{"id":71431,"date":"2026-05-20T11:00:00","date_gmt":"2026-05-20T11:00:00","guid":{"rendered":"https:\/\/medsbase.com\/aicar-acadesine\/"},"modified":"2026-05-21T07:14:08","modified_gmt":"2026-05-21T07:14:08","slug":"aicar-acadesine","status":"publish","type":"product","link":"https:\/\/medsbase.com\/ro\/product\/aicar-acadesine\/","title":{"rendered":"AICAR (Acadesine \/ AICA-Riboside)"},"content":{"rendered":"<p><!-- medsbase-tldr-answer --><\/p>\n<div style=\"background: #fff8e1; border-left: 4px solid #f5a623; padding: 18px 22px; margin: 18px 0; border-radius: 4px;\">\n<h3 style=\"margin: 0 0 8px 0; font-size: 16px; color: #1a4a6b;\">R\u0103spuns rapid \u2014 Ce este AICAR?<\/h3>\n<p style=\"margin: 0;\"><strong>AICAR<\/strong> (Acadesin\u0103 \/ AICA-Ribozid\u0103 \/ 5-aminoimidazol-4-carboxamid\u0103-1-\u03b2-D-ribofuranozid\u0103, CAS 2627-69-2) este activatorul canonic al moleculei mici <strong>AMPK (protein kinaz\u0103 activat\u0103 de AMP)<\/strong> utilizat \u00een cercetarea metabolic\u0103, fiziologia exerci\u021biului, mu\u0219chi \u0219i cancer. AICAR este ribozida permeabil\u0103 celular\u0103; odat\u0103 intrat \u00een celule, este fosforilat\u0103 de adenozin kinaz\u0103 la nucleotida activ\u0103 <strong>ZMP<\/strong> (5-aminoimidazol-4-carboxamid\u0103 ribonucleotid\u0103), un mimetic AMP care activeaz\u0103 alosteric AMPK. AMPK activat\u0103 determin\u0103 absorb\u021bia de glucoz\u0103 independent\u0103 de insulin\u0103 \u00een mu\u0219chiul scheletic, cre\u0219te oxidarea acizilor gra\u0219i, suprim\u0103 gluconeogeneza hepatic\u0103 \u0219i lipogeneza de novo \u0219i inhib\u0103 mTORC1 \u2014 farmacologia canonic\u0103 \u201cexerci\u021biu-\u00eentr-o-pastil\u0103\u201d. Furnizat sub form\u0103 de pulbere liofilizat\u0103 (\u226599% HPLC) numai pentru uz \u00een cercetare de laborator. <em>Nu este un peptid.<\/em><\/p>\n<\/div>\n<div class=\"medsbase-trust-strip\" style=\"background: #f4f8fb; border: 1px solid #d8e3eb; padding: 12px 16px; margin: 16px 0; border-radius: 4px; font-size: 14px;\"><strong>Ce beneficii ofer\u0103 MedsBase:<\/strong> Praf liofilizat \u226599% verificat prin HPLC \u00b7 COA disponibil la cerere \u00b7 Ambalaj discret stabil la temperatur\u0103 \u00b7 Curier global pentru aprovizionarea cercet\u0103rii \u00b7 Peste 1.400 de verific\u0103ri <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/reviews\/\">ale clien\u021bilor<\/a><\/div>\n<p class=\"medsbase-reship-line\" style=\"font-size: 14px; color: #444; margin: 8px 0 18px;\">\ud83d\udce6 Fiecare comand\u0103 este acoperit\u0103 de politica noastr\u0103 de <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/medsbase-re-shipment-assurance-policy\/\"><strong>Politica noastr\u0103 de Reexpediere Garantat\u0103<\/strong><\/a> \u2014 dac\u0103 coletul dumneavoastr\u0103 nu sose\u0219te \u00een 20 de zile lucr\u0103toare, \u00eel relivr\u0103m.<\/p>\n<table class=\"medsbase-spec-table\" style=\"width: 100%; border-collapse: collapse; margin: 18px 0; font-size: 14px;\">\n<thead>\n<tr style=\"background: #2c7cb0; color: #fff;\">\n<th style=\"padding: 8px 12px; text-align: left; width: 30%;\">Specifica\u021bii<\/th>\n<th style=\"padding: 8px 12px; text-align: left;\">Detaliu<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n<tbody>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Clas\u0103 de compu\u0219i<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Analog purin-nucleozid cu molecul\u0103 mic\u0103; mimetic de AMP permeabil la celule; activator AMPK; <em>nu este un peptid<\/em><\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Denumire chimic\u0103<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">5-Aminoimidazol-4-carboxamid\u0103-1-\u03b2-D-ribofuranozid\u0103 (sinonime: Acadesin\u0103, AICA-Ribozid\u0103, NSC 105823, Z-Ribozid\u0103)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Num\u0103r CAS<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">2627-69-2<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Formula molecular\u0103<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">C<sub>9<\/sub>H<sub>14<\/sub>N<sub>4<\/sub>O<sub>5<\/sub><\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Greutate molecular\u0103<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">258,23 g\/mol<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Mecanism de ac\u021biune<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">AICA-ribozida permeabil\u0103 la celule este preluat\u0103 prin transportorii de adenozin\u0103 \u0219i fosforilat\u0103 de adenozin-kinaz\u0103 la monofosfatul intracelular activ <strong>ZMP<\/strong> (5-aminoimidazol-4-carboxamid\u0103 ribonucleotid\u0103). ZMP imit\u0103 AMP la domeniul Bateman al subunit\u0103\u021bii \u03b3 AMPK, produc\u00e2nd activare alosteric\u0103 a AMPK independent de modific\u0103rile raportului AMP:ATP celular. AMPK activat\u0103 declan\u0219eaz\u0103 apoi programul metabolic downstream (catabolic \u2191, anabolic \u2193).<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Secven\u021b\u0103<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">n\/a (purin-ribonucleozid cu molecul\u0103 mic\u0103 \u2014 nu este un peptid)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Form\u0103<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Pudr\u0103 cristalin\u0103 liofilizat\u0103 alb\u0103 p\u00e2n\u0103 la alb-g\u0103lbuie; flacoane de unic\u0103 folosin\u021b\u0103 pentru cercetare<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Puritate<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">\u226599% (verificat prin HPLC, COA la cerere)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Solubilitate<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Solubil \u00een ap\u0103 (~50 mg\/mL cu \u00eenc\u0103lzire u\u0219oar\u0103 \u0219i agitare), PBS \u0219i DMSO (stoc \u2265100 mM). Solu\u021biile apoase pot necesita \u00eenc\u0103lzire scurt\u0103 la 37 \u00b0C pentru dizolvare complet\u0103. Solu\u021biile de lucru pentru culturi celulare sunt de obicei preparate la 0,5\u20132 mM \u00een mediu de cre\u0219tere.<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Depozitare<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Liofilizat: 2\u20138 \u00b0C pentru stoc de lucru pe termen scurt; \u221220 \u00b0C pentru depozitare pe termen lung a flacoanelor nedeschise (stabil \u226536 luni la \u221220 \u00b0C). Solu\u021bii apoase reconstituite: 2\u20138 \u00b0C, utilizare \u00een ~30 de zile. Stocuri DMSO: \u221220 \u00b0C, utilizare dup\u0103 o singur\u0103 decongelare. Proteja\u021bi de expunerea prelungit\u0103 la lumin\u0103. Evita\u021bi ciclurile repetate de \u00eenghe\u021bare-dezghe\u021bare ale solu\u021biilor de lucru.<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #fff;\">\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0; width: 30%;\"><strong>Utilizare \u00een cercetare<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e0e0e0;\">Doar pentru uz \u00een cercetare de laborator. Nu este destinat pentru uz diagnostic sau terapeutic uman sau veterinar. AICAR \/ Acadesina se afl\u0103 pe Lista de Substan\u021be Interzise a Agen\u021biei Mondiale Anti-Doping (WADA) (clasa S4.5, Modulatori Metabolici) \u0219i este interzis\u0103 \u00een sport \u00een orice moment \u2014 cercet\u0103torii care lucreaz\u0103 cu subiec\u021bi umani trebuie s\u0103 fie con\u0219tien\u021bi de acest statut regulatoriu.<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n<p><!-- \/medsbase-tldr-answer --><\/p>\n<h2>Ce este AICAR?<\/h2>\n<p><strong>AICAR<\/strong> (5-Aminoimidazol-4-carboxamid\u0103-1-\u03b2-D-ribofuranozid\u0103, cunoscut\u0103 \u0219i sub denumirile Acadesin\u0103, AICA-Ribozid\u0103, NSC 105823 sau Z-Ribozid\u0103; CAS 2627-69-2) este un analog purin-ribonucleozidic cu molecul\u0103 mic\u0103 \u0219i cel mai citat instrument farmacologic pentru activarea <strong>protein-kinazei activate cu AMP (AMPK)<\/strong> \u00een cercetarea pe culturi celulare, celule primare \u0219i modele rodent in vivo. Este <em>nu este un peptid<\/em> \u2014 este un ribonucleozid sintetic cu formula molecular\u0103 C<sub>9<\/sub>H<sub>14<\/sub>N<sub>4<\/sub>O<sub>5<\/sub> \u0219i o mas\u0103 molecular\u0103 de 258,23 g\/mol. MedsBase o stocheaz\u0103 \u00een acela\u0219i format de flacon liofilizat ca \u0219i catalogul nostru de peptide de cercetare, pentru comoditatea reconstituirii \u0219i doz\u0103rii \u00een protocoale mixte de cercetare AMPK\/metabolic\u0103\/mitocondrial\u0103.<\/p>\n<p>AICAR a fost dezvoltat ini\u021bial \u00een anii 1990 de c\u0103tre Acadesine Inc. (mai t\u00e2rziu Schering-Plough) ca agent cardioprotector candidat pentru chirurgia de bypass coronarian \u2014 compusul a completat studii de faz\u0103 III dar nu a ob\u021binut aprobare reglementar\u0103. Utilitatea sa farmacologic\u0103, totu\u0219i, nu a f\u0103cut dec\u00e2t s\u0103 creasc\u0103 de atunci: AICAR este acum compusul de referin\u021b\u0103 standard pentru activarea AMPK \u00een cercet\u0103rile publicate, iar calea AMPK pe care o activeaz\u0103 a fost implicat\u0103 \u00een aproape fiecare domeniu major al biologiei metabolice \u2014 sensibilitate la insulin\u0103, diabet de tip 2, oxidare a acizilor gra\u0219i, fiziologie a exerci\u021biului, hipertrofie\/atrofie muscular\u0103, biogenez\u0103 mitocondrial\u0103, metabolism canceros, autofagie \u0219i \u00eemb\u0103tr\u00e2nire.<\/p>\n<p>\u00cen cercet\u0103rile publicate, AICAR este descris ca un \u201cmimetic al exerci\u021biului\u201d deoarece administrarea cronic\u0103 la \u0219oareci sedentari a fost asociat\u0103 cu un profil de expresie genic\u0103 \u00een mu\u0219chiul scheletic, un program de biogenez\u0103 mitocondrial\u0103 \u0219i un fenotip de performan\u021b\u0103 la anduran\u021b\u0103 care mimeaz\u0103 \u00een linii mari efectele alerg\u0103rii voluntare pe roat\u0103 \u2014 publica\u021bia original\u0103 din 2008 a lui Narkar et al. <em>Celul\u0103<\/em> (\u201cAMPK \u0219i PPAR\u03b4 Agoni\u0219tii Sunt Mimetici ai Exerci\u021biului\u201d) este cea mai citat\u0103 lucrare \u00een acest domeniu. AICAR este de asemenea pe Lista Interzis\u0103 WADA (clasa S4.5, Modulatori Metabolici) \u0219i este interzis \u00een sport \u00een orice moment datorit\u0103 acestui poten\u021bial de \u00eembun\u0103t\u0103\u021bire a performan\u021bei.<\/p>\n<h2>Mecanism de ac\u021biune \u2014 Activarea celular\u0103 a AMPK prin ZMP<\/h2>\n<p>Mecanismul AICAR este cel mai bine caracterizat dintre to\u021bi activatorii farmacologici ai AMPK:<\/p>\n<ul>\n<li><strong>Intrarea \u00een celul\u0103 prin transportorii de adenozin\u0103<\/strong> \u2014 AICAR (ribozidul) este \u00een sine biologic inert. Este preluat \u00een celule prin aceia\u0219i transportori de adenozin\u0103 echilibra\u021bi \u0219i concentra\u021bi (ENT1, ENT2, CNT2, CNT3) care transport\u0103 adenozina endogen\u0103 \u0219i alte nucleozide purinice prin membrana plasmatic\u0103. Distribu\u021bia tisular\u0103 \u0219i cinetica de concentrare in vivo sunt guvernate de ace\u0219ti transportori.<\/li>\n<li><strong>Fosforilarea intracelular\u0103 la ZMP prin adenozin kinaz\u0103<\/strong> \u2014 Odat\u0103 intracelular, AICAR este fosforilat de <strong>adenozin kinaza (AK)<\/strong> la hidroxilul s\u0103u 5\u2032, gener\u00e2nd metabolitul activ ZMP (5-aminoimidazol-4-carboxamid ribonucleotid). ZMP este analogul imediat al AMP \u0219i este specia care activeaz\u0103 efectiv AMPK. Activitatea adenozin kinazei este prin urmare pasul limitator pentru farmacologia AICAR \u00een orice \u021besut \u2014 protocoalele de cercetare care folosesc celule deficiente \u00een AK sau inhibitori de AK confirm\u0103 c\u0103 ZMP, \u0219i nu AICAR \u00een sine, este specia activ\u0103.<\/li>\n<li><strong>Activarea alosteric\u0103 a AMPK la subunitatea \u03b3<\/strong> \u2014 ZMP se leag\u0103 de acelea\u0219i situri CBS din domeniul Bateman pe subunitatea \u03b3 a AMPK pe care le ocup\u0103 AMP endogen \u00een condi\u021bii de energie sc\u0103zut\u0103. Legarea ZMP produce trei efecte alosterice convergente asupra AMPK: (1) stimulare alosteric\u0103 a activit\u0103\u021bii catalitice, (2) protejarea fosforil\u0103rii Thr172 pe subunitatea \u03b1 a AMPK de defosforilarea PP2C, \u0219i (3) cre\u0219terea fosforil\u0103rii Thr172 de c\u0103tre kinazele upstream LKB1 \u0219i CaMKK2. Rezultatul net este o activare sus\u021binut\u0103 \u0219i la nivel ridicat a AMPK care este independent\u0103 de modific\u0103rile raportului AMP:ATP celular real.<\/li>\n<li><strong>Comutare metabolic\u0103 downstream \u2014 upregulare catabolic\u0103<\/strong> \u2014 AMPK activat\u0103 fosforileaz\u0103 o gam\u0103 larg\u0103 de efectori metabolici care conduc programul catabolic\/generare de energie: ACC (acetil-CoA carboxilaz\u0103, pe Ser79 \u0219i Ser212) \u2014 elimin\u00e2nd inhibi\u021bia malonil-CoA asupra CPT-I \u0219i permi\u021b\u00e2nd intrarea acizilor gra\u0219i cu lan\u021b lung \u00een mitocondrii pentru \u03b2-oxidare; HSL (lipaza sensibil\u0103 la hormoni) \u2014 cresc\u00e2nd lipoliza \u00een adipocite; TBC1D1 \u2014 determin\u00e2nd translocarea independent\u0103 de insulin\u0103 a GLUT4 \u0219i absorb\u021bia de glucoz\u0103 \u00een mu\u0219chiul scheletic; PGC-1\u03b1 \u2014 stimul\u00e2nd biogeneza mitocondrial\u0103. Efectul de absorb\u021bie a glucozei \u00een mu\u0219chiul scheletic este cel mai frecvent men\u021bionat \u00een cercet\u0103rile despre AMPK.<\/li>\n<li><strong>Comutare metabolic\u0103 downstream \u2014 suprima\u021bie anabolic\u0103<\/strong> \u2014 AMPK activat\u0103 suprima simultan c\u0103ile anabolice\/consumatoare de energie: fosforilarea TSC2 \u0219i Raptor inhib\u0103 mTORC1, suprim\u00e2nd sinteza proteic\u0103 \u0219i declan\u0219\u00e2nd autofagia; fosforilarea HMG-CoA reductazei suprima sinteza de colesterol; fosforilarea SREBP1c suprima lipogeneza hepatic\u0103 de novo; fosforilarea PFKFB3 \u0219i ACC suprima sinteza de glicogen \u0219i acizi gra\u0219i. Comutarea combinat\u0103 catabolic\u0103 sus\/anabolic\u0103 jos reprezint\u0103 farmacologia canonic\u0103 a AMPK.<\/li>\n<\/ul>\n<p>Profilul farmacocinetic al AICAR este \u00een general favorabil pentru utilizarea \u00een cercetare \u2014 biodisponibilitatea oral\u0103 este modest\u0103 dar func\u021bional\u0103, administrarea intraperitoneal\u0103 la roz\u0103toare produce expunere sistemic\u0103 fiabil\u0103 \u00een 30 de minute, iar timpul de \u00eenjum\u0103t\u0103\u021bire plasmatic al ribozidei parentale este de aproximativ 90 de minute (timpul de \u00eenjum\u0103t\u0103\u021bire al metabolitului intracelular ZMP este mai lung, sus\u021bin\u00e2nd activarea AMPK timp de c\u00e2teva ore dup\u0103 o singur\u0103 doz\u0103 bolus). Protocoalele tipice in-vivo la roz\u0103toare utilizeaz\u0103 250\u2013500 mg\/kg administrate IP zilnic; doze mari (1 g\/kg) au fost utilizate \u00een unele cercet\u0103ri publicate despre fiziologia muscular\u0103. Lucr\u0103rile in-vitro pe culturi celulare utilizeaz\u0103 \u00een mod obi\u0219nuit 0,5\u20132 mM \u00een mediul de cre\u0219tere.<\/p>\n<h2>Aplica\u021bii de Cercetare Publicate<\/h2>\n<p>AICAR este utilizat \u00een contexte de cercetare de laborator care investigheaz\u0103:<\/p>\n<ul>\n<li><strong>Farmacologia AMPK \u2014 activatorul de referin\u021b\u0103 canonic<\/strong> \u2014 de departe cel mai men\u021bionat activator micomolecular al AMPK \u00een literatura publicat\u0103; compus standard pentru orice cercetare nou\u0103 pe calea AMPK; compus de referin\u021b\u0103 \u00eempotriva c\u0103ruia sunt evaluate to\u021bi noii activatori direc\u021bi ai AMPK (A769662, MK-8722, PF-739, O304, clasa metformin\u0103)<\/li>\n<li><strong>Sensibilitate la insulin\u0103 \u0219i absorb\u021bie de glucoz\u0103 \u00een mu\u0219chiul scheletic<\/strong> \u2014 AICAR determin\u0103 translocarea independent\u0103 de insulin\u0103 a GLUT4 \u0219i absorb\u021bia de glucoz\u0103 \u00een mu\u0219chiul scheletic prin axa AMPK-TBC1D1; utilizat pe scar\u0103 larg\u0103 \u00een cercet\u0103rile despre diabetul de tip 2, inversarea rezisten\u021bei la insulin\u0103 \u0219i flexibilitatea metabolic\u0103 a mu\u0219chiului scheletic<\/li>\n<li><strong>Mimetic al exerci\u021biului \u0219i cercetare de anduran\u021b\u0103<\/strong> \u2014 cadrul Narkar et al. (2008, \") \u201eAMPK \u0219i agonii PPAR\u03b4 sunt mimetici ai exerci\u021biului\u201d r\u0103m\u00e2ne cel mai citat articol despre AICAR; protocoalele publicate pe rozatoare documenteaz\u0103 cre\u0219terea rezisten\u021bei, conversia fibrelor lente (Tip I) \u0219i \u00eembun\u0103t\u0103\u021birea capacit\u0103\u021bii oxidative dup\u0103 administrarea de AICAR timp de 4 s\u0103pt\u0103m\u00e2ni la \u0219oareci sedentari, <em>Celul\u0103<\/em>) Cadrul \u201cAMPK \u0219i PPAR\u03b4 Agonists Are Exercise Mimetics\u201d r\u0103m\u00e2ne cel mai citat articol despre AICAR; protocoalele publicate pe rozatoare documenteaz\u0103 cre\u0219terea rezisten\u021bei, conversia fibrelor lente (Tip I) \u0219i \u00eembun\u0103t\u0103\u021birea capacit\u0103\u021bii oxidative dup\u0103 administrarea de AICAR timp de 4 s\u0103pt\u0103m\u00e2ni la \u0219oareci sedentari<\/li>\n<li><strong>Suprimarea gluconeogenezei \u0219i lipogenezei hepatice<\/strong> \u2014 AICAR reduce produc\u021bia hepatic\u0103 de glucoz\u0103 prin fosforilarea AMPK-mediat\u0103 a co-activatorilor transcrip\u021bionali (CRTC2, HNF4\u03b1); de asemenea, inhib\u0103 lipogeneza hepatic\u0103 de novo prin fosforilarea SREBP1c; utilizat \u00een cercetarea preclinic\u0103 a afec\u021biunilor hepatice grase non-alcoolice (NAFLD) \u0219i a steatohepatitei asociate disfunc\u021biei metabolice (MASH)<\/li>\n<li><strong>\u2014 AICAR fosforileaz\u0103 ACC, elimin\u0103 inhibi\u021bia malonil-CoA asupra CPT-I \u0219i direc\u021bioneaz\u0103 acizii gra\u0219i cu lan\u021b lung \u00een mitocondrii pentru \u03b2-oxidare; interven\u021bia farmacologic\u0103 canonic\u0103 pentru stimularea oxid\u0103rii acizilor gra\u0219i \u00een hepatocitele primare, cardiomiocite \u0219i miotube ale mu\u0219chilor scheletici<\/strong> \u2014 AICAR fosforileaz\u0103 ACC, reduce inhibi\u021bia malonil-CoA asupra CPT-I \u0219i direc\u021bioneaz\u0103 acizii gra\u0219i cu lan\u021b lung c\u0103tre mitocondrii pentru \u03b2-oxidare; interven\u021bia farmacologic\u0103 canonic\u0103 pentru stimularea oxid\u0103rii acizilor gra\u0219i \u00een hepatocitele primare, cardiomiocite \u0219i miotubele musculaturii scheletice<\/li>\n<li><strong>\u2014 multe celule canceroase prezint\u0103 lipogenez\u0103 crescut\u0103 (prin SREBP1c) \u0219i semnalizare mTORC1 crescut\u0103; AICAR suprim\u0103 ambele prin activarea AMPK \u0219i a fost investigat \u00een cercet\u0103ri publicate despre leucemia limfoblastic\u0103 acut\u0103 (indica\u021bia original\u0103 istoric\u0103 pentru Acadesin\u0103), cancerul de prostat\u0103, cancerul de s\u00e2n \u0219i alte modele tumorale<\/strong> \u2014 multe celule canceroase prezint\u0103 lipogenez\u0103 crescut\u0103 (prin intermediul SREBP1c) \u0219i semnalizare crescut\u0103 mTORC1; AICAR suprim\u0103 ambele prin activarea AMPK \u0219i a fost investigat \u00een cercet\u0103ri publicate privind leucemia limfoblastic\u0103 acut\u0103 (indica\u021bia original\u0103 istoric\u0103 pentru Acadesin\u0103), cancerul de prostat\u0103, cancerul de s\u00e2n \u0219i alte modele tumorale<\/li>\n<li><strong>Cercetare privind autofagia \u0219i inhibi\u021bia mTORC1<\/strong> \u2014 AICAR declan\u0219eaz\u0103 autofagia prin dubla fosforilare a TSC2 (Ser1387) \u0219i Raptor (Ser792), ambele inhib\u00e2nd mTORC1; utilizat ca interven\u021bie farmacologic\u0103 \u00een cercetarea induc\u021biei autofagiei al\u0103turi de rapamicin\u0103 \u0219i modele de \u00eenfometare<\/li>\n<li><strong>Cercetare \u00een biogeneza mitocondrial\u0103<\/strong> \u2014 AICAR stimuleaz\u0103 expresia \u0219i activitatea PGC-1\u03b1, cresc\u00e2nd biogeneza mitocondrial\u0103 \u00een mu\u0219chiul scheletic \u0219i \u021besutul adipos brun; complementar cu <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> (peptid derivat din mitocondrii care activeaz\u0103 AMPK) \u00een protocoale care investigheaz\u0103 redundan\u021ba c\u0103ii AMPK<\/li>\n<li><strong>\u2014 indica\u021bia clinic\u0103 original\u0103; AICAR a fost utilizat \u00een modele de leziune ischemie-reperfuzie \u0219i \u00een paradigma cardioprotec\u021biei \u00een chirurgia cardiac\u0103; cercetarea preclinic\u0103 continu\u0103 \u00een ciuda faptului c\u0103 Faza III nu a ob\u021binut aprobare<\/strong> \u2014 indica\u021bia clinic\u0103 original\u0103; AICAR a fost utilizat \u00een modele de leziune ischemie-reperfuzie \u0219i \u00een paradigma cardioprotec\u021biei \u00een chirurgia cardiac\u0103; cercet\u0103rile preclinice continu\u0103 \u00een ciuda faptului c\u0103 Faza III nu a ob\u021binut aprobare<\/li>\n<\/ul>\n<p>Pentru un context mai larg despre AMPK \/ NAD<sup>+<\/sup> \/ compu\u0219i de cercetare pe axa metabolic\u0103 din acest catalog, consulta\u021bi <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> (activator peptidic AMPK derivat din peptidele mitocondriale \u2014 cel mai apropiat analog peptidic), <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a> (inhibitor de NNMT; complementar NAD<sup>+<\/sup>(coenzim\u0103 dinucleotid\u0103 oxidat\u0103, substrat central al transportului de electroni), \u0219i, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/nad\/\">NAD<sup>+<\/sup><\/a> (transportator mitocondrial de acizi gra\u0219i cu lan\u021b lung). R\u0103sfoi\u021bi \u00eentregul <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/l-carnitine\/\">L-Carnitin\u0103<\/a> (transportor mitocondrial de acizi gra\u0219i cu lan\u021b lung). R\u0103sfoi\u021bi \u00eentregul <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/peptides\/\">catalog de peptide \u0219i compu\u0219i de cercetare<\/a> pentru compu\u0219i \u00eenruditi, sau consulta\u021bi hub-urile <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/best-longevity-peptides\/\">de compu\u0219i pentru cercetarea longevit\u0103\u021bii<\/a> \u0219i <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/best-peptides-for-fat-loss\/\">peptide de cercetare pentru pierderea gr\u0103similor<\/a> .<\/p>\n<h2>Concentra\u021bii \u0219i doze disponibile<\/h2>\n<p>MedsBase de\u021bine AICAR \u00eentr-un singur flacon liofilizat, calibrat pentru protocoale tipice de cercetare in-vivo \u0219i in-vitro de mare productivitate. Flaconul este disponibil \u00een pachete de 10 sau 20 de flacoane:<\/p>\n<table style=\"width: 100%; border-collapse: collapse; margin: 16px 0;\">\n<thead>\n<tr style=\"background: #2c7cb0; color: #fff;\">\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Putere flacon<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Caz tipic de utilizare \u00een cercetare<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Dimensiuni pachet<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n<tbody>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>50 mg<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Formatul flaconului de 50 mg ofer\u0103 o unitate convenabil\u0103 de dozare pentru majoritatea protocoalelor publicate in-vivo pe roz\u0103toare \u0219i sus\u021bine concentra\u021biile de lucru de 0,5\u20132 mM utilizate \u00een cercetarea de activare AMPK pe culturi celulare. Pachetul de 20 de flacoane reprezint\u0103 achizi\u021bia mai economic\u0103 pe mg pentru protocoale cu ciclu extins sau cohorte mari (dozare cronic\u0103 de 4\u20138 s\u0103pt\u0103m\u00e2ni, studii mimice de exerci\u021biu pe cohorte multiple). Cercet\u0103torii ar trebui s\u0103 determine intervalele specifice de doze din literatura revizuit\u0103 de colegi, adecvate protocolului.<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">10 sau 20 flacoane<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n<p>Formatul flaconului de 50 mg ofer\u0103 o unitate de dozare convenabil\u0103 pentru majoritatea protocoalelor publicate in-vivo pe roz\u0103toare \u0219i sus\u021bine concentra\u021biile de lucru de 0,5\u20132 mM utilizate \u00een cercet\u0103rile de activare AMPK pe culturi celulare. Pachetul de 20 flacoane reprezint\u0103 o achizi\u021bie mai economic\u0103 pe mg pentru protocoale cu ciclu extins sau cu cohorte mari (dozare cronic\u0103 de 4\u20138 s\u0103pt\u0103m\u00e2ni, studii mimetice de exerci\u021biu cu multiple cohorte). Cercet\u0103torii ar trebui s\u0103 determine gamele de doze specifice din literatura revizuit\u0103 de exper\u021bi, adecvate protocolului.<\/p>\n<h2>Cum se compar\u0103 \u2014 AICAR vs MOTS-c<\/h2>\n<p>AICAR and <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> sunt cele dou\u0103 compu\u0219i de cercetare care activeaz\u0103 AMPK \u0219i au fost studia\u021bi cel mai intens \u00een acest catalog, iar acestea \u021bintesc calea AMPK prin mecanisme distincte. AICAR este o molecul\u0103 mic\u0103 permeabil\u0103 celular\u0103 care mimeaz\u0103 AMP \u0219i activeaz\u0103 direct AMPK la nivelul subunit\u0103\u021bii \u03b3. MOTS-c este un peptid derivat mitocondrial de 16 aminoacizi care se transloc\u0103 \u00een nucleu sub stres metabolic \u0219i activeaz\u0103 AMPK indirect printr-un intermediar al c\u0103ii folatului\/ciclului metioninei (cre\u0219tere asem\u0103n\u0103toare AICAR a nivelurilor celulare de AICAR\/ZMP). Cei doi compu\u0219i sunt complementari din punct de vedere mecanic \u00een cercet\u0103rile publicate pe combina\u021bii, iar compara\u021bia ilustreaz\u0103 una dintre cele mai studiate perechi \u201cmolecul\u0103 mic\u0103 vs peptid\u201d din biologia AMPK.<\/p>\n<table style=\"width: 100%; border-collapse: collapse; margin: 16px 0;\">\n<thead>\n<tr style=\"background: #2c7cb0; color: #fff;\">\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">Criteriu<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">AICAR<\/th>\n<th style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd; text-align: left;\">MOTS-c<\/th>\n<\/tr>\n<\/thead>\n<tbody>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Clas\u0103 chimic\u0103<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Ribonucleozid purinic cu molecul\u0103 mic\u0103 (mimeaz\u0103 AMP \u0219i este permeabil celular)<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Peptid derivat mitocondrial de 16 reziduuri (calea MTHFD2L\/mecanism de acumulare asem\u0103n\u0103tor AICAR)<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Greutate molecular\u0103<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">258,23 g\/mol<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">~2.174 g\/mol (peptid de 16 reziduuri)<\/td>\n<\/tr>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Cale c\u0103tre AMPK<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Direct\u0103 \u2013 este fosforilat \u00een ZMP intracelular, se leag\u0103 de domeniul Bateman al subunit\u0103\u021bii \u03b3 AMPK (mimeaz\u0103 AMP)<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Indirect\u0103 \u2013 perturb\u0103 ciclul folatului\/metioninei, cre\u0219te nivelul celular de AICAR\/ZMP, activeaz\u0103 AMPK prin acela\u0219i sit alosteric al subunit\u0103\u021bii \u03b3<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Domeniu de cercetare cel mai bine studiat<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Mimeaz\u0103 exerci\u021biul fizic, sensibilitate la insulin\u0103, gluconeogenez\u0103 hepatic\u0103, metabolism canceros, autofagie, biogenez\u0103 mitocondrial\u0103<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Sensibilitate la insulin\u0103, biologie mitocondrial\u0103, declin metabolic legat de v\u00e2rst\u0103, longevitate, farmacologie pe axa peptidic\u0103<\/td>\n<\/tr>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Stabilitate \u00een plasm\u0103<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">~90 de minute timp de \u00eenjum\u0103t\u0103\u021bire plasmatic (ribozid p\u0103rinte); ZMP intracelular men\u021bine efectul timp de c\u00e2teva ore pe doz\u0103 bolus<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Scurt \u2014 minute de via\u021b\u0103 plasmatic\u0103 neprotejat\u0103; sus\u021bine administrarea IP\/SC \u00een cercetare<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Doza tipic\u0103 de cercetare<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">250\u2013500 mg\/kg IP zilnic la roz\u0103toare (ocazional 1 g\/kg \u00een protocoale de fiziologie muscular\u0103); 0,5\u20132 mM \u00een culturi celulare<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">0,5\u20135 mg\/kg IP\/SC la roz\u0103toare<\/td>\n<\/tr>\n<tr>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Selectivitate\/profil de \u021binte off-target<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Nu este pur selectiv \u2014 ZMP afecteaz\u0103 \u0219i semnalizarea adenozinei, fructoza-1,6-bisfosfataza \u0219i AMP-deaminaza la doze mari<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Selectivitate de clas\u0103 peptidic\u0103 \u2014 mai pu\u021bine efecte off-target documentate pe receptori de molecule mici, dar identitatea receptorului r\u0103m\u00e2ne sub investiga\u021bie<\/td>\n<\/tr>\n<tr style=\"background: #f9f9f9;\">\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\"><strong>Statut de reglementare<\/strong><\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Nicio aprobare clinic\u0103 (Acadesina Faza III pentru CABG nu a ob\u021binut aprobare); Lista Interzis\u0103 WADA S4.5 (interzis \u00een sport \u00een orice moment)<\/td>\n<td style=\"padding: 10px; border: 1px solid #ddd;\">Nicio aprobare clinic\u0103; peptid doar pentru cercetare<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n<p>Pentru cercetarea axat\u0103 pe activarea direct\u0103 \u0219i de mare amploare a AMPK cu compusul de referin\u021b\u0103 canonic pentru molecule mici, AICAR este compusul standard. Pentru cercetarea axat\u0103 pe activarea AMPK de clas\u0103 peptidic\u0103, semnalizarea derivat\u0103 din mitocondrii sau farmacologia peptidic\u0103 pe axa longevit\u0103\u021bii, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a> este instrumentul mai direc\u021bionat. Vezi \u0219i <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a> pentru cercetarea de economisire a precursorilor pe axa NAD, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/ss-31-elamipretide\/\">SS-31 (Elamipretide)<\/a> pentru cercetarea \u021bintit\u0103 pe mitocondrii leg\u00e2nd cardiolipina, \u0219i <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/nad\/\">NAD<sup>+<\/sup><\/a> pentru suplimentarea direct\u0103 a pool-ului de NAD.<\/p>\n<div style=\"background: #f4f8fb; border-left: 4px solid #2c7cb0; padding: 14px 18px; margin: 18px 0;\"><strong class=\"mb-bac-water-callout\">\ud83d\udca7 Ave\u021bi nevoie de ap\u0103 BAC?<\/strong> Reconstituirea oric\u0103rui flacon liofilizat necesit\u0103 ap\u0103 bacteriostatic\u0103 steril\u0103. Combina\u021bi acest produs cu <a href=\"\/ro\/bac-water\/\"><strong>Ap\u0103 BAC (Ap\u0103 bacteriostatic\u0103)<\/strong><\/a> \u2014 flacon multidoz\u0103 de 30 mL, conservat cu 0,9% alcool benzilic, grad USP.<\/div>\n<h2>Depozitare \u0219i reconstituire<\/h2>\n<p><strong>\u00cenainte de reconstituire:<\/strong> stoca\u021bi flacoanele liofilizate la frigider la 2\u20138 \u00b0C \u00een ambalajul original pentru stocul de lucru pe termen scurt. Pentru stocarea pe termen lung, \u00eenghe\u021ba\u021bi flacoanele nedeschise la \u221220 \u00b0C (stabil \u226536 de luni la \u221220 \u00b0C; \u226512 luni la 2\u20138 \u00b0C). AICAR liofilizat este substan\u021bial mai stabil dec\u00e2t majoritatea peptidelor liofilizate deoarece ribonucleozida mic\u0103 molecular\u0103 nu are leg\u0103turi amidice sau pun\u021bi disulfurice care s\u0103 hidrolizeze. Proteja\u021bi de expunerea prelungit\u0103 la lumin\u0103 direct\u0103.<\/p>\n<p><strong>Procedura de reconstituire:<\/strong> pentru flaconul de 50 mg, injecta\u021bi 1,0 mL ap\u0103 bacteriostatic\u0103, ap\u0103 steril\u0103 sau PBS steril pe peretele lateral al flaconului \u2014 aceasta produce un stoc de lucru de 50 mg\/mL (~193 mM). Pentru stocuri de lucru mai diluate, 2,5 mL produc 20 mg\/mL (~77 mM), iar 5,0 mL produc un stoc de lucru de 10 mg\/mL (~39 mM). AICAR se dizolv\u0103 rapid cu agitare u\u0219oar\u0103 la temperatura camerei; \u00eenc\u0103lzirea scurt\u0103 la 37 \u00b0C accelereaz\u0103 dizolvarea dac\u0103 sunt prezente cristale reziduale din stocarea la rece. Pentru lucrul \u00een culturi celulare in-vitro, DMSO este, de asemenea, un solvent potrivit pentru reconstituire (stoc p\u00e2n\u0103 la 200 mM); dilua\u021bi solu\u021biile de lucru \u00een mediu apoas\u0103 chiar \u00eenainte de utilizare, viz\u00e2nd o concentra\u021bie final\u0103 de 0,5\u20132 mM \u00een mediul de cre\u0219tere. Odat\u0103 reconstituit \u00een tampon apoas, stoca\u021bi flaconul la 2\u20138 \u00b0C \u0219i utiliza\u021bi \u00een 30 de zile. Proteja\u021bi de lumin\u0103. Arunca\u021bi dac\u0103 apare turbiditate, particule sau schimbare pronun\u021bat\u0103 de culoare.<\/p>\n<h2>\u00centreb\u0103ri frecvente<\/h2>\n<h3>Este AICAR un peptid?<\/h3>\n<p>Nu. AICAR este un analog mic de purin\u0103 ribonucleozid\u0103 (MW 258,23 g\/mol), <em>prime\u0219te,<\/em> un peptid. O stoc\u0103m \u00een catalogul nostru de peptide de cercetare al\u0103turi de <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a>, <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/nad\/\">NAD<sup>+<\/sup><\/a> \u0219i <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/l-carnitine\/\">L-Carnitin\u0103<\/a> deoarece joac\u0103 un rol complementar \u00een cercetarea mitocondrial\u0103\/metabolic\u0103\/axul AMPK \u0219i este furnizat \u00een acela\u0219i format de flacon liofilizat. R\u00e2ndul Sequence din tabelul de specifica\u021bii este marcat \u201cn\/a\u201d din acest motiv.<\/p>\n<h3>Care este diferen\u021ba dintre AICAR, Acadesine, AICA-Riboside \u0219i ZMP?<\/h3>\n<p>AICAR, Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823 \u0219i Z-Riboside sunt <em>acela\u0219i compus<\/em> \u2014 cinci denumiri diferite pentru 5-aminoimidazol-4-carboxamid-1-\u03b2-D-ribofuranozid\u0103, ribozida permeabil\u0103 celular\u0103 (CAS 2627-69-2). <strong>ZMP<\/strong> este un compus diferit \u2014 monofosfatul intracelular (5-aminoimidazol-4-carboxamid ribonucleotid\u0103), generat de adenozin kinaz\u0103 din ribozid\u0103 dup\u0103 ce aceasta a intrat \u00een celul\u0103. ZMP este adev\u0103ratul mimetic al AMP care activeaz\u0103 AMPK; ribozida \u00een sine (AICAR) este pro-medicamentul permeabil celular. Furnizorii de cercetare v\u00e2nd ribozida deoarece este permeabil\u0103 celular\u0103; monofosfatul (ZMP) nu traverseaz\u0103 membrana plasmatic\u0103.<\/p>\n<h3>De ce este AICAR numit \u201cmimetic al exerci\u021biului fizic\u201d?<\/h3>\n<p>Lucrarea Narkar et al. (2008) <em>Celul\u0103<\/em> \u201cAMPK \u0219i PPAR\u03b4 Agoni\u0219ti Sunt Mimetici ai Exerci\u021biului Fizic\u201d a raportat c\u0103 4 s\u0103pt\u0103m\u00e2ni de administrare de AICAR la \u0219oareci sedentari (500 mg\/kg\/zi IP) au produs o semn\u0103tur\u0103 de expresie genic\u0103 \u00een mu\u0219chiul scheletic, un profil de biogenez\u0103 mitocondrial\u0103, o schimbare a tipului de fibre spre fibre oxidative de tip lent (Tip I) \u0219i un fenotip de performan\u021b\u0103 de anduran\u021b\u0103 care a imitat \u00een general efectele alerg\u0103rii voluntare pe roat\u0103 la \u0219oarecii netrata\u021bi. Denumirea de \u201cexerci\u021biu \u00eentr-o pastil\u0103\u201d provine din aceast\u0103 lucrare. AICAR este pe Lista Interzis\u0103 WADA par\u021bial din cauza acestor descoperiri de \u00eembun\u0103t\u0103\u021bire a performan\u021bei.<\/p>\n<h3>Ce game de doze publicate au fost utilizate \u00een cercetarea pe \u0219oareci \u0219i \u0219obolani?<\/h3>\n<p>Doza cea mai citat\u0103 \u00een protocolul pe \u0219oareci este de 250\u2013500 mg\/kg IP zilnic, administrat\u0103 timp de 2\u20134 s\u0103pt\u0103m\u00e2ni. Protocolul Narkar et al. pentru fenotipul de anduran\u021b\u0103 a utilizat 500 mg\/kg\/zi IP timp de 4 s\u0103pt\u0103m\u00e2ni. Doze mai mari (p\u00e2n\u0103 la 1 g\/kg) au fost utilizate \u00een unele cercet\u0103ri de fiziologie muscular\u0103. Protocoalele pe \u0219obolani sunt similare (250\u2013500 mg\/kg IP). Lucr\u0103rile in vitro pe culturi celulare utilizeaz\u0103 de obicei 0,5\u20132 mM AICAR \u00een mediul de cre\u0219tere. Cercet\u0103torii ar trebui s\u0103 consulte literatura primar\u0103 (Narkar et al. 2008; Corton et al. 1995 lucrarea original\u0103 de activare AMPK; Merrill et al. 1997 lucrarea despre absorb\u021bia de glucoz\u0103 \u00een mu\u0219chiul scheletic) pentru \u00eendrum\u0103ri specifice privind dozarea \u00een func\u021bie de specie, model \u0219i obiectiv.<\/p>\n<h3>Care este statutul regulator WADA al AICAR?<\/h3>\n<p>AICAR\/Acadesine este listat pe Lista Interzis\u0103 a Agen\u021biei Mondiale Anti-Doping (WADA) sub clasa S4.5 (Modulatori Hormonali \u0219i Metabolici) \u0219i este interzis \u00een sport \u00een orice moment \u2014 at\u00e2t \u00een competi\u021bie, c\u00e2t \u0219i \u00een afara competi\u021biei. Baza este descoperirea fenotipului de anduran\u021b\u0103 mimetic al exerci\u021biului. Cercet\u0103torii care efectueaz\u0103 cercet\u0103ri pe subiec\u021bi umani cu AICAR trebuie s\u0103 fie con\u0219tien\u021bi de acest statut (pe l\u00e2ng\u0103 cerin\u021bele regulatorii pentru orice medicament neaprobat). Pentru cercet\u0103rile de laborator in vitro \u0219i pe roz\u0103toare in vivo, statutul WADA este doar informa\u021bional.<\/p>\n<h3>Cum se compar\u0103 AICAR cu metformina ca activator AMPK?<\/h3>\n<p>At\u00e2t AICAR c\u00e2t \u0219i metformina activeaz\u0103 AMPK, dar prin c\u0103i ascendente complet diferite. AICAR (dup\u0103 conversia intracelular\u0103 \u00een ZMP) este un <em>direct<\/em> mimetic al AMP care se leag\u0103 de domeniul Bateman al subunit\u0103\u021bii \u03b3 a AMPK. Metformina este un <em>indirect<\/em> activator al AMPK \u2014 inhib\u0103 complexul mitochondrial I, ceea ce reduce ATP \u0219i cre\u0219te raportul AMP:ATP, activ\u00e2nd secundar AMPK prin mecanismul natural de legare a AMP. Cele dou\u0103 compu\u0219i exploreaz\u0103 astfel straturi diferite ale c\u0103ii AMPK: AICAR\/ZMP ocole\u0219te necesitatea unui stres energetic real, \u00een timp ce metformina activeaz\u0103 ramura natural\u0103 de detectare a energiei. Noii activatori direc\u021bi ai AMPK (A769662, MK-8722, PF-739, O304) se leag\u0103 de un al treilea situs (buzunarul alosteric ADaM \/ subunitatea \u03b2) \u0219i ofer\u0103 o selectivitate izoformic\u0103 mai bun\u0103 dec\u00e2t AICAR sau metformina.<\/p>\n<h3>Poate fi AICAR combinat cu MOTS-c, NAD<sup>+<\/sup>, sau 5-Amino-1MQ \u00een protocoale de cercetare?<\/h3>\n<p>Da \u2014 cele patru compu\u0219i vizeaz\u0103 noduri suprapuse dar mecanistic distincte ale biologiei mitocondriale \/ AMPK \/ axei NAD \u0219i sunt frecvent combina\u021bi \u00een cercet\u0103ri care urm\u0103resc s\u0103 disec\u021bioneze activarea direct\u0103 a AMPK (AICAR) de la activarea AMPK de tip peptidic (<a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/mots-c\/\">MOTS-c<\/a>), de la economisirea precursorilor NAD (<a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/5-amino-1mq\/\">5-Amino-1MQ<\/a>), de la suplimentarea direct\u0103 a pool-ului NAD (<a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/nad\/\">NAD<sup>+<\/sup><\/a>). Reconstitueaz\u0103 fiecare separat mai \u00eent\u00e2i pentru a stabili stabilitatea \u0219i acurate\u021bea concentra\u021biei, apoi combin\u0103 imediat \u00eenainte de utilizare, mai degrab\u0103 dec\u00e2t stocarea \u00een comun a vialelor reconstituite. Cele mai publicate combina\u021bii sunt AICAR + metformin\u0103 (activare dual\u0103 AMPK, ramuri diferite upstream) \u0219i AICAR + rapamicin\u0103 (inhibare dual\u0103 mTORC1, mecanisme diferite).<\/p>\n<h3>De ce nu a ob\u021binut Acadesina aprobare clinic\u0103?<\/h3>\n<p>Acadesina (denumirea din studiile clinice pentru AICAR) a finalizat dou\u0103 studii mari de Faza III pentru cardioprotec\u021bie \u00een chirurgia de bypass coronarian (CABG) \u00een anii 1990. Studiile nu au demonstrat reduceri semnificative statistic \u00een endpointul primar compozit (infarct miocardic, accident vascular cerebral, deces cardiovascular), iar programul de dezvoltare a fost \u00eentrerupt. AICAR r\u0103m\u00e2ne un compus de cercetare mai degrab\u0103 dec\u00e2t un medicament aprobat, de\u0219i un num\u0103r de grupuri academice au continuat s\u0103 investigheze paradigma de cardioprotec\u021bie \u0219i farmacologia mai larg\u0103 a c\u0103ii AMPK.<\/p>\n<div class=\"medsbase-trust-strip\" style=\"background: #f4f8fb; border: 1px solid #d8e3eb; padding: 12px 16px; margin: 20px 0 8px; border-radius: 4px; font-size: 14px;\"><strong>De ce s\u0103 comanzi compu\u0219i de cercetare de la MedsBase:<\/strong> Peptide \u0219i compu\u0219i liofiliza\u021bi HPLC \u226599% \u00b7 COA disponibil la cerere \u00b7 Ambalaj discret stabil la temperatur\u0103 \u00b7 Curierat worldwide \u00b7 <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/medsbase-re-shipment-assurance-policy\/\">Reshipment Assurance<\/a> la fiecare comand\u0103 \u00b7 Peste 1.400 de <a href=\"https:\/\/medsbase.com\/ro\/reviews\/\">ale clien\u021bilor<\/a><\/div>\n<p><!-- medsbase-related-alts-v1 --><\/p>\n<h2>Alte compu\u0219i de cercetare pentru AMPK \u0219i cercet\u0103ri metabolice<\/h2>\n<ul>\n<li><a href=\"\/ro\/mots-c\/\"><strong>MOTS-c<\/strong><\/a> \u2014 Activator peptidic AMPK derivat din mitocondrii \u2014 cel mai apropiat analog peptidic mecanicist<\/li>\n<li><a href=\"\/ro\/5-amino-1mq\/\"><strong>5-Amino-1MQ<\/strong><\/a> \u2014 Inhibitor selectiv NNMT \u2014 abordare complementar\u0103 de economisire a precursorilor NAD<\/li>\n<li><a href=\"\/ro\/nad\/\"><strong>NAD\u207a<\/strong><\/a> \u2014 Coenzim\u0103 oxidat\u0103 dinucleotid\u0103 \u2014 cercetare privind suplimentarea direct\u0103 a pool-ului de NAD<\/li>\n<li><a href=\"\/ro\/ss-31-elamipretide\/\"><strong>SS-31 (Elamipretide)<\/strong><\/a> \u2014 Peptid mitocondrial \u021bintit care se leag\u0103 de cardiolipin\u0103<\/li>\n<li><a href=\"\/ro\/l-carnitine\/\"><strong>L-Carnitin\u0103<\/strong><\/a> \u2014 Transportator mitocondrial de acizi gra\u0219i cu lan\u021b lung \u2014 molecul\u0103 mic\u0103 companion<\/li>\n<li><a href=\"\/ro\/bac-water\/\"><strong>Ap\u0103 BAC (Ap\u0103 bacteriostatic\u0103)<\/strong><\/a> \u2014 Necesar pentru reconstituirea oric\u0103rui flacon liofilizat \u2014 diluent steril, conservat cu 0,9% alcool benzilic<\/li>\n<\/ul>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>\u2705 Activator canonic al AMPK cu molecul\u0103 mic\u0103 (mimetizor de AMP permeabil celular prin ZMP)<br \/>\n\u2705 Stimuleaz\u0103 absorb\u021bia de glucoz\u0103 independent\u0103 de insulin\u0103 \u00een mu\u0219chiul scheletic<br \/>\n\u2705 Suprim\u0103 gluconeogeneza hepatic\u0103, lipogeneza de novo, sinteza de colesterol<br \/>\n\u2705 Fenotip publicat de \u2018mimetizor al exerci\u021biului\u2019 (Narkar et al. 2008, Cell)<br \/>\n\u2705 Compus de referin\u021b\u0103 pentru farmacologia AMPK \u2014 MW 258.23, CAS 2627-69-2<\/p>\n<p><strong>AICAR<\/strong> con\u021bine compus de cercetare 5-aminoimidazol-4-carboxamid\u0103-1-\u03b2-D-ribofuranozid.<\/p>","protected":false},"featured_media":71435,"comment_status":"open","ping_status":"closed","template":"","meta":[],"product_brand":[],"product_cat":[5426],"product_tag":[6486,6487,6485,6488,6489,6484,6482],"class_list":{"0":"post-71431","1":"product","2":"type-product","3":"status-publish","4":"has-post-thumbnail","6":"product_cat-peptides","7":"product_tag-acadesine","8":"product_tag-aica-riboside","9":"product_tag-aicar","10":"product_tag-ampk-activator","11":"product_tag-exercise-mimetic","12":"product_tag-metabolic-research","13":"product_tag-research-compound","15":"first","16":"instock","17":"shipping-taxable","18":"purchasable","19":"product-type-variable","20":"has-default-attributes"},"acf":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/ro\/wp-json\/wp\/v2\/product\/71431","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/ro\/wp-json\/wp\/v2\/product"}],"about":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/ro\/wp-json\/wp\/v2\/types\/product"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/ro\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=71431"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/ro\/wp-json\/wp\/v2\/media\/71435"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/medsbase.com\/ro\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=71431"}],"wp:term":[{"taxonomy":"product_brand","embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/ro\/wp-json\/wp\/v2\/product_brand?post=71431"},{"taxonomy":"product_cat","embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/ro\/wp-json\/wp\/v2\/product_cat?post=71431"},{"taxonomy":"product_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/medsbase.com\/ro\/wp-json\/wp\/v2\/product_tag?post=71431"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}