⚡ クイックアンサー — ペンタサ坐剤とは?
ペンタサ坐剤 は メサラジン1g直腸坐剤 — 局所作用型5-アミノサリチル酸(5-ASA)で、遠位潰瘍性大腸炎の再燃(直腸炎、遠位直腸S状結腸炎)、クローン病性直腸炎、術後ポーチ炎に用いられます。メサラジンは炎症を起こした大腸粘膜に局所的に作用し、全身への吸収はごくわずかです。標準的な用法: 就寝前に1坐剤、4~8週間の導入療法 直腸炎の再燃に対して、その後維持療法として1坐剤を週3回または病状に応じて毎日使用します。WHO-GMP基準で製造されています。
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Pentasa坐剤は、 WHO-GMP認証の製造元から供給され. 。すべてのご注文はプライバシーに配慮して全世界へ配送され、当社の 再発送保証ポリシー — 20営業日以内に到着しない場合は、無料で再発送いたします。局所メサラジンは直腸に高濃度で到達し、全身吸収はごくわずかであるため、遠位UCの寛解の要となっています。経口または全身ステロイド療法よりも安全です。
作用機序
メサラジン(5-アミノサリチル酸、5-ASA)は、古くから使用されているサラゾスルファピリジン(大腸内細菌により5-ASAとスルファピリジンに加水分解され、スルファピリジンがサラゾスルファピリジンの副作用の原因となります)の活性抗炎症成分です。5-ASAは、結腸粘膜に対して複数のメカニズムで作用します:PPAR-γアゴニスト作用(抗炎症性転写)、COX/LOXプロスタグランジン経路の阻害、活性酸素種の除去、およびNF-κB活性化の阻害です。坐剤の剤形は、薬剤を直腸に直接到達させ(到達範囲15cm)、全身への吸収を最小限に抑えます。
効能・効果
- 軽度から中等度の潰瘍性直腸炎(導入療法および維持療法)
- 遠位直腸S状結腸炎(経口5-ASA製剤との併用)
- クローン病による直腸炎
- 術後回腸囊炎(適応外使用)
- 放射線性直腸炎(適応外使用、第二選択)
用量
導入療法:1回1個(1g)を1日1回、理想的には就寝時に4~8週間投与します。維持療法:病態に応じて1回1個を週3回、または1日1回投与します。12歳以上の小児:成人と同量です。重度の肝機能障害または腎機能障害がある場合:慎重に投与してください。
使用方法
- 可能であれば、排便および排尿を済ませてください。
- 手を洗い、坐剤を冷やしてください(軟らかくなっている場合は冷蔵庫で5~10分間冷やします)。
- 右膝を曲げて左側臥位になってください。
- 丸みのある方から挿入し、直腸内に2~3cm、優しく押し込んでください。
- 坐剤を確実に留まらせるため、15~30分間横になったままお過ごしください。
- 就寝時に使用することで、夜間を通して保持されやすくなります。
副作用
- 局所症状:肛門の灼熱感、漏出感、軽度のかゆみ
- 全身症状(まれ):頭痛、吐き気、腹痛
- 特異体質性:過敏症(発疹、発熱、好酸球増加症)、間質性腎炎(まれ;慢性経口メサラジンではベースライン時と年1回のクレアチニンおよび尿検査が推奨され、坐薬のみの場合は任意)
- 急性メサラジン不耐症症候群 — 大腸炎の奇異性悪化(まれ;投与中止し精査)
薬物相互作用
- アザチオプリン、メルカプトプリン:メサラジンはTPMTを阻害し6-MP濃度を上昇させるため、全血球計算を注意深くモニタリングしてください。
- ワルファリン:まれにINR上昇が報告されています。
- 経口生チフスワクチン:避けてください。
よくある質問
どのくらいで改善しますか?
しぶり腹と直腸出血は1~2週間以内に改善することが多いです。完全な粘膜治癒には4~8週間かかります。症状が早期に消失しても、導入コースを最後まで継続してください。
なぜ就寝時なのですか?
就寝時に使用する坐薬は、睡眠中に直腸内に留まり、粘膜との接触時間を最大限にします。日中の使用は活動後に漏れ出ることがよくあります。
4週間経っても改善がみられません。どうすればよいですか?
坐薬に加えて経口メサラジン(Asacol(アサコール)、Mesacol(メサコール)、Pentasa(ペンタサ))にステップアップするか、または局所ブデソニドフォームにエスカレーションします。それでも8週間後に反応がない場合は、全身性ステロイド、免疫調節薬、または生物学的製剤のため消化器内科を受診してください。
妊娠中に安全ですか?
はい。局所メサラジンは全身吸収が最小限であり、妊娠中および授乳中を通して安全と考えられています。活動性の潰瘍性大腸炎の再燃自体が妊娠に対するリスクであり、再燃を抑えることが最優先です。
長期的に必要ですか?
多くの方は維持療法として必要とします。寛解が達成されたら、週3回の投与で十分なことが多いです。目的は再燃を予防することであり、再燃は合併症や手術のリスクを伴います。
他の潰瘍性大腸炎治療薬を同時に服用できますか?
はい、中等度の遠位潰瘍性大腸炎の標準的な治療法は、経口メサラジン(Asacol/Mesacol)2.4~4.8 g/日と局所メサラジン坐剤または注腸剤の併用です。局所5-ASAを追加することで、経口単独よりも寛解が早まります。
腎臓への影響はどうですか?
経口メサラジンによる間質性腎炎はまれであり、局所療法のみの場合は非常にまれです。慢性的に経口メサラジンを併用している場合は、ベースライン時および年1回のクレアチニン値と尿検査が推奨されます。
半分に切ってもいいですか?
いいえ — 坐剤は溶解しながらメサラジンを徐々に放出するように設計されています。切断すると表面積と放出速度が変化します。
保管方法
30°C以下で、未開封の元の包装のまま保管してください。軟化したり崩れたりした坐剤は使用しないでください。
飲み忘れた場合はどうすればよいですか?
思い出したらすぐに挿入してください。次の投与時間が近い場合は、その回を飛ばして続けてください。2回分を一度に使用しないでください。
その他の胃腸薬
- Asacol — 経口メサラミン400 mg DR
- Mesacol — 経口メサラミン400 mg
- Saaz — スルファサラジン500mg
- Budez CR — ブデソニドCR(回腸末端型クローン病)
- Rifagut — リファキシミン(腸管選択的抗菌薬)
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