Lopimune
Lopimune（ロピナビル 200 mg + リトナビル 50 mg）— Cipla社の旧型ブーストプロテアーゼ阻害剤。資源が限られた環境では、二次治療および妊娠時においても使用が維持されています。
✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月
クイックアンサー
Lopimune — ロピナビル + リトナビル 200 + 50 mg（Cipla Inc）。ロピナビル 200 mg + リトナビル 50 mgの固定配合剤 — 通常1回2錠、1日2回服用。旧型プロテアーゼ阻害剤で、一部の環境では二次治療および妊娠時にも使用されます。
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PIはNNRTIと比較して耐性に対する遺伝的障壁が比較的高いですが、それでも95％以上の服薬遵守が必要です。完全なレジメンとするため、常に2種類のNRTI（通常TDF/FTCまたはABC/3TC）と併用されます。PI/rとはリトナビルでブーストされたPIのことで、リトナビルはCYP3A4阻害薬として低用量（100mg）で投与され、併用するPIの血漿中濃度を上昇させます。
プロテアーゼ阻害薬の作用機序
HIVプロテアーゼは、gag-polポリプロテインを成熟した機能的なウイルスタンパク質へと切断します。プロテアーゼがないと、HIVは未熟で感染性のないウイルス粒子を産生します。PIはプロテアーゼの活性部位に結合し、切断を阻害します。
現代のPI療法では、ほぼ常にリトナビルまたはコビシスタットが薬物動態学的ブースターとして使用されます。これらのCYP3A4阻害薬は、併用するPI（アタザナビル、ダルナビル、ロピナビル）の血漿中濃度を上昇させ、1日1回投与を可能にします。
クラス特有の副作用
- 消化器： 下痢、吐き気、腹痛（特にロピナビル/リトナビル — 最も下痢を起こしやすい）
- Metabolic: 脂質異常症、インスリン抵抗性、リポジストロフィー（古いPIのロピナビルよりも、新しいPIのダルナビル、アタザナビルではそれほど顕著ではない）
- 肝臓関連： 肝酵素上昇；HBV/HCV重複感染では注意
- 心血管系： 心筋梗塞リスクとのわずかな関連（古いPI）；新しいPIでは影響が少ない
- アタザナビル特有： 可逆性間接型高ビリルビン血症（ジルベール症候群様黄疸 — 外見上の問題であり、肝毒性はない）、腎結石、胆石
- ダルナビル特有： 発疹（サルファ剤関連）、肝炎
重要な薬物相互作用
- 治療指数が狭い強いCYP3A4基質 — 絶対禁忌： シンバスタチン、ロバスタチン（代わりにプラバスタチン／フルバスタチン／ピタバスタチンを使用）、麦角アルカロイド、ピモジド、ミダゾラム／トリアゾラム（経口）、リファンピシン、セント・ジョーンズ・ワート、シサプリド。
- プロトンポンプ阻害薬（PPI）： アタザナビルの吸収を低下させる — 12時間以上間隔を空けるか、または避ける。ダルナビル、ロピナビルでは問題は少ない。
- リファンピシン： PI濃度を75%以上低下させる — 代わりにリファブチンを使用し、PIの用量を調整する。
- ホルモン避妊： 一部のプロテアーゼ阻害薬（PI）はエチニルエストラジオールの効果を弱めるため、バリア避妊法または他の避妊法をご使用ください。
- 抗HCV DAA： HIVとHCV治療を併用する場合は、必ず最新のLiverpool HIV-DDIデータベースをご確認ください。
よくある質問
なぜリトナビルがブースターとして使われるのですか？
低用量（100 mg）のリトナビルはCYP3A4を阻害し、併用するプロテアーゼ阻害薬（アタザナビル、ダルナビル、ロピナビル）の血中濃度を上昇させます。これにより、1日1回の服用が可能になり、服薬負担が軽減されます。コビシスタットは代替のブースターです（抗ウイルス活性はなく、CYP阻害のみ）。
このレジメンでHIVは治癒しますか？
いいえ、ART（抗レトロウイルス療法）は生涯にわたりウイルスの複製を抑制します。服用を中止すると、数週間以内にウイルスが再増殖します。治療を継続し、ウイルス量が検出限界以下であれば、HIV陰性者と同程度の余命が期待できます（U=U）。
飲み忘れた場合はどうすればよいですか？
6時間以内の飲み忘れに気づいた場合は、すぐに服用してください。6時間以上遅れた場合は、その回は飛ばして通常の服用スケジュールを続けてください。2回分をまとめて服用しないでください。飲み忘れを繰り返すと耐性が生じるリスクがあります。
副作用への対処法は？
下痢が最も多くみられますが、通常4～6週間以内に落ち着きます。ロペラミドを使用しても構いません。脂質の変動にはスタチンが必要になる場合があります（シンバスタチン／ロバスタチンは避け、アトルバスタチン低用量、ロスバスタチン、またはピタバスタチンを使用してください）。アタザナビルによる黄疸は外見上のもので肝毒性はなく、切り替えの必要はありません。
いつ服用すればよいですか？
大半のブーストPIは食事とともに服用します（吸収と忍容性が向上します）。アタザナビル／rは酸性の胃内環境が必要です。PPIは避けてください。H2ブロッカーは服用時間をずらせば使用可能です。ダルナビル／rとロピナビル／rはpHの影響を受けにくくなっています。
薬物相互作用？
主要な薬剤クラスです。すべての服用中のお薬を必ずお知らせください。PIは強力なCYP3A4阻害薬です。スタチン、リファンピシン、麦角アルカロイド、経口避妊薬、抗けいれん薬、抗真菌薬、および多くの精神科領域の薬剤は、調整または代替が必要です。Liverpool HIV-DDIデータベース（hiv-druginteractions.org）をご利用ください。
HBV重複感染については？
PIベースのレジメンはHBVを治療しません。NRTIバックボーン（TDF + FTCまたは3TC）はHIVとHBVの両方を治療します。HBVに重複感染している場合は、この組み合わせを継続してください。急に中止するとHBVが再燃する可能性があります。
妊娠中は？
アタザナビル／rとダルナビル／rは妊娠中のデータが最も豊富で、一般的に使用されています。ロピナビル／rも許容されます。コビシスタットでブーストしたPIは、第2／第3トリメスターで血中濃度が低下するため、妊娠中は通常避けられます。
PIが優先されるのはどのような場合ですか？
PIは最新のガイドラインでは第二選択薬です（インテグラーゼ阻害薬が第一選択薬です）。PIは以下の場合に有用です：INSTI耐性のある治療歴のある患者、CNS疾患のある患者（髄液移行性は様々ですが有用）、HIV-2（INSTIは有効ですが耐性経路が異なる）、および状況によっては妊娠中。
心血管リスクについてはどうですか？
旧世代のPI（ロピナビル、インジナビル）は、絶対的な心筋梗塞のわずかな過剰リスクを伴います。新世代のPI（アタザナビル、ダルナビル）ではその程度は低くなります。従来の心血管リスク因子（喫煙、血圧、脂質、体重、運動）を管理してください。これらがPIのわずかな影響よりも大きく影響します。
その他のHIV・抗ウイルス薬
- Trioday — TDF + 3TC + EFV — Cipla社製の単剤レジメン
- Triomune — d4T + 3TC + NVP — 旧タイプの3剤合剤（スタブジンベース）
- Zepdon — ラルテグラビル 400 mg — インテグラーゼ阻害薬
- Abamune L — アバカビル + ラミブジン — 代替NRTIバックボーン
- Tenvir L — テノホビル + ラミブジン — 代替NRTIバックボーン
HIV治療薬のその他の選択肢
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| 含量 | LopimuneはWHO-GMP認証の製造元から中身がわからない梱包で発送され、規制下のカード決済処理業者を通じて請求されます（明細には規制下のカード決済処理業者と表示され、MedsBaseや医薬品名が表示されることはありません）。すべてのご注文には、20営業日の再発送保証が付いています。 |
|---|---|
| 数量 | 60 Tablet/s, 120 Tablet/s, 180 Tablet/s |
| 剤形 | 錠剤 |
| 製造元 | Cipla Inc |
| 治療 | HIV Infection |
| ジェネリックブランド | 200 mg + 50 mg |
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