⚡ クイックアンサー — D-mineとは何ですか?
D-mine 含有 イミプラミン 25 mg WHO-GMP認証の製造元(Sun Pharma)— その 最初の三環系抗うつ薬, 、1959年以来継続的に臨床で使用されています。第三級アミンTCA:セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害に加え、ムスカリン受容体、ヒスタミンH1, およびα1受容体拮抗作用(副作用の原因)。うつ病の第一選択治療としてはSSRIに大きく取って代わられましたが、現在でも以下の目的で使用されます: パニック障害 (この目的において最もエビデンスの豊富なTCAの一つ)、, 慢性神経障害性疼痛 低用量での使用、および 小児夜尿症 (おねしょ)で、FDA承認を受けています。 過量投与時の心毒性 — 開始前にベースライン心電図の確認。強い抗コリン作用のため、高齢者では第一選択として推奨されません。
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D-mineとは何ですか?
D-mineは経口錠剤で、 イミプラミン塩酸塩25mg Sun Pharmaによって製造されています。イミプラミン(米国ブランド名: Tofranil)は1948年に合成され、1957年に初の有効な抗うつ薬として特定されました — 現代の精神薬理学の基礎です。これは、 第三級アミン系三環系抗うつ薬 であり、セロトニンとノルエピネフリンの再取り込みを阻害し、さらにムスカリン受容体、ヒスタミンH1, 、およびα1受容体。セロトニン作動性/ノルアドレナリン作動性の作用が有効性を促進し、受容体遮断が副作用の大部分を引き起こします。
承認された適応症
- 大うつ病性障害 、およびα1受容体を遮断します。セロトニン作動性/ノルアドレナリン作動性の作用が効果をもたらし、受容体遮断が副作用の大部分を引き起こします。
- パニック障害 — SSRI/SNRIに次ぐ第二選択薬または第三選択薬
- — 最もエビデンスの豊富なTCAの一つ;効果的ですが、より忍容性の高い代替薬が存在します — 行動療法やデスモプレシンの効果がなかった6歳以上の方にFDAが承認しています。
- — 行動療法やデスモプレシンが無効な場合、6歳以上を対象にFDA承認
用法
| 適応症 | 開始 | 目標用量 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 適応外:慢性神経障害性疼痛、線維筋痛症、帯状疱疹後神経痛、慢性腰痛 | 就寝前に25~75mg/日 | 100~200 mg/日 | 外来患者では最大200mg/日、入院患者では最大300mg/日;2~4週間かけて漸増 |
| 高齢者における大うつ病性障害(MDD) | 就寝前に10~25mg | 25~100mg/日 | 目標用量が低い;抗コリン作用および起立性低血圧のリスクがより高い |
| パニック障害 | 就寝前に10~25mg ×1週間 | 75~200mg/日 | 早期のパニック増悪を避けるためにゆっくりと増量 |
| 小児夜尿症(6~12歳) | 就寝1時間前に25mg | 就寝1時間前に25~50mg | 最大2.5mg/kg/日、3か月後に再評価 ― 中止後の再発が多い |
| 小児夜尿症(12歳以上) | 就寝1時間前に25mg | 就寝1時間前に25~75mg | 最大75mg/日、同様に再評価 |
副作用(抗コリン負荷が主な問題)
機序別 副作用プロファイル
| 作用機序 | 副作用 | 備考 |
|---|---|---|
| 抗コリン作用(ムスカリン受容体遮断) | 口渇、便秘、尿閉、かすみ目、認知機能障害 | 強力 — 高齢者では第一選択薬ではない;BPH、緑内障、認知症に注意 |
| H1 遮断 | 鎮静、体重増加 | 不眠がうつ病の症状の一部である場合に有用;日中の効果は限定的 |
| α1遮断 | 起立性低血圧、めまい、転倒 | 特に高齢者で問題;臥位/立位血圧を確認 |
| 心臓(ナトリウムチャネル遮断) | QT and QRS prolongation, AV block | 50歳以上の患者または心疾患の既往がある患者では、開始前にベースライン心電図を実施してください。過量投与では致死的となるため、急性の自殺リスクがある患者には大量供給を行わないでください。 |
| セロトニン作動性/ノルアドレナリン作動性 | 発汗、振戦、性機能障害 | 一般的に管理可能です。 |
| その他 | 発作閾値の低下、逆説的躁状態(未診断の双極性障害の場合) | てんかんのある患者では注意し、開始前に双極性障害のスクリーニングを行ってください。 |
薬物相互作用
絶対禁忌:MAO阻害薬(14日間の休薬期間)、最近の心筋梗塞、重度のコントロール不良心疾患。
心臓リスク:QT延長作用のある薬剤(シタロプラム20mg超、クエチアピン、ジプラシドン、オンダンセトロン、メタドン、フルオロキノロン系抗菌薬)の併用は避けてください。
CYP2D6基質:強力な阻害薬(パロキセチン、フルオキセチン、ブプロピオン、キニジン)により血漿中濃度が上昇します。低用量を使用してください。
抗コリン作用の増強:他の抗コリン薬(ジフェンヒドラミン、スコポラミン、トリヘキシフェニジル、オキシブチニン)との併用は慎重に行ってください。
鎮静/起立性低血圧:アルコール、ベンゾジアゼピン系薬、オピオイド、α遮断薬。
心臓の安全性と過量投与のリスク
三環系抗うつ薬は 過量服用時に最も致死的な薬剤の一つ 心臓のナトリウムチャネル遮断作用により、治療量の5~10倍の用量で幅広いQRS頻拍、心室性不整脈、心原性ショックを引き起こすためです。 ベースライン心電図 は、50歳以上の患者や心臓リスク因子のある患者に開始する前の標準的な慣行です。 一度に1~2週間分の薬剤のみを提供してください。 有意な自殺リスクがある患者では — イミプラミン25mgの30日分は致死的となる可能性があります。
よくある質問
D-mineの効果が現れるまでどのくらいかかりますか?
うつ病の気分反応は通常4~6週間で現れます。パニック障害では4~8週間で反応が現れます。小児の夜尿症では、有効量で1~2週間以内に効果が認められることが一般的です。
D-mineはアミトリプチリンより安全ですか?
イミプラミンとアミトリプチリンは類似したプロファイルです。三環系抗うつ薬が必要な場合、ノルトリプチリン(当サイトではPrimox)およびデシプラミン(第二級アミンTCA)の方が通常忍容性が高く、抗コリン作用や鎮静作用が少ないためより適しています。
小児が夜尿症のためにD-mineを安全に服用できますか?
はい ― イミプラミンは1960年代から小児夜尿症の治療に使用されており、FDA承認も受けています。行動療法やアラーム療法、デスモプレシンの後に用いられる第三選択薬です。標準的な夜尿症用量であれば心臓リスクは低いですが、75 mg/日を超える場合や不整脈・突然死の家族歴がある場合には心電図検査が推奨されます。
なぜ三環系抗うつ薬はうつ病の第一選択薬ではなくなったのですか?
抗コリン作用、鎮静、起立性低血圧といった副作用の負担と過量投与の致死性により、1980年代後半以降、第一選択治療はSSRIおよびSNRIへと移行しました。三環系抗うつ薬は現在も難治性うつ病、神経障害性疼痛、パニック障害に有用です。
D-mineは体重増加の原因となりますか?
はい ― TCAはヒスタミン受容体を介した食欲刺激により、数ヶ月で5~10 kg以上の大幅な体重増加を引き起こします。これが患者がSSRIに切り替える主な理由の一つです。1 D-mine服用中にアルコールを飲んでも大丈夫ですか?
D-mineを服用中にアルコールを摂取しても大丈夫ですか?
次の服用時間が近い場合を除き、思い出したらすぐに服用してください。イミプラミンの半減期は長いため、1回飲み忘れたからといって離脱症状が出ることは稀です。
点眼を忘れた場合はどうなりますか?
次の服用時間が近い場合を除き、思い出した時点ですぐに服用してください。イミプラミンは半減期が長いため、1回飲み忘れても離脱症状が起こることはほとんどありません。
D-mineは妊娠中に安全ですか?
限られたデータしかなく、妊娠中の第一選択薬ではありません。SSRI(セルトラリンが推奨)の方が、安全性に関するはるかに大規模なデータベースが存在します。妊娠後期の曝露は新生児離脱症状と関連が報告されています。
場合によっては、治療抵抗性うつ病に対して低用量の三環系抗うつ薬をSSRIに追加することがありますが、処方医の指示に従う必要があります。MAOIとの併用は禁忌です。
時には、治療抵抗性うつ病において、低用量のTCAがSSRIに追加されることがありますが、それは処方する医師の指示がある場合に限ります。MAOIとの併用は禁忌です。
15~30 °Cで、元のブリスター包装のまま、湿気と日光を避けて保管してください。
元のブリスターパッケージのまま、湿気や直射日光を避けて、15~30°Cで保管してください。 子供の手の届かないところに保管してください。 — TCAの過量服用は急速に致死的です。
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