クイックアンサー
Bacloford 25 mg 含有 バクロフェン, (GABA-B受容体作動薬)で、多発性硬化症、脊髄損傷、脳性麻痺、その他の神経疾患による筋痙縮やこわばりを緩和するために使用されます。25 mg錠は、低用量(5~20 mg)から漸増した患者様向けの高用量オプションです。1日3回、食事とともに服用し、用量の変更は必ず徐々に行う必要があります。急な中止は、発作、幻覚、反跳性痙縮を引き起こす可能性があります。
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Baclofordとは何ですか?
Baclofordはインドで製造された後発医薬品で、 バクロフェン, の中枢性骨格筋弛緩薬です。各Bacloford錠にはバクロフェン25 mgが含まれており、標準的な開始用量である10 mgや20 mgよりも高い1日用量を必要とする患者様向けに設計されています。Baclofordは、国際的な先発医薬品のバクロフェン製剤と生物学的に同等です。
Baclofordの作用機序
バクロフェンは、抑制性神経伝達物質である γ-アミノ酪酸(GABA). の構造類似体です。脊髄のGABA-B受容体を選択的に活性化し、シナプス前終末における興奮性神経伝達物質(グルタミン酸、アスパラギン酸)の放出を減少させるとともに、シナプス後部で運動ニューロンを過分極させます。その結果、単シナプス反射および多シナプス反射が抑制され、臨床的には上位運動ニューロン疾患の患者様において筋緊張の低下、不随意痙攣の減少、運動性の改善として現れます。
効能・効果
- 多発性硬化症(MS) — 第一選択の経口抗痙縮薬
- 脊髄損傷 — 外傷性および非外傷性(横断性脊髄炎、脱髄疾患)
- 脳性麻痺 — 成人および小児(専門医の指導下)
- 脳卒中後の痙縮 — 理学療法後の二次治療
- 三叉神経痛 — カルバマゼピンの忍容性が低い場合の適応外追加療法
- 吃逆(難治性) — 症例集積により支持される適応外使用
用法・用量
| 患者グループ | 開始用量 | 用量調節 | 維持用量 | 最大 |
|---|---|---|---|---|
| 成人の口腔痙縮 | 1回5mgを1日3回 | 3日ごとに1回あたり5mgずつ増量 | 30~80 mg/日を3~4回に分割して服用 | 100mg/日(専門医の監督下) |
| 高齢者(65歳以上) | 1回5mgを1日2回 | より緩やかな増量段階 | 最小有効用量 | 60mg/日を超える場合は注意 |
| 腎機能障害(CrCl <30ml/分) | 5 mg 1日1回 | 慎重な増量 | 減量 | 重度の腎機能障害では避けてください。バクロフェンは腎排泄性です |
服用方法: 吐き気を軽減するため、食事中または食後に、コップ一杯の水で丸ごと飲み込んでください。服用間隔は、起きている時間帯に均等に空けてください。 25 mgの剤形は、すでに1日総量60~75 mgで安定している患者様に適しています。 25 mgを開始用量として使用しないでください。重度の鎮静、呼吸抑制、転倒のリスクがあります。
一般的な副作用
- 眠気、鎮静(約10~63%、用量依存的)
- めまい、回転性めまい
- 筋力低下または疲労感
- 吐き気、口渇
- 便秘または下痢
- 頭痛、軽度の混乱
- 一部の患者における不眠症(逆説的反応)
重篤な副作用 — 医師の診察を受けてください
- 重度の眠気または呼吸困難 — 特にオピオイドまたはアルコールとの併用時
- 発作 — 特に離脱時またはてんかん患者において
- 幻覚または新たに発現した混乱
- 自殺念慮を伴う新規または悪化するうつ病
- 尿閉
- 顕著な徐脈または低血圧
禁忌
- バクロフェンに対する既知の過敏症
- 活動性消化性潰瘍
- コントロール不良のてんかん(相対的 — 発作閾値が低下する可能性があります)
以下の患者には特に注意して使用してください: 腎機能障害、重度の精神疾患、パーキンソン病、自律神経過反射、薬物乱用歴、妊娠中、授乳中。
薬物相互作用
- 中枢神経抑制薬 — オピオイド、ベンゾジアゼピン系薬、睡眠薬、抗ヒスタミン薬、アルコール — 相加的な鎮静作用と呼吸抑制
- 三環系抗うつ薬 — 相加的な筋力低下
- 降圧薬 — 血圧低下作用の増強
- レボドパ/カルビドパ — 中枢神経毒性、幻覚の可能性
- リチウム — 運動過多症状の増加が報告されています
保管方法
25℃以下の乾燥した場所で、直射日光を避けて保管してください。使用時まで元のブリスター包装に入れたままにしてください。お子様の手の届かない場所に保管してください。印字された使用期限を過ぎたものは使用しないでください。
よくある質問
Bacloford 25 mgはLioresalと同じですか?
はい — BaclofordとLioresalはどちらも有効成分としてバクロフェンを含有しています。BaclofordはWHO-GMP認証のインド製ジェネリック医薬品であり、分子、作用機序、臨床効果は同一用量で使用した場合、同じです。
バクロフェンは筋痙縮にどのくらいの速さで効きますか?
初回服用後60~90分以内に筋緊張の初期緩和が認められることが多いですが、最大の効果は用量を漸増しながら1~2週間の定期的な服用により得られます。痙縮治療が即日で解決することはほとんどありません。
Baclofordを服用中にアルコールを飲んでも大丈夫ですか?
アルコールは避けてください。アルコールとバクロフェンはどちらも中枢神経系を抑制するため、併用すると重度の鎮静、転倒、呼吸抑制、協調運動障害のリスクが急激に高まります。
Baclofordを突然中止するとどうなりますか?
特に数週間以上服用していた場合、突然の中止は発作、鮮明な幻覚、重度の反跳性痙縮、発熱、錯乱を引き起こす可能性があります。必ず医師の監督下で漸減してください。
バクロフェンは神経痛に使用できますか?
バクロフェンは主に痙縮に対して承認されていますが、三叉神経痛(特にカルバマゼピンの忍容性が低い場合)や、痙縮を伴う一部の神経障害性疼痛症候群に対する適応外使用のエビデンスがあります。純粋な末梢神経障害に対する第一選択薬ではなく、その場合はガバペンチンまたはプレガバリンが優先されます。
Baclofordは妊娠中に安全ですか?
バクロフェンは胎盤を通過します。動物実験では低リスクとされていますが、ヒトでのデータは限られています。母体への利益が胎児への潜在的なリスクを明らかに上回る場合にのみ使用してください。産婦人科医と相談してください。
Bacloford服用中に運転できますか?
眠気やめまいは非常に一般的で、特に用量調整中や血漿中濃度がピークに達する時間帯(各服用後2~3時間)に起こりやすくなります。この薬が自分にどのような影響を与えるかがわかるまでは、運転や機械の操作を行わないでください。
BaclofordとBacloford 10 mgの違いは何ですか?
どちらも同じ有効成分であるバクロフェンを含んでおり、強度のみが異なります。25 mg錠は、より高い維持用量(60 mg/日以上)を必要とする患者に適しています。ほとんどの成人は、1回5 mgを1日3回から開始し、徐々に増量します。
バクロフェンは私の血圧の薬と相互作用しますか?
バクロフェンは、特に高齢の患者において、降圧薬の効果を増強する可能性があります。服用開始時、増量時、または新たな血圧の薬を追加する際には血圧をモニタリングし、立ちくらみがあれば報告してください。
バクロフェンはアルコール渇望に効果がありますか?
高用量バクロフェンはアルコール使用障害に対して研究されていますが、エビデンスは一貫していません。この適応では承認されておらず、専門医の監督下でのみ使用すべきです。使用される用量は標準的な抗痙縮用量をはるかに上回ります。
Baclofordは何らかの国で規制されていますか?
バクロフェンはほとんどの法域で規制物質ではありません。特に物質使用歴のある方では誤用や過量投与のリスクは存在しますが、標準的な麻薬分類には該当しません。
こちらもご覧ください: Gabasign 300 / 600 mg — Ciplaのガバペンチンジェネリック — 同一のFDA承認分子、300 mgの開始用量から600 mgの維持用量までフルラインナップ。
こちらもご覧ください: Synaptol 150 mg — シクロベンザプリンの鎮静作用が許容できない場合のトルペリゾン代替薬 — H1抗ヒスタミン薬による眠気を伴わない中枢性筋弛緩薬。
忍容性のある患者様 Bacloford 25 mg (バクロフェン)を疲労や眠気のために忍容性が低い場合、しばしば切り替えられるのが Synaptol (トルペリゾン 50 mg) — 痙縮や有痛性筋痙攣に対する非鎮静性の代替薬で、通常の運転や就労が可能です。
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