⚡ クイックアンサー
Mozep(ピモジド 2mg)は、ブチロフェノン系の第一世代抗精神病薬です。現在の使用は、難治性トゥレット症候群(運動性および音声チックを伴う)および治療抵抗性の妄想性障害に限定されています。強い用量依存性のQT延長とトルサードドポアントのリスクがあるため、投与前の心電図検査が必須です。
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Mozepとは何ですか、またどのように作用しますか?
Mozepは、Sun Pharmaから供給されるピモジド錠です。用意されている用量: 2 mg. ピモジドはブチロフェノン系(ハロペリドール関連)の薬剤で、選択的D2拮抗作用、軽度の5-HT2A拮抗作用、そして有意なカルシウムチャネル遮断作用を有します。後者は、その使用を制限するQT延長作用の根拠となっています。
現代の適応症は、治療抵抗性トゥレット症候群(FDA承認)、単症状性妄想性障害(例:寄生虫妄想、身体妄想)、および他の薬剤に反応しない稀な統合失調症例です。
適応症と用法・用量
| 適応症 | 開始用量 | 目標用量 | 最大用量 |
|---|---|---|---|
| トゥレット症候群(成人) | 1 mg 就寝前 | 1~10 mg/日 | 0.2 mg/kg または 10 mg |
| トゥレット症候群(小児 12歳以上) | 0.05 mg/kg 就寝前 | 0.2 mg/kg/日 | 0.2 mg/kg または 10 mg |
| 単症状性妄想性障害 | 2 mg 1日1回 | 1日2~4mg | — |
| 統合失調症(治療抵抗性) | 1 mg 1日2回 | 2~10 mg/日 | 20 mg |
| CYP2D6 低代謝能者 / 阻害薬 | 半量 | — | — |
安全性に関する重要な注意点
すべての非定型抗精神病薬は、認知症の高齢者の行動障害の治療に使用された場合、死亡率の増加(主に心血管系および感染症)に関するFDAのブラックボックス警告が付されています。 非定型抗精神病薬は、認知症関連精神病または興奮に対して承認されていません。. 。この集団での使用は適応外であり、最終手段として、期間を限定し、明確なリスク・ベネフィットの話し合いが必要です。
ピモジドは強い用量依存性のQT延長シグナルを示します。 治療前の心電図検査が必要です。用量を増やすたびにQTcを確認し、QTcが500msを超えるか、ベースラインから60ms以上延長した場合は中止してください。 絶対禁忌:既知のQT延長、先天性不整脈症候群、最近の心筋梗塞、代償不全の心不全、低カリウム血症/低マグネシウム血症(投与前に補正が必要)、QT延長作用のある併用薬、および強力なCYP3A4阻害薬(アゾール系抗真菌薬、クラリスロマイシン、リトナビル、グレープフルーツジュース — これらはいずれもピモジドの血中濃度を上昇させ、QTシグナルを大幅に増強します)。
ピモジドはCYP3A4とCYP2D6の両方で代謝されます。いずれかの酵素の強力な阻害薬は血中濃度を上昇させ、QTリスクを増強します。強力なCYP2D6阻害薬(パロキセチン、フルオキセチン、ブプロピオン、キニジン)および強力なCYP3A4阻害薬は絶対禁忌です。
ブチロフェノン系薬剤として、ピモジドは有意な錐体外路症状、アカシジア、急性ジストニア(特に若年男性)、および蓄積性の遅発性ジスキネジアを引き起こします。抗コリン作用のある補助薬(プロシクリジン、ベンズトロピン)が急性期に使用されることがあります。
一般的な副作用
- QT延長 — 用量依存的であり、継続的なモニタリングが必要です。
- 錐体外路症状、アカシジア、ジストニア — 一般的。
- 鎮静作用 — 中等度。
- 高プロラクチン血症 — 強力。
- 抗コリン作用 — 口渇、便秘、排尿困難。
- 体重増加 — 軽度。
- 遅発性ジスキネジア — 蓄積性です。
薬物相互作用
- 強力なCYP3A4阻害剤 (アゾール系抗真菌薬、クラリスロマイシン、リトナビル、グレープフルーツジュース)— 絶対禁忌です。
- 強力なCYP2D6阻害薬 (パロキセチン、フルオキセチン、ブプロピオン、キニジン)— 絶対禁忌です。
- その他のQT延長作用のある薬剤 — 薬剤によって絶対禁忌または相対禁忌です。
- その他の抗精神病薬 — QT延長、錐体外路症状、プロラクチンリスクの相加です。
- セルトラリン / エスシタロプラム — これらは、どうしても必要な場合にピモジドと併用できるより安全なSSRIです(パロキセチンやフルオキセチンよりもCYP2D6阻害作用が弱いためです)。
妊娠中・授乳中・小児
妊娠中:データは限られており、第一選択薬ではありません。授乳中:乳汁中に移行するため、通常は避けられます。小児:12歳以上のトゥレット症候群に対して承認されています。
保管方法
15~30 ℃の環境で、元の包装のまま保管してください。
よくある質問
なぜMozepは現代の精神医学でこれほど制限されているのですか?
ピモジドは用量依存性の強いQT延長作用、CYP3A4およびCYP2D6による二重代謝、複雑な相互作用プロファイルにより、ほとんどの現代の抗精神病薬よりも心臓リスクの負担が大きくなります。そのため、現在の適応は限られており、他の治療薬が無効な難治性のトゥレット症候群や単症状性妄想性障害などが対象です。
なぜMozepは寄生虫妄想に有効なのですか?
単症状性妄想性障害(寄生虫妄想、身体妄想、自己臭妄想)は、過去の症例集積でピモジドに特に良好な反応を示しました。これはおそらく、強力な選択的D2受容体遮断作用によるものと考えられます。現代の治療では、低用量の非定型抗精神病薬(リスペリドン、オランザピン)が好んで用いられますが、非定型薬が無効な場合にはピモジドが依然として一定の役割を担っています。
なぜ治療前に心電図(ECG)が必要なのですか?
ピモジドによるQT延長は用量制限毒性です。治療前の心電図で患者のベースラインQTcを確認し、処方医は用量を増量するたびにQTcをチェックします。QTcが500 msを超えるか、ベースラインから60 ms以上延長した場合は、中止または減量します。これは必須事項です。
なぜグレープフルーツジュースを避けるのですか?
グレープフルーツジュースは腸管のCYP3A4を強く阻害するため、ピモジドの血中濃度が数倍に上昇し、QT延長が危険なレベルに増幅されます。グレープフルーツおよびグレープフルーツジュースは、ピモジド治療中は絶対禁忌です。
MozepをSSRIと併用できますか?
ほとんどのSSRIはCYP2D6阻害作用(パロキセチン、フルオキセチン、ブプロピオン)があるため、絶対的または相対的な禁忌となります。併用が必要な場合には、セルトラリンとエスシタロプラムがより安全なSSRIですが、それでも心電図モニタリングが必要です。
Mozepの効果が現れるまでどのくらいかかりますか?
チックの減少は、用量調整開始から1~2週間以内に認められることが多いです。最大効果は4~6週間で得られます。妄想性障害の場合は4~8週間です。
Mozepを突然中止してもよいですか?
2~4週間かけて漸減してください。突然中止すると、コリン作動性リバウンドやチックのリバウンド(トゥレット症の場合)が問題となる可能性があります。
Mozepで体重が増加しますか?
軽度です — 通常、6ヶ月で1~3kgの増加です。
Mozep服用中の運転はどうですか?
鎮静作用は中程度です。安定した用量を服用しているほとんどの患者様は通常通り運転できますが、用量調整開始から1~2週間は反応時間が低下する可能性があります。
トゥレット症に対するMozepの代替薬はありますか?
はい — アリピプラゾール、リスペリドン、クロニジン/グアンファシンが一般的に使用されます。ほとんどの患者様はこれらのいずれかに反応し、ピモジドを必要としません。ピモジドは難治性の症例に限って使用されます。
その他のメンタルヘルス治療薬
- Aripicon(アリピプラゾール — 非定型、EPSリスク低減)
- Risdone(リスペリドン)
- Olanzap(オランザピン)
- Sulpitac(アミスルプリド)
- Skizoril(クロザピン — 治療抵抗性疾患)



























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