⚡ クイックアンサー — Acamptas 333 Mg — アルコール断酒維持のためのアカンプロサート333mg(遅延放出性)
Acamptas 333 Mgは、アカンプロサートカルシウム333mg(遅延放出性)の製剤で、患者が飲酒を中止した後の断酒維持を助けるNMDA/グルタミン酸調節薬です。標準用量は 333mg錠を1回2錠、1日3回 (1,998 mg/日) を食事とともに。急性離脱症状を治療するものではなく、嫌悪反応も引き起こしません。効果は4~12週間かけて現れます。カウンセリングとの併用が最適です。腎機能に応じた用量調整が必要です。重度の腎機能障害では禁忌です。
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Acamptas 333 Mgとは何ですか?
Acamptas 333 Mgは、アルコール使用障害の維持療法薬で、含有成分は アカンプロサートカルシウム 333 mg(遅延放出性) (腸溶性錠剤)で、Intas Pharmaceuticals社から供給されています。これは、FDA、EMA、NICE、APAなどの最新ガイドラインにおいて、アルコール使用障害に対する第一選択の経口薬物療法の1つです(ナルトレキソンと並んで)。構造的にアミノ酸神経伝達物質タウリンに類似しており、乱用、鎮静、抗不安作用はありません。
アカンプロサートはどのように作用しますか?
慢性的な大量飲酒は、長期的に NMDAグルタミン酸受容体のアップレギュレーション KYC(Know Your Customer) GABA-A受容体のダウンレギュレーション を引き起こします。これは、脳がアルコールのGABA作動性および抗グルタミン酸作動性効果に適応するためです。患者が飲酒をやめると、その結果、 相対的なグルタミン酸過活動 状態が生じ、それが数ヶ月にわたる断酒後の症状 — 不眠、不安、易刺激性、睡眠の断片化、無快感症、不快気分 — を引き起こします。これらはまとめて長期離脱症候群と呼ばれます。これらの症状は、後期再発の最も強力な薬理学的要因です。
アカンプロサートは、 NMDA受容体機能を調節し、 (おそらくグリシン結合部位の部分作動薬として作用し、1型代謝型グルタミン酸受容体や電位依存性カルシウムチャネルへの二次的効果も伴う)、これにより断酒後のグルタミン酸過活動を軽減し、脳の再平衡化を助けます。重要なのは、, 急性アルコール中毒や離脱症状には影響せず、あくまで維持療法薬です。, 、離脱症状が管理された後(通常はベンゾジアゼピン系薬剤により)に開始されます。
Acamptas 333 Mgの使用方法
| 患者の体重 | 用量 | 備考 |
|---|---|---|
| ≥ 60 kg | 2錠(666 mg)を1日3回服用 (1日総量1,998 mg) | 朝食、昼食、夕食とともに服用してください。 |
| < 60 kg | 1日4錠(1,332 mg)を分割服用 | 通常、朝2錠、昼1錠、夕1錠 |
食事と一緒に服用してください — アカンプロセートの生物学的利用率は低く(約11%)、食事によって患者間のばらつきが著しく減少します。 錠剤は丸ごと飲み込んでください。; 腸溶コーティングが胃酸による分解を防ぐため、潰したり割らないでください。
アカンプロセートは開始されます 後 患者が飲酒を中止し、必要な監督下での離脱(通常、最終飲酒から5~10日後)を完了した後です。急性離脱症状には効果がないため、あまり早く開始しても有益ではありません。治療は通常 12か月, 、再発リスクが高い患者ではしばしばそれ以上です。
腎機能に応じた用量調整(必須)
アカンプロセートは変化せずに腎臓から排泄されます。腎機能によって用量が決まります:
| eGFR (mL\/min\/1.73 m²) | 用量 |
|---|---|
| >50 | 標準用量 666 mg 1日3回 |
| 30–50 | 333mgを1日3回 (1錠を1日3回) |
| 30未満 | 禁忌 |
副作用
- 下痢 — 最も一般的(約17%)、通常は軽度で2~4週間で自然に軽快します。ふすまやサイリウムが有効です。
- 鼓腸、腹痛、吐き気
- そう痒感、発疹 — まれ
- 不眠、不安、抑うつ — 通常は薬剤自体よりも基盤となるアルコール使用障害(AUD)の回復に起因するものですが、追跡する価値があります。
- 頭痛、無力感
- 性欲減退(まれ)
- 自殺念慮 — まれですが報告されており、アカンプロサートよりも基盤となる気分障害に関連することが多いです。脆弱な患者ではモニタリングしてください。
薬物相互作用
アカンプロサートは 非常にクリーンな相互作用プロファイル:肝代謝なし、血漿タンパク結合なし、関連するCYP活性なし。ジスルフィラム、ナルトレキソン、抗うつ薬、抗精神病薬、ベンゾジアゼピン系薬剤と重大な相互作用なく併用できます。実際上の留意点は以下の通りです:
- ナルトレキソンとの併用(CALM試験、COMBINE試験)は、一部の患者では単独療法よりも効果的なことがあります。
- ジスルフィラムとの併用は忍容性が良好です。
- 下痢を引き起こす薬剤の併用は、胃腸の副作用を増悪させる可能性があります。
禁忌
- 重度腎機能障害(eGFR < 30 mL/min/1.73 m²)
- アカンプロセートに対する過敏症
- 妊娠 — 動物試験では明らかな催奇形性は認められていませんが、ヒトでのデータは限られています。有益性がリスクを明らかに上回る場合を除き、使用を避けてください。
- 授乳中 — 低分子量であるため乳汁中への移行が予測されます。使用を避けてください。
- 飲酒を継続している患者 — アカンプロセートは飲酒中の使用では効果がありません。
現実的な期待
アカンプロセートの効果は控えめですが確かです。メタ分析(Rosner 2010、Jonas 2014)では、おおよそ 持続的断酒率の9~14パーセントポイント増加 6~12か月時点のプラセボとの比較で、治療必要数(NNT)は約9です。再発の主な要因が、渇望や報酬系ではなく、長期にわたる断酒後のグルタミン酸活動亢進(不眠、不安、不快感)である患者に最も効果的です。そうした患者には、ナルトレキソンのほうが有効な場合が多いです。一部の患者では、一方の薬剤のほうが他方よりも効果が高いことがあり、12週間の無反応後に切り替えるのは妥当であり、選択された症例ではCOMBINE試験により併用が支持されています。
保管方法
室温(15~30°C/59~86°F)で、元のブリスターに入れたまま、直射日光と湿気を避けて保管してください。子供の手の届かない場所に保管してください。
よくある質問
アカンプロセートは飲酒を止めてくれますか?
いいえ。まずはご自身で飲酒をやめる必要があります。アカンプロセートは断酒後の禁酒状態を維持するものであり、ナルトレキソンのように渇望を軽減するものではなく、ジスルフィラムのような嫌悪反応を引き起こすものでもありません。この薬の役割は、長期にわたる断酒後の期間(不眠、不安、いらだち)をより快適にすることで、つらい思いから再発するのを防ぐことです。
効果が現れるまでどのくらいかかりますか?
主観的な効果は通常4~12週間で現れます。NMDA受容体への薬理作用は徐々に現れます。脳のグルタミン酸適応には数か月かかるため、再均衡も同じ時間スケールで進むからです。
なぜ1日3回服用するのですか?
アカンプロセートの消失半減期は短い(約20時間)ですが、NMDA効果には血漿中濃度よりも組織内濃度の方が重要です。1日3回の投与は承認試験で使用されたスケジュールであり、安定した受容体占有率をもたらします。1日2回のスケジュールではエビデンスが弱くなります。
服用中にワインを飲んでも大丈夫ですか?
反応は起こりませんが(DER反応はありません)、目的に反します。この薬は飲酒中には効果がなく、NMDA受容体の適応を元に戻すには断酒が必要です。アカンプロセートを服用しながら飲酒を続けることは、実質的に再発防止効果が得られないことを意味します。
なぜ下痢を起こすのですか?
アカンプロセートは吸収の悪い薬剤であり、経口投与された大部分は腸内にとどまり、アカンプロセートカルシウム塩が腸管に軽度の浸透圧作用をもたらします。下痢は通常2~4週間で自然に治まります。サイリウムや少量のロペラミドでつなぐことができます。
ナルトレキソンと併用できますか?
はい。COMBINE試験およびいくつかの小規模試験が併用を支持しています。2つの薬剤は異なる再発要因(アカンプロセート=長期離脱症状、ナルトレキソン=報酬系と渇望)を標的としているため、理論的根拠は確かです。併用は通常、いずれか単独で効果が不十分な患者に限られます。
抗うつ薬と併用しても安全ですか?
はい — SSRI、SNRI、ミルタザピン、ブプロピオン、三環系抗うつ薬との間に重大な相互作用はありません。アルコール使用障害(AUD)の患者さんの多くはうつ病を併発しており、両方を日常的に服用しています。抗渇望薬は、基礎にある気分障害や不安も治療されている場合に、より効果を発揮します。
飲み忘れた場合はどうすればよいですか?
飲み忘れに気づいたら、すぐに服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は除きます。2回分を一度に服用しないでください。1回飲み忘れても大きな問題はありませんが、昼の服用を継続的に忘れることが最も多いアドヒアランスの問題で、スマートフォンのアラームを設定したり、職場でのリマインダーを利用することで解決できます。
どのくらいの期間服用しますか?
典型的な服用期間は12か月で、再発リスクの高い患者さんではさらに長くなります。中止は処方医との計画的な話し合いのもとで、理想的にはストレスの多い時期ではなく、生活が安定している時期に行います。
肝臓に影響しますか?
いいえ — これはアカンプロサートの主な利点の一つです。肝代謝を受けず、肝毒性のシグナルもありません。ナルトレキソンが禁忌である肝疾患が確定しているAUD患者さんでは、第一選択薬として推奨されます。
その他のアルコール・薬物依存症治療薬
- Acamprol 333 mg(アカンプロサート) — 同じ用量の別のアカンプロサートブランド。選択は通常、製造元の好みと供給状況によります。
- Naltima(ナルトレキソン 50 mg) — 第一選択の代替薬または併用パートナー。グルタミン酸過活動ではなく、報酬系を標的とします。
- Topamac(トピラマート 25/50 mg) — 適応外の維持療法の選択肢。片頭痛を併発している患者さんや、アカンプロサートおよびナルトレキソンで効果が不十分な場合に有用です。
- Esperal(ジスルフィラム 250 mg) — 高い動機付けがあり、体系的な監督下にある患者さんに対する嫌悪療法です。
- Champix(バレニクリン 1 mg) — 禁煙補助薬 — 高い喫煙率の併存があるため、両方に対処することで全体的な転帰が改善します。






























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