Zepdon
Zepdon (ラルテグラビル 400 mg) — Cipla のファーストインクラスのインテグラーゼ阻害剤で、HIV-1 治療に使用されます。1 回 400 mg を 1 日 2 回、NRTI バックボーンと併用します。妊娠中に推奨されます。
✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月
クイックアンサー
Zepdon — ラルテグラビル 400 mg (Cipla Inc)。ファーストインクラスのインテグラーゼ阻害剤。1 回 400 mg を 1 日 2 回（BID）。完全なレジメンのために 2 種類の NRTI と併用。妊娠中や CYP 相互作用が問題となる場合に推奨されます。
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INSTI は NNRTI よりも遺伝的障壁が高いですが、服薬アドヒアランスが悪いと耐性が出現することがあります。95% 以上のアドヒアランスが目標です。必ず 3～6 か月ごとにウイルス量をモニタリングしてください。
インテグラーゼ阻害剤はどのように作用しますか？
インテグラーゼ阻害剤（INSTI）は、ウイルス DNA を宿主ゲノムに組み込む HIV インテグラーゼ酵素を阻害します。組み込みがなければ、ウイルスの複製は進行しません。最新の INSTI（ラルテグラビル、ドルテグラビル、ビクテグラビル、エルビテグラビル、カボテグラビル）は非常に強力で忍容性が高く、NNRTI よりも高い遺伝的耐性障壁を持っています。
INSTI ベースのレジメンは、WHO および米国/欧州のガイドラインで成人 HIV の第一選択薬となっており、通常は完全なレジメンとして 2 種類の NRTI（TDF/FTC、TAF/FTC、または ABC/3TC）と併用されます。
副作用
- 一般に忍容性は良好で、従来の NNRTI や PI よりはるかに優れています。
- 不眠、鮮明な夢、頭痛（特にラルテグラビル、ドルテグラビル）
- 体重増加（ラルテグラビルよりドルテグラビル、ビクテグラビルで多く見られます） — 長期的にBMIのモニタリングが必要です。
- 軽度のクレアチニン上昇（コビシスタット、ドルテグラビル）— 尿細管でのクレアチニン分泌阻害による偽性上昇であり、真の腎障害ではありません。
- 肝トランスアミナーゼ上昇（まれ）— 最初の6ヶ月間は肝機能検査（LFT）をモニタリングしてください。
- カボテグラビル注射部位反応（長時間作用型）
INSTIはカルシウム、マグネシウム、アルミニウム、鉄とキレートを形成します。制酸剤、鉄剤、マルチビタミン、カルシウム含有サプリメントとは服用時間を前2時間または後6時間空けてください。
よくある質問
INSTIが第一選択薬である理由は何ですか？
高い効力、迅速なウイルス抑制、耐性獲得に対する高い遺伝的障壁、一般的に忍容性が良好、薬物相互作用が少なく、HIV-1サブタイプ全般にわたる広範な活性を示します。WHOの2018年以降のガイドライン、米国DHHS/EACSガイドラインはいずれもINSTIベースの第一選択レジメンを推奨しています。
薬物相互作用？
INSTIは多価陽イオン（Mg2+、Al3+、Fe2+、Ca2+）とキレートを形成します — 制酸剤、鉄剤、カルシウム剤、マルチビタミンとは服用時間を前2時間／後6時間空けてください。それ以外では比較的相互作用が少なく、コビシスタットでブーストされた製剤（エルビテグラビル/c）ではCYP3A4の問題があり、ラルテグラビルは相互作用が最も少ないです。
耐性については？
NNRTIより遺伝的障壁は高いものの、服薬アドヒアランスが不良だと耐性が出現します — ウイルス量をモニタリングし、早期に対処してください。
妊娠中は？
ドルテグラビルは妊娠中でも安全です（初期のTsepamo研究で神経管欠損のシグナルが見られましたが、大規模コホートで否定されました。リスクは他のARTと変わりません）。ラルテグラビルも広範な妊娠データにより安全です。
副作用はありますか？
不眠、鮮明な夢、頭痛、体重増加、軽度の血清クレアチニン上昇（大部分は表面的なもので、実際の腎障害を反映しません）。
長時間作用型注射薬はありますか？
カボテグラビル＋リルピビリン長時間作用型筋注（1～2ヶ月ごと）は、安定してウイルス抑制が得られている成人を対象に承認されており、毎日の経口療法の代替となります。レナカパビルはより新しい選択肢です。
飲み忘れた場合はどうすればよいですか？
6時間以内であれば思い出した時点で服用してください。6時間を超えた場合は、次の服用をスキップして再開し、2回分を一度に服用しないでください。飲み忘れを繰り返すと耐性のリスクが高まります。
HBV重複感染については？
INSTI（インテグラーゼ阻害薬）はHBVには無効です。HBV/HIV重複感染ではTDFまたはTAFを含むNRTIバックボーンを使用してください—これらの薬剤を肝臓専門医の監督なしに急に中止しないでください。
生涯にわたる治療が必要ですか？
はい—現在の治療には生涯にわたる抗レトロウイルス療法（ART）が必要です。長時間作用型注射剤は毎日の服薬負担を軽減しますが、それでも継続的な治療であることに変わりありません。根治治療の研究（CRISPR、広域中和抗体、潜伏感染の解除）は活発に行われていますが、まだ臨床段階ではありません。
心血管代謝への影響はどうですか？
一部のINSTI（ドルテグラビル、ビクテグラビル）およびTAFは、体重増加や代謝の変化との関連が指摘されています。体重、血圧、脂質、血糖値を年に1回モニターしてください。心血管リスクは独立して管理してください。
その他のHIV・抗ウイルス薬
- Trioday — TDF + 3TC + EFV — Cipla社製の単剤レジメン
- Triomune — d4T + 3TC + NVP — 旧タイプの3剤合剤（スタブジンベース）
- Zepdon — ラルテグラビル 400 mg — インテグラーゼ阻害薬
- Abamune L — アバカビル + ラミブジン — 代替NRTIバックボーン
- Tenvir L — テノホビル + ラミブジン — 代替NRTIバックボーン
HIV治療薬のその他の選択肢
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| 含量 | 400 mg |
|---|---|
| 数量 | 60 Tablet/s, 120 Tablet/s, 180 Tablet/s |
| 剤形 | 錠剤 |
| 製造元 | Cipla Inc |
| 治療 | HIV Infection |
| ジェネリックブランド | ラルテグラビル |
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