Bulet SR
Bulet SR（ブプロピオン150 mg SR） — 大うつ病および禁煙に用いられるNDRI抗うつ薬です。性的機能障害がなく、体重に影響せず、活性化作用があります。
✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月
⚡ クイックアンサー
Bulet SR（ブプロピオン150 mg、徐放性（SR））は、ドパミン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（NDRI）で、大うつ病、禁煙（Zyban適応）、季節性感情障害に使用されます。鎮静的ではなく刺激的で、体重に中立的または減少傾向があり、性的副作用がないという特徴的なプロファイルを有しています。SRは1日2回（BID）投与、XLは1日1回（OD）です。両者とも同じ薬理作用と適応を有します。
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Bulet SRとは何でしょうか、またどのように作用するのでしょうか？
Bulet SRは、Intas社が供給する150 mgのブプロピオン徐放性（SR）錠です。ブプロピオンは、主作用がセロトニン再取り込み阻害ではなく、ドパミン・ノルアドレナリン再取り込み阻害である、唯一の広く処方される抗うつ薬です。これにより、SSRI／SNRI／TCAとは薬理学的に異なり、その異なる副作用プロファイルが説明されます。
臨床的な意味合い：ブプロピオンは性機能障害を引き起こさず、体重増加を引き起こさず（むしろ体重減少が多い）、鎮静作用よりも活性化作用があります。その代償として、高用量では発作リスクが有意に増加し、摂食障害では絶対禁忌であり、一部の患者では不眠や不安の負担が生じます。
適応症と用法・用量
| 適応症 | 開始用量 | 目標用量 | 最大用量 |
|---|---|---|---|
| 大うつ病 — XL | 150 mg 1日1回朝 | 300 mg 1日1回 | 450 mg |
| 大うつ病 — SR | 150 mg 1日1回 3日間 → 1日2回 | 150 mg 1日2回 | 200 mg 1日2回 |
| 禁煙 | 150 mg 1日1回 3日間 → 1日2回（SR）または 150 mg 1日1回 1週間 → 300 mg（XL） | 150 mg BID or 300 mg OD × 7–12 weeks | — |
| 季節性情動障害（XL） | 150 mgを1日1回、秋から開始 | 300 mg 1日1回 | — |
| SSRIによる性機能障害（適応外使用） | 75～150 mg 1日1回 | 150 mg 1日1回 | 300 mg |
安全性に関する重要な注意点
ブプロピオンはけいれん閾値を低下させます。 絶対禁忌: あらゆるけいれん性障害、現在または過去の拒食症または過食症、アルコールや鎮静薬の急な中断。300 mg/日でのけいれんリスクは約0.1%ですが、450 mg/日では約0.4%と4倍になります。単回投与は150 mg（SR）を超えてはならず、総量は450 mg（XL）を超えてはなりません。
拒食症および過食症は絶対禁忌です。その理由は、摂食障害の病態がけいれん閾値を低下させること（電解質の乱れ、ケトン状態）と、ブプロピオンの食欲抑制作用が制限的な行動を強化する可能性があるためです。これは精神科において数少ない明確な「使用禁止」の警告の一つです。
双方向に14日間の休薬が必要です。併用により高血圧クリーゼのリスクが生じます。
すべての抗うつ薬には、25歳未満の患者における自殺念慮の増加に関するFDAのブラックボックス警告が記載されています。
一般的な副作用
- 刺激作用のプロファイル： 不眠症（夕方の服用は避ける）、口内乾燥、頭痛、興奮、振戦。
- 心血管系： 血圧のわずかな上昇、頻脈、動悸。
- 体重： 体重減少はよくみられます — ブプロピオンは抗肥満合剤Contrave（コントレイブ）の成分の一つです。
- 性機能： なし。追加するとSSRI誘発性性機能障害を改善することが多い。
- 消化器： 吐き気（高単回投与で悪化）、便秘。
- 皮膚： 発疹、まれに重篤な皮膚反応。
薬物相互作用
- MAOI — 絶対禁忌。
- 強力なCYP2B6誘導薬／阻害薬 （リファンピシン、リトナビル、エファビレンツ、チクロピジン、クロピドグレル、プラスグレル）— ブプロピオンの血中濃度を変化させます。クロピドグレルによるCYP2B6阻害は活性代謝物であるヒドロキシブプロピオンを減少させ — 軽度の臨床的影響があります。
- CYP2D6基質 （多くの三環系抗うつ薬、多くの抗精神病薬、クラスIc抗不整脈薬、コデイン、トラマドール、タモキシフェン）— ブプロピオンは強力なCYP2D6阻害薬であり、基質薬の血中濃度を上昇させます。
- その他の痙攣閾値を低下させる薬剤 （トラマドール、フルオロキノロン、テオフィリン、抗精神病薬）— 相加的なリスクがあります。
妊娠中・授乳中・小児
妊娠：限られたデータしかありません。妊娠中の第一選択抗うつ薬ではありませんが、明らかな催奇形性シグナルはありません。授乳：乳汁中に移行します。体重増加や鎮静が問題となる産後うつ病では、時に好まれることがあります。小児：第一選択ではありませんが、ADHDに対する適応外使用が報告されています。
保管方法
元の包装のまま15〜25℃で保管してください。
よくある質問
Bulet SRがSSRIよりも好まれることがあるのはなぜですか？
以下の3つの理由があります。性機能障害の副作用がないこと、体重に影響しないかむしろ減少させること、そして鎮静作用ではなく賦活作用があることです。SSRIによる性機能障害や体重増加を経験した患者さんは、ブプロピオンを単独または増強療法として使用することで良好な結果が得られることが多いです。
Bulet SRは禁煙に使用できますか？
はい、ブプロピオンはZybanという商品名でFDAにより禁煙補助薬として承認されています。投与スケジュールはうつ病の場合と同じです（300 mg/日）。禁煙開始予定日の1〜2週間前から服用を開始し、7〜12週間継続します。ニコチン離脱症状の抑制はノルアドレナリン系を介した部分があり、渇望の低減はドパミン系を介した部分があります。
Bulet SRは興奮剤とどのように異なりますか？
ブプロピオンには弱い興奮作用がありますが、規制薬物ではなく、治療用量で多幸感を生じることはなく、経口投与では乱用の可能性はありません。鼻腔吸引による娯楽的な誤用が報告されていますが、まれであり、真の興奮剤と比較して得られる効果は乏しいです。
Bulet SRは不安を引き起こすことがありますか？
はい、その賦活作用により、一部の患者さんでは不安、神経過敏、または不眠が生じることがあります。特に最初の1～2週間に見られます。そのため、ブプロピオンは不安症状が顕著なうつ病に対しては一般的に第一選択薬とはなりません。不眠を最小限にするために、朝に服用してください。
Bulet SRが摂食障害で禁忌とされるのはなぜですか？
拒食症や過食症では電解質異常とケトーシス状態が生じ、いずれも発作閾値を低下させます。ブプロピオンはさらに発作閾値を低下させるため、初期の臨床試験では許容できない発作発生率が認められました。この禁忌は相対的ではなく絶対的なものです。
Bulet SRは夜に眠れなくなることはありますか？
夕方に服用した場合、多くのケースでその可能性があります。Bulet SRは朝に服用するのが標準的な方法です。SR製剤の場合、1日2回投与は朝と午後早め（夕方ではない）に行います。
Bulet SRの服用はどのように中止しますか？
ブプロピオンは半減期が比較的短く、離脱症状も軽度ですが、それでも安全な方法として1～2週間かけて漸減します。用量を半分に減らして1～2週間服用した後、中止してください。
Bulet SRはSSRIと併用できますか？
はい。特に、SSRIによる性的副作用を緩和したり、部分的な反応を増強する目的でSSRIにブプロピオンを追加する併用療法は一般的です。両剤は異なる神経伝達物質系に作用し、忍容性も良好です。専門医の監督が推奨されます。
てんかん発作のリスクはどのくらいですか？
300 mg／日（通常の目標用量）では、てんかん発作のリスクは年間約0.1%と低いものの、実在します。450 mg／日では、リスクは約0.4%に上昇します。リスクは素因を持つ患者に集中します。素因としては、頭部外傷歴、てんかん性疾患、摂食障害、アルコールまたは鎮静剤の離脱症状などがあります。
飲み忘れた場合はどうすればよいですか？
当日中に思い出した時点ですぐに服用してください。倍量を服用しないでください — 用量依存性のてんかん発作リスクがあるためです。次の服用時間が近い場合は、1回スキップしてください。
その他のメンタルヘルス治療薬
- Mirtaz（ミルタザピン NaSSA）
- Agoprex（アゴメラチン — メラトニン作動性）
- Flunil（フルオキセチン SSRI）
- Duvanta（デュロキセチン SNRI）
- Champix（バレニクリン — 禁煙代替薬）
メンタルヘルスおよび精神科治療薬におけるその他の選択肢
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| 含量 | 150 mg |
|---|---|
| 数量 | 30錠, 60錠, 90錠, 180錠 |
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