Repace
Repaceは、Sun Pharma社のロサルタン25/50 mg錠です — 最初のARBであり、しかも今なお唯一の尿酸排泄促進作用を持つ薬剤です（血清尿酸値を低下させるため、痛風や高尿酸血症を伴う高血圧において好ましいARBです）。LIFE試験では左室肥大における脳卒中発症抑制、RENAAL試験では糖尿病性腎症に対するエビデンスがあります。開始用量は1日1回50 mg、目標用量は50～100 mgです。
✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月
⚡ クイックアンサー — Repaceとは何ですか？
Repace は、 25/50 mg ロサルタン錠 Sun Pharmaの — ある アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）. ARBは 第一選択の降圧療法 NICE、AHA/ACC、ESC/ESHのガイドラインに基づき、ACE阻害薬、CCB、サイアザイド系利尿薬と並んで使用され、 ACE阻害薬が忍容できない場合の (通常、ACE阻害薬使用者の最大20%に影響を及ぼす空咳のため)。臨床使用が承認された最初のARB（DuPont Merck 1995年、として Cozaar) — 同クラスの参照薬剤です。ロサルタンはプロドラッグであり、CYP2C9およびCYP3A4によって活性代謝物E-3174（EXP-3174）に変換されます。親化合物の半減期は約2時間、活性代謝物の半減期は6～9時間です。高血圧症の通常用量： 開始用量50mgを1日1回（高齢者、体液量減少時、肝機能障害時は25mg）、目標用量50～100mgを1日1回（患者によっては50mgを1日2回に分割）. 。ロサルタンには穏やかな 尿酸排泄促進作用 — 血清尿酸値を低下させます（ARBの中で唯一の特徴で、他のARBは尿酸値に影響しないか、わずかに上昇させます）。特に高血圧患者で有用です かつ痛風または高尿酸血症, 、HCTZベースの配合剤が問題となる場合に。 妊娠中は絶対禁忌です （すべての妊娠期 — ACE阻害薬と同様の催奇形性プロファイル：胎児腎無発生、羊水過少症、肺低形成）、, 両側腎動脈狭窄, Rosu HDL サクビトリル／バルサルタンまたはアリスキレンの併用. 。カリウムおよびクレアチニンをモニタリングしてください。
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Repaceとは何ですか？
Repaceは、Sun Pharma社の経口25 / 50 mgロサルタン錠で、30～180錠の供給です。臨床使用が承認された最初のARB（DuPont Merck 1995年、として Cozaar) — 同クラスの参照薬剤です。ロサルタンはプロドラッグであり、CYP2C9およびCYP3A4によって活性代謝物E-3174（EXP-3174）に変換されます。親化合物の半減期は約2時間、活性代謝物の半減期は6～9時間です。
ロサルタンはどのように血圧を下げますか？
ARBは、 アンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体 直接的に、アンジオテンシンIIが結合して血管収縮作用およびアルドステロン放出作用を発揮するのを防ぎます。これはACE阻害薬が作用する場所（アンジオテンシンIIの生成を阻害）より1つ下流の受容体であり、同等の臨床効果をもたらします：
- 直接的な動脈血管拡張 — 全身血管抵抗の低下 ＝ 血圧低下
- アルドステロン分泌の減少 — ナトリウムおよび水分貯留の減少
- 交感神経系の活性化の減少
- 血管内皮機能の改善と心室リモデリングの抑制 —単なる降圧を超えた血管保護メカニズム
- ブラジキニン蓄積なし —これがACE阻害薬との臨床上の重要な違いです。ARBは、ACE阻害薬使用者の最大20%に影響する空咳を引き起こしません。なぜなら、ブラジキニンの代謝を妨げないからです。
このメカニズムの臨床的結果：ARBはACE阻害薬と同等の血圧コントロールを達成しながら、咳の発生率（ARB 0～3％ vs ACE阻害薬 20％）や血管浮腫の発生率（ACE阻害薬より約30～50％低いがゼロではない）が低くなります。
承認されたエビデンスに基づく適応症
- 高血圧 —第一選択適応；国際的なガイドラインで第一選択薬
- 痛風または高尿酸血症を伴う高血圧 — 独自の尿酸排泄促進作用
- 2型糖尿病における糖尿病性腎症 — RENAAL試験
- 左室肥大を伴う高血圧 — LIFE試験
- 駆出率低下を伴う心不全 — ACE阻害薬による咳が耐えられない場合の代替薬
- ACE阻害薬に対する不耐性 (咳、まれに血管浮腫) —標準的な切り替え対象
主要な臨床試験エビデンス： LIFE試験（2002年） — ロサルタンベースの治療は、左室肥大を伴う高血圧において、アテノロールベースの治療と比較して、脳卒中、心血管死、心筋梗塞の発生を13％減少させ、HTN治療における古いβ遮断薬よりもARBを優先する現代的な方針を確立しました。 RENAAL + IDNT — 糖尿病性腎症における腎保護作用. HEAAL — HF-REF（収縮不全性心不全）における高用量ロサルタン（150mg）対低用量（50mg）の比較；高用量では入院が減少した。
Repaceの投与量
高血圧：
- 開始用量： 1日1回50mg（高齢者、循環血漿量減少時、または肝機能障害時は25mg）
- 目標用量： 1日1回50～100mg（患者によっては1日2回50mgに分割）
- 最大用量： 100mg/日
- 2〜4週間ごとに用量調整を行い、最大降圧効果は3〜6週間で得られます。
心不全： 1日1回12.5mgで開始し、週単位で漸増して1日1回50～150mgを目標とする（HEAAL試験の目標用量）
投与方法： 1日1回、食事の有無にかかわらず服用します。安定した血圧コントロールのため、毎日同じ時間に服用してください。
経過観察：
- ベースライン時：尿素、電解質（特にカリウム）、クレアチニン、eGFR。家庭血圧のベースライン値。
- 1～2週間後：尿素・電解質を再検。クレアチニンの軽度上昇（最大30％）は予想される範囲であり、許容されます。カリウムの軽度上昇もよくみられます。
- 増量後：1～2週間後にU&Eを再検。
- 安定後は年1回のU&E検を継続。
- 中止および精密検査： クレアチニン上昇が30％超、eGFR低下が25％超、カリウムが5.5超、症候性低血圧。
中止： 離脱症候群はありませんが、急に中止すると数日かけて血圧がリバウンドします。中止する際は1～2週間かけて漸減してください。
副作用
よくみられる副作用（1％超、通常は軽度）：
- めまい、起立性低血圧（通常は軽度で、治療開始時により多くみられます）
- 軽度の高カリウム血症
- 予想されるクレアチニンの軽度上昇（最大約30％は許容範囲であり、腎毒性ではなく腎内血行動態の変化によるものです）
- 疲労、頭痛
- 上気道症状、鼻咽頭炎
- 背部痛、筋肉のけいれん
まれですが重要なもの：
- 血管浮腫 — ACE阻害薬より発生率は低いものの、依然として可能性があります。発生率は約0.1％です。ACE阻害薬による血管浮腫の既往が最初の4週間以内に記録されている患者には、ARBを使用しないでください。それ以降の長期使用における慎重な投与は、多くの場合許容されます。
- 重度の高カリウム血症 — 特にカリウム保持性利尿薬（スピロノラクトン）、カリウム補給剤、NSAIDs、またはCKDとの併用時。
- 両側腎動脈狭窄における急性腎障害 — ACE阻害薬と同じ作用機序
- 初回投与時低血圧 体液量減少患者（例：高用量利尿薬服用中、重度心不全）において
禁忌
- 妊娠 — 全妊娠期において絶対禁忌. 。ACE阻害薬と同様の催奇形性プロファイル。妊娠が判明したら直ちに中止し、以下に切り替える： ラベタロール, 、メチルドパ、ニフェジピン、またはヒドララジン。
- ACE阻害薬またはARBによる血管浮腫の既往（4週間以内）
- 両側腎動脈狭窄または単腎機能腎の狭窄
- 重度肝障害（Child-Pugh分類C） — 特にプロドラッグ型ARBでは
- ベースライン時の高カリウム血症 >5.5 mmol/L
- サクビトリル／バルサルタン（エンレスト）の併用 — 切り替え時には36時間のウォッシュアウトが必要
- 糖尿病またはCKD患者におけるアリスキレンの併用（ALTITUDE試験での有害性）
- ACE阻害薬の併用 — ONTARGET試験で利益なく有害性
- ロサルタンに対する過敏症
授乳中： 早産児出産後の最初の数週間は避ける。母乳移行が少ないため、確立した授乳期での長期使用は一般的に許容されると考えられるが、可能であれば代替降圧薬（プロプラノロール、ニフェジピン）が望ましい。
薬物相互作用
- カリウム保持性利尿薬 (スピロノラクトン、エプレレノン、アミロライド、トリアムテレン) — 相加的な高カリウム血症；注意深くモニタリングする
- カリウムサプリメントと塩代替品 — 高カリウム血症のリスク
- NSAIDs — 降圧効果を減弱させ、AKIリスクを増加させる（特に「トリプルワーミー」：ARB + 利尿薬 + NSAID）
- リチウム — ARBはリチウムクリアランスを低下させる；血中濃度をモニタリングする
- ACE阻害薬 — 併用しないこと（ONTARGET試験の有害性）
- サクビトリル/バルサルタン（Entresto） — 併用しないこと；36時間のウォッシュアウト期間を設ける
- アリスキレン — 糖尿病またはCKDでは避ける（ALTITUDE試験の有害性）
- フルコナゾール — CYP2C9阻害によりロサルタンの活性代謝物E-3174への変換を低下させ、降圧効果が減弱する可能性があります
ARB系薬剤の概要
| ARB | 半減期 | 特筆すべき利点 |
|---|---|---|
| ロサルタン（Losar、Cosart） | 2時間／6～9時間（代謝物） | 尿酸排泄促進作用（痛風に有用）；LIFE試験における脳卒中抑制 |
| オルメサルタン（Olmin、Olmeheal、Olmesar） | 13時間 | 1mgあたりの作用が強力；FDAによるスプルー様腸症の警告 |
| テルミサルタン（Telmaheal、Cresar、Targit） | 24時間（最長） | 代謝面での利点（PPAR-γ）；ONTARGET試験における心血管保護 |
| バルサルタン（Diovan 160、Valent） | 6時間（24時間の効果） | 心不全エビデンス（Val-HeFT、VALIANT）；ARNIの先駆け（Entresto） |
| イルベサルタン（Irovel） | 11～15時間 | 糖尿病性腎症（IRMA-2、IDNT） |
| カンデサルタン | 9時間 | 心不全エビデンス（CHARM）；MedsBase未取扱 |
ARB vs ACE阻害薬 — ARBを選択すべき場合
ACE阻害薬（ラミプリル, エナラプリル, リシノプリル, ペリンドプリル）およびARBは同じレニン-アンジオテンシン系に作用し、同等の降圧効果と心血管保護をもたらします。ARBを選択するのは以下の場合です：
- ACE阻害薬による咳 が出現した場合（使用者の最大20％；切り替えの最も一般的な理由）
- 過去のACE阻害薬による血管浮腫（ARBは慎重に使用し、血管浮腫エピソードから4週間以内は使用しない）
- テルミサルタンなどの長時間作用型ARBは1日1回の服用で24時間安定した効果が得られるため、これを好む患者様もいらっしゃいます。
- 特定の分子の適応 — ロサルタンは高血圧+痛風に、イルベサルタンは2型糖尿病性腎症に、バルサルタンは心不全におけるARNIへの前段階として
ARBとACE阻害薬を併用しないでください。 ONTARGET試験（2008年）では、併用により心血管系への追加利益なしに、より多くの有害事象（高カリウム血症、急性腎障害、低血圧）が発生することが示されました。両方を服用している患者様は、いずれかを中止してください。
保管方法
Repaceは25℃以下で元のブリスターパックに保管してください。子供の手の届かない場所に保管してください。
よくある質問
Repaceが血圧を下げるのにどのくらいの時間がかかりますか？
初期血圧低下は1～2時間以内；完全な降圧効果は 3～6週間. 。毎日同じ時間に自宅血圧を測定して反応を追跡してください。6週間経っても目標血圧に達しない場合は、用量を増やすか、二次薬（ARBの標準的な追加薬としてはCCBまたはサイアザイド系利尿薬があります）を追加してください。
ACE阻害薬から咳のために切り替えましたが、咳は治りますか？
はい。ACE阻害薬の咳はブラジキニンの蓄積が原因であり、ARBはブラジキニンを増加させません。咳は通常、 1～4週間 ACE阻害薬の中止による。Repaceへの切り替え後6週間を超えて咳が続く場合は、別の原因（胃食道逆流、後鼻漏、喘息）を検討してください。
妊娠中にRepaceを服用できますか？
いいえ — ARB（アンジオテンシンII受容体拮抗薬）は妊娠中は絶対禁忌です。, 、ACE阻害薬と同様です。胎児の腎無形成、羊水過少、肺低形成、頭蓋欠損を引き起こします。妊娠が判明したら直ちに中止してください。妊娠可能な女性は確実な避妊を行うべきであり、妊娠を計画している場合は、切り替え ラベタロール, 、メチルドパ、またはニフェジピンを受胎前に。
Repaceを開始してからクレアチニン値が少し上がりましたが、中止すべきですか？
クレアチニン上昇が最大 30% 最初の1～2週間以内に 予想され、許容範囲内です。. 。これはアンジオテンシンIIによる輸出細動脈の緊張が解除されることで生じる正常な腎内血行動態の調整を反映しています。30％を超える上昇は、両側腎動脈狭窄、体液量減少、またはNSAID相互作用を示唆し、精査が必要です（薬剤中止、腎画像検査、併用薬の見直し）。
Repace服用中にカリウムを多く含む食品を避けるべきですか？
カリウムを多く含む食品（バナナ、オレンジ、ホウレンソウ、アボカド、ジャガイモ）の適度な摂取は、ほとんどの方にとって問題ありません。特に処方されていない限り、カリウムサプリメント（slow-K）やカリウム含有塩代替品は避けてください。これらはARBと併用すると、特に慢性腎臓病（CKD）やカリウム保持性利尿薬との併用で危険な高カリウム血症を引き起こす可能性があります。
Repaceを他の血圧治療薬と併用できますか？
はい — ARBは、以下の降圧薬と相性が良好です。 カルシウムチャネル遮断薬 (アムロジピン), チアジド系利尿薬 (ヒドロクロロチアジド）、及び ベータブロッカー (ビソプロロール, metoprolol succinate（メトプロロールコハク酸塩）). ARBとACE阻害薬の併用は絶対に避けてください。 （ラミプリル、リシノプリルなど）— ONTARGET試験では、利益なしに有害性が示されました。
Repaceとイブプロフェンを一緒に服用できますか？
時折の短期間の使用は通常問題ありません；; 慢性的な毎日のNSAID （イブプロフェン、ジクロフェナク、ナプロキセン）はARBの降圧効果を低下させ、AKIのリスクを大幅に上昇させます — 特に利尿薬との併用（「トリプルワミー」）ではそうです。慢性疼痛にはパラセタモールの方が安全です。炎症については代替薬について話し合ってください。
Repaceは一生服用するものですか？
本態性高血圧症のほとんどの患者さんにとって、そうです—降圧療法は生涯にわたります。中止すると数日から数週間で血圧が治療前のレベルに戻るからです。大幅な体重減少、飲酒量の減少、または睡眠の改善によって高血圧が解消される患者さんもいます。その場合、医師は血圧モニタリング下での慎重な漸減を試みることがあります。医師の指示なしにRepaceを決して中止しないでください。
飲み忘れた場合はどうすればよいですか？
飲み忘れた分は思い出したらすぐに服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、飲み忘れた分は飛ばして通常のスケジュールを続けてください。2回分を一度に服用しないでください。1回の飲み忘れが長期的な血圧コントロールに大きな影響を与えることはありません。
Repaceはオンラインでどこで購入できますか？
MedsBaseでは、Repace（ロサルタン 25/50 mg、30～180錠）を中身がわからない梱包と全世界配送でご購入いただけます。
MedsBaseの関連降圧薬
- Cosart — ロサルタン 25 mg
- Cosart-H — ロサルタン + HCTZ
- Cozartan — ロサルタン 50 mg
- Cresar — テルミサルタン 20 mg
- Diovan 160 — バルサルタン 160 mg
- Targit — テルミサルタン 80mg
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| 含量 | 100 mg |
|---|---|
| 数量 | 30錠、60錠、90錠 |
| 剤形 | 錠剤 |
| 製造元 | Sun Pharma |
| 治療 | 高血圧 |
| ジェネリックブランド | ロサルタン |
Repace
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