Metolar
Metolar は、Cipla社のメトプロロール酒石酸塩 25/50/100 mg 即放性錠です。高血圧、狭心症、心房細動の心拍数調節、心筋梗塞後に対して用いられる、心臓選択性のベータ1遮断薬です。左室駆出率が低下した心不全に対しては、メトプロロールコハク酸塩（例：Betablock XL）のみが、MERIT-HF試験において死亡率改善のエビデンスを有する製剤です。
✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月
⚡ クイックアンサー — メトラルとは？
Metolar は、 25/50/100 mg（酒石酸塩）メトプロロール即放性錠 Cipla社製 — 心臓選択性（β1優位）。主な用途は 高血圧; ；狭心症、不整脈のコントロール、心筋梗塞後の二次予防、および 左室駆出率が低下した心不全（HF-REF） （HF-REFにおける死亡率の改善が証明された3つのβ遮断薬のうちの1つ）。高血圧の標準用量： メトプロロール酒石酸塩即放性：1日100～200mgを2回に分けて服用。メトプロロールコハク酸塩徐放性：1日100～200mgを1日1回服用。 禁忌 喘息（心臓選択性薬では相対的、非選択性薬では絶対的）、重度の徐脈、第2度/第3度房室ブロック、急性非代償性心不全、事前のα遮断薬投与がない褐色細胞腫. 。突然の中止は避けてください — リバウンド性の頻脈／狭心症／心筋梗塞を防ぐため、1～2週間かけて漸減してください。
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メトラルとは？
Metolar は、以下の成分を含む経口即放性錠剤 メトプロロール 25/50/100 mg（酒石酸塩） Cipla社製、30～180錠入り。メトプロロールは心臓選択性（ベータ1優位）のベータ遮断薬です。1975年に発売され、世界中で最も広く処方されているベータ遮断薬の一つです。体内動態の異なる2種類の塩形態があります： メトプロロール酒石酸塩 （即放性、半減期が短く、1日2回投与）は高血圧と狭心症に使用されます；; metoprolol succinate（メトプロロールコハク酸塩） （徐放性、半減期24時間、1日1回投与）は、 心収縮能の低下した心不全（HF-REF）におけるMERIT-HF試験のエビデンス.
メトプロロールが血圧を下げるしくみ
β遮断薬は4つのメカニズムを通じて血圧を下げます：
- 心拍出量の減少 — 洞房結節でのβ1遮断が心拍数を減少させ、心室心筋での遮断が収縮力を低下させます。心拍出量の低下＝血圧の低下です。
- レニン・アンギオテンシン系抑制 — 傍糸球体細胞でのβ1遮断がレニン放出を減少させ、2～4週間でアンギオテンシンIIとアルドステロンを低下させます。これが長期の血圧効果の多くを説明しています。
- 中枢交感神経活動の抑制 — 脂溶性β遮断薬は血液脳関門を通過し、中枢性交感神経の流出を抑制します。
β遮断薬は 中等度の脂溶性. 。メトプロロールの血漿中半減期は、即放性の酒石酸塩で3～7時間、徐放性のコハク酸塩で24時間です。
承認されたエビデンスに基づく適応症
- 高血圧 （主な適応）
- 狭心症
- 心筋梗塞後二次予防
- 左室駆出率の低下した心不全（HF-REF） — メトプロロール コハク酸塩 のみ；12.5mgまたは25mgから開始し、8～12週間かけて200mgの1日1回投与まで漸増します。
- 心房細動の心拍数コントロール
- 上室性頻拍
- 片頭痛予防 — 脂溶性β遮断薬は効果がありますが、アテノロールは効果がありません。
メトラルの用量
成人の高血圧用量： メトプロロール酒石酸塩即放性：1日100～200mgを2回に分けて服用。メトプロロールコハク酸塩徐放性：1日100～200mgを1日1回服用。
低用量から開始し、2～4週間かけて目標血圧まで漸増します（合併症のない高血圧では通常140/90未満、糖尿病、慢性腎臓病、または確立した心血管疾患では130/80未満）。各用量増加前に安静時の脈拍を確認し、55 bpm未満の場合は漸増しないでください。
経過観察：
- 服用開始または用量変更後2、4、8週間の安静時の脈拍と血圧
- 心疾患の既往がある場合はベースライン心電図、症状が変化した場合は定期的な心電図
- HF-REF使用時：3か月後と6か月後に心エコー図を実施し、忍容性があれば目標用量に向けて漸増します。
投与方法： 水と一緒に丸ごと飲み込んでください。毎日ほぼ同じ時間に服用してください。
中止： 絶対に突然中止しないでください。 1～2週間かけて漸減します（3～5日ごとに25～50%ずつ減量）。突然の中止は反動性頻脈、狭心症の悪化、そして冠動脈疾患のある患者では心筋梗塞を誘発する可能性があります。これはβ遮断薬に関する最も重要な安全性のポイントの1つです。
副作用
一般的（5%超）：
- 疲労、嗜眠 — 多くの場合、2～4週間で慣れます。
- 手足の冷え （末梢血管収縮）
- 徐脈 （脈拍を確認し、50 bpm未満の場合は中止）
- 運動不耐性 — 最大心拍数はベータ遮断により抑制されます
- めまい、起立性低血圧
- 睡眠障害、鮮明な夢／悪夢（脂溶性ベータ遮断薬は血液脳関門を通過するため）
- 性欲減退、勃起不全（主に高用量で）
頻度の低い副作用： うつ病、性欲減退／勃起不全、胃腸障害、レイノー様冷不耐性、気管支痙攣（非選択的薬剤でより一般的）。
重要だがまれな副作用：
- 糖尿病患者における低血糖のマスク — ベータ遮断薬は低血糖の警告兆候である頻脈／振戦を鈍らせます。血糖値をより注意深くモニターし、優先する ネビボロール または ビソプロロール インスリン治療中の糖尿病において。
- 気管支痙攣 — 喘息／COPDでは重症化する可能性があります。非選択的薬剤では絶対禁忌、心選択的薬剤では相対禁忌です。
- 心ブロックまたは心不全の悪化 — 感受性のある患者では、低用量から開始し、徐々に増量します。
禁忌および注意事項
- 重度の喘息／重度のCOPD — 相対的禁忌（心臓選択性は相対的であり、絶対的ではありません）
- 第2度または第3度房室ブロック（ペースメーカー非装着時）
- 洞性徐脈＜50 bpm
- 心原性ショック、強心薬を必要とする非代償性心不全
- 重度の末梢動脈疾患、レイノー症候群（相対的禁忌）
- α遮断薬非投与下の褐色細胞腫 — 逆説的高血圧クリーゼ（β遮断薬はα遮断薬より前に決して使用しないこと）
- 重度肝障害（主に肝代謝される薬剤：プロプラノロール、メトプロロール、カルベジロール、ラベタロール）
- 重度腎障害 — 腎排泄型の薬剤では用量調整が必要（アテノロール、ナドロール）
- メトプロロールに対する過敏症
妊娠中： Category C；胎盤を通過します；子宮内発育制限、新生児徐脈、低血糖のわずかなリスクがあります。有益性がリスクを明らかに上回る場合にのみ使用してください；; ラベタロール は妊娠中に推奨されるβ遮断薬です。
授乳中： 母乳中に少量移行します；一般的にはモニタリング下で適合性があると考えられています。
薬物相互作用
- Verapamil, diltiazem (非ジヒドロピリジン系CCB) — 相加的徐脈、心ブロック、陰性変力作用; 併用は一般に避ける。ジヒドロピリジン系CCB(アムロジピン, 、ニフェジピン）はベータ遮断薬との併用がより安全です。
- 他のベータ遮断薬 — 相加的な徐脈が生じるため、併用しないでください。
- クロニジン — クロニジンを中止する場合は、リバウンド性高血圧クリーゼを避けるため、先に（数日前に）ベータ遮断薬を中止してください。
- インスリンとスルホニル尿素薬 — 低血糖の前兆を隠すことがあるため、血糖値を注意深くモニターしてください。
- NSAIDs — ベータ遮断薬の降圧効果を減弱させることがあるため、慢性的な併用は避けてください。
- CYP2D6阻害薬 （フルオキセチン、パロキセチン、キニジン、ブプロピオン）— メトプロロールの血中濃度を上昇させます。減量または慎重なモニタリングが必要です
- アルコール — 相加的な低血圧および中枢神経抑制（特に脂溶性薬剤で）
β遮断薬の分類概要
| β遮断薬 | 選択性 | こんな方に最適 |
|---|---|---|
| プロプラノロール（Inderal, Ciplar, Beloc） | 非選択性 | 片頭痛、振戦、甲状腺中毒症、パフォーマンス不安、高血圧 |
| メトプロロール | 心臓選択性 | 心筋梗塞後、HF-REF（コハク酸徐放性製剤）、狭心症、心房細動の心拍数管理 |
| カルベジロール | 非選択性 + α-1拮抗 | HF-REF（死亡リスクのエビデンス）、心筋梗塞後 |
| ビソプロロール | 高い心臓選択性 | 駆出率低下型心不全、高血圧、狭心症、心房細動のレートコントロール |
| Nebivolol | 超選択的 + NO | 高齢者、メタボリックシンドローム、勃起不全 |
| アテノロール | 心臓選択性（親水性） | 狭心症、AFレートコントロール（高血圧の第二選択薬） |
| ラベタロール | 非選択性 + α-1拮抗 | 妊娠高血圧、高血圧クリーゼ |
心臓選択性は 相対的 — 100 mgを超える用量ではβ1選択性が低下し、気管支痙攣のリスクが高まります。β遮断薬が必須である喘息またはCOPD患者では、 ネビボロール 喘息またはCOPD患者で、β遮断薬が不可欠な場合。
保管方法
Metolar は25℃以下で保管してください。子供の手の届かない場所に保管してください — 小児が誤ってベータ遮断薬を摂取すると、生命を脅かす徐脈や低血糖を引き起こすおそれがあります。
よくある質問
Metolar は血圧を下げるまでにどのくらいの時間がかかりますか？
服用開始から1～2日以内に血圧の低下が見られるはずです； 完全な降圧効果が得られるまでには2～4週間かかります （これは即時の心拍数効果ではなく、レニン-アンジオテンシン系の段階的な抑制によるものです）。自宅で毎日同じ時間に血圧を測定し、反応を追跡してください。
喘息がある場合でもメトラルを服用できますか？
メトプロロールは心臓選択性があるため、非選択性の薬剤と比較して喘息患者において相対的に安全性が高いとされています。 しかし、心臓選択性は 相対的 —高用量ではベータ2遮断が起こる可能性があります。重度または不安定な喘息では、可能であればすべてのベータ遮断薬を避けてください。軽度の喘息やCOPDでは、モニタリングと吸入薬の使用可能な状態で投与してください。
なぜメトラルを急に中止してはいけないのですか？
突然の中止は以下の原因となります： 反跳性頻脈と狭心症の悪化 24～48時間以内に、慢性的な遮断中のβ受容体の上方制御により起こります。冠動脈疾患患者では、これが心筋梗塞や不安定狭心症を誘発する可能性があります。中止する際は必ず1～2週間かけて漸減してください。
Metolarは運動パフォーマンスに影響しますか？
はい—β遮断は運動に対する心拍反応を鈍らせるため、最大脈拍数が低下し、高強度では早く疲労します。レクリエーション目的の運動ではほとんどの人は適応しますが、競技持久系アスリートの場合、β遮断薬はパフォーマンスを有意に低下させる可能性があり、精密スポーツ（射撃、アーチェリー—生理的振戦を減らすため）では禁止されています。
糖尿病がある場合、Metolarは血糖値に影響しますか？
β遮断薬 低血糖の警告兆候である頻脈、振戦、動悸を覆い隠す, 、低血糖を発見しにくくします。また、それらは血糖上昇反応も鈍らせることがあります。ベータ遮断薬服用中は、特にインスリンやスルホニル尿素薬を使用している場合は、より頻繁に血糖値をモニタリングしてください。 Nebivolol KYC（Know Your Customer） ビソプロロール 最も良好な代謝プロファイルを有します。
Metolar服用中にアルコールを飲んでも大丈夫ですか？
適度なアルコールは一般的に許容されますが、アルコールは降圧作用と中枢神経抑制作用を増強します。飲酒後はゆっくり立ち上がってください。アルコールはまた独立した血圧上昇因子です。摂取量を減らすことで、Metolarとは無関係に血圧コントロールが改善する可能性があります。
Metolarは体重増加を引き起こしますか？
旧世代のベータ遮断薬（プロプラノロール、アテノロール、メトプロロール）は、軽度の体重増加（1～3 kg）や、長期的なインスリン感受性の低下と関連しています。 ネビボロールとカルベジロールは体重に影響しないか、わずかに体重減少に好ましい傾向があります。 これは血管拡張作用によるものです。メタボリックシンドロームの患者さんには、, ネビボロール 必要とされる場合の推奨ベータ遮断薬です。
妊娠中にMetolarは安全ですか？
カテゴリーC。有益性がリスクを明らかに上回る場合にのみ使用してください。妊娠中の降圧薬としての使用では、, ラベタロール が推奨されるベータ遮断薬であり、メチルドパとニフェジピンが他の妊娠中に安全な2つの選択肢です。
Metolarを他の血圧降下薬と併用できますか？
はい—β遮断薬は、以下の薬と ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬 (アムロジピン), ACE阻害薬 （ラミプリル、リシノプリル）、, ARB (ロサルタン, テルミサルタン, オルメサルタン）、及び チアジド系利尿薬 (ヒドロクロロチアジド). 非ジヒドロピリジン系CCBとの併用は避けてください。 （ベラパミル、ジルチアゼム）— 徐脈や心ブロックのリスクが相加的に高まります。
Metolarをオンラインでどこで購入できますか？
Metolar（メトプロロール 25 / 50 / 100 mg（酒石酸塩）即放錠、30～180錠）は、MedsBaseで中身がわからない梱包と全世界配送でご購入いただけます。
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| 含量 | 25mg、50mg、100mg |
|---|---|
| 数量 | 30錠、60錠、90錠 |
| 剤形 | 錠剤 |
| 製造元 | Cipla Inc |
| 治療 | 胸痛（狭心症）、心不全、高血圧 |
| ジェネリックブランド | メトプロロール |
Metolar
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