Zepdon

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Wie Integrasehemmer wirken

Integrase-Strang-Transfer-Inhibitoren (INSTIs) blockieren das HIV-Integrase-Enzym, das virale DNA in das Wirtsgenom einfügt. Ohne Integration kann die virale Replikation nicht fortgesetzt werden. Moderne INSTIs (Raltegravir, Dolutegravir, Bictegravir, Elvitegravir, Cabotegravir) sind hochwirksam, gut verträglich und haben eine höhere genetische Resistenzbarriere als NNRTIs.

INSTI-basierte Regime sind laut WHO und US/EU-Leitlinien die First-Line-Therapie für Erwachsene mit HIV — typischerweise kombiniert mit zwei NRTIs (TDF/FTC, TAF/FTC oder ABC/3TC) für ein vollständiges Regime.

Nebenwirkungen

• Generell gut verträglich — deutlich besser als ältere NNRTIs und PIs.
• Schlaflosigkeit, lebhafte Träume, Kopfschmerzen (insbesondere bei Raltegravir, Dolutegravir)
• Gewichtszunahme (häufiger bei Dolutegravir, Bictegravir als bei Raltegravir) — langfristige BMI-Überwachung empfohlen
• Leichter Kreatinin-Anstieg (Cobicistat, Dolutegravir) — Pseudosteigerung durch Hemmung der tubulären Kreatininsekretion, keine echte Nierenschädigung
• Hepatische Transaminasen-Erhöhungen (selten) — Leberfunktionstests in den ersten 6 Monaten überwachen
• Injektionsstellenreaktionen bei Cabotegravir (Langzeitform)

Häufig gestellte Fragen

Warum sind INSTIs First-Line?

Hohe Wirksamkeit, schnelle Virussuppression, hohe genetische Resistenzbarriere, allgemein gute Verträglichkeit, weniger Arzneimittelwechselwirkungen, breite Aktivität gegen HIV-1-Subtypen. WHO-Richtlinien (ab 2018) und US DHHS/EACS empfehlen INSTI-basierte First-Line-Regimes.

Medikamenteninteraktionen?

INSTIs bilden Chelate mit mehrwertigen Kationen (Mg2+, Al3+, Fe2+, Ca2+) — Einnahmeabstand zu Antazida, Eisen, Kalzium und Multivitaminen: 2 Stunden vorher / 6 Stunden nachher. Ansonsten relativ wenige Wechselwirkungen; cobicistat-verstärkte Versionen (Elvitegravir/c) haben CYP3A4-Probleme, Raltegravir zeigt die wenigsten Interaktionen.

Wie sieht es mit Resistenz aus?

Höhere genetische Barriere als NNRTIs, aber bei schlechter Adhärenz kann Resistenz entstehen — Viruslast überwachen und frühzeitig eingreifen.

Schwangerschaft?

Dolutegravir ist in der Schwangerschaft sicher (erste Tsepamo-Hinweise auf Neuralrohrdefekte wurden durch größere Kohorten widerlegt; Risiko entspricht anderer ART). Raltegravir ist ebenfalls sicher mit umfangreichen Schwangerschaftsdaten.

Nebenwirkungen?

Schlaflosigkeit, lebhafte Träume, Kopfschmerzen, Gewichtszunahme, leichter Serumkreatinin-Anstieg (meist kosmetisch — spiegelt keine echte Nierenschädigung wider).

Langwirksame Injektionspräparate?

Cabotegravir + Rilpivirin langwirksam IM (alle 1-2 Monate) ist für stabile, virologisch supprimierte Erwachsene zugelassen — eine Alternative zur täglichen oralen Therapie. Lenacapavir ist eine neuere Option.

Was, wenn ich eine Dosis vergesse?

Nehmen Sie es ein, wenn Sie sich daran erinnern, falls 6 Stunden Verspätung auslassen und fortsetzen – nicht doppelt einnehmen. Wiederholte vergessene Dosen erhöhen das Resistenzrisiko.

HBV-Koinfektion?

INSTIs behandeln keine HBV. Verwenden Sie für HBV/HIV-Koinfektionen ein NRTI-Grundgerüst mit TDF oder TAF — setzen Sie diese Medikamente niemals abrupt ohne hepatologische Aufsicht ab.

Werde ich eine lebenslange Therapie benötigen?

Ja — die derzeitige Behandlung erfordert eine lebenslange ART. Langwirksame Injektionen reduzieren die tägliche Pillenlast, stellen aber dennoch eine fortlaufende Therapie dar. Die Forschung zu Heilung (CRISPR, breit neutralisierende Antikörper, Latenzreversion) ist aktiv, aber noch nicht klinisch.

Was ist mit kardiometabolischen Effekten?

Einige INSTIs (Dolutegravir, Bictegravir) und TAF wurden mit Gewichtszunahme und metabolischen Veränderungen in Verbindung gebracht. Überwachen Sie jährlich Gewicht, Blutdruck, Lipide und Glukose. Verwalten Sie das kardiovaskuläre Risiko unabhängig.

Andere HIV- & antivirale Medikamente

• Trioday — TDF + 3TC + EFV — Einzeltablettenregime von Cipla
• Triomune — d4T + 3TC + NVP — älteres 3-in-1 (Stavudin-basiert)
• Zepdon — Raltegravir 400 mg — Integrasehemmer
• Abamune L — Abacavir + Lamivudin — alternative NRTI-Basis
• Tenvir L — Tenofovir + Lamivudin — alternative NRTI-Basis

Weitere Optionen bei HIV-Medikamenten

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