⚡ クイックアンサー — Cozartanとは?
Cozartan は、 ロサルタンカリウム 錠剤の用量: 25、50、100 mg 用量。これは アンジオテンシンII受容体拮抗薬(ARB) 以下の治療に使用されます: 高血圧、糖尿病性腎症、および心不全, 、および 脳卒中リスクを低減するため 左室肥大を伴う患者に使用されます。通常の成人用量は 50mgを1日1回, 、必要に応じて100 mgまで漸増します。Merckの Cozaar®.
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Cozartan と臨床的に同等であり、Unichemのジェネリック医薬品です ロサルタンカリウム 錠です。ロサルタンは、FDAによって承認された最初のアンジオテンシンII受容体拮抗薬(ARB)(1995年)であり、現在も世界で最も処方されている血圧治療薬の一つです。Cozartanは、Merckのブランド品と同一の有効成分を同一の用量で含有しています Cozaar®.
ロサルタンのようなARBは、ACE阻害薬(リシノプリル、ラミプリル、ペリンドプリル)の降圧効果を提供しながら、特徴的な 空咳 を引き起こしません。この空咳は、患者の10~15%がACE阻害薬の服用を中止する原因となっています。このため、ロサルタンおよび他のARBは、本態性高血圧症の第一選択薬として選択されることが多く、特にACE阻害薬による咳を経験した患者に適しています。
Cozartanとは何ですか?
Cozartanは、 アンジオテンシンII受容体拮抗薬(ARB) クラスに属する処方箋不要の降圧薬です。アンジオテンシンII受容体のAT₁サブタイプを競合的に遮断し、アンジオテンシンIIの昇圧作用、ナトリウム貯留作用、血管収縮作用を抑制します。
Cozartanの適応症:
- 本態性高血圧症 — 第一選択薬として、または追加療法として
- 糖尿病性腎症 2型糖尿病において — 蛋白尿を伴う腎疾患の進行を遅延
- 左心室肥大 — LVH患者における脳卒中リスク低減(LIFE試験)
- 心不全 駆出率低下を伴う — ACE阻害薬不耐容患者において
- 慢性腎臓病 蛋白尿を伴う — 腎保護作用
コザルタンの作用機序は?
アンジオテンシンIIは、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系(RAAS)のエフェクターホルモンです。ロサルタンにより阻害される、以下の3つの主なメカニズムによって血圧を上昇させます。
- 血管収縮 — ロサルタン拮抗作用により全身性および腎血管拡張がもたらされる
- アルドステロン分泌 — 遮断によりナトリウムと水分の貯留を抑制
- 交感神経刺激と心臓リモデリング — ロサルタンはアンジオテンシンIIによる心臓と腎臓への長期的な肥大・線維化作用を軽減します
ロサルタン自体は中程度の受容体遮断薬です。その効果は主に活性代謝物によって媒介されます EXP3174, (肝臓のCYP2C9によって生成され、10~40倍の効力を持ち、血漿中半減期は6~9時間です)。このため、ロサルタンは通常、血圧管理のために1日1回投与されます。
特徴的な副次的利点: ロサルタンはARBの中で唯一 尿酸排泄促進作用 を持ち、血清尿酸値を約10~15%低下させます。このため、痛風や高尿酸血症を有する高血圧患者において優先されるARBです。
Cozartanの用法・用量
| 適応症 | 開始用量 | 目標/最大用量 |
|---|---|---|
| 高血圧(標準) | 1日1回50mg | 必要に応じて3~6週間後に1日1回最大100mgまで増量 |
| 体液量減少を伴う高血圧/高齢者 | 1日1回25mg | 忍容性に応じて漸増 |
| 糖尿病性腎症 | 1日1回50mg | 1日1回100mg(RENAAL試験に基づく目標用量) |
| 心不全(ACE阻害薬不耐容) | 1日1回12.5mg | 50mgまで漸増(HEAAL試験では最大150mgまで) |
| 左室肥大/脳卒中リスク低減 | 1日1回50mg | 1日1回100mg(LIFE試験の目標用量) |
| 肝機能障害 | 1日1回25mg | ロサルタンとその代謝物は肝クリアランスを受ける |
| 軽度~中等度の腎機能障害 | 通常、用量調整は不要 | K⁺およびクレアチニンをモニタリング |
| 重度腎障害/透析 | 25mgから開始、注意 | 専門医の監督 |
Cozartan(コザルタン)の正しい服用方法
- 錠剤は水と一緒に丸ごと飲み込んでください。
- 食事の有無にかかわらず服用できます(食事により血中濃度のピークはわずかに低下しますが、全体的な効果は変わりません)。
- 服用は、 時間に毎日 安定した血圧管理のために
- かかることがあります 3~6週間 完全な降圧効果が現れるまで、すぐに血圧の変化を期待しないでください。
- 急に中止しないでください 心不全の場合や長期使用後は — 医師の指導のもと徐々に減量してください
- 定期的に血圧を測定し、医師が設定した目標値を目指してください(一般的には<140/90、糖尿病や慢性腎臓病では<130/80)
Cozartanの副作用
ロサルタンは一般的に忍容性が良好で、副作用プロファイルはACE阻害薬よりもクリーンです(特徴的な空咳がありません)。
| 重症度 | 副作用 |
|---|---|
| よくある(1%以上) | めまい(特に初回投与時)、疲労、頭痛、起立性低血圧 |
| まれにある | 背部痛、鼻づまり、軽度の胃腸障害、一過性の高カリウム血症、クレアチニン上昇 |
| まれだが重篤 | 血管浮腫(ACE阻害薬よりはるかに稀ですが可能性あり)、高カリウム血症、急性腎障害(特に両側腎動脈狭窄の場合)、重度の低血圧、横紋筋融解症 |
ACE阻害薬とは異なり、ARBは特徴的な持続性の空咳を引き起こしません。 これは、咳を経験した患者においてリシノプリルやラミプリルよりもロサルタンを選択する主な理由です。
警告および使用上の注意
- 初回投与時の低血圧。 体液量が減少している患者(利尿薬服用中、脱水状態、低ナトリウム食)では、著しい血圧低下が起こる可能性があります。25 mgから開始し、初回は就寝時に服用してください。
- 腎機能とカリウム。 投与開始または増量から2~4週間後にクレアチニン、eGFR、血清カリウムを確認してください。クレアチニンの軽度上昇は予想されるものであり、中止の理由にはなりません。30%を超える上昇は再評価が必要です。
- 両側腎動脈狭窄。 避ける — 急性腎障害を引き起こす可能性があります。
- 妊娠中。 禁忌 — RAAS遮断薬は妊娠中期および後期に胎児に有害であり(腎無発生、羊水過少、頭蓋骨低形成)、妊娠が判明した場合は直ちに中止してください。
- 授乳中。 推奨されません — 代替薬が望ましいです。
- 血管浮腫。 まれですが生命を脅かす可能性があり、気道の腫れが生じた場合は直ちに中止し緊急の医療を受けてください。
- リチウム。 ロサルタンはリチウムの血中濃度を上昇させます — 併用を避けるか注意深くモニタリングしてください。
- NSAIDs。 NSAIDsの定期的な使用は血圧降下作用を打ち消し、腎機能障害を加速させる可能性があります。
禁忌 — Cozartanを服用してはいけない方
- 妊娠(全妊娠期、特に中期・後期)
- 授乳中
- ロサルタンまたは添加物に対する過敏症
- 糖尿病患者におけるアリスキレンの併用
- 重度の肝機能障害
- または単腎機能腎の狭窄 — 急性腎障害(AKI)のリスクがあります
薬物相互作用
| 薬剤/分類 | 相互作用 |
|---|---|
| カリウム保持性利尿薬(スピロノラクトン、アミロライド)/カリウム補給剤/塩代替品 | 高カリウム血症のリスク — K⁺をモニタリング |
| NSAIDs(イブプロフェン、ナプロキセン、ジクロフェナク) | 降圧効果を減弱させる;相加的な腎毒性 — 常用を避ける |
| リチウム | 腎クリアランスを低下させる — リチウム濃度を上昇させる;モニタリング |
| アリスキレン(直接的レニン阻害薬) | 糖尿病患者には禁忌;すべての患者で併用を避ける |
| ACE阻害薬 | 二重のRAAS阻害は一般的に推奨されない — AKIおよび高カリウム血症のリスク増加 |
| CYP2C9阻害薬(フルコナゾール、リファンピシン) | 活性代謝物EXP3174への変換を変化させる — 有効性が変化する可能性がある |
| アルコール | 相加的な血管拡張と低血圧 — 摂取を控えめにする |
保管方法
- 30℃以下の直射日光を避けた乾燥した場所に保管してください
- 元のブリスター包装のまま保管してください
- 子供の手の届かない場所に保管してください。
- 使用期限を過ぎたら使用しないでください
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- Losar — Unichem ロサルタン、代替ブランド
- Telma — テルミサルタン、より長い血漿中半減期(24時間)の関連ARB
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よくある質問
Cozartanは何に使用されますか?
Cozartan(ロサルタン)は、以下の治療に使用されます 高血圧、糖尿病性腎症、心不全、および左室肥大 (脳卒中リスクの低減)。また、蛋白尿を伴う慢性腎臓病における腎保護効果のためにも使用されます。
Cozartanはどのくらいの速さで効果が現れますか?
ある程度の血圧降下効果は、最初の服用から 6時間 以内に現れ始めます。完全な降圧効果は、通常 3~6週間. 。ほとんどの患者さんは、用量調整後に目標血圧に達します。
ロサルタンはACE阻害薬より優れていますか?
どちらも非常に効果的です。主な実際の違いは、 ACE阻害薬による空咳 (患者の約10~15%に発生)しますが、ロサルタンなどのARBでは起こりません。心血管系の転帰については、両クラスは概ね同等です。
Cozartanは食事と一緒に服用できますか?
どちらでも構いません。食事により最高血漿中濃度がわずかに低下することがありますが、全体的な降圧効果には影響しません。
ロサルタンは妊娠中に安全ですか?
なし — ロサルタンは妊娠中は禁忌です。妊娠第2期および第3期に、腎奇形や頭蓋骨低形成などの重篤な胎児障害を引き起こす可能性があります。妊娠を計画している場合や妊娠が確認された場合は、妊娠中に安全な降圧薬(ラベタロール、ニフェジピン、メチルドパ)に切り替えてください。
Cozartanは尿酸値を下げますか?
はい — ロサルタンは、意味のある尿酸排泄促進作用を持つ唯一のARBであり、血清尿酸値を約10~15%低下させます。そのため、痛風や高尿酸血症を合併する高血圧患者にとって好ましい選択肢となります。
Cozartanは空咳を引き起こしますか?
ほとんどありません。空咳はACE阻害薬の副作用(ブラジキニン蓄積に関連)であり、ロサルタンなどのARBではまれです。
血圧がコントロールされたらCozartanを中止できますか?
なし — 高血圧は通常、生涯にわたる疾患です。薬を中止すると血圧は治療前のレベルに戻り、長期的な心血管保護が失われます。
Cozartanを他の降圧薬と併用できますか?
はい — 併用療法が一般的です。カルシウム拮抗薬(アムロジピン)やサイアザイド系利尿薬との組み合わせがよく用いられます。ACE阻害薬やアリスキレンとの併用(二重RAAS阻害)は避けてください。
Cozartan服用中に避けるべきことはありますか?
通常用量の高用量NSAIDs、塩化カリウムを含む塩分代替品、大量のアルコール摂取、脱水状態などに注意してください。嘔吐や下痢で体調不良になった場合は、一時的に服用を中止し、医師に相談してください。急性脱水状態とARBの併用は腎障害を引き起こす可能性があります。
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