{"id":71456,"date":"2026-05-20T12:05:00","date_gmt":"2026-05-20T12:05:00","guid":{"rendered":"https:\/\/medsbase.com\/adipotide-ftpp\/"},"modified":"2026-05-21T07:14:08","modified_gmt":"2026-05-21T07:14:08","slug":"adipotide-ftpp","status":"publish","type":"product","link":"https:\/\/medsbase.com\/pl\/product\/adipotide-ftpp\/","title":{"rendered":"Adipotide (FTPP \u2014 peptyd proapoptotyczny ukierunkowany na tkank\u0119 t\u0142uszczow\u0105)"},"content":{"rendered":"

<\/p>\n

\n

Szybka odpowied\u017a \u2014 czym jest Adipotide (FTPP)?<\/h3>\n

Adipotide<\/strong> (zwany r\u00f3wnie\u017c FTPP<\/strong> \u2014 \u201cPeptyd proapoptotyczny ukierunkowany na tkank\u0119 t\u0142uszczow\u0105\u201d (\u201eFat-Targeted Pro-apoptotic Peptide\u201d) to syntetyczny, 25-aminokwasowy chimeryczny peptyd badawczy opracowany przez Kolonin, Arap i Pasqualini<\/strong> w MD Anderson Cancer Center. \u0141\u0105czy on dwie funkcjonalnie odmienne domeny: cykliczny peptyd homingowy CKGGRAKDC<\/strong> kt\u00f3ry wi\u0105\u017ce si\u0119 z prohibityn\u0105-1 (oraz aneksyn\u0105 A2) na \u015br\u00f3db\u0142onku naczy\u0144 w\u0142osowatych bia\u0142ej tkanki t\u0142uszczowej, oraz proapoptotyczny peptyd \u03b1-helikalny w konfiguracji D-stereoizomeru D(KLAKLAK)2<\/sub><\/strong> kt\u00f3ry destabilizuje b\u0142ony mitochondrialne. Po\u0142\u0105czona chimera selektywnie celuje w naczynia krwiono\u015bne od\u017cywiaj\u0105ce bia\u0142\u0105 tkank\u0119 t\u0142uszczow\u0105, wywo\u0142uj\u0105c apoptoz\u0119 \u015br\u00f3db\u0142onka, co prowadzi do odci\u0119cia dop\u0142ywu krwi do adipocyt\u00f3w i szybkiej utraty masy tkanki t\u0142uszczowej. Opublikowane badania na oty\u0142ych makakach (Barnhart et al. 2011, Science Translational Medicine<\/em>) wykaza\u0142y utrat\u0119 ~11% masy cia\u0142a w ci\u0105gu 4 tygodni. Uwaga:<\/strong> udokumentowana nefrotoksyczno\u015b\u0107 w badaniach na naczelnych stanowi g\u0142\u00f3wne ograniczenie translacyjne, a badanie fazy I u ludzi z nowotworami (2014\u20132016) mia\u0142o ograniczone opublikowane wyniki. Wy\u0142\u0105cznie do u\u017cytku laboratoryjnego w badaniach.<\/p>\n<\/div>\n

Co otrzymujesz z MedsBase:<\/strong> Liofilizowany proszek \u226599% zweryfikowany HPLC \u00b7 COA dost\u0119pny na \u017cyczenie \u00b7 Dyskretne opakowanie stabilne termicznie \u00b7 Kurier badawczy dost\u0119pny na ca\u0142ym \u015bwiecie \u00b7 1400+ zweryfikowanych opinii klient\u00f3w<\/a><\/div>\n

\ud83d\udce6 Ka\u017cde zam\u00f3wienie jest obj\u0119te nasz\u0105 Reshipment Assurance Policy<\/strong><\/a> \u2014 je\u015bli Twoja przesy\u0142ka nie dotrze w ci\u0105gu 20 dni roboczych, wysy\u0142amy j\u0105 ponownie.<\/p>\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n\n
Specyfikacja<\/th>\nSzczeg\u00f3\u0142y<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n
Klasa zwi\u0105zku<\/strong><\/td>\nSyntetyczny 25-aminokwasowy chimeryczny peptydomimetyk; domena naprowadzaj\u0105ca + domena proapoptotyczna po\u0142\u0105czone mostkiem GG; peptyd proapoptotyczny ukierunkowany na tkank\u0119 t\u0142uszczow\u0105<\/em><\/td>\n<\/tr>\n
Nazwa chemiczna<\/strong><\/td>\nAdipotide \/ FTPP (Fat-Targeted Pro-apoptotic Peptide); synonimy: Prohibitin-targeting peptide-1 + D(KLAKLAK)2<\/sub> chimera; CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub><\/td>\n<\/tr>\n
Numer CAS<\/strong><\/td>\nChimeryczny peptyd klasy badawczej \u2014 brak pojedynczego kanonicznego numeru CAS. Niekt\u00f3re oferty dostawc\u00f3w podaj\u0105 1422956-49-3; identyfikacja g\u0142\u00f3wnie na podstawie opublikowanej sekwencji (CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub>) zamiast CAS. W celu identyfikacji specyficznej dla partii nale\u017cy skonsultowa\u0107 COA.<\/td>\n<\/tr>\n
Sekwencja<\/strong><\/td>\nCys-Lys-Gly-Gly-Arg-Ala-Lys-Asp-Cys (cyklizowany mostek disiarczkowy Cys1\u2013Cys9, motyw naprowadzaj\u0105cy wi\u0105\u017c\u0105cy prohibityn\u0119 \u201cCKGGRAKDC\u201d) \u2014 mostek Gly-Gly \u2014 D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys (D-stereoizomerowy proapoptotyczny peptyd \u03b1-helikalny D(KLAKLAK)2<\/sub>). Ca\u0142kowita d\u0142ugo\u015b\u0107: 25 reszt aminokwasowych (9 + 2 + 14).<\/td>\n<\/tr>\n
Masa cz\u0105steczkowa<\/strong><\/td>\n~2,611 Da (obliczona \u015brednia; podawane jako 2,500\u20132,611 Da w r\u00f3\u017cnych publikacjach)<\/td>\n<\/tr>\n
Wz\u00f3r cz\u0105steczkowy<\/strong><\/td>\nChimeryczny peptyd \u2014 sekwencja CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub>; przybli\u017cony MF pochodz\u0105cy z sekwencji ~C114<\/sub>H196<\/sub>N40<\/sub>O26<\/sub>S2<\/sub>; opublikowane MW ~2,611 Da (forma cyklicznego disiarczku). Brak pojedynczego kanonicznego numeru CAS Sigma; identyfikacja przez sekwencj\u0119 + COA.<\/td>\n<\/tr>\n
Mechanizm<\/strong><\/td>\nDwuetapowa ukierunkowana apoptoza<\/strong>. (1) Cykliczna domena homingowa CKGGRAKDC wi\u0105\u017ce prohibityn\u0119-1 \u2014 bia\u0142ko podobne do chaperon\u00f3w mitochondrialnych, kt\u00f3re jest nietypowo eksprymowane na powierzchni<\/em> kom\u00f3rek \u015br\u00f3db\u0142onka naczy\u0144 w\u0142osowatych zaopatruj\u0105cych bia\u0142\u0105 tkank\u0119 t\u0142uszczow\u0105 (zidentyfikowane przez Kolonin et al. 2004 w badaniu in-vivo z u\u017cyciem fagowego wy\u015bwietlania) \u2014 oraz aneksyn\u0119 A2 na tym samym naczyniu. (2) Po zwi\u0105zaniu z powierzchni\u0105 kom\u00f3rki, chimera jest internalizowana, a domena proapoptotyczna D(KLAKLAK) \u03b1-helikalna zaburza b\u0142on\u0119 mitochondrialn\u0105 kom\u00f3rki \u015br\u00f3db\u0142onka poprzez bezpo\u015bdni\u0105 interakcj\u0119 z b\u0142on\u0105. Zapa\u015b\u0107 mitochondrialna \u2192 apoptoza mediowana przez kaspazy naczy\u0144 t\u0142uszczowych \u2192 g\u0142\u00f3d krwi adipocyt\u00f3w \u2192 utrata masy tkanki t\u0142uszczowej w ci\u0105gu dni do tygodni.2<\/sub> Stereochemia D-aminokwas\u00f3w.<\/td>\n<\/tr>\n
Domena proapoptotyczna KLAKLAKKLAKLAK jest syntetyzowana wy\u0142\u0105cznie w<\/strong><\/td>\nstereochemii D-aminokwas\u00f3w (reszty w postaci lustrzanego odbicia). Stereochemia D nadaje odporno\u015b\u0107 na proteazy \u2014 proteazy gospodarza rozpoznaj\u0105 tylko L-aminokwasy \u2014 wyd\u0142u\u017caj\u0105c okres p\u00f3\u0142trwania domeny zab\u00f3jczej in-vivo w por\u00f3wnaniu z naturaln\u0105 form\u0105 L. Domena homingowa (CKGGRAKDC) jest w normalnej stereochemii L-aminokwas\u00f3w, poniewa\u017c musi wi\u0105za\u0107 bia\u0142ko gospodarza (prohibityn\u0119-1) w kanonicznej geometrii receptor-ligand.<\/strong> Dokumentowana toksyczno\u015b\u0107 (istotna dla bada\u0144).<\/td>\n<\/tr>\n
zosta\u0142a udokumentowana w badaniu na oty\u0142ych ma\u0142pach rezusach (Barnhart et al. 2011) i jest g\u0142\u00f3wnym ograniczeniem translacyjnym. Nerka eksprymuje prohibityn\u0119 i jest silnie unaczyniona, wi\u0119c niecelowe wi\u0105zanie chimery do naczy\u0144 nerkowych powoduje uszkodzenie nerek zale\u017cne od dawki. Grupa MD Anderson przepozycjonowa\u0142a zwi\u0105zek do zastosowania w leczeniu raka, a nie oty\u0142o\u015bci, w\u0142a\u015bnie dlatego, \u017ce bilans korzy\u015bci do ryzyka jest bardziej korzystny w kontek\u015bcie leczenia raka ni\u017c w kontek\u015bcie elektywnej utraty t\u0142uszczu. Badacze w ka\u017cdym protokole in-vivo z Adipotide powinni uwzgl\u0119dni\u0107 kompleksowe monitorowanie funkcji nerek (BUN, kreatynina, analiza moczu).<\/strong><\/td>\nNefrotoksyczno\u015b\u0107<\/strong> Liofilizowany bia\u0142y do kremowego amorficzny proszek; fiolki jednorazowego u\u017cytku do bada\u0144. Synteza jest technicznie wymagaj\u0105ca (Fmoc-SPPS D-aminokwas\u00f3w + cykliczne zamkni\u0119cie disiarczkowe domeny homingowej) \u2014 stopie\u0144 czysto\u015bci ma wi\u0119ksze znaczenie dla tego zwi\u0105zku ni\u017c dla wi\u0119kszo\u015bci.<\/td>\n<\/tr>\n
Posta\u0107<\/strong><\/td>\n\u226599% (zweryfikowane HPLC); spektrometria mas MALDI-TOF potwierdza ~2,611 Da. Formowanie mostka disiarczkowego cyklicznej domeny homingowej potwierdzone przez por\u00f3wnanie mas zredukowanych i niezredukowanych. COA dost\u0119pny na \u017cyczenie.<\/td>\n<\/tr>\n
Czysto\u015b\u0107<\/strong><\/td>\nRozpuszczalny w wodzie bakteriostatycznej, wodzie sterylnej i PBS przy \u22652 mg\/mL; rozpuszczalny w DMSO przy \u226510 mg\/mL do przygotowania zapas\u00f3w in-vitro. Amfipatyczny D(KLAKLAK).<\/td>\n<\/tr>\n
Rozpuszczalno\u015b\u0107<\/strong><\/td>\nSoluble in bacteriostatic water, sterile water, and PBS at \u22652 mg\/mL; soluble in DMSO at \u226510 mg\/mL for in-vitro stock preparation. The amphipathic D(KLAKLAK)2<\/sub> Domena ma w\u0142a\u015bciwo\u015bci podobne do surfaktantu \u2014 roztwory mog\u0105 wykazywa\u0107 przej\u015bciowe pienienie podczas pocz\u0105tkowego rozpuszczania; nale\u017cy odczeka\u0107 a\u017c si\u0119 ustabilizuj\u0105 przed pobraniem.<\/td>\n<\/tr>\n
Przechowywanie<\/strong><\/td>\nLiofilizat: 2\u20138 \u00b0C nieotwarte dla kr\u00f3tkotrwa\u0142ego przechowywania; \u221220 \u00b0C dla d\u0142ugotrwa\u0142ego przechowywania (stabilny \u226536 miesi\u0119cy w \u221220 \u00b0C; \u226518 miesi\u0119cy w 2\u20138 \u00b0C). Roztw\u00f3r wodny po rozpuszczeniu: 2\u20138 \u00b0C, u\u017cy\u0107 w ci\u0105gu ~30 dni. Chroni\u0107 przed \u015bwiat\u0142em. Unika\u0107 wielokrotnego zamra\u017cania i rozmra\u017cania \u2014 kumulacyjne cykle mog\u0105 prowadzi\u0107 do przemieszania mostk\u00f3w disiarczkowych Cys1\u2013Cys9.<\/td>\n<\/tr>\n
Do cel\u00f3w badawczych<\/strong><\/td>\nWy\u0142\u0105cznie do u\u017cytku laboratoryjnego w badaniach. Nie do diagnostyki lub terapii u ludzi i zwierz\u0105t. Adipotide nie znajduje si\u0119 na aktualnej Li\u015bcie Substancji Zabronionych WADA pod swoj\u0105 specyficzn\u0105 nazw\u0105 (jego rozw\u00f3j skierowany by\u0142 bardziej w stron\u0119 onkologii ni\u017c zastosowa\u0144 w sporcie). Zwi\u0105zek ma dobrze udokumentowan\u0105 nefrotoksyczno\u015b\u0107 w badaniach na naczelnych i nie jest zatwierdzonym terapeutykiem przez FDA. Badacze w ka\u017cdym kontek\u015bcie in-vivo musz\u0105 wdro\u017cy\u0107 odpowiednie monitorowanie nerek.<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n

<\/p>\n

Co to jest Adipotide \/ FTPP?<\/h2>\n

Adipotide<\/strong> (zwany r\u00f3wnie\u017c FTPP<\/strong> \u2014 \u201cPeptyd Pro-apoptotyczny Ukierunkowany na Tkank\u0119 T\u0142uszczow\u0105\u201d) to syntetyczny 25-aminokwasowy chimeryczny peptydomimetyk opracowany w MD Anderson Cancer Center<\/strong> przez Michai\u0142a Ko\u0142onina, Wadiha Arapa i Renat\u0119 Pasqualini. Zwi\u0105zek ten reprezentuje jeden z najczystszych przyk\u0142ad\u00f3w racjonalnego projektowania chimerycznych peptyd\u00f3w leczniczych<\/strong> we wsp\u00f3\u0142czesnej farmakologii peptydowej: domena specyficzna dla tkanki (zidentyfikowana przez in-vivo wy\u015bwietlanie fagowe) jest kowalencyjnie po\u0142\u0105czona z generyczn\u0105 domen\u0105 zab\u00f3jcz\u0105 (pro-apoptotycznym \u03b1-helikalnym peptydem zak\u0142\u00f3caj\u0105cym mitochondria), tworz\u0105c chimer\u0119, kt\u00f3ra dostarcza aktywno\u015b\u0107 zab\u00f3jcz\u0105 selektywnie do tkanki docelowej.<\/p>\n

Dwie domeny funkcjonalne i logika projektu:<\/p>\n

1. CKGGRAKDC \u2014 peptyd kieruj\u0105cy wi\u0105\u017c\u0105cy prohibityn\u0119.<\/strong> Kolonin i in. (2004) wykorzystali in-vivo screening fagowy u oty\u0142ych myszy do zidentyfikowania 9-resztowego cyklicznego peptydu (sekwencja Cys-Lys-Gly-Gly-Arg-Ala-Lys-Asp-Cys, z mostkiem disiarczkowym Cys1-Cys9 ograniczaj\u0105cym geometri\u0119), kt\u00f3ry selektywnie wi\u0105\u017ce si\u0119 z naczyniami bia\u0142ej tkanki t\u0142uszczowej. Celem wi\u0105zania zosta\u0142 nast\u0119pnie zidentyfikowany prohibityna-1<\/strong> (PHB1) \u2014 normalnie bia\u0142ko opieku\u0144cze rezyduj\u0105ce w b\u0142onie mitochondrialnej, kt\u00f3re w \u015br\u00f3db\u0142onku bia\u0142ej tkanki t\u0142uszczowej jest r\u00f3wnie\u017c ekspresjonowane na powierzchni kom\u00f3rki i dost\u0119pne dla kr\u0105\u017c\u0105cych ligand\u00f3w. Annexyna A2 zosta\u0142a zidentyfikowana jako drugi partner wi\u0105\u017c\u0105cy w tym samym \u015br\u00f3db\u0142onku. Domena kieruj\u0105ca CKGGRAKDC to molekularny kod pocztowy, kt\u00f3ry kieruje chimeryczne bia\u0142ko specyficznie do naczy\u0144 w\u0142osowatych tkanki t\u0142uszczowej, a nie do og\u00f3lnego \u015br\u00f3db\u0142onka systemowego.<\/p>\n

2. D(KLAKLAK)2<\/sub> \u2014 proapoptotyczny \u03b1-helikalny peptyd zab\u00f3jczy.<\/strong> 14-resztowy peptyd \u03b1-helikalny z\u0142o\u017cony z D-aminokwas\u00f3w D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys-D-Leu-D-Ala-D-Lys to syntetyczny peptyd zaburzaj\u0105cy b\u0142ony (opracowany pierwotnie w badaniach nad celowaniem w nowotwory przez Ellerby i in. 1999). Amfipatyczna geometria \u03b1-helikalna powoduje, \u017ce peptyd wbudowuje si\u0119 w b\u0142ony; stereochemia D-aminokwas\u00f3w nadaje oporno\u015b\u0107 na proteazy in vivo. Kluczowe jest, \u017ce aktywno\u015b\u0107 zab\u00f3jcza jest otrzymuje, przechowuje, nie ma dost\u0119pu ani wgl\u0105du w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy p\u0142atno\u015bci. Proces weryfikacji odbywa si\u0119 w ca\u0142o\u015bci na platformie dostawcy i podlega jego w\u0142asnej polityce prywatno\u015bci oraz standardom bezpiecze\u0144stwa.<\/em> selektywna dla ka\u017cdego konkretnego typu kom\u00f3rek \u2014 peptyd zaburzy b\u0142ony mitochondrialne w zasadzie w ka\u017cdej kom\u00f3rce, do kt\u00f3rej si\u0119 dostanie \u2014 dlatego po\u0142\u0105czenie go z domen\u0105 kieruj\u0105c\u0105 jest niezb\u0119dne dla terapeutycznej u\u017cyteczno\u015bci.<\/p>\n

3. \u0141\u0105cznik GG.<\/strong> Dwie domeny funkcjonalne s\u0105 po\u0142\u0105czone prostym \u0142\u0105cznikiem di-glicynowym, kt\u00f3ry zapewnia elastyczne odst\u0119py i unika interferencji sterycznych mi\u0119dzy funkcjami kieruj\u0105cymi i zab\u00f3jczymi.<\/p>\n

Po\u0142\u0105czona chimera (CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2<\/sub>, ~2,611 Da) zosta\u0142a scharakteryzowana u oty\u0142ych makak\u00f3w rezus\u00f3w w prze\u0142omowej pracy Barnhart i in. (2011) w Science Translational Medicine<\/em> \u2014 zwierz\u0119ta straci\u0142y oko\u0142o 11% masy cia\u0142a w ci\u0105gu 4 tygodni codziennego podawania SC, z jednoczesn\u0105 popraw\u0105 wra\u017cliwo\u015bci na insulin\u0119. Jednak to samo badanie i p\u00f3\u017aniejsze prace udokumentowa\u0142y nefrotoksyczno\u015b\u0107 zale\u017cn\u0105 od dawki<\/strong>: nerki maj\u0105 wysok\u0105 ekspresj\u0119 prohibityny i s\u0105 g\u0119sto unaczynione, wi\u0119c niecelowe kierowanie chimery do naczy\u0144 nerkowych powoduje uszkodzenie kanalik\u00f3w kory nerkowej. Grupa MD Anderson przepozycjonowa\u0142a Adipotide do onkologii ludzkiej zamiast oty\u0142o\u015bci, a badanie kliniczne fazy I u pacjent\u00f3w z przerzutowym rakiem prostaty przeprowadzono w latach 2014\u20132016 z ograniczonymi opublikowanymi wynikami. Zwi\u0105zek pozostaje dzi\u015b narz\u0119dziem badawczym \u2014 cz\u0119sto cytowanym jako przyk\u0142ad referencyjny projektowania chimerycznych peptyd\u00f3w leczniczych i kanoniczne narz\u0119dzie farmakologiczne do badania ukierunkowanej apoptozy naczyniowej tkanki t\u0142uszczowej.<\/p>\n

Mechanizm dzia\u0142ania \u2014 ukierunkowana na tkanki apoptoza naczy\u0144 t\u0142uszczowych<\/h2>\n

Mechanizm dzia\u0142ania Adipotide jest jednym z najlepiej scharakteryzowanych w farmakologii chimerycznych peptyd\u00f3w:<\/p>\n