⚡ クイックアンサー — Doxolinとは?
Doxolin 含有 ドキソフィリン, 、 メチルキサンチン系気管支拡張薬 抗炎症作用があり、慢性喘息およびCOPDの追加療法として使用されます。ドキソフィリンは、テオフィリンと同等の効果を持ちながら安全性の幅が広い、新しいメチルキサンチンです — 心臓、消化管、中枢神経系の副作用が少なくなっています。定期的な血中濃度モニタリングは不要です。用量は1回400mgを1日1〜2回です。各錠には 400 mg, 、製造元: Zydus Cadila WHO-GMP認証施設で。
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Doxolinとは何ですか?
Doxolinは経口のメチルキサンチン系気管支拡張薬です。メチルキサンチンは天然アルカロイドに由来し(テオフィリンは茶に含まれるジメチルキサンチンです)、1990年代以降、吸入β2刺激薬とコルチコステロイドが第一選択薬となったことで使用は減少しましたが、難治性喘息やCOPDの第三選択の追加療法としての役割は残っています。
Doxolinはどのように作用しますか?
- ホスホジエステラーゼ阻害(PDE3、PDE4) — 気道平滑筋および炎症細胞内のサイクリックAMPを上昇させ、結果として気管支拡張とメディエーター放出の減少をもたらします。
- アデノシン受容体拮抗 — アデノシンによる気管支収縮と肥満細胞からのメディエーター放出を遮断します。
- HDAC2活性化 (低血清中濃度 5~10 mg/L のテオフィリン)— COPDや重症喘息において、ステロイド抵抗性が部分的にHDAC2の減少により媒介される場合に、コルチコステロイドへの反応性を回復します。
- 横隔膜収縮性 — メチルキサンチンは横隔膜の疲労を軽減し、重度の気流制限を伴うCOPDに有用です。
使用目的と適応症
- 重症慢性喘息 — 追加の気管支拡張が必要な場合の高用量ICS-LABAへの追加療法です。
- COPD維持管理 — LAMA/LABAまたはトリプル療法への追加薬
- 夜間喘息 — 徐放性製剤により一晩中の気管支拡張作用が得られます
- 未熟児無呼吸発作 (テオフィリン)— 新生児への使用
- テオフィリン不耐容患者 — より忍容性の高い代替薬
Doxolin 用法・用量
| 患者 | 用量 | 頻度 |
|---|---|---|
| 成人 — 初回用量 | 200 mg | 1日3回 — 最初の7日間 |
| 成人 — 維持用量 | 400 mg | 1日1〜2回 |
| 高齢者/肝疾患 | 用量を半減 | 1日1〜2回 |
Doxolin の副作用
- 吐き気、嘔吐、消化不良
- 頭痛
- 振戦
- 不眠、落ち着きのなさ
- 軽度の動悸(テオフィリンより少ない)
- 高用量での軽度の低カリウム血症
重篤 — 中止し、医師の診察を受けてください:
- 重度の動悸または不整脈
- 持続する嘔吐
- 重篤なアレルギー反応
警告および使用上の注意
- 定期的な血中濃度モニタリングは不要 — テオフィリンより安全性の幅が広い。
- 多くの薬物相互作用 — 相互作用表を参照。主にCYP1A2で代謝され、多くの阻害薬や誘導薬が血中濃度を大きく変動させます。
- 喫煙 CYP1A2を誘導し、テオフィリン濃度を約50%低下させます — 禁煙時には再調整が必要です。
- 心疾患: 不整脈、心不全、重度の高血圧では慎重に使用してください。
- 甲状腺機能亢進症: クリアランスの増加に加え、アドレナリン作動性作用が増強されます。
- 妊娠中および授乳中: 一般的には避け、有益性が明らかな場合にのみ使用します。
- 肝疾患: 肝代謝されるメチルキサンチン系薬剤のため、減量してください。
禁忌
- ドキソフィリンまたは他のキサンチン系薬剤(カフェイン、テオブロミン)に対する過敏症
- 活動性消化性潰瘍
- コントロール不良の頻脈性不整脈
- 重度心不全(NYHA IV)
薬物相互作用
| 相互作用薬 | 効果 | 対処法 |
|---|---|---|
| シプロフロキサシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、フルボキサミン | CYP1A2阻害 → テオフィリン濃度上昇 → 毒性(吐き気、不整脈、痙攣) | テオフィリンを避けるか50%減量し、血清中濃度を確認 |
| シメチジン、アロプリノール | テオフィリン濃度を上昇させる | 減量し、濃度をモニタリング |
| フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシン | CYP誘導 → 濃度低下 | 高用量が必要な場合がある |
| 喫煙 | CYP1A2を誘導し、血中濃度を低下させる | 禁煙時には用量を再調整する |
| β刺激薬、利尿薬 | 相加的な低カリウム血症 | カリウム値をモニタリングしてください |
保管方法
- 保管: 25°C 直射日光を避け、涼しく乾燥した場所に.
- 使用するまでは元のパッケージに入れたまま、湿気と光から保護してください。
- ストリップに記載された使用期限を過ぎたものは使用しないでください。
- 子供の手の届かないところに保管してください。
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よくある質問
ドキソフィリンはテオフィリンとどのように異なりますか?
ドキソフィリンは1990年代に導入された新しいメチルキサンチンで、テオフィリンと同等の気管支拡張効果を持ちながら、より広い安全域を有します。心臓、消化管、中枢神経系の副作用が少なく、定期的な血中濃度モニタリングは不要で、薬物相互作用も少ないです。
なぜテオフィリンよりもドキソフィリンを選ぶのですか?
忍容性が高く、投与が簡便で(血中濃度モニタリング不要)、相互作用が少ないためです。特に高齢患者やテオフィリンに忍容性がなかった方に有用です。
Doxolinはどのくらいで効果が現れますか?
気管支拡張作用は1時間以内に現れ始め、十分な効果が得られるまでには数日かかります。
Doxolinは発作時頓用薬(リリーバー)ですか?
いいえ — 長期管理薬(コントローラー)です。急性発作に備えてSABA(短時間作用性β2刺激薬、Asthalin、Levolinなど)をお持ちください。
Doxolinを吸入ステロイド薬(ICS)と併用できますか?
はい—ドキソフィリンは通常、追加の気管支拡張が必要な場合に、ICSまたはICS/LABAに追加して使用されます。
一般的な副作用は何ですか?
吐き気、軽度の頭痛、振戦、不眠がみられることがあります。同等の気管支拡張作用において、一般的にテオフィリンよりも軽度です。
Doxolinは妊娠中に安全ですか?
データが限られており、吸入療法が優先されます。
子供はDoxolinを服用できますか?
注意して使用してください。小児への使用では専門医の監督が推奨されます。
Doxolinはロフルミラスト(Rofaday)とどのように比較されますか?
どちらも抗炎症作用のある経口の非気管支拡張薬クラスの薬剤です。ロフルミラストは慢性気管支炎を伴う重症COPDに特化しています。ドキソフィリンは喘息とCOPDの両方で、追加の気管支拡張薬としてより広く使用されています。
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