⚡ クイックアンサー — Calaptin 40とは?
Calaptin 40 は、 40mg速放性ベラパミル錠 Piramal社製 — フェニルアルキルアミン系非ジヒドロピリジンカルシウム拮抗薬です。ジヒドロピリジン系(アムロジピン、ニフェジピン)がほぼ動脈平滑筋のみに作用するのに対し、ベラパミルは 強力な心抑制薬 — 房室結節伝導の大幅な遅延、心拍数の著明な低下、および顕著な陰性変力作用(心収縮力の低下)。ジルチアゼムよりも心臓への作用が強く、末梢血管拡張作用は弱いです。この特性により、次のような症状に有用です: 心拍数コントロールを伴う高血圧 (心房細動、慢性狭心症、PSVT)。血漿中半減期はIR製剤で3~7時間(1日3回投与)、SR/ER製剤では10~12時間(1日1~2回投与で有効)。高血圧における通常の投与量: IR:40~80mgを1日3回、SR:120~180mgを1日1回, 、目標用量:IR 80~120mgを1日3回(240~480mg/日)、SR 240~480mgを1日1~2回。 ベラパミルとβ遮断薬を併用しないでください。 — 相加性の徐脈と心ブロックのリスク。駆出率低下を伴う心不全(HF-REF)、第2度/第3度房室ブロック、重度徐脈、心原性ショック、ペースメーカー非装着の洞不全症候群では禁忌です。
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Calaptin 40とは?
Calaptin 40は、Piramal社が製造する経口の40mg速放性ベラパミル錠で、30~180錠入りで提供されています。1967年にKnoll社より「 Isoptin) — 現在使用されているCCBの中で最も古く、 最も強い心抑制作用を持つ薬です。.
ベラパミルは、 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬 に分類され、ジヒドロピリジン系(アムロジピン、ニフェジピン)とは異なり、 直接的な心臓への作用 — 房室結節伝導の抑制、心拍数の低下、そして(ジルチアゼムよりもベラパミルで顕著ですが)心収縮力の低下をもたらします。この特性により、非DHP系薬は高血圧に心房細動、上室性頻拍、慢性狭心症などの心拍数コントロールが必要な病態が併存する場合に有用です。
ベラパミルの作用機序
ベラパミルは、血管平滑筋と心筋および刺激伝導系の両方で、L型電位依存性カルシウムチャネルを遮断します(血管選択性のDHPsとは異なります)。これにより、次の作用がもたらされます:
- 動脈血管拡張 — 全身血管抵抗の低下、血圧低下
- 房室結節伝導速度の低下 — 心房細動/粗動における心室レートの低下、リエントリー性上室性頻拍の停止
- 陰性変時作用 — 洞性心拍数の低下
- 陰性変力作用 — 心筋収縮力の低下(ベラパミルでは顕著、ジルチアゼムでは軽度)
- 心筋酸素需要の減少 — 抗狭心症効果
- 冠動脈攣縮の緩和 — 異型狭心症(Prinzmetal狭心症)の第一選択
承認されたエビデンスに基づく適応症
- 高血圧
- 発作性上室性頻拍(PSVT) — 急性期の静脈内投与による中止;慢性期の経口予防
- 心房細動/粗動の心拍数コントロール — ベータ遮断薬が禁忌の場合
- 慢性安定狭心症
- 群発頭痛の予防 — 数少ない有効な選択肢の1つ;通常、持続放出製剤で1日240~480 mg
- 肥大型閉塞性心筋症 (陰性変力作用により流出路勾配を減少させる)
- 片頭痛予防 — カルシウム拮抗薬による予防が望ましい場合に時折使用され、かつ フルナリジン 利用できない場合
ベラパミルはカルシウム拮抗薬の中で最も強い陰性変力作用と房室ブロック作用を持っています。専門の循環器科以外では、ベータ遮断薬との併用は絶対に避けてください。左室駆出率が低下した心不全(HF-REF)では禁忌であり、代償不全を引き起こす可能性があります。
Calaptin 40の用量
高血圧:
- 開始用量: IR:40~80mgを1日3回、SR:120~180mgを1日1回
- 目標用量: IR 80-120 mg 1日3回(240-480 mg/日);SR 240-480 mg 1日1~2回
- 1~2週間ごとに用量調節
投与方法: 食事の有無にかかわらず服用できます。丸ごと飲み込んでください — 徐放性製剤(SR/CD/XL)は粉砕・分割しないでください。
経過観察:
- ベースライン時、2週間後、4週間後、およびその後定期的に脈拍と血圧を測定してください。
- 徐脈に注意してください(50 bpm未満の場合は減量)
- ベースライン時および症状の変化があれば心電図を実施(PR延長や房室ブロックを考慮)
- ベースライン時および定期的に肝機能検査を実施(肝代謝)
- ジゴキシン服用患者では、ジゴキシン血中濃度を確認してください(非ジヒドロピリジン系薬剤はいずれもジゴキシン濃度を約70%上昇させます)
中止: 高用量の長期治療を受けている場合は1~2週間かけて漸減 — 突然の中止は冠動脈疾患患者で反跳性狭心症を引き起こす可能性があります.
副作用
よくある:
- 徐脈 (脈拍50 bpm未満)— 用量依存性;減量の主な理由
- 便秘 — 特にベラパミル(使用者の最大40%);ジルチアゼムでは頻度が低い
- めまい、疲労感
- 頭痛(ジヒドロピリジン系より少ない)
- 顔面紅潮(ジヒドロピリジン系より少ない)
- 末梢性浮腫(ジヒドロピリジン系より少ないが、可能性あり)
- 吐き気、腹部不快感
重要だがまれな副作用:
- 心ブロック (PR延長、第1度~第3度房室ブロック) — 特にβ遮断薬、ジゴキシンとの併用時、または既存の伝導障害がある場合
- 心不全の悪化 — 非DHPは陰性変力作用があるため、HF-REFでは禁忌
- 歯肉増殖症(長期使用時;ニフェジピンより発生頻度は低い)
- 肝酵素の上昇(通常は軽度で可逆的)
- 勃起不全(ベラパミルでより多く見られる)
- プロラクチン上昇、乳汁漏出(まれ)
禁忌
- 左室駆出率の低下した心不全(HF-REF) — 非DHPは禁忌;急性代償不全を引き起こす可能性がある
- 第2度または第3度房室ブロック 機能しているペースメーカーがない場合
- 洞性徐脈<50 bpm
- 洞不全症候群 ペースメーカー非装着
- 心原性ショック
- 重度大動脈弁狭窄症
- 心房細動を伴うウルフ・パーキンソン・ホワイト症候群 — 副伝導路を介した急速伝導を誘発し、心室細動を引き起こす可能性があります。
- β遮断薬の併用 (日常診療) — 相加性徐脈/心ブロック
- ベラパミルに対する過敏症の既往
妊娠中: 通常、第一選択薬ではありません。ベラパミルは母体の上室性頻拍(SVT)および胎児SVTに使用されたことがあります(胎盤通過性あり)。ジルチアゼムは妊娠中は一般的に避けられます。妊娠中の降圧療法としては、, ラベタロール, 、メチルドパおよびニフェジピン徐放剤がより安全な選択肢です。
授乳中: 乳汁中に少量移行しますが、乳児のモニタリング下では一般的に容認されています。
薬物相互作用
- β遮断薬 — 日常診療では禁忌です。 相加性の徐脈、心ブロック、急性心不全の誘発。両剤の併用が不可避な場合は、循環器専門医の監督下での心電図モニタリングが必要であり、場合によってはペースメーカーのバックアップが必要です。
- ジゴキシン — 非DHPはジゴキシン濃度を約70%上昇させる(ジルチアゼム、ベラパミル共にP-糖タンパク質を阻害)。非DHP追加時はジゴキシン用量を30~50%減量し、血中濃度を確認する。
- アミオダロン — 房室ブロックのリスクが相加的に増加
- 強力なCYP3A4阻害剤 (ケトコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル、グレープフルーツジュース) — 非DHPの血中濃度を上昇させる
- 強力なCYP3A4誘導薬 (リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン) — 非DHPの血中濃度を低下させる
- シンバスタチン、ロバスタチン — 非DHPはいずれもスタチン濃度を上昇させる。シンバスタチンは1日20mgが上限(ベラパミル併用時は1日10mg)
- シクロスポリン、タクロリムス — 非DHPにより血中濃度が上昇する(移植医療でカルシニューリン阻害薬の用量を減らす目的で治療的に使用される)
- ダビガトラン — ベラパミルはダビガトランの曝露量を増加させる。併用を避けるか減量する
- リチウム — 非DHPはリチウム神経毒性を引き起こす可能性がある。リチウム血中濃度をモニタリングする
- グレープフルーツジュース — CYP3A4阻害により非DHPの血漿中濃度が1.5~2倍に上昇する
DHP系 vs 非DHP系CCB
| DHP系(アムロジピン、ニフェジピン) | 非DHP系(ベラパミル) | |
|---|---|---|
| 主な作用 | 動脈血管拡張 | 血管拡張+心抑制 |
| 心拍数への影響 | 軽度の反射性↑ | ↓(心房細動の心拍数管理に有用) |
| β遮断薬との併用は可能? | はい(狭心症では標準的) | いいえ (相加的な徐脈、ブロック) |
| HF-REFでも安全ですか? | アムロジピン:はい | いいえ (陰性変力作用) |
| 末梢性浮腫 | よくみられる(10~25%) | あまりみられない(5~10%) |
| 便秘 | まれにある | よくみられる(特にベラパミル) |
保管方法
25℃以下で保存してください。お子様の手の届かない場所に保管してください。
よくある質問
なぜCalaptin 40とβ遮断薬を併用できないのですか?
非ジヒドロピリジン系CCBとβ遮断薬は、いずれも房室伝導を遅延させ、心収縮力を低下させます。これらを併用すると、次のような相加作用が生じます:徐脈、PR間隔延長、第2度または第3度房室ブロック、素因のある患者では心不全の発症。死亡例も報告されています。血圧や心拍数の管理に両方の機序が必要な場合は、代わりに ジヒドロピリジン系CCB (アムロジピン, ニフェジピン徐放剤) β遮断薬と安全に併用できます。
Calaptin 40を服用して新たに便秘が発生するのはなぜですか?
非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬(非DHP系CCB)は、消化管平滑筋の運動性を低下させます(血管平滑筋を弛緩させるのと同じ機序です)。ベラパミル使用者の最大40%に便秘が生じ、ジルチアゼム使用者ではこれより低い割合です。対処法:食物繊維の摂取を増やし、十分な水分を摂り、緩下薬(ラクツロース、マクロゴール)を使用してください。重症の場合は、DHP系CCBまたはジルチアゼム(ベラパミル服用中の場合)への切り替えを検討してください。
心房細動がある場合、Calaptin 40を服用できますか?
はい — 非DHP系CCBは、標準的な選択肢の一つです AFレート制御(心房細動の心拍数調節), 、特にβ遮断薬が禁忌である患者(喘息、重度の末梢血管疾患)に適しています。ジルチアゼムとベラパミルはともに房室結節伝導を遅らせ、心室応答率を低下させます。 WPW症候群を伴う心房細動では禁忌です。 — 心室細動(VF)を誘発する恐れがあります。
心不全がある場合、Calaptin 40を服用できますか?
一般的に、服用できません。非DHP系CCBには陰性変力作用があり、左室駆出率が低下した心不全(HF-REF)では代償不全を引き起こす可能性があります。HF-REFがある場合は、非DHP系CCBを避けてください。 アムロジピン は、HF-REFでカルシウム拮抗薬が必要な場合の第一選択薬です(PRAISE試験およびV-HeFT-III試験で安全性が確認されています)。
群発頭痛の予防にベラパミルを使用できますか?
はい—ベラパミルは、群発頭痛に対する数少ないエビデンスに基づく予防薬の一つです。通常用量は240~480mg/日(SR製剤)で、循環器科/神経科の管理下でPR延長の心電図モニタリングを行いながら、より高用量(最大960mg/日)まで漸増されることもあります。慢性および発作性群発頭痛に対し、リチウム、トピラマート、エルゴタミンよりも効果的です。
Calaptin 40を服用中にアルコールを飲んでも大丈夫ですか?
適度な飲酒は一般的に許容されますが、アルコールは降圧作用と徐脈作用を増強します。大量飲酒はそれ自体で血圧を上昇させるため、避けるべきです。
グレープフルーツジュースについてはどうですか?
グレープフルーツ(ジュースや生の果実)はCYP3A4代謝を阻害し、ベラパミルの血漿中濃度を1.5~2倍に上昇させる可能性があります。服用日は避けるか、一貫して摂取してください。散発的なグレープフルーツ摂取は血圧/心拍数のコントロールを乱します。
Calaptin 40はどこでオンライン購入できますか?
Calaptin 40(ベラパミル40mg即放性錠、30~180錠)は、MedsBaseで中身がわからない梱包と全世界配送でご購入いただけます。
MedsBaseの関連降圧薬
- Amlip — アムロジピン 2.5/5 mg(DHP系カルシウム拮抗薬)
- Amlode — アムロジピン 5/10 mg(DHP系カルシウム拮抗薬)
- Calaptin SR — ベラパミルSR 120/240 mg
- Dilzem — ジルチアゼムIR 30/60 mg
- Nicardia Retard — ニフェジピン徐放錠 10/20/30 mg
- Nimodip — ニモジピン(くも膜下出血用)
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