クイックアンサー
Mefque 含有 メフロキン 250 mg (Cipla社)。これは、以下のようなクロロキン耐性マラリアに対する週1回の化学予防の選択肢です。 クロロキン耐性マラリア サブサハラアフリカ、インド、東南アジア(タイ・カンボジア国境 / タイ・ミャンマー国境を除く)、アマゾン地域。成人用量:250 mgを週1回、開始 旅行の2~3週間前 (不耐性の確認と定常状態への到達のため)、旅行中も継続し、さらに 帰国後4週間. 。十分な量の食事とともに水で服用してください。 渡航3週間前の必須テスト服用 — 精神神経系の副作用が発生した場合、渡航前にドキシサイクリンまたはアトバコン・プログアニルに切り替えてください。現在または過去にうつ病、全般性不安障害、精神病、統合失調症、双極性障害、てんかん発作障害、または重度の心伝導異常のある患者には禁忌です。
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Mefqueについて
Mefqueは、CiplaによってWHO-GMP認証条件下で製造された250 mgメフロキン塩酸塩錠です。メフロキンは、1970年代に米国ウォルター・リード陸軍研究所によって開発され、クロロキン耐性地域での予防薬として、現在もドキシサイクリン、アトバコン・プログアニルと並ぶ3つの選択肢の1つです。その長い半減期により週1回の投与が可能で、長期旅行に便利です。
メフロキンはどのように作用しますか?
メフロキンは4-キノリンメタノール系抗マラリア薬です。クロロキンと同様に、寄生虫の食胞内でのヘム解毒を阻害しますが、クロロキン耐性株の多くに有効です。これは、クロロキンとは異なる輸送機構に依存しないためです。また、血液期の熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、四日熱マラリア原虫に対して活性を示します。メフロキンは中枢神経系への移行性が高く、寄生虫学的有効性の面では望ましいものの、神経精神系副作用の原因ともなります。
半減期は約2〜3週間です。週1回の投与で7〜9週間までに定常状態に達します。このため、多くの専門機関が渡航2〜3週間前からの内服開始を推奨しています。
適応症と用法・用量
| 適応症 | 用量 | 投与スケジュール |
|---|---|---|
| 成人の予防内服 | 250 mgを週1回 | マラリア流行地域に入る2〜3週間前から開始し、滞在中は毎週継続し、帰国後4週間継続します。 |
| 小児の予防内服(体重5 kg以上) | 5 mg/kgを週1回(最大250 mg) | 開始・継続・中止のスケジュールは上記と同様です。体重の少ない小児では半錠を使用します — 体重1 kgあたりの正確な用量が重要です。 |
| 成人の急性単純性クロロキン耐性P. falciparumマラリア | 750 mgを単回投与し、6〜12時間後に500 mgを追加投与(合計1,250 mg) | 治療用量では予防用量よりも有意に副作用が多くなります。現代のWHOでは、利用可能な場合にはアルテミシニン併用療法が優先されます。 |
| マラリア疑い例に対する緊急自己治療(スタンバイ治療) | 750 mg+500 mg(上記と同様) | 迅速な医療機関へのアクセスがない地域への旅行者で、マラリアに合致する発熱性疾患を発症した場合に使用します。医師の診察に代わるものではありません。 |
副作用
- よくある副作用(10~25%): 吐き気、めまい、鮮明な夢、軽度の不眠、頭痛。
- やや稀な副作用(5~10%): 不安、気分変動、疲労、胃腸障害、軽度の脱毛、光線過敏症。
- まれですが重要なもの: うつ病(時に重度)、自殺念慮、妄想、幻覚、パニック発作、解離症状 — これらは薬剤中止後も持続することが多いです。
- まれだが重篤なもの: 痙攣発作、脳症、房室ブロック、徐脈、重度の皮膚反応(スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症)、無顆粒球症、重度の肝毒性、重度の前庭障害。
- 妊娠中: 妊娠中期および後期には予防および治療に使用できます。妊娠初期のデータは安心できるものですが限られています。最小有効量を使用してください。
薬物相互作用
| 相互作用 | 効果 | 管理 |
|---|---|---|
| キニーネ / クロロキン / ヒドロキシクロロキン | 相加的な心毒性 + 発作閾値の低下 | 併用を避け、1種類の抗マラリア薬を使用してください。 |
| 抗てんかん薬(カルバマゼピン、フェニトイン、バルプロ酸) | メフロキンは発作閾値を低下させ、CYP3A4を介して抗てんかん薬の血中濃度を低下させる。 | メフロキンはてんかん患者には禁忌。 |
| β遮断薬 / カルシウム拮抗薬 / ジゴキシン | 相加的な徐脈 / 房室ブロック | 循環器内科への相談;代替の抗マラリア薬を検討する。 |
| ハロファントリン | 重度のQTc延長、致死性不整脈が報告されている。 | 絶対禁忌. |
| ケトコナゾール / 強いCYP3A4阻害薬 | メフロキンの血中濃度を上昇させ、QTc延長作用を増強する | 併用を避けてください。 |
| リファンピシン/リファブチン/強力なCYP3A4誘導剤 | メフロキンの血中濃度低下 — 予防失敗のリスク | 併用を避け、代替の抗マラリア薬を選択してください。 |
| QT延長作用のある薬剤(アジスロマイシン、オンダンセトロン、抗精神病薬、SSRI/三環系抗うつ薬) | QTc延長の相加作用 | 電解質異常や既存のQT延長がある患者では避けてください。 |
| 経口生腸チフスワクチン(Ty21a) | メフロキンは生ワクチンを不活化します。 | メフロキン投与の少なくとも12時間前までにワクチン接種を完了してください。 |
禁忌と注意事項
- 絶対禁忌: メフロキンまたは関連キノリン系抗マラリア薬に対する過敏症;現在または過去の大うつ病、全般性不安障害、精神病、統合失調症、双極性障害、てんかん;重度の心伝導異常(高度房室ブロック、重度の徐脈);ハロファントリン併用。
- 特に注意が必要な事項: 現在活動性のない過去のうつ病/不安、最近の外傷性脳損傷、重度の肝障害または腎障害、前庭障害。
- 妊娠中: 妊娠初期以降は使用可能です。妊娠初期のデータは限られていますが、安心できる内容です。妊娠中の未治療の熱帯熱マラリアははるかに危険です。
- 授乳中: 授乳中も使用可能 — 母乳中に少量分泌されますが、乳児の予防には不十分な量です。
保管方法
30 °C以下、乾燥した場所に、元の包装のまま保管してください。子供の手の届かないところに保管してください。
よくある質問
旅行の2~3週間前からMefqueを開始する理由は?
理由は2つあります。早期の神経精神医学的な不耐容を検出するため(渡航前に抗マラリア薬を切り替えられるように)、そして血中濃度を定常状態に近づけるためです。一部の専門家は3週間を推奨していますが、最低でも2週間は必要です。
メフロキンを服用すべきでない人は?
現在または過去にうつ病、全般性不安障害、精神病、統合失調症、双極性障害、けいれん性疾患、重度の心伝導異常、最近の外傷性脳損傷、または重度の精神疾患の強い家族歴がある方。これらの患者は、代わりにドキシサイクリン(Cendox)またはアトバコン・プログアニルを選択すべきです。
鮮明な夢を見るようになった場合は?
鮮明な夢のみであればよくあることで(15~20%)、耐えられる場合が多いです。重度の悪夢、睡眠障害、不安、または気分の変調が生じた場合は、抗マラリア薬を切り替える理由となります——代替薬が利用可能なうちに、渡航前に切り替えを行ってください。
メフロキンは現在も広く使用されていますか?
はい、妊娠中の予防(アトバコン・プログアニルは十分に確立されておらず、ドキシサイクリンは禁忌)や、長期旅行で週1回の服用を希望する旅行者に対して使用されています。現在、多くの渡航医学クリニックでは、費用や副作用プロファイルが懸念される場合にアトバコン・プログアニルを好みますが、メフロキンは慎重な試験投与の後では依然として有効な選択肢です。
Mefque服用中にアルコールを飲んでもよいですか?
適度な飲酒は許容されます。大量飲酒は中枢神経系への影響(めまい、不安、気分障害)を増強するため、避けるべきです。
メフロキンは永続的な脳損傷を引き起こしますか?
副作用のほとんどは薬剤中止後に消失します。一部の患者は持続的な症状(「メフロキン後症候群」)を訴えます。機序は不明で、有病率については議論があります。渡航3週間前からの試験投与は、持続的な影響が生じる前に、薬剤の継続を控えるべき患者を特定するために特に存在しています。
妊娠中にMefqueを服用できますか?
はい——メフロキンは、妊娠第2期以降において優先される抗マラリア予防薬の一つです。妊娠第1期のデータは安心できるものですが、限られています。妊娠中の未治療の熱帯熱マラリアは、メフロキンよりはるかに危険です。
毎週の服用を忘れた場合は?
気づいた時点で直ちに服用してください。3日以上遅れた場合は、そのまま服用し、翌週から元の曜日のスケジュールを再開してください。2回分を一度に服用しないでください。
予防と治療で用量が異なるのはなぜですか?
予防は寄生虫の感染成立を防ぐもので、適度な定常状態の血中濃度で十分です。治療はすでに確立された寄生体量を除去しなければならず、12時間で合計1,250mgというはるかに高い最大用量が必要となり、それに比例して副作用も高くなります。
Mefqueは食事と一緒に服用すべきですか?
はい — 十分な食事と一緒に服用することで、吐き気が大幅に軽減され、吸収も改善されます。空腹時の服用は避けてください。
旅行中に病気になった場合、メフロキンをマラリア治療に使用できますか?
推定マラリアの自己治療は、医療機関へのアクセスがない遠隔地の旅行者に限られます。医療機関を受診できる場合は、そちらを優先してください — 現代のアルテミシニン併用療法は、確立された感染症に対してより安全で効果的です。メフロキンの治療用量は、予防用量よりも著しく多くの副作用を引き起こします。
その他のマラリア治療薬
- Cendox 100 mg — ドキシサイクリン — メフロキンに神経精神医学的な禁忌がある旅行者のための毎日の代替薬
- Lariago 250 mg — クロロキン — クロロキン感受性が残るごく一部の渡航先のみ
- HCQS 200/400 mg — ヒドロキシクロロキン — 自己免疫疾患にも適応を持つ代替アミノキノリン
- プリマキン 15 mg — 三日熱マラリア原虫/卵形マラリア原虫による再発性マラリアの根治療法 — G6PD検査が必要です
- Quinin 300 mg — キニーネ — クロロキン耐性熱帯熱マラリア原虫に対する二次治療薬




























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