Retatrutide
✅ 健康的な減量と代謝機能の改善をサポート
✅ エネルギーバランスを整え、日々のパフォーマンスを向上
✅ 脂肪燃焼を促進し、代謝効率を向上
✅ 食欲をコントロールし、食欲を抑制
✅ 体重管理の成果をより良いものに
Retatrutide 合成ペプチド化合物を含みます。
✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月
クイックアンサー — レタトルチドとは何ですか？
レタトルチド（LY3437943）は研究用ペプチドであり、初の トリプル受容体作動薬 1分子でGLP-1、GIP、グルカゴン受容体を標的とします。第2相試験（Jastreboff 2023、NEJM）では、平均体重減少率が 48週時点で24.2% — これまでに発表された他の代謝ペプチドよりも高い数値です。5 mg～60 mgの凍結乾燥バイアルで、研究室研究用のみ入手可能です。
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| 仕様 | 詳細 |
|---|---|
| CAS番号 | 2381089-83-2 |
| 分子式 | C221H342N46O68 |
| 分子量 | 約4,731.4 Da |
| 配列 | 修飾GIP/GLP-1/GCGRトリプルアゴニスト（39残基、脂質化；Lilly社独自のLY-3437943） |
| 形態 | 凍結乾燥粉末（または供給時の形態） |
| 純度 | ≥99%（HPLC検証済み、COAはご要望に応じて提供） |
| 保管方法 | 凍結乾燥品：使用時在庫は2～8℃（冷蔵）に保管。未開封バイアルの長期保管には−20℃。再溶解後：2～8℃で約30日以内に使用。光から保護してください。再溶解液の凍結融解は避けてください。 |
| 溶解性 | 静菌水（推奨）または短時間使用の場合は滅菌水 |
| 研究用途 | 実験室研究用のみです。ヒトまたは動物の診断・治療目的には使用しないでください。 |
レタトルチドとは何ですか？
Retatrutide （治験用名称 LY3437943）は、Eli Lilly社によって開発された合成39アミノ酸ペプチドで、GLP-1、GIP、グルカゴン受容体に対する初の臨床段階トリプルアゴニストです。従来のインクレチンペプチドが1つの受容体（セマグルチド — GLP-1）または2つ（チルゼパチド — GLP-1とGIP）に作用するのに対し、レタトルチドは3つの代謝受容体すべてに同時に作用します。この独自の薬理作用は、肥満、2型糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD/MASH）、および高血圧関連代謝症候群に対して研究されています。
このペプチドの分子量は約4,731.4 Da、実験式C221H342N46O68, 、静菌水で再構成するための高純度凍結乾燥粉末として供給されます。これは 研究室研究用のみです ヒトまたは動物の診断や治療を目的としたものではありません。メカニズム、試験、および今後の展望の詳細については、当社の完全な レタトルチド研究ガイド.
作用機序 — GLP-1/GIP/グルカゴン トリプルアゴニスト
Retatrutideの受容体プロファイルは、現在市販されている、または後期臨床試験段階にある他のすべての代謝ペプチドと一線を画すものです。これら3つの受容体はそれぞれ、体組成、血糖コントロール、エネルギーバランスに観察される効果に異なる経路で寄与します。
- GLP-1受容体 — セマグルチド（Ozempic、Wegovy）およびリラグルチドによって活性化されるのと同じ受容体。アゴニズムは胃内容排出を遅延させ、視床下部での満腹シグナルを増強し、膵β細胞からのグルコース依存性インスリン分泌を刺激します。
- GIP受容体 — チルゼパチド（Mounjaro、Zepbound）によって追加された第2の経路。GIPアゴニズムは脂肪組織でのインスリン感受性を改善し、GLP-1単独の吐き気の上限を緩和し、脂肪細胞の脂質処理効率をサポートします。
- グルカゴン受容体 — Retatrutideに特有の新規の第3の経路。グルカゴンアゴニズムは基礎エネルギー消費量を増加させ、肝臓での脂質酸化を促進し、肝脂肪を減少させます — GLP-1/GIPの組み合わせでは再現できない効果です。
グルカゴンを介したエネルギー消費の増加が、GLP-1/GIPによる食欲抑制に相加的に重なるため、Retatrutideは前臨床モデルにおいて、デュアルアゴニストペプチドよりも大きなエネルギー不足と、より好ましい体組成プロファイルをもたらします。第2相試験データでは、総体重減少の大部分を脂肪量の減少が占め、高用量群では除脂肪体重が維持されました。
公表試験データ
注目すべきレタトルチドのデータセットは、Jastreboffらによって発表された第2相肥満症試験であり、 New England Journal of Medicine 2023年6月に（肥満症被験者338例、治療期間48週間）。週1回12mgの最高用量では、被験者における平均体重減少率は ベースラインから24.2%. 。比較対照群のセマグルチド群（STEP-1試験）では68週時に14.9％の減少、チルゼパチド群（SURMOUNT-1試験）では72週時に22.5％の減少が認められました — したがって、レタトルチドはより短い治療期間で数値上より大きな減少を達成したことになります。直接比較試験はまだ発表されていません。
並行して実施された第2相糖尿病試験（Rosenstockら、, Lancet 2023年）では、週1回12mgの同用量で、36週時点の2型糖尿病患者においてHbA1cが最大2.16パーセントポイント低下したことが示されました。また、第2相NAFLDサブ解析では、8mg用量にて24週後に肝脂肪含有量が相対的に51.3％減少したと報告されており、これはインクレチンクラスのペプチドとしてこれまでに報告された中で最大の肝脂肪減少です。
Eli Lillyは現在、第3相TRIUMPHプログラムを実施中で、以下が含まれます： TRIUMPH-1 （肥満症）、, TRIUMPH-2 （2型糖尿病を合併する肥満症）、, TRIUMPH-3 （心血管疾患を合併する肥満症）、および TRIUMPH-4 （睡眠時無呼吸症と肥満）。第3相試験の結果は、最終的な規制当局への申請に役立つと期待されています。
研究用途
Retatrutideは、以下の研究目的の実験室研究で使用されます：
- 肥満と体重調節 — げっ歯類およびin vitroモデルにおける食欲シグナル伝達、胃排出動態、エネルギー消費に関する機構的研究
- インスリン感受性とグルコース恒常性 — インスリン分泌、肝臓のグルコース放出、末梢でのグルコース処理への影響
- 肝脂肪症 / MASH — 脂肪肝研究モデルにおける肝脂肪の動員とトランスアミナーゼ応答
- 受容体薬理学 — GLP-1/GIP/グルカゴン受容体の3つを対象とした比較結合、選択性、下流シグナル伝達の研究
- 代謝ペプチドの比較研究 — チルゼパチド（GLP-1/GIPデュアルアゴニスト）および他の治験化合物と、効力、忍容性、体組成のアウトカムについて比較するベンチマーク。弊社の チルゼパチド vs セマグルチドの比較 デュアル作動薬のベースライン。
- 治癒・回復ペプチドスタッキング — 代謝ペプチドと修復化合物を組み合わせる研究プロトコル、例えば BPC-157 前臨床試験において。
減量ペプチド分野におけるレタトリチドの位置づけの背景については、当社の 脂肪減少研究のためのペプチドスタックガイド および全体的な GLP-1減量注射ガイド. 。完全な 研究用ペプチドカタログ 化合物選択のために。
利用可能な力価と濃度
MedsBase stocks retatrutide in the following lyophilized vial sizes. Each variation is supplied in 10-vial, 20-vial, and 30-vial pack formats, shipped under chilled conditions with reconstitution instructions:
| バイアル力価 | 代表的な使用例 | パックサイズ |
|---|---|---|
| 5 mg | パイロット投与試験、漸増ランプ | 10、20、または30バイアル |
| 10 mg | 標準的な研究用濃度、最も一般的にご注文いただいております | 10、20、または30バイアル |
| 15 mg | 試験用量マッチング（第2相高用量群） | 10、20、または30バイアル |
| 20 mg | 長期研究プロトコル、バルク調製 | 10、20、または30バイアル |
| 30 mg | バルク研究（プロトコルあたりの再構成回数が少ない） | 10、20、または30バイアル |
| 40 mg | ハイスループット研究、mgあたりのコスト最適化 | 10、20、または30バイアル |
| 50 mg | 大規模バッチの実験室使用 | 10、20、または30バイアル |
| 60 mg | 最大のバルクオプション、最長期間の研究 | 10、20、または30バイアル |
すべての容量は同じ化学形態（凍結乾燥粉末、HPLC純度99%以上）で供給されます。高mgバイアルは1mgあたりのコストが低くなりますが、標準のU-100シリンジ濃度を維持するためにはより少ない再溶解量が必要です——以下の希釈表をご覧ください。
比較 — レタトルチド vs チルゼパチド vs セマグルチド
以下の要約は公開された臨床試験データに基づいています。レタトルチドはまだ第3相開発段階にあり、以下の比較は個別の研究を横断したものであり、直接比較ではありません。
| 評価項目 | Retatrutide | チルゼパチド | セマグルチド |
|---|---|---|---|
| 受容体標的 | GLP-1 + GIP + グルカゴン（トリプル） | GLP-1 + GIP（デュアル） | GLP-1（シングル） |
| 公表された最大体重減少 | 48週時点で24.2% | 72週時点で22.5% | 68週時点で14.9% |
| 投与頻度 | 週1回 | 週1回 | 週1回 |
| 承認状況 | 第3相試験（TRIUMPH）— 治験中 | FDA承認（Mounjaro/Zepbound） | FDA承認（Ozempic/Wegovy） |
| 肝脂肪減少 | 24週時点で51.3%（第2相試験） | 52週時点で約47% | 72週時点で約31% |
| HbA1c低下（2型糖尿病） | 36週時点で最大-2.16% | 40週時点で最大-2.3% | 40週時点で最大-1.8% |
チルゼパチドとセマグルチドの詳細な比較については、 チルゼパチド vs セマグルチド：減量、用法・用量、費用.
保管方法と再溶解
再溶解前： 凍結乾燥バイアルは、元のアルミ包装のまま2～8℃の冷蔵庫で保管してください。この条件下では、凍結乾燥レタトルチドは最大36ヶ月間安定です。温度の繰り返し変動は避けてください。
再溶解手順： 上記の希釈表に従って、ペプチドバイアルに注射用静菌水を加えてください。水は凍結乾燥ケーキに直接かけるのではなく、バイアルの側壁に沿って注入してください。優しく旋回させてください——して しません 振らないでください——そして完全に溶解するまで5～10分待ちます。完全に再溶解した溶液は透明で無色のはずです。
完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 溶液は2～8℃の冷蔵庫で保管し、最適な安定性のために30日以内に使用してください。再溶解した溶液は凍結しないでください——凍結融解サイクルはペプチドの完全性を損ないます。濁り、沈殿物、または変色が見られるバイアルは廃棄してください。
よくある質問
レタトルチドは研究で何に使用されますか？
研究目的では、レタトルチドは肥満、2型糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD/MASH）、インスリン感受性、食欲調節、および比較代謝ペプチド薬理学の研究に使用されています。それは しません FDA、EMAまたはその他の規制当局によりヒト治療用として承認されていますが、こちらでは厳密に研究用試薬としてのみ販売されています。
レタルトルチドはチルゼパチドやセマグルチドとどのように異なりますか？
レタルトルチドは、GLP-1、GIP、, KYC（Know Your Customer） グルカゴン受容体に結合する初のトリプル受容体作動薬です。チルゼパチドはGLP-1とGIP（デュアル）に結合します。セマグルチドはGLP-1（シングル）のみに結合します。レタルトルチドに追加されたグルカゴン経路により、エネルギー消費が増加し、肝脂肪が減少しますが、これらの効果はデュアル作動薬やシングル作動薬では再現されません。
レタルトルチドは臨床試験でどの程度の体重減少を示しましたか？
JastreboffらによりNEJM（2023年）に発表された第2相肥満症試験では、最高用量の12 mg週1回投与で、48週時点の平均体重減少率が24.2%と報告されています。参考として、チルゼパチドの第3相最高用量群では72週時点で22.5%、セマグルチドの第3相では68週時点で14.9%の減少が示されました。レタルトルチドのTRIUMPHプログラムによる第3相試験の結果はまだ発表されていません。
レタルトルチドはFDA承認されていますか？
いいえ。レタルトルチドは現在、イーライリリー社のTRIUMPHプログラムに基づく第3相臨床開発段階にあり、FDA、EMA、MHRAその他いかなる規制当局からも承認を受けていません。研究用としてのみ販売されるペプチドは、実験室での研究を目的としており、ヒトへの治療使用を目的としたものではありません。
MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか？
MedsBase carries retatrutide in 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, and 60 mg lyophilized vials. Each strength is available in 10-vial, 20-vial, or 30-vial pack sizes. All vials are supplied at 99%+ HPLC purity with a certificate of analysis on request.
retatrutideをどのように再構成しますか？
上記の希釈表に従ってください。10mgのバイアルに2.0mLのバクテリオスタティック水を加えると5.0mg/mLの濃度になり、U-100（1mL/100単位）インスリンシリンジで40目盛りが2mgに相当します。BAC水はバイアルの内壁に沿って注入し、静かに渦巻きさせ（振らずに）、使用前に5～10分間溶解させてください。
retatrutideはどのように保管すればよいですか？
凍結乾燥バイアル：元の包装のまま2～8°Cで冷蔵保管し、36ヶ月間安定です。再構成した溶液：2～8°Cで冷蔵保管し、30日以内に使用してください。再構成した溶液は凍結しないでください。凍結融解の繰り返しによりペプチドが分解されます。
研究におけるretatrutideの一般的な研究用量はどれくらいですか？
第2相肥満試験の群では、1mg、4mg、8mg、12mgの週1回投与が48週間にわたって試験されました。体重減少反応は用量依存的であり、12mg群では24.2%の減少が観察されました。研究プロトコルでは、公表された有効性データをモデル化する場合、通常これらの試験用量を踏襲します。
retatrutideは他のGLP-1ペプチドと同様の副作用を引き起こしますか？
公表された試験において、最も一般的な治療下発現事象は、用量依存的な胃腸障害（悪心、下痢、便秘）であり、セマグルチドやチルゼパチドと類似したプロファイルでした。追加されたグルカゴン受容体活性は、第2相試験で予期せぬ安全性シグナルを生じておらず、完全な忍容性プロファイルは第3相試験の結果を待つ必要があります。
retatrutideがFDA承認されるまでどのくらいかかりますか？
Eli LillyのTRIUMPH第3相プログラムは、2023～2024年に登録を開始し、サブ試験によって異なりますが、主要完了日は2025～2027年と予測されています。肯定的な結果が得られれば、主要完了後12～18ヶ月でFDA申請が行われる可能性があります。規制当局の承認時期は、Lillyが申請を発表するまでは推測の域を出ません。
Retatrutideの半減期はどれくらいですか？
Retatrutide（LY3437943）は、第I相試験データにおいて約6日間の長い消失半減期を持ち、これはアルブミン結合を可能にするC18脂肪酸修飾によるものです。この長い半減期は、臨床試験で用いられる週1回投与を可能にしています。
Retatrutideはチルゼパチドやセマグルチドとどのように比較されますか？
Retatrutideは、トリプルアゴニスト（GLP-1/GIP/グルカゴン受容体）であり、チルゼパチドのデュアルアゴニズム（GLP-1/GIP）やセマグルチドの単一GLP-1アゴニズムと比較されます。Retatrutideの第II相臨床試験データでは、48週間で最大24%の体重減少が報告されており、同等の時点でチルゼパチドとセマグルチドの両方の結果を上回っています。追加されたグルカゴン受容体活性は、エネルギー消費と脂肪酸化をより促進すると考えられています。
retatrutideを国際配送で注文できますか？
Yes. MedsBase ships retatrutide worldwide from our dedicated peptide shipping network. Peptide-only orders qualify for our standalone peptide shipping service. Orders are shipped in temperature-controlled packaging with full tracking.
回復・パフォーマンス研究用のその他のペプチド
- BPC-157 — Body Protection Compound — 腱、靭帯、腸の回復研究
- TB-500 — Thymosin Beta-4フラグメント — 軟部組織および血管の回復研究
- Ipamorelin — 選択的グレリン作動薬 — コルチゾール／プロラクチンを伴わないクリーンなGHパルス
- CJC-1295 with DAC — 半減期延長型GHRHアナログ
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参考文献
📖 このペプチドの研究について詳しく知る
エビデンスに基づく完全ガイドをお読みください： レタトルチド — 作用機序、臨床試験データ、今後の展望. 作用機序、発表された研究データ、一般的な研究用量範囲、再構成プロトコル、スタッキングの考慮事項、安全性／禁忌に関する注意事項について説明しています。
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| 含量 | 5 mg、10 mg、15 mg、20 mg、30 mg、40 mg、50 mg、60 mg |
|---|---|
| 数量 | 10バイアル、20バイアル、30バイアル |
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