⚡ クイックアンサー — Asitomycin 500とは何ですか?
Asitomycin 500 は、 アジスロマイシン 500 mg 錠剤 — マクロライド系抗生物質で、以下の感染症に使用されます: 呼吸器感染症、皮膚・軟部組織感染症、クラミジアおよびその他の性感染症、中耳炎、および マイコプラズマ 肺炎. 。成人の標準的な用法・用量は次のとおりです。 500 mgを1日1回、3日間 (いわゆる“Z-pack”に相当)または 合併症のないクラミジアに対して1 g単回投与. 。食事の有無にかかわらず1日1回服用してください。ペニシリンアレルギーの患者さんに適した代替薬です。
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Asitomycin 500 は、 アジスロマイシン 500 mg 錠剤 — 第二世代の マクロライド系抗生物質 エリスロマイシンから誘導された。アジスロマイシンは、グラム陽性球菌、多くのグラム陰性呼吸器病原体、非定型病原体(マイコプラズマ・ニューモニエ, クラミドフィラ・ニューモニエ, レジオネラ)、および性感染症の病原体 クラミジア・トラコマティス KYC(Know Your Customer) Neisseria gonorrhoeae (セフトリアキソンとの併用時)。
アジスロマイシンの際立った特徴は、組織内半減期が極めて長いことです(組織内で60~70時間、血漿中では約11時間)。そのため、従来の抗生物質では7~14日かかる感染症を、わずか3日間、あるいは単回投与で治癒させることが可能です。WHO必須医薬品モデルリストに収載されており、世界中のプライマリケアで広く使用されています。
アシトマイシン500とは何ですか?
アシトマイシンは、広範囲の細菌に対して有効な処方箋不要のマクロライド系抗生物質です。細菌のリボソームの 50Sサブユニットに結合し, タンパク質合成を阻害し、細菌の増殖を抑制します。Asitomycin 500は、以下の症状に対して一般的に処方されます:
- 市中肺炎 — 特に非定型病原体が疑われる場合
- 急性細菌性気管支炎およびCOPDの急性増悪 — 抗菌薬の投与が適応となる場合
- 細菌性副鼻腔炎および咽頭炎 — ペニシリンアレルギーの患者
- 中耳炎 — アモキシシリンが使用できない場合の代替薬
- クラミジア・トラコマチスによる泌尿生殖器感染症 — 歴史的に第一選択とされる1g単回投与
- 淋菌感染症(併用療法) — CDCガイダンスに基づき、合併症のない性器感染症に対してセフトリアキソンと併用
- 皮膚・軟部組織感染症 — 蜂窩織炎、丹毒
- 骨盤内炎症性疾患 — 併用療法の一環として
- Traveller’s diarrhoea — フルオロキノロン耐性のため、南アジアおよび東南アジアにおける第一選択薬
- の予防 Mycobacterium avium(マイコバクテリウム・アビウム) 群(MAC) 進行期HIVにおける
Asitomycin 500はどのように作用しますか?
アジスロマイシンは、 静菌性マクロライド系 治療用量では(一部の細菌に対しては高濃度で殺菌作用を示します):
- これは、〜に結合し、 50Sリボソームサブユニットの23S rRNA, 、新しく合成されたペプチド鎖が通過しなければならない出口トンネルを遮断し
- これにより細菌のタンパク質合成が停止しますが、ヒトのリボソームには影響を与えません(構造的に異なるためです)
- アジスロマイシンは濃縮され 細胞内に, 、特に感染部位に直接送り届ける食細胞内に
- その組織半減期が60~70時間であるため、3日間の治療で 10日間の有効組織中濃度 — これが、短い投与期間が多くの感染症に有効である理由です
Asitomycin 500 用法・用量
| 適応症 | 成人用量 | 服用期間 |
|---|---|---|
| 呼吸器感染症(標準的な「Zパック」) | 1日目に500 mg、2~5日目に250 mg または 1日1回500 mg | 3~5日 |
| クラミジア(単純性泌尿生殖器感染症) | 1 g(500 mg錠×2) | 単回投与 |
| 淋病 | 2 g + セフトリアキソン 500 mg 筋注 | 単回併用投与 |
| 小児の急性中耳炎 | 30 mg/kg単回投与 または 10 mg/kg/日×3日間 | 用法通りに |
| Traveller’s diarrhoea | 500 mg 1日1回 または 1 g単回投与 | 1~3日間 |
| MAC予防(HIV) | 1,200 mg 週1回 | 継続期 |
| 肝障害/腎障害 | 重度の機能障害に注意 | 通常、用量調整は不要です |
Asitomycin 500の正しい服用方法は?
- 錠剤は水で丸ごと服用してください。食事と一緒に、または空腹時に服用できます(食事は錠剤の吸収に有意な影響を与えません)
- に服用 毎日同じ時間に 複数日コース中は
- 完了してください 処方された全期間 2日目に気分が良くなっても
- 単回投与のクラミジア治療では、, 7日間は性行為を避けてください 服用後、他者への感染を防ぐためです(パートナーの治療も必要です)
- アルミニウムまたはマグネシウムを含む制酸剤の服用は、 2 hours 服用のタイミング — 吸収が低下します
- 十分な水分補給を心がけてください
Asitomycin 500の副作用
アジスロマイシンは一般的に忍容性が良好です。最も多い副作用は消化管に関連し、用量依存的に現れます。
| 重症度 | 副作用 |
|---|---|
| よくある(10%以上) | 下痢、吐き気、腹痛 |
| よくある(1%以上) | 嘔吐、味覚異常、頭痛、めまい、腟カンジダ症、一過性の肝酵素上昇 |
| まれにある | 発疹、そう痒感、疲労、耳鳴り、動悸 |
| まれだが重篤 | C. difficile 大腸炎、重度の肝毒性、スティーブンス・ジョンソン症候群/DRESS症候群、, トルサード・ド・ポワントを伴うQT延長, 、長期高用量投与による難聴 |
緊急に医療機関を受診してください 動悸や失神、黄疸、血液や発熱を伴う重度の水様性下痢、または粘膜病変を伴う広範囲の発疹が現れた場合。
警告および使用上の注意
- QT延長。 アジスロマイシンはQT間隔を軽度に延長させます。先天性QT延長症候群、未補正の低カリウム血症や低マグネシウム血症、徐脈のある患者、または他のQT延長薬(アミオダロン、ソタロール、キノロン系、メサドン、抗精神病薬)を服用中の患者では、使用を避けるか慎重に投与してください。
- 肝機能。 重度の胆汁うっ滞性肝炎のまれな症例が報告されています — 重度の肝機能障害がある場合は使用を避けてください
- 重症筋無力症。 マクロライド系抗菌薬は重症筋無力症を悪化させる可能性があります — 慎重に使用してください。
- 妊娠中・授乳中。 アジスロマイシンは両方において安全と考えられています — クラミジア治療において妊娠中にも数十年にわたり使用されてきました。
- 耐性。 アジスロマイシン耐性: 肺炎球菌 KYC(Know Your Customer) Neisseria gonorrhoeae 世界的に増加しています;多くの地域で、淋菌感染症に対するセフトリアキソン単独療法が現在推奨されています。
禁忌 — Asitomycin 500を服用すべきでない方
- アジスロマイシン、エリスロマイシン、またはマクロライド系抗菌薬に対する過敏症の既往
- 過去のアジスロマイシン投与に関連した胆汁うっ滞性黄疸または肝機能障害の既往
- 先天性QT延長症候群、またはQT延長作用のある薬剤の併用
薬物相互作用
| 薬剤/分類 | 相互作用 |
|---|---|
| QT延長作用のある薬剤(アミオダロン、ソタロール、キノロン系、メサドン、ハロペリドール、シタロプラム) | 相加的なQT延長 — 併用を避けてください |
| 制酸剤(アルミニウム/マグネシウム含有) | 吸収が低下します — 2時間以上間隔をあけてください |
| ワルファリン | INRが上昇する可能性があります — 注意深くモニタリングしてください |
| ジゴキシン | アジスロマイシンはジゴキシンの血中濃度を上昇させる可能性があります — 毒性の発現に注意してください |
| 麦角アルカロイド | 麦角中毒のリスクがあります — 併用を避けてください |
| スタチン(シンバスタチン、ロバスタチン) | スタチン系薬剤の血中濃度がやや上昇します — ミオパチーの発現に注意してください |
| シクロスポリン、タクロリムス | 免疫抑制剤の血中濃度が上昇する可能性があります — モニタリングしてください |
| アルコール | 直接的な相互作用はありません。適度な摂取は許容されます |
保管方法
- 25℃以下の乾燥した場所に、直射日光を避けて保管してください。
- 元のブリスター包装のまま保管してください
- 子供の手の届かない場所に保管してください。
- 使用期限を過ぎたら使用しないでください
- 未使用の錠剤は薬局の回収プログラムを通じて廃棄してください
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よくある質問
アシトマイシン500は何に使用されますか?
アシトマイシン500は、 アジスロマイシン 呼吸器感染症、皮膚・軟部組織感染症、クラミジア、淋病(セフトリアキソンとの併用)、中耳炎、および マイコプラズマ / レジオネラ 肺炎。
アシトマイシン500はどのくらいで効果が現れますか?
ほとんどの患者は、改善を感じるまでの期間は 48~72時間. 。アジスロマイシンは組織内半減期が非常に長いため、3日間の治療コースで約10日間の有効な組織内薬物濃度が得られます。
アシトマイシン500はZ-packと同じですか?
基本的には同じです — 「Z-pack」は、アジスロマイシンのブランド品で5日間のレジメン(1日目500mg+2~5日目250mg)です。アシトマイシン500は、同じ有効成分を同じ強度で提供します。
アシトマイシン500服用中にアルコールを飲んでも大丈夫ですか?
適量のアルコール摂取はアジスロマイシンと意味のある相互作用は起こしませんが、感染症と闘っている間の大量飲酒は回復を遅らせます。
アシトマイシン500は食事と一緒に服用すべきですか?
錠剤の場合はどちらでも構いません。懸濁液を服用する場合は空腹時が望ましいです。アルミニウムまたはマグネシウムを含む制酸剤は、服用から少なくとも2時間は間隔を空けてください。
Asitomycin 500はクラミジアの治療に使えますか?
はい — 単回1g投与 (500mg錠2錠)は、単純性尿生殖器クラミジアの標準的な第一選択治療として長年使用されてきました。現在では多くのガイドラインで、ドキシサイクリン100mgを1日2回、7日間服用することが推奨されていますが、アジスロマイシンも、特に服薬アドヒアランスが懸念される場合には有効な代替薬です。
ペニシリンアレルギーがありますが、Asitomycinを服用できますか?
はい。アジスロマイシンなどのマクロライド系抗生物質はペニシリンとの交差反応性がなく、ペニシリンアレルギーの患者様に日常的に使用されています。
AsitomycinはCOVID-19を治療できますか?
いいえ。ランダム化比較試験(PRINCIPLE、RECOVERY)では、特定の細菌性重複感染シナリオを除き、アジスロマイシンのCOVID-19に対する有効性は示されていません。FDA、WHO、NICEは、COVID-19に対する日常的な使用を推奨していません。
Asitomycinは心臓の調律に影響しますか?
アジスロマイシンはQT間隔を軽度に延長させる可能性があります。心調律障害の既往がある患者様や、他のQT延長作用のある薬剤を服用している患者様では、心臓モニタリングと用量の検討が必要です。稀ではありますが、トルサード・ド・ポワントが報告されています。
再度服用するまでにどれくらいの間隔を空ければよいですか?
臨床的に適応があれば、2回目の投与が可能です。特定の適応がない短期間での反復使用は耐性を助長します。
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