00","date_gmt":"2026-05-20T11:00:00","guid":{"rendered":"https:\/\/medsbase.com\/aicar-acadesine\/"},"modified":"2026-05-21T07:14:08","modified_gmt":"2026-05-21T07:14:08","slug":"aicar-acadesine","status":"publish","type":"product","link":"https:\/\/medsbase.com\/pl\/product\/aicar-acadesine\/","title":{"rendered":"AICAR (Adezyna \/ AICA-Rybozyd)"},"content":{"rendered":"<p><!-- medsbase-tldr-answer --><\/p>\n<div style=\"background: #fff8e1; border-left: 4px solid #f5a623; padding: 18px 22px; margin: 18px 0; border-radius: 4px;\">\n<h3 style=\"margin: 0 0 8px 0; font-size: 16px; color: #1a4a6b;\">Kr\u00f3tka odpowied\u017a \u2014 Co to jest AICAR?<\/h3>\n<p style=\"margin: 0;\"><strong>AICAR<\/strong> (Acadesyna \/ AICA-Ribozyd \/ 5-aminoimidazol-4-karboksamid-1-\u03b2-D-rybofuranozyd, CAS 2627-69-2) to kanoniczna ma\u0142a cz\u0105steczka <strong>aktywatora AMPK (AMP-aktywowanej kinazy bia\u0142kowej)<\/strong> stosowana w badaniach metabolicznych, fizjologii wysi\u0142ku, mi\u0119\u015bni i nowotwor\u00f3w. AICAR to rybozyd przenikaj\u0105cy do kom\u00f3rek; wewn\u0105trz kom\u00f3rek jest fosforylowany przez kinaz\u0119 adenozyny do aktywnego nukleotydu <strong>ZMP<\/strong> (5-aminoimidazol-4-karboksamid rybonukleotyd), mimetyk AMP, kt\u00f3ry allosterycznie aktywuje AMPK. Aktywowana AMPK indukuje insulinoniezale\u017cny wychwyt glukozy w mi\u0119\u015bniach szkieletowych, zwi\u0119ksza utlenianie kwas\u00f3w t\u0142uszczowych, hamuje glukoneogenez\u0119 w\u0105trobow\u0105 i lipogenez\u0119 de novo oraz inhibuje mTORC1 \u2014 klasyczna farmakologia \u201c\u0107wicze\u0144 w pigu\u0142ce\u201d. Dostarczany jako liofilizowany proszek (\u226599% HPLC) wy\u0142\u0105cznie do zastosowa\u0144 laboratoryjnych. <em>Nie jest peptydem.<\/em><\/p>\n<\/div>\n<div class=\"medsbase-trust-strip\" style=\"background: #f4f8fb; border: 1px solid #d8e3eb; padding: 12px 16px; margin: 16px 0; border-radius: 4px; font-size: 14px;\"><strong>Co otrzymujesz z MedsBase:<\/strong> Liofilizowany proszek \u226599% zweryfikowany HPLC \u00b7 COA dost\u0119pny na \u017cyczenie \u00b7 Dyskretne opakowanie stabilne termicznie \u00b7 Kurier badawczy dost\u0119pny na ca\u0142ym \u015bwiecie \u00b7 1400+ zweryfikowanych <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/reviews\/\">opinii klient\u00f3w<\/a><\/div>\n<p class=\"medsbase-reship-line\" style=\"font-size: 14px; color: #444; margin: 8px 0 18px;\">\ud83d\udce6 Ka\u017cde zam\u00f3wienie jest obj\u0119te nasz\u0105 <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/medsbase-re-shipment-assurance-policy\/\"><strong>Reshipment Assurance Policy<\/strong><\/a> \u2014 je\u015bli Twoja przesy\u0142ka nie dotrze w ci\u0105gu 20 dni roboczych, wysy\u0142amy j\u0105 ponownie.<\/p>\n<table class=\"medsbase-spec-table\" style=\"width: 100%; border-collapse: collapse; margin: 18px 0; font-size: 14px;\">\n<thead>\n<tr style=\"background: #2c7cb0; color: #fff;\">\n<th style=\"padding: 8px 12px; text-align: left; width: 30%;\">Specyfikacja<\/th>\n<th style=\"padding: 8px 12px; text-align: left;\">Szczeg\u00f3\u0142y<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n<tbody>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Klasa zwi\u0105zku<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Ma\u0142ocz\u0105steczkowy analog purynowego nukleozydu; przenikaj\u0105cy przez kom\u00f3rki mimetyk AMP; aktywator AMPK; <em>nie jest peptydem<\/em><\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Nazwa chemiczna<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">5-Aminoimidazol-4-karboksamid-1-\u03b2-D-rybofuranozyd (synonimy: Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823, Z-Riboside)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Numer CAS<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">2627-69-2<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Wz\u00f3r cz\u0105steczkowy<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">C<sub>9<\/sub>H<sub>14<\/sub>N<sub>4<\/sub>O<sub>5<\/sub><\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Masa cz\u0105steczkowa<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">258.23 g\/mol<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Mechanizm<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Przenikaj\u0105cy przez kom\u00f3rki AICA rybozyd jest pobierany przez transportery adenozyny i fosforylowany przez kinaz\u0119 adenozyny do aktywnej formy monofosforanu wewn\u0105trzkom\u00f3rkowego <strong>ZMP<\/strong> (5-aminoimidazol-4-karboksamid rybonukleotyd). ZMP na\u015bladuje AMP w domenie Bateman podjednostki \u03b3 AMPK, powoduj\u0105c allosteryczn\u0105 aktywacj\u0119 AMPK niezale\u017cnie od zmian w stosunku AMP:ATP w kom\u00f3rce. Aktywowana AMPK uruchamia nast\u0119pnie program metabolicznego prze\u0142\u0105cznika (katabolizm \u2191, anabolizm \u2193).<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Sekwencja<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">n\/d (ma\u0142ocz\u0105steczkowy purynowy rybonukleozyd \u2014 nie jest peptydem)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Posta\u0107<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Liofilizowany bia\u0142y do kremowego krystaliczny proszek; fiolki jednorazowego u\u017cytku do bada\u0144<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Czysto\u015b\u0107<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">\u226599% (zweryfikowane HPLC, COA na \u017cyczenie)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Rozpuszczalno\u015b\u0107<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Rozpuszczalny w wodzie (~50 mg\/mL przy delikatnym ogrzewaniu i mieszaniu), PBS i DMSO (roztw\u00f3r macierzysty \u2265100 mM). Roztwory wodne mog\u0105 wymaga\u0107 kr\u00f3tkiego ogrzania do 37\u00b0C dla pe\u0142nego rozpuszczenia. Robocze roztwory do hodowli kom\u00f3rkowych s\u0105 zazwyczaj przygotowywane w st\u0119\u017ceniu 0,5\u20132 mM w po\u017cywce hodowlanej.<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Przechowywanie<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Liofilizat: 2\u20138\u00b0C dla kr\u00f3tkotrwa\u0142ego przechowywania roboczego; \u221220\u00b0C dla d\u0142ugotrwa\u0142ego przechowywania nieotwartych fiolek (stabilno\u015b\u0107 \u226536 miesi\u0119cy w \u221220\u00b0C). Zrekonstytuowane roztwory wodne: 2\u20138\u00b0C, u\u017cy\u0107 w ci\u0105gu ~30 dni. Roztwory macierzyste w DMSO: \u221220\u00b0C, jednorazowe rozmro\u017cenie. Chroni\u0107 przed d\u0142ugotrwa\u0142ym dzia\u0142aniem \u015bwiat\u0142a. Unika\u0107 wielokrotnego zamra\u017cania i rozmra\u017cania roztwor\u00f3w roboczych.<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Do cel\u00f3w badawczych<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Wy\u0142\u0105cznie do zastosowa\u0144 laboratoryjnych. Nie do diagnostyki lub terapii u ludzi i zwierz\u0105t. AICAR\/Acadesine znajduje si\u0119 na Li\u015bcie Substancji Zabronionych \u015awiatowej Agencji Antydopingowej (WADA) (klasa S4.5, modulatory metaboliczne) i jest zabroniony w sporcie w ka\u017cdej chwili \u2014 badacze pracuj\u0105cy z udzia\u0142em ludzi powinni by\u0107 \u015bwiadomi tego statusu regulacyjnego.<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n<p><!-- \/medsbase-tldr-answer --><\/p>\n<h2>Co to jest AICAR?<\/h2>\n<p><strong>AICAR<\/strong> (5-Aminoimidazol-4-karboksamid-1-\u03b2-D-rybofuranozyd, znany r\u00f3wnie\u017c jako Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823 lub Z-Riboside; CAS 2627-69-2) to ma\u0142ocz\u0105steczkowy analog purynowego rybonukleozydu i najcz\u0119\u015bciej cytowane narz\u0119dzie farmakologiczne do aktywacji <strong>AMP-aktywowanej kinazy bia\u0142kowej (AMPK)<\/strong> w badaniach in vitro na hodowlach kom\u00f3rkowych, kom\u00f3rkach pierwotnych oraz in vivo na gryzoniach. Jest <em>nie jest peptydem<\/em> \u2014 to syntetyczny rybonukleozyd o wzorze cz\u0105steczkowym C<sub>9<\/sub>H<sub>14<\/sub>N<sub>4<\/sub>O<sub>5<\/sub> i masie cz\u0105steczkowej 258,23 g\/mol. MedsBase oferuje go w tej samej liofilizowanej formie fiolkowej co nasze peptydy badawcze, dla u\u0142atwienia rekonstytucji i dozowania w mieszanych protoko\u0142ach bada\u0144 AMPK \/ metabolicznych \/ mitochondrialnych.<\/p>\n<p>AICAR zosta\u0142 pierwotnie opracowany w latach 90. przez Acadesine Inc. (p\u00f3\u017aniej Schering-Plough) jako potencjalny \u015brodek kardioprotekcyjny w operacjach pomostowania t\u0119tnic wie\u0144cowych \u2014 zwi\u0105zek uko\u0144czy\u0142 badania fazy III, ale nie uzyska\u0142 aprobaty regulacyjnej. Jednak jego zastosowanie farmakologiczne tylko si\u0119 rozszerzy\u0142o: AICAR jest obecnie standardowym zwi\u0105zkiem referencyjnym do aktywacji AMPK w publikowanych badaniach, a szlak AMPK, kt\u00f3ry aktywuje, zosta\u0142 powi\u0105zany z niemal ka\u017cd\u0105 g\u0142\u00f3wn\u0105 dziedzin\u0105 biologii metabolicznej \u2014 wra\u017cliwo\u015bci\u0105 na insulin\u0119, cukrzyc\u0105 typu 2, utlenianiem kwas\u00f3w t\u0142uszczowych, fizjologi\u0105 wysi\u0142ku, hipertrofi\u0105\/atrofi\u0105 mi\u0119\u015bni, biogenez\u0105 mitochondri\u00f3w, metabolizmem nowotwor\u00f3w, autofagi\u0105 i starzeniem si\u0119.<\/p>\n<p>W publikowanych badaniach AICAR jest opisywany jako \u201cmimetyk \u0107wicze\u0144\u201d, poniewa\u017c przewlek\u0142e podawanie u siedz\u0105cych myszy powodowa\u0142o sygnatur\u0119 ekspresji gen\u00f3w w mi\u0119\u015bniach szkieletowych, program biogenezy mitochondri\u00f3w i fenotyp wydolno\u015bciowy, kt\u00f3ry na\u015bladuje efekty dobrowolnego biegu na ko\u0142owrotku \u2014 oryginalna publikacja Narkara et al. z 2008 roku w <em>Cell<\/em> (\u201cAMPK i PPAR\u03b4 Agonists Are Exercise Mimetics\u201d) jest najcz\u0119\u015bciej cytowan\u0105 prac\u0105 w tej dziedzinie. AICAR znajduje si\u0119 r\u00f3wnie\u017c na Li\u015bcie Zakazanych Substancji WADA (klasa S4.5, Modulatory Metaboliczne) i jest zabroniony w sporcie ze wzgl\u0119du na potencja\u0142 poprawy wydolno\u015bci.<\/p>\n<h2>Mechanizm dzia\u0142ania \u2014 kom\u00f3rkowa aktywacja AMPK poprzez ZMP<\/h2>\n<p>Mechanizm dzia\u0142ania AICAR jest najlepiej poznanym w\u015br\u00f3d farmakologicznych aktywator\u00f3w AMPK:<\/p>\n<ul>\n<li><strong>Wnikanie do kom\u00f3rek poprzez transportery adenozyny<\/strong> \u2014 AICAR (jako rybozyd) jest sam w sobie biologicznie oboj\u0119tny. Jest pobierany do kom\u00f3rek przez te same transporty r\u00f3wnowa\u017c\u0105ce i koncentruj\u0105ce adenozyn\u0119 (ENT1, ENT2, CNT2, CNT3), kt\u00f3re przenosz\u0105 endogenn\u0105 adenozyn\u0119 i inne nukleozydy purynowe przez b\u0142on\u0119 plazmatyczn\u0105. Rozmieszczenie tkankowe i kinetyka st\u0119\u017cenia in vivo s\u0105 regulowane przez te transportery.<\/li>\n<li><strong>Fosforylacja wewn\u0105trzkom\u00f3rkowa do ZMP przez kinaz\u0119 adenozyny<\/strong> \u2014 Po wej\u015bciu do wn\u0119trza kom\u00f3rki, AICAR jest fosforylowany przez <strong>adenozynokinaz\u0119 (AK)<\/strong> na swojej 5\u2032-hydroksylowej grupie, generuj\u0105c aktywny metabolit ZMP (5-aminoimidazol-4-karboksamid rybonukleotyd). ZMP jest bezpo\u015brednim analogiem AMP i to w\u0142a\u015bnie ta cz\u0105steczka faktycznie oddzia\u0142uje z AMPK. Aktywno\u015b\u0107 adenozynokinazy jest zatem etapem limituj\u0105cym szybko\u015b\u0107 farmakologii AICAR w danej tkance \u2014 protoko\u0142y badawcze wykorzystuj\u0105ce kom\u00f3rki z niedoborem AK lub inhibitory AK potwierdzaj\u0105, \u017ce to ZMP, a nie sam AICAR, jest aktywn\u0105 form\u0105.<\/li>\n<li><strong>Allosteryczna aktywacja AMPK na podjednostce \u03b3<\/strong> \u2014 ZMP wi\u0105\u017ce te same miejsca CBS w domenie Batemana na podjednostce \u03b3 AMPK, kt\u00f3re endogenne AMP zajmuje w warunkach niskiej energii. Wi\u0105zanie ZMP wywiera trzy zbie\u017cne efekty allosteryczne na AMPK: (1) allosteryczn\u0105 stymulacj\u0119 aktywno\u015bci katalitycznej, (2) ochron\u0119 fosforylacji Thr172 na podjednostce \u03b1 AMPK przed defosforylacj\u0105 przez PP2C oraz (3) zwi\u0119kszon\u0105 fosforylacj\u0119 Thr172 przez kinazy nadrz\u0119dne LKB1 i CaMKK2. Efektem netto jest utrzymuj\u0105ca si\u0119, wysoka aktywacja AMPK, niezale\u017cna od zmian rzeczywistego stosunku AMP:ATP w kom\u00f3rce.<\/li>\n<li><strong>Metaboliczny prze\u0142\u0105cznik efektorowy \u2014 zwi\u0119kszenie katabolizmu<\/strong> \u2014 Aktywowana AMPK fosforyluje liczne efektory metaboliczne nap\u0119dzaj\u0105ce program kataboliczny\/generuj\u0105cy energi\u0119: ACC (acetylokoenzym A karboksylaza, na Ser79 i Ser212) \u2014 znosz\u0105c inhibicj\u0119 CPT-I przez malonylo-CoA i umo\u017cliwiaj\u0105c wnikni\u0119cie d\u0142ugo\u0142a\u0144cuchowych kwas\u00f3w t\u0142uszczowych do mitochondri\u00f3w w celu \u03b2-oksydacji; HSL (lipaza wra\u017cliwa na hormony) \u2014 zwi\u0119kszaj\u0105c lipoliz\u0119 w adipocytach; TBC1D1 \u2014 nap\u0119dzaj\u0105c insulinoniezale\u017cn\u0105 translokacj\u0119 GLUT4 i wychwyt glukozy w mi\u0119\u015bniach szkieletowych; PGC-1\u03b1 \u2014 stymuluj\u0105c biogenez\u0119 mitochondri\u00f3w. Efekt wychwytu glukozy w mi\u0119\u015bniach szkieletowych jest najcz\u0119\u015bciej cytowanym funkcjonalnym odczytem w badaniach nad AMPK.<\/li>\n<li><strong>Metaboliczny prze\u0142\u0105cznik efektorowy \u2014 hamowanie anabolizmu<\/strong> \u2014 Aktywowana AMPK jednocze\u015bnie hamuje szlaki anaboliczne\/zu\u017cywaj\u0105ce energi\u0119: fosforylacja TSC2 i Raptora inhibituje mTORC1, hamuj\u0105c syntez\u0119 bia\u0142ek i wyzwalaj\u0105c autofagi\u0119; fosforylacja reduktazy HMG-CoA hamuje syntez\u0119 cholesterolu; fosforylacja SREBP1c hamuje w\u0105trobow\u0105 lipogenez\u0119 de novo; fosforylacja PFKFB3 i ACC hamuje syntez\u0119 glikogenu i kwas\u00f3w t\u0142uszczowych. Po\u0142\u0105czony prze\u0142\u0105cznik kataboliczny w g\u00f3r\u0119\/anaboliczny w d\u00f3\u0142 stanowi kanoniczn\u0105 farmakologi\u0119 AMPK.<\/li>\n<\/ul>\n<p>Profil farmakokinetyczny AICAR jest og\u00f3lnie korzystny do zastosowa\u0144 badawczych \u2014 biodost\u0119pno\u015b\u0107 doustna jest umiarkowana, ale wystarczaj\u0105ca, podanie dootrzewnowe u gryzoni zapewnia wiarygodn\u0105 ekspozycj\u0119 og\u00f3lnoustrojow\u0105 w ci\u0105gu 30 minut, a okres p\u00f3\u0142trwania rybozydu macierzystego w osoczu wynosi oko\u0142o 90 minut (okres p\u00f3\u0142trwania wewn\u0105trzkom\u00f3rkowego metabolitu ZMP jest d\u0142u\u017cszy, podtrzymuj\u0105c aktywacj\u0119 AMPK przez kilka godzin po pojedynczej dawce bolusa). Typowe protoko\u0142y in vivo u gryzoni wykorzystuj\u0105 250\u2013500 mg\/kg podawane dootrzewnowo codziennie; wysokie dawki (1 g\/kg) by\u0142y stosowane w niekt\u00f3rych opublikowanych badaniach nad fizjologi\u0105 mi\u0119\u015bni. W badaniach in vitro na hodowlach kom\u00f3rkowych zazwyczaj stosuje si\u0119 0,5\u20132 mM w po\u017cywce hodowlanej.<\/p>\n<h2>Opublikowane zastosowania badawcze<\/h2>\n<p>AICAR jest stosowany w badaniach laboratoryjnych dotycz\u0105cych:<\/p>\n<ul>\n<li><strong>Farmakologii AMPK \u2014 kanoniczny aktywator referencyjny<\/strong> \u2014 zdecydowanie najcz\u0119\u015bciej cytowana ma\u0142a cz\u0105steczka aktywuj\u0105ca AMPK w publikowanej literaturze; standardowy zwi\u0105zek narz\u0119dziowy dla wszelkich nowych bada\u0144 nad szlakiem AMPK; zwi\u0105zek referencyjny, wzgl\u0119dem kt\u00f3rego por\u00f3wnywane s\u0105 wszystkie nowsze bezpo\u015brednie aktywatory AMPK (A769662, MK-8722, PF-739, O304, klasa metforminy)<\/li>\n<li><strong>Wra\u017cliwo\u015bci na insulin\u0119 i wychwytu glukozy w mi\u0119\u015bniach szkieletowych<\/strong> \u2014 AICAR nap\u0119dza insulinoniezale\u017cn\u0105 translokacj\u0119 GLUT4 i wychwyt glukozy w mi\u0119\u015bniach szkieletowych poprzez o\u015b AMPK-TBC1D1; szeroko stosowany w badaniach nad cukrzyc\u0105 typu 2, odwracaniem insulinooporno\u015bci i metaboliczn\u0105 plastyczno\u015bci\u0105 mi\u0119\u015bni szkieletowych<\/li>\n<li><strong>Mimetyka \u0107wicze\u0144 i badania wytrzyma\u0142o\u015bci<\/strong> \u2014 rama badawcza Narkar et\u00a0al. (2008) \u201eAMPK i agonisty PPAR\u03b4 s\u0105 mimetykami \u0107wicze\u0144\u201d pozostaje najcz\u0119\u015bciej cytowan\u0105 prac\u0105 dotycz\u0105c\u0105 AICAR; opublikowane protoko\u0142y na modelach gryzoni dokumentuj\u0105 zwi\u0119kszon\u0105 wytrzyma\u0142o\u015b\u0107, konwersj\u0119 w\u0142\u00f3kien wolnokurczliwych (Typ I) oraz popraw\u0119 zdolno\u015bci oksydacyjnych po 4-tygodniowym podawaniu AICAR u siedz\u0105cych myszy, <em>Cell<\/em>Hamowanie glukoneogenezy i lipogenezy w\u0105trobowej<\/li>\n<li><strong>\u2014 AICAR hamuje wytwarzanie glukozy w w\u0105trobie poprzez fosforylacj\u0119 mediator\u00f3w transkrypcji (CRTC2, HNF4\u03b1) zale\u017cn\u0105 od AMPK; r\u00f3wnie\u017c hamuje de-novo lipogenez\u0119 w\u0105trobow\u0105 poprzez fosforylacj\u0119 SREBP1c; stosowany w przedklinicznych badaniach niealkoholowej st\u0142uszczeniowej choroby w\u0105troby (NAFLD) i st\u0142uszczeniowego zapalenia w\u0105troby zwi\u0105zanego z dysfunkcj\u0105 metaboliczn\u0105 (MASH)<\/strong> Badania utleniania kwas\u00f3w t\u0142uszczowych<\/li>\n<li><strong>\u2014 AICAR fosforyluje ACC, znosi hamowanie CPT-I przez malonylo-CoA i kieruje d\u0142ugo\u0142a\u0144cuchowe kwasy t\u0142uszczowe do mitochondri\u00f3w w celu \u03b2-oksydacji; kanoniczna interwencja farmakologiczna w celu zwi\u0119kszenia utleniania kwas\u00f3w t\u0142uszczowych w pierwotnych hepatocytach, kardiomiocytach i miotubach mi\u0119\u015bni szkieletowych<\/strong> Badania metabolizmu nowotwor\u00f3w<\/li>\n<li><strong>\u2014 wiele kom\u00f3rek nowotworowych wykazuje zwi\u0119kszon\u0105 lipogenez\u0119 (poprzez SREBP1c) i podwy\u017cszon\u0105 sygnalizacj\u0119 mTORC1; AICAR hamuje oba te procesy poprzez aktywacj\u0119 AMPK i by\u0142 badany w opublikowanych pracach dotycz\u0105cych ostrej bia\u0142aczki limfoblastycznej (historyczne pierwotne wskazanie dla Acadesine), raka prostaty, raka piersi i innych modeli nowotworowych<\/strong> Badania autofagii i hamowania mTORC1<\/li>\n<li><strong>\u2014 AICAR wywo\u0142uje autofagi\u0119 poprzez podw\u00f3jn\u0105 fosforylacj\u0119 TSC2 (Ser1387) i Raptor (Ser792), kt\u00f3re hamuj\u0105 mTORC1; stosowany jako interwencja farmakologiczna w badaniach indukcji autofagii obok rapamycyny i modeli g\u0142odzeniowych<\/strong> Badania biogenezy mitochondri\u00f3w<\/li>\n<li><strong>\u2014 AICAR stymuluje ekspresj\u0119 i aktywno\u015b\u0107 PGC-1\u03b1, zwi\u0119kszaj\u0105c biogenez\u0119 mitochondri\u00f3w w mi\u0119\u015bniach szkieletowych i brunatnej tkance t\u0142uszczowej; uzupe\u0142niaj\u0105ce do<\/strong> (mitochondrialny peptyd aktywuj\u0105cy AMPK) w protoko\u0142ach badaj\u0105cych redundancj\u0119 szlaku AMPK <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> Badania kardioprotekcji<\/li>\n<li><strong>Cardioprotection research<\/strong> \u2014 pierwotne wskazanie kliniczne; AICAR by\u0142 stosowany w modelach uszkodzenia niedokrwienno-reperfuzyjnego oraz w paradygmacie kardioprotekcji w chirurgii serca; badania przedkliniczne s\u0105 kontynuowane pomimo braku aprobaty w fazie III<\/li>\n<\/ul>\n<p>Dla szerszego kontekstu dotycz\u0105cego zwi\u0105zk\u00f3w badawczych AMPK\/NAD<sup>+<\/sup> \/ osi metabolicznej w tym katalogu, zobacz <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> (mitochondrialny peptydowy aktywator AMPK \u2014 najbli\u017cszy peptydowy analog), <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a> (inhibitor NNMT; uzupe\u0142niaj\u0105ce podej\u015bcie oszcz\u0119dzaj\u0105ce prekursory NAD<sup>+<\/sup>), <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/nad\/\">\u2705 \u0141agodzi sztywno\u015b\u0107 mi\u0119\u015bni<sup>+<\/sup><\/a> (utleniony dinukleotydowy koenzym, centralne substrat transportu elektron\u00f3w), oraz <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/l-carnitine\/\">L-Karnityna<\/a> (mitochondrialny transporter d\u0142ugo\u0142a\u0144cuchowych kwas\u00f3w t\u0142uszczowych). Przegl\u0105daj pe\u0142n\u0105 <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/peptides\/\">katalog peptyd\u00f3w i zwi\u0105zk\u00f3w badawczych<\/a> w poszukiwaniu powi\u0105zanych zwi\u0105zk\u00f3w lub zobacz przygotowane <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/best-longevity-peptides\/\">zestawy zwi\u0105zk\u00f3w do bada\u0144 nad d\u0142ugowieczno\u015bci\u0105<\/a> i <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/best-peptides-for-fat-loss\/\">centrum peptyd\u00f3w badawczych do utraty tkanki t\u0142uszczowej<\/a> huby.<\/p>\n<h2>Dost\u0119pne mocowania i st\u0119\u017cenia<\/h2>\n<p>MedsBase oferuje AICAR w pojedynczych liofilizowanych fiolkach dostosowanych do typowych protoko\u0142\u00f3w badawczych in-vivo oraz wysokoprzepustowych bada\u0144 in-vitro. Fiolka dost\u0119pna jest w opakowaniach po 10 lub 20 sztuk:<\/p>\n<table style=\"width: 100%; border-collapse: collapse; margin: 16px 0;\">\n<thead>\n<tr style=\"background: #2c7cb0; color: #fff;\">\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Mocowanie fiolki<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Typowy przypadek u\u017cycia w badaniach<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Rozmiary opakowa\u0144<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n<tbody>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>50 mg<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Standardowa moc badawcza \u2014 dawkowanie in-vivo dla jednej kohorty gryzoni (250\u2013500 mg\/kg IP dziennie przez 2\u20134 tygodnie pokrywa 30-g kohort\u0119 myszy z jedn\u0105 fiolk\u0105 50 mg na ~2\u20133 dawki), wysokoprzepustowe panele aktywacji AMPK in-vitro (st\u0119\u017cenia robocze 0,5\u20132 mM), prace nad rekonstytucj\u0105 i titracj\u0105 dawek, panele utleniania kwas\u00f3w t\u0142uszczowych w hepatocytach pierwotnych\/miocytach<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">10 lub 20 fiolek<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n<p>Format fiolki 50 mg zapewnia wygodn\u0105 jednostk\u0119 dawkowania dla wi\u0119kszo\u015bci opublikowanych protoko\u0142\u00f3w in-vivo dla gryzoni i wspiera st\u0119\u017cenia robocze 0,5\u20132 mM stosowane w badaniach aktywacji AMPK w hodowlach kom\u00f3rkowych. Opakowanie 20 fiolek jest bardziej ekonomicznym zakupem na mg dla protoko\u0142\u00f3w z przed\u0142u\u017conym cyklem lub du\u017cych kohort (przewlek\u0142e dawkowanie przez 4\u20138 tygodni, badania wielokohortowe z mimetyk\u0105 \u0107wicze\u0144). Badacze powinni okre\u015bli\u0107 konkretne zakresy dawek na podstawie recenzowanej literatury odpowiedniej dla protoko\u0142u.<\/p>\n<h2>Por\u00f3wnanie \u2014 AICAR vs MOTS-c<\/h2>\n<p>AICAR i <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> to dwa najcz\u0119\u015bciej badane zwi\u0105zki aktywuj\u0105ce AMPK w tym katalogu, kt\u00f3re celuj\u0105 w szlak AMPK poprzez mechanistycznie odmienne drogi. AICAR to ma\u0142a cz\u0105steczka przenikaj\u0105ca przez kom\u00f3rki, mimetyk AMP, kt\u00f3ry bezpo\u015brednio aktywuje AMPK na podjednostce \u03b3. MOTS-c to pochodz\u0105cy z mitochondri\u00f3w 16-aminokwasowy peptyd, kt\u00f3ry translokuje do j\u0105dra pod wp\u0142ywem stresu metabolicznego i aktywuje AMPK po\u015brednio poprzez po\u015brednik szlaku folianowego\/cyklu metioninowego (podobny do AICAR wzrost poziom\u00f3w AICAR\/ZMP w kom\u00f3rce). Oba zwi\u0105zki s\u0105 mechanistycznie komplementarne w opublikowanych badaniach kombinacyjnych, a por\u00f3wnanie ilustruje jedn\u0105 z najcz\u0119\u015bciej badanych par \u201cma\u0142a cz\u0105steczka vs peptyd\u201d w biologii AMPK.<\/p>\n<table style=\"width: 100%; border-collapse: collapse; margin: 16px 0;\">\n<thead>\n<tr style=\"background: #2c7cb0; color: #fff;\">\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Kryterium<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">AICAR<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">MOTS-c<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n<tbody>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Klasa chemiczna<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Ma\u0142a cz\u0105steczka purynowego rybonukozydu (przenikaj\u0105cy przez kom\u00f3rki mimetyk AMP)<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Pochodz\u0105cy z mitochondri\u00f3w 16-resztowy peptyd (szlak MTHFD2L\/mechanizm nagromadzenia podobny do AICAR)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Masa cz\u0105steczkowa<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">258.23 g\/mol<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">~2,174 g\/mol (16-resztowy peptyd)<\/td>\n<\/tr>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Droga do AMPK<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Bezpo\u015brednia \u2014 fosforylowany do ZMP wewn\u0105trzkom\u00f3rkowo, wi\u0105\u017ce domen\u0119 Batemana podjednostki \u03b3 AMPK (mimetyk AMP)<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Po\u015brednia \u2014 zaburza cykl folianowy\/metioninowy, podnosi poziom AICAR\/ZMP w kom\u00f3rce, aktywuje AMPK poprzez to samo allosteryczne miejsce podjednostki \u03b3<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Najlepiej przebadany obszar badawczy<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Mimetyk \u0107wicze\u0144, wra\u017cliwo\u015b\u0107 na insulin\u0119, glukoneogeneza w\u0105trobowa, metabolizm nowotwor\u00f3w, autofagia, biogeneza mitochondri\u00f3w<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Wra\u017cliwo\u015b\u0107 na insulin\u0119, biologia mitochondri\u00f3w, metaboliczny spadek zwi\u0105zany z wiekiem, d\u0142ugowieczno\u015b\u0107, farmakologia osi peptydowej<\/td>\n<\/tr>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Stabilno\u015b\u0107 w osoczu<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">~90 minut okres p\u00f3\u0142trwania w osoczu (rybozyd macierzysty); wewn\u0105trzkom\u00f3rkowy ZMP utrzymuje efekt przez kilka godzin po podaniu bolusa<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Kr\u00f3tki \u2014 okres p\u00f3\u0142trwania w osoczu wynosi minuty bez ochrony; umo\u017cliwia podanie IP\/SC w badaniach<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Typowa dawka badawcza<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">250\u2013500 mg\/kg IP dziennie u gryzoni (okazjonalnie 1 g\/kg w protoko\u0142ach fizjologii mi\u0119\u015bni); 0,5\u20132 mM w hodowli kom\u00f3rkowej<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">0,5\u20135 mg\/kg IP\/SC u gryzoni<\/td>\n<\/tr>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Selektywno\u015b\u0107\/profil dzia\u0142a\u0144 niepo\u017c\u0105danych<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Nie jest ca\u0142kowicie selektywny \u2014 ZMP wp\u0142ywa r\u00f3wnie\u017c na sygnalizacj\u0119 adenozyny, fruktozo-1,6-bisfosfataz\u0119 i AMP-deaminaz\u0119 przy wysokich dawkach<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Selektywno\u015b\u0107 klasy peptyd\u00f3w \u2014 mniej udokumentowanych efekt\u00f3w ubocznych na receptory ma\u0142ych cz\u0105steczek, ale to\u017csamo\u015b\u0107 receptora pozostaje w trakcie bada\u0144<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Status regulacyjny<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Brak zatwierdzenia klinicznego (Acadesine Phase III dla CABG nie uzyska\u0142o aprobaty); lista zabroniona WADA S4.5 (zakazane w sporcie w ka\u017cdej chwili)<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Brak zatwierdzenia klinicznego; peptyd wy\u0142\u0105cznie do bada\u0144<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n<p>W badaniach skupiaj\u0105cych si\u0119 na bezpo\u015bredniej, wysokiej aktywacji AMPK z kanonicznym narz\u0119dziem referencyjnym ma\u0142ych cz\u0105steczek, AICAR jest standardowym zwi\u0105zkiem. W badaniach skupiaj\u0105cych si\u0119 na aktywacji AMPK klasy peptyd\u00f3w, sygnalizacji mitochondrialnej lub farmakologii peptyd\u00f3w osi d\u0142ugowieczno\u015bci, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> jest bardziej ukierunkowanym narz\u0119dziem. Zobacz tak\u017ce <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a> w badaniach oszcz\u0119dzaj\u0105cych prekursory osi NAD, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/ss-31-elamipretide\/\">SS-31 (Elamipretide)<\/a> w badaniach ukierunkowanych na mitochondrialne wi\u0105zanie kardiolipiny, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/nad\/\">\u2705 \u0141agodzi sztywno\u015b\u0107 mi\u0119\u015bni<sup>+<\/sup><\/a> w przypadku bezpo\u015bredniej suplementacji puli NAD.<\/p>\n<div style=\"background: #f4f8fb; border-left: 4px solid #2c7cb0; padding: 14px 18px; margin: 18px 0;\"><strong class=\"mb-bac-water-callout\">\ud83d\udca7 Potrzebujesz wody BAC?<\/strong> Rekonstytucja ka\u017cdej liofilizowanej fiolki wymaga sterylnej wody bakteriostatycznej. Po\u0142\u0105cz ten produkt z naszym <a href=\"\/pl\/bac-water\/\"><strong>BAC Water (Woda bakteriostatyczna)<\/strong><\/a> \u2014 30 mL fiolka wielodawkowa, 0,9% benzylowy alkohol jako konserwant, jako\u015b\u0107 USP.<\/div>\n<h2>Przechowywanie i rekonstytucja<\/h2>\n<p><strong>Przed rekonstytucj\u0105:<\/strong> przechowuj liofilizowane fiolki w lod\u00f3wce w temperaturze 2\u20138 \u00b0C w oryginalnym opakowaniu jako kr\u00f3tkoterminowy zapas roboczy. Do d\u0142ugotrwa\u0142ego przechowywania zamra\u017caj nieotwarte fiolki w temperaturze \u221220 \u00b0C (stabilne \u226536 miesi\u0119cy w \u221220 \u00b0C; \u226512 miesi\u0119cy w 2\u20138 \u00b0C). Liofilizowany AICAR jest znacznie bardziej stabilny ni\u017c wi\u0119kszo\u015b\u0107 liofilizowanych peptyd\u00f3w, poniewa\u017c ma\u0142a rybonukleozydowa cz\u0105steczka nie ma wi\u0105za\u0144 amidowych ani mostk\u00f3w disiarczkowych do hydrolizy. Chro\u0144 przed d\u0142ugotrwa\u0142ym dzia\u0142aniem bezpo\u015bredniego \u015bwiat\u0142a.<\/p>\n<p><strong>Procedura rekonstytucji:<\/strong> dla fiolki 50 mg, wstrzyknij 1,0 mL wody bakteriostatycznej, sterylnej wody lub sterylnego PBS wzd\u0142u\u017c \u015bcianki fiolki \u2014 to daje roztw\u00f3r roboczy 50 mg\/mL (~193 mM). Dla bardziej rozcie\u0144czonych roztwor\u00f3w roboczych, 2,5 mL daje 20 mg\/mL (~77 mM), a 5,0 mL daje roztw\u00f3r roboczy 10 mg\/mL (~39 mM). AICAR szybko rozpuszcza si\u0119 przy delikatnym mieszaniu w temperaturze pokojowej; kr\u00f3tkie ogrzanie do 37 \u00b0C przyspiesza rozpuszczanie, je\u015bli obecne s\u0105 resztkowe kryszta\u0142y z przechowywania w zimnie. Do prac in-vitro w hodowli kom\u00f3rkowej, DMSO jest r\u00f3wnie\u017c odpowiednim rozpuszczalnikiem do rekonstytucji (zapas do 200 mM); rozcie\u0144cz roztwory robocze w medium wodnym tu\u017c przed u\u017cyciem, osi\u0105gaj\u0105c ko\u0144cowe st\u0119\u017cenie 0,5\u20132 mM w medium wzrostowym. Po rekonstytucji w buforze wodnym przechowuj fiolk\u0119 w temperaturze 2\u20138 \u00b0C i zu\u017cyj w ci\u0105gu 30 dni. Chro\u0144 przed \u015bwiat\u0142em. Wyrzu\u0107, je\u015bli pojawi si\u0119 zm\u0119tnienie, cz\u0105stki sta\u0142e lub wyra\u017ana zmiana koloru.<\/p>\n<h2>Najcz\u0119\u015bciej zadawane pytania<\/h2>\n<h3>Czy AICAR to peptyd?<\/h3>\n<p>Nie. AICAR to ma\u0142ocz\u0105steczkowy analog purynowego rybonukleozydu (MW 258,23 g\/mol), <em>otrzymuje, przechowuje, nie ma dost\u0119pu ani wgl\u0105du w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy p\u0142atno\u015bci. Proces weryfikacji odbywa si\u0119 w ca\u0142o\u015bci na platformie dostawcy i podlega jego w\u0142asnej polityce prywatno\u015bci oraz standardom bezpiecze\u0144stwa.<\/em> a nie peptydem. Przechowujemy j\u0105 w naszym katalogu peptyd\u00f3w badawczych obok <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a>, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/nad\/\">\u2705 \u0141agodzi sztywno\u015b\u0107 mi\u0119\u015bni<sup>+<\/sup><\/a> i <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/l-carnitine\/\">L-Karnityna<\/a> poniewa\u017c pe\u0142ni uzupe\u0142niaj\u0105c\u0105 rol\u0119 w badaniach nad mitochondriami\/metabolizmem\/osia AMPK i jest dostarczany w tym samym liofilizowanym formacie fiolki. W tabeli specyfikacji wiersz \u201cSekwencja\u201d jest oznaczony jako \u201en\/d\u201d z tego powodu.<\/p>\n<h3>Jaka jest r\u00f3\u017cnica mi\u0119dzy AICAR, Acadesine, AICA-Ribozydem i ZMP?<\/h3>\n<p>AICAR, Acadesine, AICA-Ribozyd, NSC 105823 i Z-Ribozyd to <em>wszystkie te same zwi\u0105zki<\/em> \u2014 pi\u0119\u0107 r\u00f3\u017cnych nazw dla 5-aminoimidazolo-4-karboksamido-1-\u03b2-D-rybofuranozydu, przenikalnego przez kom\u00f3rki rybozydu (CAS 2627-69-2). <strong>ZMP<\/strong> to inny zwi\u0105zek \u2014 wewn\u0105trzkom\u00f3rkowy monofosforan (5-aminoimidazolo-4-karboksamido rybonukleotyd), wytwarzany przez kinaz\u0119 adenozynow\u0105 z rybozydu po jego wnikni\u0119ciu do kom\u00f3rki. ZMP to w\u0142a\u015bciwy mimetyk AMP aktywuj\u0105cy AMPK; sam rybozyd (AICAR) jest przenikalnym przez b\u0142on\u0119 kom\u00f3rkow\u0105 prolekiem. Dostawcy dla bada\u0144 sprzedaj\u0105 rybozyd, poniewa\u017c jest on przenikalny przez b\u0142on\u0119 kom\u00f3rkow\u0105; monofosforan (ZMP) nie przekracza b\u0142ony plazmatycznej.<\/p>\n<h3>Dlaczego AICAR nazywa si\u0119 \u201cmimetykiem \u0107wicze\u0144\u201d?<\/h3>\n<p>Narkar i in. (2008) <em>Cell<\/em> W artykule \u201cAMPK i PPAR\u03b4 jako mimetyki \u0107wicze\u0144\u201d doniesiono, \u017ce 4-tygodniowe podawanie AICAR siedz\u0105cym myszom (500 mg\/kg\/d IP) wywo\u0142a\u0142o sygnatur\u0119 ekspresji gen\u00f3w w mi\u0119\u015bniach szkieletowych, profil biogenezy mitochondrialnej, przesuni\u0119cie typu w\u0142\u00f3kien w kierunku wolno-kurczliwych (Typ I) w\u0142\u00f3kien oksydacyjnych oraz fenotyp wydolno\u015bciowy, kt\u00f3ry w szerokim zakresie na\u015bladowa\u0142 efekty dobrowolnego biegania na ko\u0142owrotku u nieleczonych myszy. Sformu\u0142owanie \u201c\u0107wiczenia w pigu\u0142ce\u201d pochodzi z tego artyku\u0142u. AICAR znajduje si\u0119 na Li\u015bcie Substancji Zabronionych WADA cz\u0119\u015bciowo z powodu tych wynik\u00f3w poprawiaj\u0105cych wydolno\u015b\u0107.<\/p>\n<h3>Jakie opublikowane zakresy dawek zosta\u0142y wykorzystane w badaniach na myszach i szczurach?<\/h3>\n<p>Najcz\u0119\u015bciej cytowana dawka w protoko\u0142ach mysich wynosi 250\u2013500 mg\/kg IP dziennie, podawana przez 2\u20134 tygodnie. Protok\u00f3\u0142 Narkar et al. dotycz\u0105cy fenotypu wytrzyma\u0142o\u015bciowego wykorzystywa\u0142 500 mg\/kg\/d IP przez 4 tygodnie. Wy\u017csze dawki (do 1 g\/kg) by\u0142y stosowane w niekt\u00f3rych badaniach fizjologii mi\u0119\u015bni. Protoko\u0142y szczurze s\u0105 podobne (250\u2013500 mg\/kg IP). Prace in vitro na hodowlach kom\u00f3rkowych zazwyczaj wykorzystuj\u0105 0,5\u20132 mM AICAR w po\u017cywce hodowlanej. Badacze powinni konsultowa\u0107 literatur\u0119 pierwotn\u0105 (Narkar et al. 2008; Corton et al. 1995 oryginalny artyku\u0142 o aktywacji AMPK; Merrill et al. 1997 artyku\u0142 o wychwycie glukozy w mi\u0119\u015bniach szkieletowych) w celu uzyskania wskaz\u00f3wek dotycz\u0105cych dawkowania specyficznego dla gatunku, modelu i punktu ko\u0144cowego.<\/p>\n<h3>Jaki jest status regulacyjny AICAR w WADA?<\/h3>\n<p>AICAR \/ Acadesine jest wymieniony na Li\u015bcie Substancji Zabronionych \u015awiatowej Agencji Antydopingowej (WADA) w klasie S4.5 (Modulatory Hormonalne i Metaboliczne) i jest zabroniony w sporcie przez ca\u0142y czas \u2014 zar\u00f3wno w trakcie zawod\u00f3w, jak i poza nimi. Podstaw\u0105 jest odkrycie fenotypu wytrzyma\u0142o\u015bciowego na\u015bladuj\u0105cego \u0107wiczenia. Badacze prowadz\u0105cy badania na ludziach z u\u017cyciem AICAR musz\u0105 by\u0107 \u015bwiadomi tego statusu (opr\u00f3cz wymog\u00f3w regulacyjnych dotycz\u0105cych ka\u017cdego niezatwierdzonego leku). Dla bada\u0144 laboratoryjnych in vitro i in vivo na gryzoniach status WADA ma charakter wy\u0142\u0105cznie informacyjny.<\/p>\n<h3>Jak AICAR wypada w por\u00f3wnaniu z metformin\u0105 jako aktywatorem AMPK?<\/h3>\n<p>Zar\u00f3wno AICAR, jak i metformina aktywuj\u0105 AMPK, ale poprzez ca\u0142kowicie r\u00f3\u017cne szlaki. AICAR (po wewn\u0105trzkom\u00f3rkowej konwersji do ZMP) jest <em>bezpo\u015brednim<\/em> mimetykiem AMP, kt\u00f3ry wi\u0105\u017ce domen\u0119 Bateman podjednostki \u03b3 AMPK. Metformina jest <em>po\u015brednim<\/em> aktywatorem AMPK \u2014 hamuje mitochondrialny kompleks I, co obni\u017ca ATP i zwi\u0119ksza stosunek AMP:ATP, wt\u00f3rnie aktywuj\u0105c AMPK poprzez naturalny mechanizm wi\u0105zania AMP. Oba zwi\u0105zki badaj\u0105 wi\u0119c r\u00f3\u017cne warstwy szlaku AMPK: AICAR\/ZMP omija wym\u00f3g rzeczywistego stresu energetycznego, podczas gdy metformina anga\u017cuje naturaln\u0105 ga\u0142\u0105\u017a detekcji energii. Nowe bezpo\u015brednie aktywatory AMPK (A769662, MK-8722, PF-739, O304) wi\u0105\u017c\u0105 si\u0119 z trzecim miejscem (kieszeni\u0105 allosteryczn\u0105 podjednostki \u03b2 ADaM) i oferuj\u0105 lepsz\u0105 selektywno\u015b\u0107 izoform ni\u017c AICAR lub metformina.<\/p>\n<h3>Czy AICAR mo\u017cna \u0142\u0105czy\u0107 z MOTS-c, NAD<sup>+<\/sup>, or 5-Amino-1MQ in research protocols?<\/h3>\n<p>lub 5-Amino-1MQ w protoko\u0142ach badawczych?<a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a>Tak \u2014 cztery zwi\u0105zki celuj\u0105 w nak\u0142adaj\u0105ce si\u0119, ale mechanistycznie odr\u0119bne w\u0119z\u0142y biologii mitochondrialnej \/ AMPK \/ osi NAD i s\u0105 powszechnie \u0142\u0105czone w badaniach maj\u0105cych na celu rozdzielenie bezpo\u015bredniej aktywacji AMPK (AICAR) od aktywacji AMPK przez peptydy (<a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a>), z bezpo\u015bredniej suplementacji puli NAD (<a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/nad\/\">\u2705 \u0141agodzi sztywno\u015b\u0107 mi\u0119\u015bni<sup>+<\/sup><\/a>). Najpierw rozpu\u015b\u0107 ka\u017cdy sk\u0142adnik osobno, aby ustali\u0107 stabilno\u015b\u0107 i dok\u0142adno\u015b\u0107 st\u0119\u017cenia, nast\u0119pnie po\u0142\u0105cz bezpo\u015brednio przed u\u017cyciem, zamiast przechowywa\u0107 razem rozpuszczone fiolki. Najcz\u0119\u015bciej publikowane kombinacje to AICAR + metformina (podw\u00f3jna aktywacja AMPK, r\u00f3\u017cne szlaki nadrz\u0119dne) oraz AICAR + rapamycyna (podw\u00f3jna inhibicja mTORC1, r\u00f3\u017cne mechanizmy).<\/p>\n<h3>Dlaczego Acadesine nie uzyska\u0142a aprobaty klinicznej?<\/h3>\n<p>Acadesine (nazwa stosowana w badaniach klinicznych dla AICAR) przesz\u0142a dwie du\u017ce fazy III bada\u0144 klinicznych w latach 90. dotycz\u0105ce kardioprotekcji podczas operacji pomostowania aortalno-wie\u0144cowego (CABG). Badania nie wykaza\u0142y statystycznie istotnej redukcji w z\u0142o\u017conym punkcie ko\u0144cowym (zawa\u0142 mi\u0119\u015bnia sercowego, udar, zgon sercowo-naczyniowy), a program rozwojowy zosta\u0142 przerwany. AICAR pozostaje zwi\u0105zkiem badawczym, a nie zatwierdzonym lekiem, chocia\u017c wiele grup akademickich kontynuuje badania nad paradygmatem kardioprotekcji i szersz\u0105 farmakologi\u0105 szlaku AMPK.<\/p>\n<div class=\"medsbase-trust-strip\" style=\"background: #f4f8fb; border: 1px solid #d8e3eb; padding: 12px 16px; margin: 20px 0 8px; border-radius: 4px; font-size: 14px;\"><strong>Liofilizowane peptydy i zwi\u0105zki HPLC \u226599% \u00b7 COA dost\u0119pne na \u017cyczenie \u00b7 Dyskretne opakowanie stabilne termicznie \u00b7 Kurier na ca\u0142ym \u015bwiecie \u00b7<\/strong> na ka\u017cde zam\u00f3wienie \u00b7 1400+ zweryfikowanych <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/medsbase-re-shipment-assurance-policy\/\">Reshipment Assurance<\/a> Inne peptydy badawcze do biologii tkanki t\u0142uszczowej i bada\u0144 nad utrat\u0105 t\u0142uszczu <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pl\/reviews\/\">opinii klient\u00f3w<\/a><\/div>\n<p><!-- medsbase-related-alts-v1 --><\/p>\n<h2>Inne zwi\u0105zki badawcze do bada\u0144 nad AMPK i metabolizmem<\/h2>\n<ul>\n<li><a href=\"\/pl\/mots-c\/\"><strong>MOTS-c<\/strong><\/a> \u2014 Peptydowy aktywator AMPK pochodzenia mitochondrialnego \u2014 najbli\u017cszy analog mechanistyczny<\/li>\n<li><a href=\"\/pl\/5-amino-1mq\/\"><strong>5-Amino-1MQ<\/strong><\/a> \u2014 Selektywny inhibitor NNMT \u2014 uzupe\u0142niaj\u0105ce podej\u015bcie oszcz\u0119dzaj\u0105ce prekursory NAD<\/li>\n<li><a href=\"\/pl\/nad\/\"><strong>NAD\u207a<\/strong><\/a> \u2014 Utleniony dinukleotydowy koenzym \u2014 badania nad bezpo\u015bredni\u0105 suplementacj\u0105 puli NAD<\/li>\n<li><a href=\"\/pl\/ss-31-elamipretide\/\"><strong>SS-31 (Elamipretide)<\/strong><\/a> \u2014 Peptyd celuj\u0105cy w mitochondria, wi\u0105\u017c\u0105cy kardiolipin\u0119<\/li>\n<li><a href=\"\/pl\/l-carnitine\/\"><strong>L-Karnityna<\/strong><\/a> \u2014 Mitochondrialny transporter d\u0142ugo\u0142a\u0144cuchowych kwas\u00f3w t\u0142uszczowych \u2014 towarzysz\u0105ca ma\u0142a cz\u0105steczka<\/li>\n<li><a href=\"\/pl\/bac-water\/\"><strong>BAC Water (Woda bakteriostatyczna)<\/strong><\/a> \u2014 Wymagany do rekonstytucji ka\u017cdej liofilizowanej fiolki \u2014 sterylny rozcie\u0144czalnik z 0,9% benzylowym alkoholem jako \u015brodkiem konserwuj\u0105cym<\/li>\n<\/ul>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>\u2705 Kanoniczny aktywator AMPK w postaci ma\u0142ej cz\u0105steczki (przenikaj\u0105cy przez kom\u00f3rki mimetyk AMP poprzez ZMP)<br \/>\n\u2705 Wspomaga wychwyt glukozy do mi\u0119\u015bni szkieletowych niezale\u017cny od insuliny<br \/>\n\u2705 Hamuje glukoneogenez\u0119 w\u0105trobow\u0105, lipogenez\u0119 de novo oraz syntez\u0119 cholesterolu<br \/>\n\u2705 Opublikowano fenotyp \u2018mimetyku \u0107wicze\u0144\u2019 (Narkar i in. 2008, Cell)<br \/>\n\u2705 Zwi\u0105zek referencyjny w farmakologii AMPK \u2014 MW 258,23, CAS 2627-69-2<\/p>\n<p><strong>AICAR<\/strong> zawiera 5-aminoimidazol-4-karboksamid-1-\u03b2-D-rybofuranozyd, zwi\u0105zek badawczy.<\/p>","protected":false},"featured_media":71435,"comment_status":"open","ping_status":"closed","template":"","meta":[],"product_brand":[],"product_cat":[5426],"product_tag":[6486,6487,6485,6488,6489,6484,6482],"class_list":{"0":"post-71431","1":"product","2":"type-product","3":"status-publish","4":"has-post-thumbnail","6":"product_cat-peptides","7":"product_tag-acadesine","8":"product_tag-aica-riboside","9":"product_tag-aicar","10":"product_tag-ampk-activator","11":"product_tag-exercise-mimetic","12":"product_tag-metabolic-research","13":"product_tag-research-compound","15":"first","16":"instock","17":"shipping-taxable","18":"purchasable","19":"product-type-variable","20":"has-default-attributes"},"acf":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/pl\/wp-json\/wp\/v2\/product\/71431","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/pl\/wp-json\/wp\/v2\/product"}],"about":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/pl\/wp-json\/wp\/v2\/types\/product"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/pl\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=71431"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/pl\/wp-json\/wp\/v2\/media\/71435"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/pl\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=71431"}],"wp:term":[{"taxonomy":"product_brand","embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/pl\/wp-json\/wp\/v2\/product_brand?post=71431"},{"taxonomy":"product_cat","embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/pl\/wp-json\/wp\/v2\/product_cat?post=71431"},{"taxonomy":"product_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/pl\/wp-json\/wp\/v2\/product_tag?post=71431"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}