⚡ Quick Answer — What is Arkamin?
Arkamin ist eine 100 mcg Clonidin-Tablette from Torrent Pharma — a zentral wirksamer Alpha-2-Adrenozeptor-Agonist (Imidazolin), der den sympathischen Ausstrom reduziert, wirkt auf präsynaptische Alpha-2-Adrenozeptoren (und Imidazolin-1-Rezeptoren) in der rostralen ventrolateralen Medulla. Clonidin wurde 1966 von Boehringer Ingelheim als Catapres. eingeführt. Ursprünglich als Nasenabschwellmittel synthetisiert, führte eine zufällige Beobachtung einer starken Hypotonie bei einem Probanden zur Umwidmung als Antihypertensivum. Die moderne Anwendung umfasst Hypertonie (vierte Wahl und hypertensive Dringlichkeit), ADHS (in den USA als Kapvay ER von der FDA zugelassen), Opioid- und Nikotinentzug, menopausale vasomotorische Symptome, Tourette-Syndrom, Schmerzadjuvans (intrathekal) und Anästhesie-Vorbereitung. Halbwertszeit 12-16 Stunden (oral); 20-24 Stunden (transdermales Pflaster); Wirkungseintritt 30-60 Minuten (oral); Plasmakonzentrationsmaximum 1-3 Stunden; blutdrucksenkende Wirkung 2-4 Stunden; Wirkdauer 8-12 Stunden. Hauptindikationen: resistente oder vierlinige Hypertonie, hypertensive Dringlichkeit (oral/sublingual), ADHS, Opioid-/Nikotinentzug, menopausale Hitzewallungen, Schmerz- und Anästhesieadjuvans. Typische Dosierung: Chronische Hypertonie: 100 µg (0,1 mg) zwei- oder dreimal täglich, Titration auf ein übliches Maximum von 800 µg/Tag. Kein Mittel der ersten Wahl bei Bluthochdruck — reserve for fourth/fifth-line after ACEi/ARB, CCB, thiazide, and spironolactone. Hypertensive Dringlichkeit (oral): 100-200 mcg loading dose, then 100 mcg every hour up to 600 mcg; lowers BP by 10-20% within 1-2 hours. Not for hypertensive emergency (end-organ damage) — use IV agents. Setzen Sie Arkamin niemals abrupt ab — rebound hypertension is severe and potentially life-threatening. For most hypertensive patients, modern treatment starts with an ACE inhibitor/ARB, a calcium-channel blocker, a thiazide, and spironolactone before reaching for an alpha-blocker or centrally-acting agent.
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Was ist Arkamin?
Arkamin ist eine orale 100 mcg Clonidin-Tablette von Torrent Pharma, erhältlich in Packungen mit 30-90 Tabletten. Clonidin wurde 1966 von Boehringer Ingelheim eingeführt als Catapres. eingeführt. Ursprünglich als Nasenabschwellmittel synthetisiert, führte eine zufällige Beobachtung einer starken Hypotonie bei einem Probanden zur Umwidmung als Antihypertensivum. Die moderne Anwendung umfasst Hypertonie (vierte Wahl und hypertensive Dringlichkeit), ADHS (in den USA als Kapvay ER von der FDA zugelassen), Opioid- und Nikotinentzug, menopausale vasomotorische Symptome, Tourette-Syndrom, Schmerzadjuvans (intrathekal) und anästhetische Prämedikation.
Wie Clonidin wirkt
Clonidin wirkt auf präsynaptische Alpha-2-Adrenozeptoren (und Imidazolin-1-Rezeptoren) in der rostralen ventrolateralen Medulla. Die daraus resultierenden Effekte:
- Reduzierter zentraler sympathischer Ausfluss — activation of pre-synaptic alpha-2 receptors in the rostral ventrolateral medulla suppresses descending sympathetic tone to the peripheral vasculature and heart
- Reduziertes Plasma-Noradrenalin — circulating catecholamines fall 30-50% within hours; heart rate drops 5-15 bpm; BP drops 10-30 mmHg
- Imidazolin-1-Rezeptoraktivität — an additional sympathetic-suppressing mechanism unique to imidazoline agonists (clonidine, moxonidine); may contribute to better metabolic tolerability than older centrally-acting drugs
- Spinale und supraspinale analgetische Wirkung — blocks pain signal relay in the dorsal horn; basis for intrathecal clonidine in chronic pain and for anaesthetic-adjunct use
- Unterdrückung noradrenerger Entzugssymptome — reduces sweating, tremor, tachycardia, and hypertension during opioid, nicotine, and alcohol withdrawal
- Verbesserter präfrontaler kortikaler Tonus — proposed mechanism for ADHD benefit (enhances top-down inhibitory control)
- Zentrale anti-thermoregulatorische Wirkung — basis for menopausal hot-flush benefit
Zugelassene und evidenzbasierte Anwendungen
- Resistente oder vierthändige Hypertonie, hypertensive Dringlichkeit (oral/sublingual), ADHS, Opioid-/Nikotinentzug, menopausales Flushing, Schmerz und Anästhesie-Adjuvantien
- Resistente Hypertonie (vierte/fünfte Linie)
- Hypertensive Dringlichkeit (oral 100-200 mcg loading, then 100 mcg hourly) — not for emergency with end-organ damage
- ADHS (FDA-zugelassen als Extended-Release Kapvay; Standard-IR-Formen werden weltweit off-label verwendet)
- Opioid- und Nikotinentzug — autonomic symptom relief
- Menopausale vasomotorische Symptome (Hitzewallungen) — non-hormonal option
- Tourette-Syndrom und Tic-Störungen
- Chronische Schmerzen — intrathecal clonidine for neuropathic or cancer pain
- Anästhetische Prämedikation und perioperatives Zittern
Wichtige Studienergebnisse: VA-Kooperationsstudie zu Hypertonie (1967-1970) — clonidine established as effective monotherapy in the era before ACEi, ARB, and CCB classes. ALLHAT-Subgruppenanalysen — clonidine-based regimens generally reduced BP equivalently to first-line classes but with worse tolerability. Connor et al. pädiatrische ADHS-Studien — clonidine IR effective for hyperarousal and sleep disturbance in ADHD, though psychostimulants remain first-line. Gold et al. (1978) — landmark demonstration of clonidine for opiate withdrawal — abolished autonomic symptoms (sweating, piloerection, tachycardia) without cross-dependence.
Arkamin Dosierung
Primärdosis: Chronische Hypertonie: 100 µg (0,1 mg) zwei- oder dreimal täglich, Titration auf ein übliches Maximum von 800 µg/Tag. Kein Mittel der ersten Wahl bei Bluthochdruck — reserve for fourth/fifth-line after ACEi/ARB, CCB, thiazide, and spironolactone. Hypertensive Dringlichkeit (oral): 100-200 mcg loading dose, then 100 mcg every hour up to 600 mcg; lowers BP by 10-20% within 1-2 hours. Not for hypertensive emergency (end-organ damage) — use IV agents.
Weitere Indikationen: ADHS (Kinder und Jugendliche): 50-100 mcg zur Schlafenszeit initial, Titration auf 100-400 mcg/Tag in geteilten Dosen. Retardformulierungen (Kapvay) sind in den USA bevorzugt. Opioidentzug (autonome Symptomlinderung): 100-300 mcg drei- bis viermal täglich, ausschleichend bei Rückbildung der Entzugssymptome. Menopausale Hitzewallungen: 50-75 mcg zweimal täglich. Tourette-Syndrom: 25-100 mcg zwei- oder dreimal täglich. Raucherentwöhnung: 100-300 mcg/Tag (oral oder transdermal). Anästhesie-Vorbereitung: 200-400 mcg oral 60 Minuten präoperativ.
Anwendung: Einnahme mit oder ohne Nahrung möglich; Abenddosen sind höher als Tagesdosen, um die Sedierung in den Schlaf zu verlagern. Dosen nicht auslassen (Rebound-Risiko).
Überwachungsplan:
- Ausgangsbefund: Blutdruck im Liegen und Stehen (orthostatische Dysregulation dokumentieren), Herzfrequenz, EKG (Bradykardie-Screening), Medikationsliste (Interaktionscheck).
- Woche 1-2: Blutdruck (Liegen und Stehen), Herzfrequenz und Symptome erneut prüfen. Dosis je nach Verträglichkeit und Blutdruck anpassen.
- Woche 4-6: Zielblutdruck evaluieren; Symptomlast erfragen; gezielt nach vergessenen Dosen fragen.
- Laufend: jährliche Blutdruck- und Herzuntersuchung; stellen Sie sicher, dass der Vorrat nie ausgeht (Risiko von Rebound-Hypertonie).
- Absetzen oder Dosisreduktion bei: schwerer Bradykardie, Synkope, AV-Block zweiten oder dritten Grades, schwerer Depression, störender Sedierung, die sich nach 4-8 Wochen nicht bessert.
Absetzen: CRITICAL — never stop clonidine abruptly. Rebound-Hypertonie mit einem Anstieg der sympathischen Aktivität kann innerhalb von 18-36 Stunden bei Dosen >300 mcg/Tag auftreten. Über 2-4 Wochen ausschleichen; wenn ein Betablocker gleichzeitig verschrieben wird, setzen Sie zuerst den Betablocker und dann Clonidin ab. Suchen Sie bei starken Kopfschmerzen, Brustschmerzen oder Blutdruck >180/110 nach verpassten oder abgesetzten Dosen dringend medizinische Hilfe auf.
Praktische Überlegungen zu Arkamin
- Rebound hypertension on abrupt discontinuation — CRITICAL, potentially life-threatening. Ausgelassene Dosen oder plötzliches Absetzen können innerhalb von 18-36 Stunden zu einem Anstieg der sympathischen Aktivität führen: Blutdruckanstieg um 30-50 mmHg, Tachykardie, Schwitzen, Zittern und seltene Berichte über Schlaganfall, Herzinfarkt und hypertensive Enzephalopathie. Clonidin sollte immer über 2-4 Wochen ausgeschlichen werden anstatt abrupt abgesetzt zu werden. Das Risiko ist am höchsten bei Dosen >300 mcg/Tag und in Kombination mit Betablockern.
- Transdermales Pflaster (Catapres TTS, 100/200/300 mcg per day patches applied weekly) gives smoother plasma levels and mitigates rebound risk — useful for patients with adherence issues.
- Sedierung und Mundtrockenheit sind zu Beginn fast immer vorhanden; klingen meist innerhalb von 2-4 Wochen teilweise ab. Die Hauptdosis sollte vor dem Schlafengehen eingenommen werden, um die Sedierung in den Schlaf zu verlagern.
- Vorsicht bei Betablocker-Kombinationstherapie — if discontinuing, stop the beta-blocker first, then taper clonidine several days later; reverse order can cause especially severe rebound because the beta-blocker blocks the compensatory reflexes.
Nebenwirkungen
Häufig (>1%):
- Sedierung, Schläfrigkeit (sehr häufig, besonders in den ersten 2-4 Wochen)
- Mundtrockenheit (sehr häufig)
- Schwindel, orthostatische Hypotonie
- Verstopfung
- Erektile Dysfunktion und verminderte Libido
- Depression, Stimmungsveränderungen
- Bradykardie, Herzblock (insbesondere bei Kombinationstherapie mit Betablocker oder Digoxin)
- Gewichtszunahme, Salzretention über Monate hinweg
- Hautreaktionen bei transdermalem Pflaster (Kontaktdermatitis 10-50%)
- Schlafstörungen, lebhafte Träume, Albträume
Selten, aber klinisch relevant:
- Rebound-Hypertoniekrise on abrupt discontinuation — stroke, MI, hypertensive encephalopathy reported.
- Schwere Bradykardie und atrioventrikulärer Block, insbesondere bei Kombinationstherapie mit Betablocker, Digoxin oder nicht-Dihydropyridin-Calciumantagonisten (Verapamil, Diltiazem).
- Tiefe Sedierung interfering with work or driving — dose-limiting in some patients.
- Depression oder Verschlechterung einer vorbestehenden Depression.
- Sinusknotendysfunktion, Synkope.
- Schwere allergische Kontaktdermatitis durch transdermales Pflaster — rotate sites; stop if severe.
Kontraindikationen
- Bekannte Überempfindlichkeit gegen Clonidin
- Schwere Bradyarrhythmie, Sick-Sinus-Syndrom, AV-Block zweiten oder dritten Grades ohne Schrittmacher
- Schwere Depression (relativ)
- Concurrent use of other central alpha-2 agonists (methyldopa, tizanidine) — additive hypotension and sedation
- Schwangerschaft: im Allgemeinen zu vermeiden (Methyldopa oder Labetalol bevorzugen); Datenlage begrenzt, nicht eindeutig teratogen, aber Erfahrungen mit Alternativen sind umfangreicher
- Stillen: Gelangt signifikant in die Muttermilch
Schwangerschaft: generally avoided as first-choice — methyldopa and labetalol have larger safety databases. Clonidine is not clearly teratogenic and is sometimes used as add-on therapy in resistant gestational hypertension.
Stillen: significant transfer to breast milk — monitor the infant for sedation, bradycardia, and poor feeding; consider alternative agents.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln
- Beta-blockers — CRITICAL. Kotherapie verschlechtert den Rebound-Hochdruck bei Clonidin-Entzug. Wenn beide Medikamente gleichzeitig abgesetzt werden, setzen Sie den Betablocker einige Tage zuvor ab und reduzieren Sie dann Clonidin schrittweise. Betablocker erhöhen auch das Bradykardie-Risiko in Kombination mit Clonidin.
- Digoxin, Nicht-Dihydropyridin-Calciumkanalblocker (Verapamil, Diltiazem) — additive bradycardia and AV block.
- Trizyklische Antidepressiva und Alpha-Antagonisten — partially antagonise clonidine’s antihypertensive effect; may require higher clonidine doses.
- ZNS-Depressiva (Opioide, Benzodiazepine, Alkohol, Gabapentinoide) — additive Sedierung.
- Andere zentral wirksame Antihypertensiva (Methyldopa, Tizanidin, Moxonidin) — additive sedation and hypotension; usually not combined.
- Mirtazapin — alpha-2 antagonism reduces clonidine effect.
- Diuretika — synergistic BP-lowering; standard combination in resistant HTN.
Wo Arkamin in der antihypertensiven Hierarchie steht
| Stufe | Klasse / Beispiele | Funktion |
|---|---|---|
| Erstlinie | ACE-Hemmer (Ramipril), AT1-Rezeptorblocker (Telmisartan), Kalziumkanalblocker (Amlodipin), Thiazide (Indapamid, HCTZ) | Hier beginnen bei neu diagnostizierter Hypertonie |
| Zweites / drittes Mittel | Kombinationen der oben genannten (ACEi+CCB, ARB+Thiazid) | Wenn ein Mittel nicht ausreicht |
| Viertes Medikament (resistente Hypertonie) | Spironolacton (PATHWAY-2 Evidenz); Betablocker; Doxazosin | Wenn Blutdruck unter Dreifachkombination in voller Dosis unkontrolliert |
| Fünftes Medikament | Alpha-Blocker (Prazosin, Terazosin, Doxazosin); zentral wirksame Substanzen | Hinzufügen, wenn Spironolacton unzureichend oder kontraindiziert; bevorzugt Alphablocker bei gleichzeitigem BPH |
| Fünftes / sechstes Medikament | Zentral wirksame Substanzen (Clonidin, Moxonidin) | Zur Ergänzung bei therapieresistenter Hypertonie; Überwachung auf Rebound und Sedierung erforderlich |
| Erstlinientherapie in der Schwangerschaft | Methyldopa, Labetalol, Nifedipin | Gestationshypertonie und vorbestehende Hypertonie während der Schwangerschaft |
Lagerung
Store Arkamin below 25°C in the original blister pack. Keep out of reach of children.
Häufig gestellte Fragen
Warum ist es so gefährlich, Dosen von Arkamin auszulassen?
Clonidine suppresses central sympathetic outflow. When clonidine levels fall abruptly, the stored sympathetic drive “rebounds” within 18-36 hours — BP surges 30-50 mmHg, heart rate rises, and the patient sweats, tremors, and develops severe headache. Case reports describe rebound stroke, myocardial infarction, and hypertensive encephalopathy. This risk is greatest at doses above 300 mcg/day and with concurrent beta-blockade. Clonidin niemals abrupt absetzen — taper over 2-4 weeks under medical supervision. Always order repeat supply 1-2 weeks before running out.
Macht Arkamin mich schläfrig?
Yes — sedation and daytime somnolence are the most common complaints, affecting up to half of patients in the first 2-4 weeks. It usually improves substantially by week 4-6. Strategies: shift more of the daily dose to bedtime so sedation occurs during sleep; avoid alcohol and other CNS depressants; do not drive or operate machinery until you know how Arkamin affects you. If sedation remains unacceptable after 6-8 weeks, switch to an alternative (moxonidine, methyldopa in pregnancy only, or a different antihypertensive class).
Kann ich Arkamin mit Alkohol einnehmen?
Light, occasional drinking is usually tolerated. Regular or heavy drinking substantially potentiates the orthostatic hypotension and sedation of Arkamin — falls, blackouts, and accidents become more likely. Patients at higher risk (elderly, previous falls, concurrent diuretics or sedatives) should avoid alcohol altogether on this medication.
Kann Arkamin bei ADHS eingesetzt werden?
Yes — clonidine is FDA-approved in the United States as extended-release Kapvay for ADHD in children and adolescents, and is used off-label (as immediate-release) internationally. It is not first-line (psychostimulants — methylphenidate, amphetamines — give larger mean effect sizes on core ADHD symptoms), but clonidine has a specific niche in hyperarousal, sleep onset, tics, and stimulant-side-effect management. Typical paediatric dose: 50-100 mcg at bedtime initially, titrating to 100-400 mcg/day in divided doses under specialist supervision.
Was, wenn ich eine Dosis vergesse?
Nehmen Sie die vergessene Dosis so bald wie möglich nach, even if it is close to the next scheduled dose — clonidine’s rebound-hypertension risk means that missed doses must be replaced promptly. If you realise within 6 hours, take the missed dose and continue as normal. If more than 12 hours have passed and rebound symptoms (severe headache, palpitations, sweating) are emerging, take the dose and seek urgent medical review. Never let your supply run out — order repeat prescriptions 1-2 weeks before the current stock is exhausted.
Kann ich Arkamin absetzen, wenn mein Blutdruck unter Kontrolle ist?
Nicht abrupt. Rebound-Hypertonie innerhalb von 18-36 Stunden nach Absetzen von Clonidin kann einen Schlaganfall, Herzinfarkt oder hypertensive Enzephalopathie auslösen. Setzen Sie das Medikament immer über 2-4 Wochen unter ärztlicher Aufsicht aus. Wenn Sie einen Betablocker einnehmen, setzen Sie diesen zuerst ab und beginnen Sie einige Tage später mit dem Ausschleichen von Clonidin.
Kann ich Arkamin in der Schwangerschaft einnehmen?
Generally no. Pregnancy antihypertensives of choice are methyldopa, labetalol, and nifedipine — Arkamin is not first-line in pregnancy. Switch to one of those before conception or as soon as pregnancy is confirmed, under specialist supervision.
Wo kann ich Arkamin online kaufen?
Sie können Arkamin (100 mcg Clonidin, 30-90 Tabletten) bei MedsBase mit diskreter Verpackung und weltweitem Versand kaufen.
Verwandte Antihypertensiva auf MedsBase
- Aldactone — Spironolactone 25/50/100 mg (PATHWAY-2 4th-line)
- Alphadopa — Methyldopa 250 mg (pregnancy-safe HTN)
- Hytrin — Terazosin 1/2/5 mg (AbbVie)
- Minipress XL — Prazosin ER 2.5/5 mg (Pfizer)
- Ramcor — Ramipril 2.5/5/10 mg (ACEi)
- Telma H — Telmisartan + HCTZ combination
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