⚡ クイックアンサー — Nimodipとは?
Nimodip は経口 ニモジピン (30 mg) 錠 — a 脳選択的ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬 特に予防および重症度の軽減に使用される 脳血管攣縮 KYC(Know Your Customer) 遅発性脳虚血(DCI) 後の 動脈瘤性くも膜下出血(aSAH). 用法・用量: 60 mgを4時間ごとに(360 mg/日)、21日間連続で, 、出血後96時間以内に開始します。ニモジピンは末梢血管よりも脳血管を優先的に拡張し、標準用量では著しい全身性低血圧を引き起こすことなく、血管攣縮に関連する神経学的欠損の発生率を低下させます。一般的な副作用:低血圧、頭痛、悪心、顔面紅潮。
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Nimodipとは何ですか?
Nimodipは経口錠で、含有するのは ニモジピン 30 mg. 。ニモジピンは、 脳選択的ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬 — 他のカルシウム拮抗薬(アムロジピン、ニフェジピン)とは異なり、末梢血圧への影響を最小限に抑えつつ、脳血管を優先的に拡張します。
ニモジピンは、 神経学的適応を有する唯一のカルシウム拮抗薬:虚血性神経学的欠損(血管攣縮)の予防、動脈瘤性 くも膜下出血(SAH). 。1983年に発表された画期的なBIDA試験では、標準的な21日間の経口投与プロトコルにより、脳梗塞が約40%減少し、神経学的転帰が改善することが示されました。NimodipはWHO-GMP認証の製造施設で生産されており、先発ブランド品と生物学的に同等です。 Nimotop(ニモトップ) (Bayer).
Nimodip(ニモジピン)の作用機序は?
ニモジピンは L型電位依存性カルシウムチャネル, をブロックしますが、他のカルシウム拮抗薬(アムロジピン、ニフェジピン)とは異なり、 脳血管平滑筋への選択的親和性. を有しています。この脳選択性は、末梢血管よりも脳動脈を拡張させることを意味し、くも膜下出血後の血管攣縮予防に独自の適性を発揮します。
血管拡張作用に加えて、ニモジピンには 神経保護作用 — 虚血時にニューロンへのカルシウム流入を減少させ、興奮毒性による細胞死を軽減します。臨床試験(画期的な英国動脈瘤ニモジピン試験)では、血管造影上の血管攣縮率に劇的な差は見られなかったものの、予後不良が有意に減少したことが示されました — これは、その効果の一部が神経保護作用によるものであることを示唆しています。
効能・効果
- 脳血管攣縮の予防 および動脈瘤性くも膜下出血後の遅発性脳虚血 — その 唯一承認された適応症
- 適応外使用: 片頭痛予防、血管性認知症(限られたエビデンス)、外傷性くも膜下出血
投与方法 — 21日間プロトコル
| パラメータ | 標準プロトコル |
|---|---|
| 用量 | 60mg(30mg錠2錠) |
| 頻度 | 4時間ごと |
| 1日総投与量 | 360mg/日 |
| 服用期間 | 21日間連続 |
| 開始 | 出血後96時間以内 |
| 肝機能障害 | 30mgを4時間ごと(半量) |
重要: ニモジピン錠は必ず 丸ごと飲み込んでください, 、砕かずに。嚥下が困難な患者様の場合、シリンジを用いて内容物を抽出し、経鼻胃管から投与することができます — が、 絶対に経口液剤を静脈内に注射しないでください (経口用ニモジピンの誤った静脈内投与による死亡例が報告されています)。最適な吸収のため、食前1時間以上、または食後2時間以上空けて服用してください。
副作用
よくある: 最適な吸収のために、食事の少なくとも1時間前または食後2時間以上あけて服用してください。
頻度の低い副作用: 低血圧(用量依存性、通常は軽度)、頭痛、吐き気、紅潮、末梢性浮腫。
重篤: 重度の低血圧(特に既存の低血圧がある患者や他の降圧薬を服用している患者では)、イレウス(重症のSAH患者では)、肝毒性(まれに — トランスアミナーゼ上昇)。
警告および使用上の注意
- 低血圧。 ニモジピンは、特に循環血液量減少性のくも膜下出血患者や他の降圧薬を服用中の患者において、著しい血圧低下を引き起こす可能性があります。投与開始から48時間は1~2時間ごとに血圧をモニタリングしてください。収縮期血圧が90 mmHgを下回った場合は、投与間隔を2時間ごとから4時間ごとに変更し、用量を30 mgに減量してください。
- 肝機能障害。 ニモジピンは、特に血液量減少のあるくも膜下出血患者や他の降圧薬を服用している患者で、著しい血圧低下を引き起こす可能性があります。投与開始から48時間は、1~2時間ごとに血圧をモニターしてください。収縮期血圧が90 mmHgを下回った場合は、用量を30 mgに減量し、投与間隔を2時間ごとから4時間ごとに変更してください。
- 脳浮腫/頭蓋内圧亢進。 脳浮腫または重度の頭蓋内圧亢進のある患者さんには注意してご使用ください。
- 脳浮腫や重度の頭蓋内圧亢進のある患者には注意して使用してください。 CYP3A4によるニモジピンの代謝を阻害し、血漿中濃度を倍増させます。21日間のプロトコル中はグレープフルーツ製品を避けてください。
- てんかん。 CYP3A4によるニモジピンの代謝を阻害し、血漿中濃度が2倍になります。21日間のプロトコール中はグレープフルーツ製品を避けてください。
- 妊娠カテゴリーC。 動物試験では高用量で催奇形性が認められています。有益性がリスクを上回る場合にのみ使用してください。
- 授乳中。 ニモジピンは母乳中に移行します。臨床的意義は不明であり、慎重に使用してください。
禁忌 — ニモジピンを服用すべきでない方
- ニモジピン、他のジヒドロピリジン系薬剤または添加物に対する過敏症の既往がある方
- 併用禁忌薬剤 リファンピシン (CYP3A4誘導によりニモジピンの血中濃度を治療域以下に低下させます)
- 併用禁忌薬剤 強力なCYP3A4阻害薬 (ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル)用量調節なしでの併用
- 不安定狭心症または最近の心筋梗塞(4週間以内)
薬物相互作用
- 他の降圧薬およびカルシウム拮抗薬: 相加的な低血圧
- CYP3A4阻害薬 (ケトコナゾール、フルコナゾール、マクロライド系抗生物質、グレープフルーツジュース):ニモジピンの血中濃度が著しく上昇します
- CYP3A4誘導薬 (リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール):ニモジピンの血中濃度が低下し、治療域以下になる可能性があります
- β遮断薬: 陰性変時作用の相加 — 心拍数をモニターしてください
- 腎毒性薬: ニモジピンは、腎毒性薬を併用しているSAH患者の腎機能を悪化させる可能性があります
保管方法
- 室温で保存し、, 15~25℃. 光から保護してください。 — ニモジピンは光に敏感です。
- 使用時まで元の琥珀色のブリスターパッケージに入れて保管してください。
- 浴室での保管は避けてください。
- 子供の手の届かないところに保管してください。
- 使用期限を過ぎたものは使用しないでください。
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よくある質問
Nimodipは何に使用されますか?
Nimodipには ニモジピン 30 mg 予防に使用されます 脳血管攣縮 KYC(Know Your Customer) 遅発性脳虚血 動脈瘤性くも膜下出血(aSAH)後。SAH後の神経学的転帰を改善することが証明された唯一の薬剤です。
なぜニモジピンは1日2回ではなく4時間ごとに投与されるのですか?
ニモジピンの半減期は短く(1~2時間 経口投与の場合)。4時間ごとの投与により、21日間の重要な血管攣縮期間(3~14日目が最もリスクが高い)を通じて治療濃度が維持されます。服用を逃すと保護に空白が生じます。
ニモジピンはニフェジピンやアムロジピンと同じですか?
3剤ともジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬ですが、ニモジピンは 独自に脳血管選択性が高い. 。ニフェジピンとアムロジピンは主に末梢血管と冠動脈を標的とし、高血圧や狭心症に使用されます。これらは 互換性がありません —ニモジピンのみがくも膜下出血の転帰に対するエビデンスがあります。
ニモジピンを絶対に静脈内投与してはいけない理由は何ですか?
ニモジピンの経口製剤には静脈内注射に適さない添加物が含まれています。誤った静脈内投与により、 心血管虚脱や死亡. 。経口投与が不可能な場合(意識不明の患者)、ニモジピンは注射ではなく経鼻胃管から投与すべきです。
ニモジピンは実際に血管攣縮を予防しますか?
興味深いことに、ニモジピンは 血管造影上の血管攣縮を有意に減少させません. 。その利点は主に 神経保護 — 血管攣縮そのものを予防するのではなく、それによる虚血性神経損傷を軽減します。臨床的には、永続的な神経学的欠損を有する患者が減少するという結果が得られます。
ニモジピンをグレープフルーツジュースと一緒に服用できますか?
いいえ。 グレープフルーツジュースはCYP3A4を阻害し、ニモジピンの血中濃度を大幅に上昇させ、低血圧のリスクを高めます。治療期間中はグレープフルーツを避けてください。
1回の服用を忘れた場合はどうなりますか?
飲み忘れた分はできるだけ早く服用してください。次回の服用時間が近い場合は、忘れた分を飛ばして、予定通り続けてください。半減期が短いため、服用が抜けると、重要な血管攣縮発生リスクの高い期間の保護効果が低下します。
ニモジピンは片頭痛に使用されますか?
ニモジピンは~に対して研究されてきましたが 片頭痛予防 結果はまちまちです。一部の患者には効果がありますが、第一選択薬としての片頭痛予防薬ではありません — プロプラノロール、トピラマート、バルプロ酸の方がより強力なエビデンスがあります。他の治療法が無効または禁忌の場合に適応外使用されます。
ニモジピンは血圧を下げすぎることがありますか?
はい — 低血圧が主な臨床上の懸念事項です。くも膜下出血(SAH)患者では、適切な脳灌流圧を維持することが極めて重要です。血圧は定期的にモニタリングし、肝機能障害や著しい低血圧のある患者では、用量を半量(4時間ごとに30 mg)に減量する必要がある場合があります。
治療期間はどのくらいですか?
標準的なプロトコルは 21日間連続, 、血管攣縮の有無にかかわらずです。最もリスクが高い期間は3~14日目ですが、遅発性血管攣縮をカバーするため、治療は21日目まで延長されます。
NimodipはNimotopと同じですか?
どちらもニモジピン30 mgを含有しています。NimotopはBayer社の先発ブランドです。Nimodipは生物学的同等性が認められたジェネリック医薬品で、より低コストです。
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