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Brom は経口 ブロモクリプチン (2.5 mg) 錠 — an 麦角由来のドーパミン作動薬 3つの適応症があります: パーキンソン病 (特にレボドパで運動変動が生じた際の補助療法として), 高プロラクチン血症 (不妊、無月経、乳汁漏出、またはテストステロン低下を引き起こす高プロラクチン血症)、および 末端肥大症 (過剰な成長ホルモン)。直接ドーパミンD2受容体を刺激し、(下垂体で)プロラクチン分泌を抑制します。 重要: 麦角作動薬が原因となることがあります 心臓弁膜線維症 KYC(Know Your Customer) 胸膜/心膜/後腹膜線維症 慢性高用量使用による — 非麦角作動薬(ロピニロール、プラミペキソール、ピリベジル)では見られない問題です。長期使用者には心エコー検査によるスクリーニングが推奨されます。
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Bromとは何ですか?
Bromは、経口錠であり、有効成分は ブロモクリプチン 2.5 mg. 。ブロモクリプチンは、最初の麦角由来ドーパミン作動薬で、1970年代から商品名「 Parlodel. 。本剤には3つの代表的な適応症があります:
- パーキンソン病 — 症状緩和(単独、またはレボドパの補助療法として).
- 高プロラクチン血症 — 下垂体プロラクチノーマ、特発性高プロラクチン血症、薬剤性高プロラクチン血症(無月経、不妊症、乳汁漏出症、性腺機能低下症の原因).
- 末端肥大症 — 成長ホルモン分泌を抑制(ソマトスタチンアナログより効果は劣るが、一部の患者では有用).
BromはWHO-GMP認証施設で製造されており、2.5 mg用量で先発ブランドと生物学的同等性があります。
Brom(ブロモクリプチン)はどのように作用しますか?
ブロモクリプチンは直接的な D2ドパミン受容体作動薬 弱いD1拮抗作用を持ち、麦角アルカロイド系に由来します。その作用:
- 脳(大脳基底核): 線条体のD2受容体でドパミンを模倣し、パーキンソン病におけるドパミン産生ニューロンの喪失を部分的に補います。
- 下垂体ラクトトロフ細胞: ドパミンはプロラクチン分泌の主要な抑制因子です。ブロモクリプチンはこれらの細胞上のD2受容体を刺激し、数時間以内にプロラクチン分泌を停止させます。長期治療により、プロラクチノーマの縮小も可能です。
- 下垂体ソマトトロフ細胞: 先端巨大症では、逆説的なD2刺激が成長ホルモンの放出を抑制します。
ブロモクリプチンは麦角アルカロイドであるため、さらに結合する 5-HT2Bセロトニン受容体 心臓弁および結合組織に存在し、これがまれではあるが深刻な線維性副作用の基盤となっています。
Bromの対象となる方は?
パーキンソン病: 歴史的には第一選択のドパミン作動薬でしたが、今日では多くの神経内科医は線維症のリスクを避けるため非麦角系の作動薬(ロピニロール、プラミペキソール)から治療を開始します。Bromは、新規作動薬が忍容できない、入手できない、または費用面で手が出せない場合や、日内変動を有する患者においてレボドパへの追加投与として有用であり続けています。
高プロラクチン血症/プロラクチノーマ: 現在でも広く使用されています。カベルゴリンが通常は優先されますが(週2回投与、胃腸障害が少ない)、ブロモクリプチンは依然として有効であり、妊娠中において最も長期の安全性の実績があることから標準的な選択肢となっています。
先端巨大症: 第二選択薬であり、主にソマトスタチンアナログ(オクトレオチド、ランレオチド)に忍容性がないか、費用面で手が出せない患者に使用されます。
死産後または母乳育児が禁忌となる母体における乳汁分泌抑制: 歴史的に使用されてきたが、現在では 推奨されることは稀 脳卒中、高血圧、発作の症例があるため — 通常は非薬物療法とカベルゴリンが好まれます。
以下の方には適しません: コントロール不良の高血圧、重度の冠動脈疾患または末梢血管疾患、心臓弁膜症の既往、現在エルゴタミン系アルカロイド(エルゴタミン、メチセルジド)を使用中の方。
用法・用量と漸増について
| 適応症 | 開始用量 | 維持用量 | 備考 |
|---|---|---|---|
| パーキンソン病 | 1日2回、食後に1.25mg(2.5mg錠の半錠) | 1日10~40mgを分割投与;まれに1日100mgまで増量 | 2~4週間ごとに1日2.5mgずつ増量 |
| 高プロラクチン血症 | 就寝前、食後に1.25mg | 1日2.5~15mg;通常は5~7.5mg | プロラクチン値を指標に2~4週間ごとに用量を調整 |
| 末端肥大症 | 就寝前に1.25~2.5mg | 1日20~30mgを分割投与 | プロラクチノーマの場合よりも高用量 |
食事とともに服用してください。 悪心を軽減するため、錠剤は必ず食事とともに服用してください。初回服用は就寝前が最も適しています。
- 心臓弁線維症 (僧帽弁、大動脈弁、三尖弁逆流)— 5-HT2B受容体刺激作用による。
- 胸膜および心膜の滲出液と線維症。
- 後腹膜線維症 — 側腹部痛、下肢浮腫、尿管閉塞。
長期使用者(特に30 mg/日超のパーキンソン病患者)は、ベースラインの心エコー検査を受け、6~12か月ごとに繰り返すべきです。新たな息切れ、浮腫、または側腹部痛が生じた場合は、速やかな評価が必要です。
一般的な副作用
よく見られる副作用(10%以上): 吐き気、頭痛、めまい、起立性低血圧、疲労、鼻づまり、便秘。
頻度の低い副作用: 幻視、錯乱(高齢のパーキンソン病患者でより一般的)、指/足趾の血管攣縮(レイノー様)、肢端紅痛症(赤く痛みを伴う足の腫れ)、末梢性浮腫、腹痛。
まれだが重篤なもの: 心臓弁逆流、胸膜/心膜/後腹膜線維症、脳卒中(特に産後の乳汁分泌抑制時)、てんかん発作、重度の高血圧。衝動制御障害 ― ギャンブル、過剰性欲、過食 ― が発生する可能性がありますが、非麦角系作動薬より頻度は低いです。
薬物相互作用
- 他の麦角アルカロイド (エルゴタミン、メチセルジド) ― 相加的な血管収縮作用のため禁忌。
- 強力なCYP3A4阻害剤 (クラリスロマイシン、エリスロマイシン、リトナビル、ケトコナゾール、イトラコナゾール) ― ブロモクリプチンの血中濃度を著しく上昇させます。使用を避けるか、減量してください。
- ドパミン拮抗薬 (ハロペリドール、リスペリドン、メトクロプラミド、プロクロルペラジン) ― 薬理学的拮抗。吐き気には代わりにドンペリドンを使用してください。
- 降圧薬 ― 相加的な低血圧。ゆっくりと立ち上がってください。
- アルコール ― 副作用が増強される可能性があります。紅潮反応の報告があります。
- 交感神経作動薬、トリプタン系薬剤 ― 理論的に相加的な血管収縮作用。慎重に使用してください。
よくある質問
なぜブロモクリプチンはこれほど多くの異なる症状に使用されるのですか?
パーキンソン病、高プロラクチン血症、先端巨大症の3つの適応症はすべて、ドパミンD2受容体刺激が治療効果をもたらす病態です。脳内ではパーキンソン症状を緩和し、下垂体ではプロラクチン(およびより弱いながら成長ホルモン)の分泌を抑制します。
ブロムは今でもパーキンソン病に使用されていますか、それとも新しい薬に取って代わられましたか?
現在、多くの神経内科医はパーキンソン病の治療において、線維症リスクを回避できる非麦角系ドパミン作動薬(ロピニロール、プラミペキソール、ピリベジル)から開始しています。ブロモクリプチンは、新しい作動薬が入手できない場合、忍容性に問題がある場合、またはコスト面で困難な場合に依然として有用であり、症状が変動する一部の患者においてレボドパの補助薬としても使用されています。
ブロモクリプチンはどれくらい早くプロラクチンを低下させますか?
初回投与後数時間以内に、プロラクチンは急激に低下します。持続的な抑制には、定期的な投与を1~2週間続ける必要があります。プロラクチノーマの場合、腫瘍の縮小は緩やかで—MRIで確認できるのは3~6か月後、最大効果が得られるのは12か月後です。
妊娠中にブロモクリプチンを服用できますか?
プロラクチノーマの場合:ブロモクリプチンは、妊娠中に使用できるプロラクチン低下薬の中で最も長い安全性の実績があります。多くの専門医は、妊娠が確認され次第、服用を中止します(小さな腺腫の場合)が、妊娠中に腫瘍が拡大するリスクが実際にある巨大プロラクチノーマでは、厳重な監督下で継続します。 妊娠を計画する前に、内分泌専門医に相談してください。 カベルゴリンのデータも安心感を与えるものですが、比較的新しいものです。
なぜ心エコー検査が必要ですか?
ブロモクリプチンは心臓弁の5-HT2Bセロトニン受容体に結合し、長期間の高用量使用では、弁の線維化(僧帽弁、大動脈弁、三尖弁の漏れ)を引き起こす可能性があります。リスクは用量と期間に依存します。ベースラインの心エコー検査と年1回の再検査が、1日30mg超の用量を服用する長期パーキンソン病患者における標準です。短期間の高プロラクチン血症治療で1日5~7.5mgの場合、リスクは非常に低いです。
飲み忘れた場合はどうすればよいですか?
飲み忘れた場合は、次の服用時間が近い場合を除き、思い出した時点ですぐに服用してください。2回分を一度に服用しないでください。高プロラクチン血症に対してブロモクリプチンを1回飲み忘れても問題は起こりにくいですが、数日間飲み忘れるとプロラクチンがリバウンドする可能性があります。パーキンソン病では、飲み忘れにより症状が悪化する恐れがありますが、取り戻すために決して2回分を一度に服用しないでください。
ブロモクリプチンを急に中止しても大丈夫ですか?
パーキンソン病の場合、いいえ — ドパミン作動薬の突然の中止は、悪性症候群に類似した症候群を引き起こす可能性があります。1~2週間かけて漸減してください。高プロラクチン血症の場合、薬剤中止によりプロラクチンがリバウンドする可能性があるため、休薬試験は連続的なプロラクチン検査とともに計画する必要があります。
ブロモクリプチンはギャンブルやその他の強迫的行動を引き起こす可能性がありますか?
はい — ただし、非麦角系作動薬よりは頻度は低いです。新たな衝動的な買い物、ギャンブル、性的行動、過食があれば、神経内科医に伝えてください。通常、これらの行動は用量を減らすと元に戻ります。
ブロムは運転に影響しますか?
特に服用開始後数週間は、めまいや傾眠(まれに突発的な睡眠)が運転能力を損なう可能性があります。安定した用量で少なくとも2週間が経過し、十分に覚醒していると感じられるまでは運転を避けてください。
ブロモクリプチンは現在でも乳汁分泌抑制に使用されていますか?
以前は使用されていましたが、産後の脳卒中、高血圧クリーゼ、痙攣のまれな報告により、ほとんどの国でこの適応症は取り下げられました。現在、医学的な乳汁分泌抑制が必要な場合に推奨される麦角製剤はカベルゴリン(単回投与)です。通常は非薬物療法が第一選択となります。
MedsBase はブロムをどのように発送しますか?
WHO-GMP認証の製造元より、中身がわからない梱包で全世界配送いたします。錠剤は未開封のブリスターパックのまま発送されます。ご注文の追跡は MedsBase アカウントからご確認いただけます。
保管方法
室温(15~30°C / 59~86°F)で、熱、湿気、直射日光を避けて保管してください。元の容器に入れ、蓋をしっかり閉めて保管してください。お子さまの手の届かない場所に保管してください。パッケージに記載された使用期限を過ぎたものは使用しないでください。
医療免責事項
この情報は教育目的でのみ提供されており、資格を持つ臨床医の助言に代わるものではありません。パーキンソン病およびパーキンソン症候群は、個別化された神経内科治療を必要とします。治療を開始、変更、中止する前に、すべての薬剤、サプリメント、既往症について医師と相談してください。ドパミン作動薬の治療を急に中止しないでください。突然の中止により悪性症候群に類似した状態が誘発される可能性があります。
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