Asacol

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Was ist Asacol?

Asacol ist ein orales Aminosalicylat (5-ASA) Medikament, das Mesalamin (400 mg), geliefert als magensaftresistente Tabletten mit verzögerter Freisetzung, beschichtet mit Eudragit-S. Hergestellt von Win-Medicare in Packungen mit 30, 60, 90 oder 180 Tabletten. Mesalamin ist der aktive Metabolit des älteren Sulfasalazins — ohne das Sulfapyridin-Molekül, das für die meisten systemischen Nebenwirkungen von Sulfasalazin verantwortlich war.

Mesalamine ist seit den Erstlinientherapie bei leichter bis mittelschwerer Colitis ulcerosa 1980er Jahren eine Erstlinientherapie bei leichter bis mittelschwerer Colitis ulcerosa und wird von den Leitlinien der ACG, ECCO und BSG als Induktions- und Erhaltungstherapie empfohlen. Das ursprüngliche Mesalamine-Präparat Asacol wurde 1987 zugelassen; heute gibt es mehrere Abgabesysteme (Eudragit-beschichtet, Ethylcellulose-Mikrogranulat, MMX-Multi-Matrix), die jeweils darauf ausgelegt sind, Mesalamine an einem anderen Punkt im Magen-Darm-Trakt freizusetzen.

Wofür wird Asacol verwendet?

• Induktion der Remission bei aktiver leichter bis mittelschwerer Colitis ulcerosa
• Erhaltung der Remission bei Colitis ulcerosa
• Einige leichte Fälle von Crohn-Colitis (in vielen Ländern off-label; die Evidenz ist schwächer als bei UC)
• Ulzerative Proktitis und linksseitige Kolitis (oft kombiniert mit rektalen Mesalamine-Formulierungen)

Asacol ist nicht eine Behandlung für:

• Reizdarmsyndrom (IBS) — eine funktionelle Störung ohne Schleimhautentzündung. IBS wird mit Antispasmodika (Mebeverin), darmselektiven Antibiotika für IBS-D (Rifaximin), diätetischen Interventionen (Low-FODMAP) und zentralen Modulatoren (niedrig dosierte TCAs/SSRIs) behandelt.
• Infektiöse Kolitis (z.B. C. difficile, Salmonella, Shigella)
• Mikroskopische Kolitis — Budesonid wird bevorzugt

Wie wirkt Asacol?

Mesalamin ist ein topisches, intestinales Antiphlogistikum. Sein genauer Wirkmechanismus ist multifaktoriell und umfasst mehrere entzündungshemmende Signalwege in der Kolonschleimhaut:

• Hemmung der Cyclooxygenase und Lipoxygenase Signalwege — reduziert die lokale Synthese von Prostaglandinen und Leukotrienen
• Abbau von reaktiven Sauerstoffspezies von Neutrophilen in entzündeter Schleimhaut produziert
• Hemmung von NF-κB — dämpft die Transkription proinflammatorischer Zytokine
• PPAR-γ-Agonismus in Kolonozyten — trägt zur Entzündungsauflösung bei
• Reduziert die Neutrophilenchemotaxis in die Kolonschleimhaut

Da das Ziel von Mesalamin die Kolonschleimhaut ist, ist die Freisetzung entscheidend. Die magensaftresistenten Tabletten mit verzögerter Freisetzung von Asacol, beschichtet mit Eudragit-S, sind so konzipiert, dass der Wirkstoff im Kolon freigesetzt wird und nicht vorzeitig im Dünndarm absorbiert wird. Die Eudragit-S-Beschichtung löst sich bei einem pH-Wert ≥ 7 (terminales Ileum/Kolon); Eudragit-L bei einem pH-Wert ≥ 6 (Duodenum/Jejunum); Ethylcellulose-Mikrogranulate setzen kontinuierlich frei; MMX verwendet eine lipophile/hydrophile Matrix für eine kontrollierte Freisetzung im Kolon.

Dosierung und Anwendung

Einleitung der Remission bei leichter bis mittelschwerer Colitis ulcerosa: 2,4–4,8 g/Tag in geteilten Dosen. Erhaltung der Remission: 1,6–2,4 g/Tag.

• Mit oder kurz nach dem Essen einnehmen (verringert gastrointestinale Beschwerden und kann die Freisetzung im Kolon verbessern).
• Tabletten unzerkaut schlucken — Eudragit-beschichtete oder MMX-Tabletten nicht zerkleinern oder kauen; die Beschichtung ist das Freisetzungssystem.
• Das Sehen intakter Tablettenhüllen im Stuhl kann bei einigen Formulierungen vorkommen (insbesondere MMX-“Geistertabletten”) — dies ist zu erwarten und bedeutet nicht, dass das Medikament nicht absorbiert wurde.
• Auf ausreichende Flüssigkeitszufuhr achten — unterstützt die renale Clearance.
• Adhärenz ist entscheidend. Mesalamin ist ein tägliches Erhaltungsmedikament; das Auslassen von Dosen ist der größte Prädiktor für einen UC-Rückfall.
• Wenn Sie eine Dosis vergessen – nehmen Sie sie so bald wie möglich ein, es sei denn, es ist nahe der nächsten Dosis; verdoppeln Sie die Dosis nicht.

Nebenwirkungen

Mesalamin wird im Vergleich zu Sulfasalazin und Immunmodulatoren in der Regel gut vertragen.

Häufig:

• Kopfschmerzen
• Übelkeit, Bauchschmerzen, Blähungen
• Durchfall (ironisch für ein Colitis-Medikament, aber real – 1–3 % der Anwender)
• Ausschlag, Juckreiz
• Gelegentlicher Haarausfall (leicht, reversibel)

Selten, aber wichtig:

• Nierenfunktionsstörung — interstitielle Nephritis ist eine seltene, aber dokumentierte Klasseffekt. Überprüfen Sie das Serumkreatinin zu Beginn, nach 3 Monaten und dann jährlich. Beenden Sie die Einnahme, wenn die eGFR um > 25 % sinkt.
• Akutes Mesalamin-Intoleranzsyndrom — paradoxe Verschlechterung der Colitis-Symptome kurz nach Beginn der Einnahme. Sehr selten; setzen Sie das Medikament ab.
• Blutbildveränderungen — seltene Neutropenie, Thrombozytopenie; überprüfen Sie das Blutbild bei ungeklärter Infektion oder Blutergüssen.
• Pankreatitis — sehr selten
• Myokarditis / Perikarditis — sehr selten; neue Brustschmerzen erfordern Abklärung
• Hepatitis — sehr selten, meist reversibel

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

• Azathioprin / Mercaptopurin / Thiopurine — Mesalamin hemmt TPMT und kann Thiopurinspiegel erhöhen; bei Kombinationstherapie Blutbild häufiger kontrollieren.
• NSAR — zusätzliches Nierenrisiko; chronische Anwendung vermeiden.
• PPIs und Antazida — können den Magen-pH verändern und die pH-abhängige Freisetzung der Beschichtung stören; Eudragit-beschichtetes Mesalamin sollte nach Möglichkeit mit einem Abstand von 4 Stunden zu hochdosierten PPIs eingenommen werden, oder es sollte eine pH-unabhängige Formulierung gewählt werden.
• Warfarin — mögliche Verstärkung der gerinnungshemmenden Wirkung; INR bei Therapiebeginn überwachen.
• Methotrexat — zusätzliches Risiko einer Knochenmarksuppression.
• Lebendimpfstoffe — keine relevante Wechselwirkung mit Mesalamin allein (im Gegensatz zu Sulfasalazin oder Biologika).

Wer sollte Asacol nicht einnehmen?

• Bekannte Überempfindlichkeit gegen Salicylate (einschließlich Aspirin) oder Mesalamin
• Schwere Nierenfunktionsstörung (eGFR < 30 ml/min)
• Schwere Leberfunktionsstörung
• Kinder unter der auf dem Etikett angegebenen Altersgrenze (variiert je nach Darreichungsform)
• Aktives peptisches Ulkus
• Schwangerschaft und Stillzeit — Mesalamin hat ein sicheres Anwendungsprofil und wird häufig während der Schwangerschaft fortgesetzt, wenn die Kontrolle der Colitis ulcerosa dies erfordert; besprechen Sie dies mit Ihrem Gastroenterologen und Gynäkologen

Lagerung

Bewahren Sie Asacol unter 25°C an einem trockenen Ort in der Originalblisterpackung auf. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Vor Licht und Feuchtigkeit schützen.

Häufig gestellte Fragen

Ist Mesalamin dasselbe wie Mesalazin oder 5-ASA?

Ja — alle drei Bezeichnungen beziehen sich auf dasselbe Molekül (5-Aminosalicylsäure). Mesalamin ist der in den USA gebräuchliche Name (USAN); Mesalazin ist der internationale Freiname (INN); 5-ASA ist die chemische Abkürzung. Verschiedene Marken und Regionen verwenden unterschiedliche Bezeichnungen.

Kann ich Asacol bei Reizdarmsyndrom oder allgemeinem Blähbauch einnehmen?

Nein — Mesalamin behandelt kein Reizdarmsyndrom. Das Reizdarmsyndrom ist eine funktionelle Störung; es liegt keine Schleimhautentzündung vor, auf die Mesalamin wirken könnte. Bei Reizdarmsyndrom sind Ernährungsumstellungen (Low-FODMAP-Diät, Ballaststoffanpassung), krampflösende Mittel wie Mebeverin (Colospa) oder Hyoscin sowie — speziell bei IBS-D — kurzfristige Rifaximin-Gaben (Rifagut) die Erstlinientherapie. Zentrale Modulatoren (niedrig dosiertes Amitriptylin) werden bei therapieresistenten IBS-Schmerzen eingesetzt.

Wie lange dauert es, bis Asacol wirkt?

Eine Besserung der Symptome beginnt typischerweise innerhalb von 1–2 Wochen; vollständige Remission nach 4–8 Wochen in der Induktionsdosis. Stuhlfrequenz und -drang bessern sich meist zuerst, gefolgt von Bauchschmerzen und schließlich der Schleimhautheilung (sichtbar bei der Koloskopie nach 8–12 Wochen).

Muss ich Asacol für immer einnehmen?

Die meisten Patienten mit Colitis ulcerosa benötigen Mesalamin langfristig zur Erhaltung der Remission — üblicherweise mindestens 1,6–2,4 g/Tag. Das Absetzen nach Erreichen der Remission führt in den meisten Studien innerhalb von 6–12 Monaten zu einem Rückfall. Mesalamin ist bei regelmäßiger Nierenfunktionskontrolle über Jahrzehnte sicher anwendbar.

Warum sehe ich intakte Tablettenschalen in meinem Stuhl?

Einige Mesalamin-Formulierungen (insbesondere MMX-“Geistertabletten”) passieren den Darm weitgehend intakt. Dies ist erwartet und das Medikament wurde wie vorgesehen im Dickdarm freigesetzt. Wenn Sie die Tablette unverändert ohne Beschädigung der Beschichtung sehen, überprüfen Sie Ihre Einnahmetechnik; ansonsten ist keine Maßnahme erforderlich.

Kann ich Aspirin oder NSAIDs mit Asacol einnehmen?

Bei Schmerzen im Rahmen einer Colitis ulcerosa ist kurzfristig Paracetamol (Acetaminophen) vorzuziehen. Chronische NSAID-Einnahme kann sowohl Schübe einer Colitis ulcerosa auslösen und als auch das nephrologische Risiko von Mesalamin erhöhen — vermeiden Sie dies nach Möglichkeit. Gelegentliche Einnahme wird meist toleriert.

Wo kann ich Asacol online kaufen?

Sie können Asacol (400 mg) bei MedsBase in Packungen mit 30, 60, 90 oder 180 Tabletten bestellen. Wir versenden weltweit mit diskreter Verpackung und echtem WHO-GMP-zertifiziertem Herstellerbestand.

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• Rifagut — Rifaximin (darmselektives Antibiotikum)
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Warum bei MedsBase bestellen

Asacol wird von einem WHO-GMP-zertifizierten Hersteller. geliefert. Jede Bestellung wird diskret weltweit versandt und ist durch unsere Reshipment Assurance Policy — wenn es nicht innerhalb von 20 Werktagen ankommt, versenden wir es kostenlos neu. Mesalamin ist das grundlegende Erstlinienmittel für leichte bis mittelschwere Colitis ulcerosa und wird sowohl in den ECCO 2022- als auch in den ACG 2019-Leitlinien für die Induktion und Erhaltungstherapie empfohlen.

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