{"id":71431,"date":"2026-05-20T11:00:00","date_gmt":"2026-05-20T11:00:00","guid":{"rendered":"https:\/\/medsbase.com\/aicar-acadesine\/"},"modified":"2026-05-21T07:14:08","modified_gmt":"2026-05-21T07:14:08","slug":"aicar-acadesine","status":"publish","type":"product","link":"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/product\/aicar-acadesine\/","title":{"rendered":"AICAR (Acadesina \/ AICA-Ribos\u00eddeo)"},"content":{"rendered":"<p><!-- medsbase-tldr-answer --><\/p>\n<div style=\"background: #fff8e1; border-left: 4px solid #f5a623; padding: 18px 22px; margin: 18px 0; border-radius: 4px;\">\n<h3 style=\"margin: 0 0 8px 0; font-size: 16px; color: #1a4a6b;\">Resposta R\u00e1pida \u2014 O que \u00e9 AICAR?<\/h3>\n<p style=\"margin: 0;\"><strong>AICAR<\/strong> (Acadesine \/ AICA-Ribos\u00eddeo \/ 5-aminoimidazol-4-carboxamida-1-\u03b2-D-ribofuranos\u00eddeo, CAS 2627-69-2) \u00e9 a pequena mol\u00e9cula can\u00f4nica <strong>Ativador de AMPK (prote\u00edna quinase ativada por AMP)<\/strong> utilizada em pesquisas metab\u00f3licas, de fisiologia do exerc\u00edcio, musculares e oncol\u00f3gicas. AICAR \u00e9 o ribos\u00eddeo perme\u00e1vel \u00e0s c\u00e9lulas; uma vez dentro das c\u00e9lulas, \u00e9 fosforilado pela adenosina quinase para formar o nucleot\u00eddeo ativo <strong>ZMP<\/strong> (5-aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleot\u00eddeo), um mimetizador de AMP que ativa alostericamente a AMPK. A AMPK ativada promove a capta\u00e7\u00e3o de glicose independente de insulina no m\u00fasculo esquel\u00e9tico, aumenta a oxida\u00e7\u00e3o de \u00e1cidos graxos, suprime a gliconeog\u00eanese hep\u00e1tica e a lipog\u00eanese de novo, e inibe o mTORC1 \u2014 a farmacologia can\u00f4nica do \u201cexerc\u00edcio em uma p\u00edlula\u201d. Fornecido como p\u00f3 liofilizado (\u226599% HPLC) apenas para uso em pesquisa laboratorial. <em>N\u00e3o \u00e9 um pept\u00eddeo.<\/em><\/p>\n<\/div>\n<div class=\"medsbase-trust-strip\" style=\"background: #f4f8fb; border: 1px solid #d8e3eb; padding: 12px 16px; margin: 16px 0; border-radius: 4px; font-size: 14px;\"><strong>O que voc\u00ea obt\u00e9m com a MedsBase:<\/strong> P\u00f3 liofilizado \u226599% verificado por HPLC \u00b7 COA dispon\u00edvel mediante solicita\u00e7\u00e3o \u00b7 Embalagem discreta e est\u00e1vel \u00e0 temperatura \u00b7 Entrega mundial para pesquisa \u00b7 +1.400 verificados <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/reviews\/\">\ud83d\udce6 Cada pedido \u00e9 coberto pela nossa<\/a><\/div>\n<p class=\"medsbase-reship-line\" style=\"font-size: 14px; color: #444; margin: 8px 0 18px;\">\ud83d\udce6 Todo pedido \u00e9 coberto pelo nosso <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/medsbase-re-shipment-assurance-policy\/\"><strong>Pol\u00edtica de Reenvio Garantido<\/strong><\/a> \u2014 se sua encomenda n\u00e3o chegar em 20 dias \u00fateis, n\u00f3s a reenviamos.<\/p>\n<table class=\"medsbase-spec-table\" style=\"width: 100%; border-collapse: collapse; margin: 18px 0; font-size: 14px;\">\n<thead>\n<tr style=\"background: #2c7cb0; color: #fff;\">\n<th style=\"padding: 8px 12px; text-align: left; width: 30%;\">Especifica\u00e7\u00e3o<\/th>\n<th style=\"padding: 8px 12px; text-align: left;\">Detalhe<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n<tbody>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Classe do Composto<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">An\u00e1logo de nucleos\u00eddeo de purina de pequena mol\u00e9cula; mimetizador de AMP perme\u00e1vel \u00e0s c\u00e9lulas; ativador de AMPK; <em>n\u00e3o \u00e9 um pept\u00eddeo<\/em><\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Nome Qu\u00edmico<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">5-Aminoimidazol-4-carboxamida-1-\u03b2-D-ribofuranos\u00eddeo (sin\u00f4nimos: Acadesine, AICA-Ribos\u00eddeo, NSC 105823, Z-Ribos\u00eddeo)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>N\u00famero CAS<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">2627-69-2<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>F\u00f3rmula Molecular<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">C<sub>9<\/sub>H<sub>14<\/sub>N<sub>4<\/sub>O<sub>5<\/sub><\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Peso Molecular<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">258,23 g\/mol<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Mecanismo<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">O ribos\u00eddeo AICA perme\u00e1vel \u00e0s c\u00e9lulas \u00e9 captado por transportadores de adenosina e fosforilado pela adenosina quinase para formar o monofosfato intracelular ativo <strong>ZMP<\/strong> (5-aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleot\u00eddeo). O ZMP imita o AMP no dom\u00ednio Bateman da subunidade \u03b3 da AMPK, produzindo ativa\u00e7\u00e3o alost\u00e9rica da AMPK independentemente de altera\u00e7\u00f5es na rela\u00e7\u00e3o celular AMP:ATP. A AMPK ativada ent\u00e3o impulsiona o programa de comuta\u00e7\u00e3o metab\u00f3lica a jusante (catabolismo \u2191, anabolismo \u2193).<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Sequ\u00eancia<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">n\/a (ribonucleos\u00eddeo de purina de pequena mol\u00e9cula \u2014 n\u00e3o \u00e9 um pept\u00eddeo)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Forma<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">P\u00f3 cristalino liofilizado branco a branco-acinzentado; frascos de pesquisa para uso \u00fanico<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Pureza<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">\u226599% (verificado por HPLC, COA sob solicita\u00e7\u00e3o)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Solubilidade<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Sol\u00favel em \u00e1gua (~50 mg\/mL com aquecimento suave e agita\u00e7\u00e3o), PBS e DMSO (estoque \u2265100 mM). Solu\u00e7\u00f5es aquosas podem requerer breve aquecimento a 37 \u00b0C para dissolu\u00e7\u00e3o completa. Solu\u00e7\u00f5es de trabalho para cultura de c\u00e9lulas s\u00e3o tipicamente preparadas a 0,5\u20132 mM em meio de crescimento.<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Armazenamento<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Liofilizado: 2\u20138 \u00b0C para estoque de trabalho de curto prazo; \u221220 \u00b0C para armazenamento de longo prazo de frascos n\u00e3o abertos (est\u00e1vel \u226536 meses a \u221220 \u00b0C). Solu\u00e7\u00f5es aquosas reconstitu\u00eddas: 2\u20138 \u00b0C, usar em ~30 dias. Estoques em DMSO: \u221220 \u00b0C, uso \u00fanico ap\u00f3s descongelamento. Proteger da exposi\u00e7\u00e3o prolongada \u00e0 luz. Evitar ciclos repetidos de congelamento-descongelamento de solu\u00e7\u00f5es de trabalho.<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Uso em Pesquisa<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Para uso exclusivo em pesquisa laboratorial. N\u00e3o para uso diagn\u00f3stico ou terap\u00eautico humano ou veterin\u00e1rio. AICAR\/Acadesina est\u00e1 na Lista de Subst\u00e2ncias Proibidas da Ag\u00eancia Mundial Antidoping (WADA) (classe S4.5, Moduladores Metab\u00f3licos) e \u00e9 proibida no esporte em todos os momentos \u2014 pesquisadores em contextos com sujeitos humanos devem estar cientes deste status regulat\u00f3rio.<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n<p><!-- \/medsbase-tldr-answer --><\/p>\n<h2>O Que \u00c9 AICAR?<\/h2>\n<p><strong>AICAR<\/strong> (5-Aminoimidazol-4-carboxamida-1-\u03b2-D-ribofuranos\u00eddeo, tamb\u00e9m conhecido como Acadesina, AICA-Ribos\u00eddeo, NSC 105823 ou Z-Ribos\u00eddeo; CAS 2627-69-2) \u00e9 um an\u00e1logo de ribonucleos\u00eddeo de purina de pequena mol\u00e9cula e a ferramenta farmacol\u00f3gica mais citada para ativa\u00e7\u00e3o <strong>prote\u00edna quinase ativada por AMP (AMPK)<\/strong> em pesquisas com cultura de c\u00e9lulas, c\u00e9lulas prim\u00e1rias e roedores in vivo. Ele \u00e9 <em>n\u00e3o \u00e9 um pept\u00eddeo<\/em> \u2014 \u00e9 um ribonucleos\u00eddeo sint\u00e9tico com a f\u00f3rmula molecular C<sub>9<\/sub>H<sub>14<\/sub>N<sub>4<\/sub>O<sub>5<\/sub> e um peso molecular de 258,23 g\/mol. A MedsBase o estoca no mesmo formato de frasco liofilizado de nosso cat\u00e1logo de pept\u00eddeos de pesquisa para conveni\u00eancia de reconstitui\u00e7\u00e3o e dosagem em protocolos mistos de pesquisa AMPK \/ metab\u00f3lica \/ mitocondrial.<\/p>\n<p>O AICAR foi originalmente desenvolvido na d\u00e9cada de 1990 pela Acadesine Inc. (posteriormente Schering-Plough) como um agente cardioprotetor candidato para cirurgia de bypass da art\u00e9ria coron\u00e1ria \u2014 o composto completou ensaios de Fase III, mas n\u00e3o obteve aprova\u00e7\u00e3o regulat\u00f3ria. No entanto, sua utilidade farmacol\u00f3gica s\u00f3 aumentou desde ent\u00e3o: o AICAR \u00e9 agora o composto de refer\u00eancia padr\u00e3o para ativa\u00e7\u00e3o da AMPK em pesquisas publicadas, e a via da AMPK que ele ativa tem sido implicada em quase todas as principais \u00e1reas da biologia metab\u00f3lica \u2014 sensibilidade \u00e0 insulina, diabetes tipo 2, oxida\u00e7\u00e3o de \u00e1cidos graxos, fisiologia do exerc\u00edcio, hipertrofia \/ atrofia muscular, biog\u00eanese mitocondrial, metabolismo do c\u00e2ncer, autofagia e envelhecimento.<\/p>\n<p>Em pesquisas publicadas, o AICAR \u00e9 descrito como um \u201cmim\u00e9tico do exerc\u00edcio\u201d porque a administra\u00e7\u00e3o cr\u00f4nica em camundongos sedent\u00e1rios foi relatada como capaz de induzir uma assinatura de express\u00e3o g\u00eanica no m\u00fasculo esquel\u00e9tico, um programa de biog\u00eanese mitocondrial e um fen\u00f3tipo de desempenho de resist\u00eancia que imita amplamente os efeitos da corrida volunt\u00e1ria em roda \u2014 a publica\u00e7\u00e3o original de 2008 de Narkar et al. em <em>C\u00e9lula<\/em> (\u201cAMPK e PPAR\u03b4 Agonistas S\u00e3o Mim\u00e9ticos do Exerc\u00edcio\u201d) \u00e9 o artigo mais citado nesta \u00e1rea. O AICAR tamb\u00e9m est\u00e1 na Lista de Subst\u00e2ncias Proibidas da WADA (classe S4.5, Moduladores Metab\u00f3licos) e \u00e9 proibido no esporte a qualquer momento devido a esse potencial de melhoria de desempenho.<\/p>\n<h2>Mecanismo de A\u00e7\u00e3o \u2014 Ativa\u00e7\u00e3o Celular da AMPK via ZMP<\/h2>\n<p>O mecanismo do AICAR \u00e9 o mais caracterizado de qualquer ativador farmacol\u00f3gico da AMPK:<\/p>\n<ul>\n<li><strong>Entrada celular via transportadores de adenosina<\/strong> \u2014 O AICAR (o ribos\u00eddeo) \u00e9 biologicamente inerte por si s\u00f3. Ele \u00e9 captado pelas c\u00e9lulas atrav\u00e9s dos mesmos transportadores de adenosina equilibrativos e concentrativos (ENT1, ENT2, CNT2, CNT3) que movem a adenosina end\u00f3gena e outros nucleos\u00eddeos de purina atrav\u00e9s da membrana plasm\u00e1tica. A distribui\u00e7\u00e3o tecidual e a cin\u00e9tica de concentra\u00e7\u00e3o in vivo s\u00e3o governadas por esses transportadores.<\/li>\n<li><strong>Fosforila\u00e7\u00e3o intracelular para ZMP pela adenosina quinase<\/strong> \u2014 Uma vez intracelular, o AICAR \u00e9 fosforilado pela <strong>adenosina quinase (AK)<\/strong> em seu grupo hidroxila 5\u2032, gerando o metab\u00f3lito ativo ZMP (5-aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleot\u00eddeo). O ZMP \u00e9 o an\u00e1logo imediato da AMP e \u00e9 a esp\u00e9cie que realmente ativa a AMPK. A atividade da adenosina quinase \u00e9, portanto, o passo limitante para a farmacologia do AICAR em qualquer tecido \u2014 protocolos de pesquisa que usam c\u00e9lulas deficientes em AK ou inibidores de AK confirmam que o ZMP, e n\u00e3o o AICAR em si, \u00e9 a esp\u00e9cie ativa.<\/li>\n<li><strong>Ativa\u00e7\u00e3o alost\u00e9rica da AMPK na subunidade \u03b3<\/strong> \u2014 O ZMP se liga aos mesmos s\u00edtios Bateman-dom\u00ednio CBS na subunidade \u03b3 da AMPK que o AMP end\u00f3geno ocupa em condi\u00e7\u00f5es de baixa energia. A liga\u00e7\u00e3o do ZMP produz tr\u00eas efeitos alost\u00e9ricos convergentes na AMPK: (1) estimula\u00e7\u00e3o alost\u00e9rica da atividade catal\u00edtica, (2) prote\u00e7\u00e3o da fosforila\u00e7\u00e3o da Thr172 na subunidade \u03b1 da AMPK contra desfosforila\u00e7\u00e3o pela PP2C, e (3) aumento da fosforila\u00e7\u00e3o da Thr172 pelas quinases upstream LKB1 e CaMKK2. O resultado l\u00edquido \u00e9 uma ativa\u00e7\u00e3o sustentada e de alto n\u00edvel da AMPK que \u00e9 independente de mudan\u00e7as na raz\u00e3o celular real de AMP:ATP.<\/li>\n<li><strong>Interruptor metab\u00f3lico downstream \u2014 upregula\u00e7\u00e3o catab\u00f3lica<\/strong> \u2014 A AMPK ativada fosforila um grande conjunto de efetores metab\u00f3licos que impulsionam o programa catab\u00f3lico \/ gerador de energia: ACC (acetil-CoA carboxilase, em Ser79 e Ser212) \u2014 aliviando a inibi\u00e7\u00e3o da CPT-I pelo malonil-CoA e permitindo a entrada de \u00e1cidos graxos de cadeia longa nas mitoc\u00f4ndrias para \u03b2-oxida\u00e7\u00e3o; HSL (lipase sens\u00edvel a horm\u00f4nios) \u2014 aumentando a lip\u00f3lise em adip\u00f3citos; TBC1D1 \u2014 promovendo a transloca\u00e7\u00e3o independente de insulina do GLUT4 e a capta\u00e7\u00e3o de glucose no m\u00fasculo esquel\u00e9tico; PGC-1\u03b1 \u2014 promovendo a biog\u00eanese mitocondrial. O efeito de capta\u00e7\u00e3o de glucose no m\u00fasculo esquel\u00e9tico \u00e9 o resultado funcional mais citado na pesquisa sobre AMPK.<\/li>\n<li><strong>Interruptor metab\u00f3lico downstream \u2014 supress\u00e3o anab\u00f3lica<\/strong> \u2014 A AMPK ativada suprime simultaneamente vias anab\u00f3licas \/ consumidoras de energia: a fosforila\u00e7\u00e3o de TSC2 e Raptor inibe a mTORC1, suprimindo a s\u00edntese proteica e desencadeando a autofagia; a fosforila\u00e7\u00e3o da HMG-CoA redutase suprime a s\u00edntese de colesterol; a fosforila\u00e7\u00e3o do SREBP1c suprime a lipog\u00eanese hep\u00e1tica de novo; a fosforila\u00e7\u00e3o da PFKFB3 e ACC suprime a s\u00edntese de glicog\u00eanio e \u00e1cidos graxos. O interruptor combinado catab\u00f3lico-up \/ anab\u00f3lico-down \u00e9 a farmacologia can\u00f4nica da AMPK.<\/li>\n<\/ul>\n<p>O perfil farmacocin\u00e9tico do AICAR \u00e9 amplamente favor\u00e1vel para uso em pesquisa \u2014 a biodisponibilidade oral \u00e9 modesta, mas vi\u00e1vel, a administra\u00e7\u00e3o intraperitoneal em roedores produz exposi\u00e7\u00e3o sist\u00eamica confi\u00e1vel em 30 minutos, e a meia-vida plasm\u00e1tica do ribos\u00eddeo parental \u00e9 da ordem de 90 minutos (a meia-vida do metab\u00f3lito intracelular ZMP \u00e9 mais longa, sustentando a ativa\u00e7\u00e3o da AMPK por v\u00e1rias horas ap\u00f3s uma \u00fanica dose em bolus). Protocolos t\u00edpicos in vivo em roedores usam 250\u2013500 mg\/kg administrados por via IP diariamente; doses altas (1 g\/kg) foram usadas em algumas pesquisas publicadas sobre fisiologia muscular. Trabalhos in vitro com culturas celulares geralmente usam 0,5\u20132 mM em meio de crescimento.<\/p>\n<h2>Aplica\u00e7\u00f5es em Pesquisa Publicada<\/h2>\n<p>O AICAR \u00e9 usado em contextos de pesquisa laboratorial que investigam:<\/p>\n<ul>\n<li><strong>Farmacologia da AMPK \u2014 o ativador de refer\u00eancia can\u00f4nico<\/strong> \u2014 de longe o pequeno ativador molecular da AMPK mais citado na literatura publicada; composto padr\u00e3o para qualquer nova pesquisa sobre a via da AMPK; composto de refer\u00eancia contra o qual todos os novos ativadores diretos da AMPK (A769662, MK-8722, PF-739, O304, a classe da metformina) s\u00e3o comparados<\/li>\n<li><strong>Sensibilidade \u00e0 insulina e capta\u00e7\u00e3o de glucose no m\u00fasculo esquel\u00e9tico<\/strong> \u2014 O AICAR promove a transloca\u00e7\u00e3o independente de insulina do GLUT4 e a capta\u00e7\u00e3o de glucose no m\u00fasculo esquel\u00e9tico via o eixo AMPK-TBC1D1; amplamente usado em pesquisas sobre diabetes tipo 2, revers\u00e3o de resist\u00eancia \u00e0 insulina e flexibilidade metab\u00f3lica do m\u00fasculo esquel\u00e9tico<\/li>\n<li><strong>Mim\u00e9tico de exerc\u00edcio e pesquisa de resist\u00eancia<\/strong> \u2014 o framework de Narkar et al. (2008, \u201cAMPK and PPAR\u03b4 Agonists Are Exercise Mimetics\u201d) continua sendo o artigo mais citado sobre AICAR; protocolos publicados em roedores documentam aumento da resist\u00eancia, convers\u00e3o de fibras de contra\u00e7\u00e3o lenta (Tipo I) e melhora da capacidade oxidativa ap\u00f3s 4 semanas de dosagem com AICAR em camundongos sedent\u00e1rios, <em>C\u00e9lula<\/em>) O framework \u201cAMPK e PPAR\u03b4 Agonistas S\u00e3o Mimetizadores de Exerc\u00edcio\u201d continua sendo o artigo mais citado sobre AICAR; protocolos publicados em roedores documentam aumento de resist\u00eancia, convers\u00e3o de fibras de contra\u00e7\u00e3o lenta (Tipo I) e melhora na capacidade oxidativa ap\u00f3s 4 semanas de dosagem de AICAR em camundongos sedent\u00e1rios<\/li>\n<li><strong>Supress\u00e3o da gliconeog\u00eanese e lipog\u00eanese hep\u00e1ticas<\/strong> \u2014 O AICAR suprime a produ\u00e7\u00e3o hep\u00e1tica de glicose via fosforila\u00e7\u00e3o mediada pela AMPK de coativadores transcricionais (CRTC2, HNF4\u03b1); tamb\u00e9m suprime a lipog\u00eanese hep\u00e1tica de novo via fosforila\u00e7\u00e3o de SREBP1c; utilizado em pesquisa pr\u00e9-cl\u00ednica de doen\u00e7a hep\u00e1tica gordurosa n\u00e3o alco\u00f3lica (DHGNA) e esteato-hepatite associada a disfun\u00e7\u00e3o metab\u00f3lica (EADM)<\/li>\n<li><strong>Pesquisa em oxida\u00e7\u00e3o de \u00e1cidos graxos<\/strong> \u2014 O AICAR fosforila a ACC, alivia a inibi\u00e7\u00e3o da CPT-I pelo malonil-CoA e direciona \u00e1cidos graxos de cadeia longa para as mitoc\u00f4ndrias para \u03b2-oxida\u00e7\u00e3o; a interven\u00e7\u00e3o farmacol\u00f3gica can\u00f4nica para regular positivamente a oxida\u00e7\u00e3o de \u00e1cidos graxos em hepat\u00f3citos prim\u00e1rios, cardiomi\u00f3citos e miotubos de m\u00fasculo esquel\u00e9tico<\/li>\n<li><strong>Pesquisa em metabolismo do c\u00e2ncer<\/strong> \u2014 muitas c\u00e9lulas cancer\u00edgenas apresentam lipog\u00eanese elevada (via SREBP1c) e sinaliza\u00e7\u00e3o elevada de mTORC1; o AICAR suprime ambos via ativa\u00e7\u00e3o da AMPK e foi investigado em pesquisas publicadas sobre leucemia linfobl\u00e1stica aguda (a indica\u00e7\u00e3o original hist\u00f3rica para a Acadesina), c\u00e2ncer de pr\u00f3stata, c\u00e2ncer de mama e outros modelos tumorais<\/li>\n<li><strong>Pesquisa em autofagia e inibi\u00e7\u00e3o de mTORC1<\/strong> \u2014 O AICAR desencadeia autofagia via dupla fosforila\u00e7\u00e3o de TSC2 (Ser1387) e Raptor (Ser792), ambos inibidores de mTORC1; utilizado como interven\u00e7\u00e3o farmacol\u00f3gica em pesquisas de indu\u00e7\u00e3o de autofagia juntamente com rapamicina e modelos de priva\u00e7\u00e3o nutricional<\/li>\n<li><strong>Pesquisa em biog\u00eanese mitocondrial<\/strong> \u2014 O AICAR impulsiona a express\u00e3o e atividade de PGC-1\u03b1, aumentando a biog\u00eanese mitocondrial em m\u00fasculo esquel\u00e9tico e tecido adiposo marrom; complementar a <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> (pept\u00eddeo ativador de AMPK derivado mitocondrial) em protocolos que investigam redund\u00e2ncia da via da AMPK<\/li>\n<li><strong>Pesquisa em cardioprote\u00e7\u00e3o<\/strong> \u2014 a indica\u00e7\u00e3o cl\u00ednica original; o AICAR tem sido utilizado em modelos de les\u00e3o por isquemia-reperfus\u00e3o e no paradigma de cardioprote\u00e7\u00e3o em cirurgia card\u00edaca; a pesquisa pr\u00e9-cl\u00ednica continua, apesar da Fase III n\u00e3o ter obtido aprova\u00e7\u00e3o<\/li>\n<\/ul>\n<p>Para um contexto mais amplo sobre AMPK \/ NAD<sup>+<\/sup> (pept\u00eddeo derivado mitocondrial ativador de AMPK \u2014 o an\u00e1logo pept\u00eddico mais pr\u00f3ximo), <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> (inibidor de NNMT; abordagem complementar de preserva\u00e7\u00e3o de precursores de NAD), <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a> (Inibidor de NNMT; NAD complementar<sup>+<\/sup>(transporte mitocondrial de \u00e1cidos graxos de cadeia longa). Navegue pelo, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/nad\/\">NAD<sup>+<\/sup><\/a> (coenzima dinucleot\u00eddica oxidada, substrato central de transporte de el\u00e9trons), e <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/l-carnitine\/\">L-Carnitina<\/a> (transporte mitocondrial de \u00e1cidos graxos de cadeia longa). Navegue pelo <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/peptides\/\">cat\u00e1logo completo de pept\u00eddeos &amp; compostos de pesquisa<\/a> para compostos relacionados, ou consulte os <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/best-longevity-peptides\/\">compostos de pesquisa em longevidade<\/a> e <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/best-peptides-for-fat-loss\/\">hub de pept\u00eddeos para pesquisa em perda de gordura.<\/a> hubs.<\/p>\n<h2>Concentra\u00e7\u00f5es e Dosagens Dispon\u00edveis<\/h2>\n<p>A MedsBase oferece AICAR em um \u00fanico tamanho de frasco liofilizado calibrado para protocolos t\u00edpicos de pesquisa in vivo e de alto rendimento in vitro. O frasco est\u00e1 dispon\u00edvel em formatos de embalagem com 10 ou 20 frascos:<\/p>\n<table style=\"width: 100%; border-collapse: collapse; margin: 16px 0;\">\n<thead>\n<tr style=\"background: #2c7cb0; color: #fff;\">\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Dosagem do Frasco<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Caso de Uso T\u00edpico em Pesquisa<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Tamanhos de Embalagem<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n<tbody>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>50 mg<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">For\u00e7a padr\u00e3o de pesquisa \u2014 dosagem \u00fanica em roedores in vivo (250\u2013500 mg\/kg IP diariamente por 2\u20134 semanas cobre uma coorte de 30 camundongos com um frasco de 50 mg por ~2\u20133 doses), pain\u00e9is de alta produtividade de ativa\u00e7\u00e3o de AMPK in vitro (concentra\u00e7\u00f5es de trabalho de 0,5\u20132 mM), trabalho de reconstitui\u00e7\u00e3o e titula\u00e7\u00e3o de dose, pain\u00e9is de oxida\u00e7\u00e3o de \u00e1cidos graxos em hepat\u00f3citos prim\u00e1rios\/miotubos<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">10 ou 20 frascos<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n<p>O frasco de 50 mg oferece uma unidade de dosagem conveniente para a maioria dos protocolos publicados em estudos in vivo com roedores e suporta as concentra\u00e7\u00f5es de trabalho de 0,5\u20132 mM utilizadas em pesquisas de ativa\u00e7\u00e3o de AMPK em cultura de c\u00e9lulas. O pacote com 20 frascos \u00e9 a op\u00e7\u00e3o mais econ\u00f4mica por mg para protocolos de ciclo estendido ou grandes coortes (dosagem cr\u00f4nica de 4\u20138 semanas, estudos de mimetismo de exerc\u00edcio com m\u00faltiplas coortes). Os pesquisadores devem determinar as faixas de dosagem espec\u00edficas a partir da literatura revisada por pares, adequadas ao protocolo.<\/p>\n<h2>Como eles se comparam \u2014 AICAR vs MOTS-c<\/h2>\n<p>AICAR e <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> s\u00e3o os dois compostos de pesquisa ativadores de AMPK mais estudados neste cat\u00e1logo, e eles atuam na via da AMPK por mecanismos distintos. O AICAR \u00e9 uma pequena mol\u00e9cula perme\u00e1vel \u00e0s c\u00e9lulas que mimetiza o AMP e ativa a AMPK diretamente na subunidade \u03b3. O MOTS-c \u00e9 um pept\u00eddeo mitocondrial de 16 amino\u00e1cidos que se transloca para o n\u00facleo sob estresse metab\u00f3lico e ativa a AMPK indiretamente atrav\u00e9s de um intermedi\u00e1rio da via do folato\/ciclo da metionina (aumento semelhante ao AICAR nos n\u00edveis celulares de AICAR\/ZMP). Os dois compostos s\u00e3o mecanicamente complementares em pesquisas publicadas de combina\u00e7\u00e3o, e a compara\u00e7\u00e3o ilustra um dos pares mais estudados de \u201cpequena mol\u00e9cula vs pept\u00eddeo\u201d na biologia da AMPK.<\/p>\n<table style=\"width: 100%; border-collapse: collapse; margin: 16px 0;\">\n<thead>\n<tr style=\"background: #2c7cb0; color: #fff;\">\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Crit\u00e9rio<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">AICAR<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">MOTS-c<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n<tbody>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Classe qu\u00edmica<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Pequena mol\u00e9cula ribonucleos\u00eddica de purina (mimetizador de AMP perme\u00e1vel \u00e0s c\u00e9lulas)<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Pept\u00eddeo mitocondrial de 16 res\u00edduos (via MTHFD2L\/mecanismo de ac\u00famulo semelhante ao AICAR)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Peso molecular<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">258,23 g\/mol<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">~2.174 g\/mol (pept\u00eddeo de 16 res\u00edduos)<\/td>\n<\/tr>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Via de ativa\u00e7\u00e3o da AMPK<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Direta \u2014 fosforilado para ZMP intracelularmente, liga-se ao dom\u00ednio Bateman da subunidade \u03b3 da AMPK (mimetizador de AMP)<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Indireta \u2014 perturba o ciclo do folato\/metionina, eleva os n\u00edveis celulares de AICAR\/ZMP, ativa a AMPK atrav\u00e9s do mesmo s\u00edtio alost\u00e9rico da subunidade \u03b3<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Foco de pesquisa mais estudado<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Mimetizador de exerc\u00edcio, sensibilidade \u00e0 insulina, gliconeog\u00eanese hep\u00e1tica, metabolismo do c\u00e2ncer, autofagia, biog\u00eanese mitocondrial<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Sensibilidade \u00e0 insulina, biologia mitocondrial, decl\u00ednio metab\u00f3lico relacionado \u00e0 idade, longevidade, farmacologia do eixo pept\u00eddico<\/td>\n<\/tr>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Estabilidade plasm\u00e1tica<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">~90 min de meia-vida plasm\u00e1tica (ribos\u00eddeo parental); ZMP intracelular mant\u00e9m o efeito por v\u00e1rias horas por dose em bolus<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Curto \u2014 minutos de meia-vida plasm\u00e1tica desprotegida; suporta administra\u00e7\u00e3o IP\/SC em pesquisa<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Dose t\u00edpica de pesquisa<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">250\u2013500 mg\/kg IP diariamente em roedores (ocasionalmente 1 g\/kg em protocolos de fisiologia muscular); 0,5\u20132 mM em cultura celular<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">0,5\u20135 mg\/kg IP\/SC em roedores<\/td>\n<\/tr>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Seletividade\/perfil de alvos fora do alvo<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">N\u00e3o \u00e9 puramente seletivo \u2014 ZMP tamb\u00e9m afeta a sinaliza\u00e7\u00e3o de adenosina, frutose-1,6-bisfosfatase e AMP-desaminase em doses altas<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Seletividade de classe pept\u00eddica \u2014 menos efeitos documentados em receptores de pequenas mol\u00e9culas fora do alvo, mas a identidade do receptor permanece sob investiga\u00e7\u00e3o<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Status regulat\u00f3rio<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Sem aprova\u00e7\u00e3o cl\u00ednica (Acadesina Fase III para CABG n\u00e3o obteve aprova\u00e7\u00e3o); Lista de Proibi\u00e7\u00f5es da WADA S4.5 (proibido no esporte em todos os momentos)<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Sem aprova\u00e7\u00e3o cl\u00ednica; pept\u00eddeo apenas para pesquisa<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n<p>Para pesquisa focada na ativa\u00e7\u00e3o direta e de alta magnitude da AMPK com a ferramenta de refer\u00eancia de pequenas mol\u00e9culas can\u00f4nicas, o AICAR \u00e9 o composto padr\u00e3o. Para pesquisa focada na ativa\u00e7\u00e3o da AMPK de classe pept\u00eddica, sinaliza\u00e7\u00e3o derivada de mitoc\u00f4ndrias ou farmacologia pept\u00eddica do eixo da longevidade, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> \u00e9 a ferramenta mais direcionada. Veja tamb\u00e9m <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a> para pesquisa de precurs\u00e3o poupadora do eixo NAD, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/ss-31-elamipretide\/\">SS-31 (Elamipretide)<\/a> para pesquisa mitocondrial direcionada \u00e0 liga\u00e7\u00e3o de cardiolipina, e <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/nad\/\">NAD<sup>+<\/sup><\/a> para suplementa\u00e7\u00e3o direta do pool de NAD.<\/p>\n<div style=\"background: #f4f8fb; border-left: 4px solid #2c7cb0; padding: 14px 18px; margin: 18px 0;\"><strong class=\"mb-bac-water-callout\">\ud83d\udca7 Precisa de \u00e1gua BAC?<\/strong> A reconstitui\u00e7\u00e3o de qualquer frasco liofilizado requer \u00e1gua bacteriost\u00e1tica est\u00e9ril. Combine este produto com nosso <a href=\"\/pt-br\/bac-water\/\"><strong>\u00c1gua BAC (\u00c1gua Bacteriost\u00e1tica)<\/strong><\/a> \u2014 frasco multidose de 30 mL, preservado com 0,9% de \u00e1lcool benz\u00edlico, grau USP.<\/div>\n<h2>Armazenamento e Reconstitui\u00e7\u00e3o<\/h2>\n<p><strong>Antes da reconstitui\u00e7\u00e3o:<\/strong> armazene frascos liofilizados refrigerados a 2\u20138 \u00b0C na embalagem original para estoque de trabalho de curto prazo. Para armazenamento de longo prazo, congele frascos n\u00e3o abertos a \u221220 \u00b0C (est\u00e1vel \u226536 meses a \u221220 \u00b0C; \u226512 meses a 2\u20138 \u00b0C). O AICAR liofilizado \u00e9 substancialmente mais est\u00e1vel do que a maioria dos pept\u00eddeos liofilizados porque o ribonucleos\u00eddeo de pequena mol\u00e9cula n\u00e3o possui liga\u00e7\u00f5es amida ou pontes dissulfeto para hidrolisar. Proteja da exposi\u00e7\u00e3o prolongada \u00e0 luz direta.<\/p>\n<p><strong>Procedimento de reconstitui\u00e7\u00e3o:<\/strong> para o frasco de 50 mg, injete 1,0 mL de \u00e1gua bacteriost\u00e1tica, \u00e1gua est\u00e9ril ou PBS est\u00e9ril na parede lateral do frasco \u2014 isso resulta em uma solu\u00e7\u00e3o estoque de trabalho de 50 mg\/mL (~193 mM). Para solu\u00e7\u00f5es estoque de trabalho mais dilu\u00eddas, 2,5 mL rendem 20 mg\/mL (~77 mM), e 5,0 mL rendem uma solu\u00e7\u00e3o estoque de trabalho de 10 mg\/mL (~39 mM). O AICAR dissolve-se rapidamente com agita\u00e7\u00e3o suave \u00e0 temperatura ambiente; um breve aquecimento a 37 \u00b0C acelera a dissolu\u00e7\u00e3o se cristais residuais de armazenamento a frio estiverem presentes. Para trabalhos de cultura de c\u00e9lulas in vitro, o DMSO tamb\u00e9m \u00e9 um solvente de reconstitui\u00e7\u00e3o adequado (estoque de at\u00e9 200 mM); dilua as solu\u00e7\u00f5es de trabalho em meio aquoso imediatamente antes do uso, visando uma concentra\u00e7\u00e3o final de 0,5\u20132 mM no meio de crescimento. Uma vez reconstitu\u00eddo em tamp\u00e3o aquoso, armazene o frasco a 2\u20138 \u00b0C e use-o dentro de 30 dias. Proteja da luz. Descarte se aparecer turva\u00e7\u00e3o, part\u00edculas ou mudan\u00e7a marcante de cor.<\/p>\n<h2>Perguntas Frequentes<\/h2>\n<h3>O AICAR \u00e9 um pept\u00eddeo?<\/h3>\n<p>N\u00e3o. O AICAR \u00e9 um an\u00e1logo de ribonucleos\u00eddeo de purina de pequena mol\u00e9cula (MW 258,23 g\/mol), <em>n\u00e3o<\/em> um pept\u00eddeo. N\u00f3s o estocamos em nosso cat\u00e1logo de pept\u00eddeos de pesquisa junto com <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a>, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/nad\/\">NAD<sup>+<\/sup><\/a> e <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/l-carnitine\/\">L-Carnitina<\/a> porque desempenha um papel complementar na pesquisa mitocondrial \/ metab\u00f3lica \/ do eixo AMPK e \u00e9 fornecido no mesmo formato de frasco liofilizado. A linha Sequ\u00eancia na tabela de especifica\u00e7\u00f5es \u00e9 marcada como \u201cn\/a\u201d por esse motivo.<\/p>\n<h3>Qual \u00e9 a diferen\u00e7a entre AICAR, Acadesina, AICA-Ribos\u00eddeo e ZMP?<\/h3>\n<p>AICAR, Acadesina, AICA-Ribos\u00eddeo, NSC 105823 e Z-Ribos\u00eddeo s\u00e3o <em>todos o mesmo composto<\/em> \u2014 cinco nomes diferentes para 5-aminoimidazol-4-carboxamida-1-\u03b2-D-ribofuranos\u00eddeo, o ribos\u00eddeo perme\u00e1vel \u00e0 c\u00e9lula (CAS 2627-69-2). <strong>ZMP<\/strong> \u00e9 um composto diferente \u2014 o monofosfato intracelular (5-aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleot\u00eddeo), gerado pela adenosina quinase a partir do ribos\u00eddeo uma vez que ele entra na c\u00e9lula. O ZMP \u00e9 o mim\u00e9tico de AMP que realmente engaja a AMPK; o pr\u00f3prio ribos\u00eddeo (AICAR) \u00e9 o pr\u00f3-f\u00e1rmaco perme\u00e1vel \u00e0 c\u00e9lula. Os fornecedores de pesquisa vendem o ribos\u00eddeo porque ele \u00e9 perme\u00e1vel \u00e0 c\u00e9lula; o monofosfato (ZMP) n\u00e3o atravessa a membrana plasm\u00e1tica.<\/p>\n<h3>Por que o AICAR \u00e9 chamado de \u201cmim\u00e9tico de exerc\u00edcio\u201d?<\/h3>\n<p>O artigo de Narkar et al. (2008) <em>C\u00e9lula<\/em> \u201cAMPK e PPAR\u03b4 Agonistas S\u00e3o Mim\u00e9ticos de Exerc\u00edcio\u201d relatou que 4 semanas de administra\u00e7\u00e3o de AICAR em camundongos sedent\u00e1rios (500 mg\/kg\/d IP) produziram uma assinatura de express\u00e3o g\u00eanica no m\u00fasculo esquel\u00e9tico, um perfil de biog\u00eanese mitocondrial, uma mudan\u00e7a no tipo de fibra em dire\u00e7\u00e3o \u00e0s fibras oxidativas de contra\u00e7\u00e3o lenta (Tipo I) e um fen\u00f3tipo de desempenho de resist\u00eancia que imitou amplamente os efeitos da corrida volunt\u00e1ria em roda em camundongos n\u00e3o tratados. A frase \u201cexerc\u00edcio em uma p\u00edlula\u201d vem deste artigo. O AICAR est\u00e1 na Lista de Subst\u00e2ncias Proibidas da WADA em parte devido a esses achados de melhora de desempenho.<\/p>\n<h3>Quais faixas de dose publicadas foram usadas em pesquisas com camundongos e ratos?<\/h3>\n<p>A dose mais citada em protocolos para camundongos \u00e9 250\u2013500 mg\/kg IP diariamente, administrada por 2\u20134 semanas. O protocolo de fen\u00f3tipo de resist\u00eancia de Narkar et al. usou 500 mg\/kg\/d IP por 4 semanas. Doses mais altas (at\u00e9 1 g\/kg) foram usadas em algumas pesquisas de fisiologia muscular. Os protocolos para ratos s\u00e3o semelhantes (250\u2013500 mg\/kg IP). Trabalhos de cultura de c\u00e9lulas in vitro normalmente usam 0,5\u20132 mM de AICAR no meio de crescimento. Os pesquisadores devem consultar a literatura prim\u00e1ria (Narkar et al. 2008; Corton et al. 1995 artigo original de ativa\u00e7\u00e3o da AMPK; Merrill et al. 1997 artigo sobre capta\u00e7\u00e3o de glicose no m\u00fasculo esquel\u00e9tico) para orienta\u00e7\u00f5es espec\u00edficas de dosagem por esp\u00e9cie, modelo e objetivo.<\/p>\n<h3>Qual \u00e9 o status regulat\u00f3rio do AICAR na WADA?<\/h3>\n<p>AICAR \/ Acadesina est\u00e1 listado na Lista de Subst\u00e2ncias Proibidas da Ag\u00eancia Mundial Antidopagem (WADA) na classe S4.5 (Moduladores Hormonais e Metab\u00f3licos) e \u00e9 proibido no esporte em todos os momentos \u2014 tanto durante competi\u00e7\u00f5es quanto fora delas. A base \u00e9 a descoberta do fen\u00f3tipo de resist\u00eancia que imita o exerc\u00edcio. Pesquisadores que realizam pesquisas com seres humanos usando AICAR precisam estar cientes desse status (al\u00e9m dos requisitos regulat\u00f3rios para qualquer medicamento n\u00e3o aprovado). Para pesquisas in vitro em laborat\u00f3rio e in vivo em roedores, o status da WADA \u00e9 apenas informativo.<\/p>\n<h3>Como o AICAR se compara \u00e0 metformina como um ativador da AMPK?<\/h3>\n<p>Tanto o AICAR quanto a metformina ativam a AMPK, mas por meio de rotas upstream completamente diferentes. O AICAR (ap\u00f3s convers\u00e3o intracelular em ZMP) \u00e9 um <em>diretamente<\/em> mim\u00e9tico de AMP que se liga ao dom\u00ednio Bateman da subunidade \u03b3 da AMPK. A metformina \u00e9 um <em>indireto<\/em> ativador da AMPK \u2014 ela inibe o complexo I mitocondrial, o que reduz o ATP e aumenta a raz\u00e3o AMP:ATP, ativando secundariamente a AMPK por meio do mecanismo natural de liga\u00e7\u00e3o ao AMP. Os dois compostos, portanto, exploram diferentes camadas da via da AMPK: o AICAR\/ZMP ignora a necessidade de estresse energ\u00e9tico real, enquanto a metformina envolve o ramo natural de detec\u00e7\u00e3o de energia. Novos ativadores diretos da AMPK (A769662, MK-8722, PF-739, O304) se ligam a um terceiro s\u00edtio (o bolso alost\u00e9rico da subunidade \u03b2\/ADaM) e oferecem melhor seletividade de isoforma do que o AICAR ou a metformina.<\/p>\n<h3>O AICAR pode ser combinado com MOTS-c, NAD<sup>+<\/sup>, ou 5-Amino-1MQ em protocolos de pesquisa?<\/h3>\n<p>Sim \u2014 os quatro compostos t\u00eam como alvo n\u00f3s sobrepostos, mas mecanicamente distintos, da biologia mitocondrial \/ AMPK \/ eixo NAD e s\u00e3o comumente combinados em pesquisas que visam dissociar a ativa\u00e7\u00e3o direta da AMPK (AICAR) da ativa\u00e7\u00e3o da AMPK da classe de pept\u00eddeos (<a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a>), a partir de poupan\u00e7a de precursores de NAD (<a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a>), a partir de suplementa\u00e7\u00e3o direta do pool de NAD (<a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/nad\/\">NAD<sup>+<\/sup><\/a>). Reconstitua cada um separadamente primeiro para estabelecer estabilidade e precis\u00e3o de concentra\u00e7\u00e3o, depois combine imediatamente antes do uso, em vez de armazenar frascos reconstitu\u00eddos em conjunto. As combina\u00e7\u00f5es mais publicadas s\u00e3o AICAR + metformina (ativa\u00e7\u00e3o dupla de AMPK, ramifica\u00e7\u00f5es ascendentes diferentes) e AICAR + rapamicina (inibi\u00e7\u00e3o dupla de mTORC1, mecanismos diferentes).<\/p>\n<h3>Por que a Acadesina n\u00e3o obteve aprova\u00e7\u00e3o cl\u00ednica?<\/h3>\n<p>Acadesina (o nome usado em ensaios cl\u00ednicos para AICAR) completou dois grandes ensaios de Fase III para cardioprote\u00e7\u00e3o em cirurgia de revasculariza\u00e7\u00e3o do mioc\u00e1rdio (CABG) nos anos 1990. Os ensaios n\u00e3o demonstraram redu\u00e7\u00f5es estatisticamente significativas no endpoint prim\u00e1rio composto (infarto do mioc\u00e1rdio, acidente vascular cerebral, morte cardiovascular), e o programa de desenvolvimento foi descontinuado. AICAR permanece um composto de ferramenta de pesquisa em vez de um medicamento aprovado, embora v\u00e1rios grupos acad\u00eamicos tenham continuado a investigar o paradigma de cardioprote\u00e7\u00e3o e a farmacologia mais ampla da via AMPK.<\/p>\n<div class=\"medsbase-trust-strip\" style=\"background: #f4f8fb; border: 1px solid #d8e3eb; padding: 12px 16px; margin: 20px 0 8px; border-radius: 4px; font-size: 14px;\"><strong>Por que pedir compostos de pesquisa na MedsBase:<\/strong> Pept\u00eddeos e compostos liofilizados HPLC \u226599% \u00b7 COA dispon\u00edvel mediante solicita\u00e7\u00e3o \u00b7 Embalagem discreta e termoest\u00e1vel \u00b7 Courier mundial \u00b7 <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/medsbase-re-shipment-assurance-policy\/\">Reshipment Assurance<\/a> em cada pedido \u00b7 1.400+ verificados <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/reviews\/\">\ud83d\udce6 Cada pedido \u00e9 coberto pela nossa<\/a><\/div>\n<p><!-- medsbase-related-alts-v1 --><\/p>\n<h2>Outros Compostos de Pesquisa para AMPK e Pesquisa Metab\u00f3lica<\/h2>\n<ul>\n<li><a href=\"\/pt-br\/mots-c\/\"><strong>MOTS-c<\/strong><\/a> \u2014 Pept\u00eddeo ativador de AMPK derivado mitocondrial \u2014 an\u00e1logo pept\u00eddico mecanicista mais pr\u00f3ximo<\/li>\n<li><a href=\"\/pt-br\/5-amino-1mq\/\"><strong>5-Amino-1MQ<\/strong><\/a> \u2014 Inibidor seletivo de NNMT \u2014 abordagem complementar de poupan\u00e7a de precursores de NAD<\/li>\n<li><a href=\"\/pt-br\/nad\/\"><strong>NAD\u207a<\/strong><\/a> \u2014 Coenzima dinucleot\u00eddica oxidada \u2014 pesquisa de suplementa\u00e7\u00e3o direta do pool de NAD<\/li>\n<li><a href=\"\/pt-br\/ss-31-elamipretide\/\"><strong>SS-31 (Elamipretide)<\/strong><\/a> \u2014 Pept\u00eddeo mitocondrial direcionado com liga\u00e7\u00e3o a cardiolipina<\/li>\n<li><a href=\"\/pt-br\/l-carnitine\/\"><strong>L-Carnitina<\/strong><\/a> \u2014 Transportador mitocondrial de \u00e1cidos graxos de cadeia longa \u2014 mol\u00e9cula pequena complementar<\/li>\n<li><a href=\"\/pt-br\/bac-water\/\"><strong>\u00c1gua BAC (\u00c1gua Bacteriost\u00e1tica)<\/strong><\/a> \u2014 Necess\u00e1rio para reconstituir qualquer frasco liofilizado \u2014 diluente est\u00e9ril, preservado com 0,9% de \u00e1lcool benz\u00edlico<\/li>\n<\/ul>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>\u2705 Ativador can\u00f4nico de AMPK de pequena mol\u00e9cula (mimetizador de AMP perme\u00e1vel \u00e0 c\u00e9lula via ZMP)<br \/>\n\u2705 Promove a capta\u00e7\u00e3o de glucose independente de insulina no m\u00fasculo esquel\u00e9tico<br \/>\n\u2705 Suprime a gliconeog\u00eanese hep\u00e1tica, lipog\u00eanese de novo e s\u00edntese de colesterol<br \/>\n\u2705 Fen\u00f3tipo publicado como \u2018mimetizador de exerc\u00edcio\u2019 (Narkar et al. 2008, Cell)<br \/>\n\u2705 Composto de refer\u00eancia para farmacologia de AMPK \u2014 PM 258.23, CAS 2627-69-2<\/p>\n<p><strong>AICAR<\/strong> cont\u00e9m o composto de pesquisa 5-aminoimidazol-4-carboxamida-1-\u03b2-D-ribofuranos\u00eddeo.<\/p>","protected":false},"featured_media":71435,"comment_status":"open","ping_status":"closed","template":"","meta":[],"product_brand":[],"product_cat":[5426],"product_tag":[6486,6487,6485,6488,6489,6484,6482],"class_list":{"0":"post-71431","1":"product","2":"type-product","3":"status-publish","4":"has-post-thumbnail","6":"product_cat-peptides","7":"product_tag-acadesine","8":"product_tag-aica-riboside","9":"product_tag-aicar","10":"product_tag-ampk-activator","11":"product_tag-exercise-mimetic","12":"product_tag-metabolic-research","13":"product_tag-research-compound","15":"first","16":"instock","17":"shipping-taxable","18":"purchasable","19":"product-type-variable","20":"has-default-attributes"},"acf":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/wp-json\/wp\/v2\/product\/71431","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/wp-json\/wp\/v2\/product"}],"about":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/wp-json\/wp\/v2\/types\/product"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=71431"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/wp-json\/wp\/v2\/media\/71435"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=71431"}],"wp:term":[{"taxonomy":"product_brand","embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/wp-json\/wp\/v2\/product_brand?post=71431"},{"taxonomy":"product_cat","embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/wp-json\/wp\/v2\/product_cat?post=71431"},{"taxonomy":"product_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/pt-br\/wp-json\/wp\/v2\/product_tag?post=71431"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}