Ipamorelin

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Ipamorelinとは？

Ipamorelin Novo Nordiskによって1990年代に開発され、Raunら（Eur J Endocrinol, 1998）によって初めて特性評価され、として分類されています。 成長ホルモン分泌促進物質 — 下垂体成長ホルモン産生細胞上のグレリン受容体（GHS-R1a）を活性化することで、内因性GHの放出を誘導する化合物です。

配列: Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂. 分子量は約711.9 Da。従来のGHRP（GHRP-2、GHRP-6、hexarelin）とは異なり、ipamorelinはその クリーンなホルモン選択性 — イパモレリンは、成長ホルモン（GH）を放出する一方で、コルチゾール、プロラクチン、ACTHを有意には上昇させません。この選択性により、ipamorelin（イパモレリン）は21世紀で最も研究されているGHRPとなりました。高純度の凍結乾燥粉末として供給され、静菌水で再溶解して使用します。イパモレリンは 研究室研究用のみです また、ヒトまたは動物の診断や治療を目的としたものではありません。作用機序、発表された研究、およびスタッキングプロトコルについては、弊社の Ipamorelin & CJC-1295 研究ガイド.

作用機序 — 選択的グレリン受容体作動

成長ホルモン分泌促進物質受容体1a型（GHS-R1a） 成長ホルモン分泌促進因子受容体タイプ1a (GHS-R1a), 、グレリンの内因性受容体です。受容体は下垂体の成長ホルモン産生細胞および視床下部の弓状核に発現しており、活性化されると下垂体の貯蔵顆粒から成長ホルモンが拍動的に放出されます。

• — 持続的な組換えGH投与とは異なり、イパモレリンは — 遺伝子組換え成長ホルモンの継続投与とは異なり、イパモレリンは生成する pulsatile 内因性の夜間成長ホルモン分泌パルスをより忠実に再現するGHプロファイル。このパルス性分泌は、IGF-1シグナル伝達が持続的なGH暴露よりもパルス的な暴露に対してより応答しやすいため、メカニズム的に重要です。
• クリーンなホルモン選択性 — イパモレリンの決定的な特徴です。旧世代のGHRP（GHRP-2、GHRP-6、ヘキサレリン）はコルチゾールとプロラクチンも上昇させ、研究解釈を複雑にするオフターゲット効果を生じます。イパモレリンではこれらの上昇が起こらないため、これらの交絡因子が問題となる研究において好まれるGHRPとなっています。
• GHRH補完性 — イパモレリンはグレリン受容体経路を介して作用します。GHRHアナログ（例えば CJC-1295 並行するGHRH受容体経路を介して作用します。併用投与により、単独使用よりも大きな相乗的なGHパルス増幅が得られます。これが古典的な「イパモレリン＋CJC-1295」研究スタックの基礎です。

イパモレリンは体内の下垂体由来GH供給を介して作用するため、ソマトスタチンおよびIGF-1による正常な負のフィードバック調節を受けます。この自己調節は、分泌促進薬を外因性組換えGHと区別する、研究上重要な安全性の特徴です。

公表された研究用途

イパモレリンは、以下の研究を行う実験室研究の文脈で使用されます：

• GHパルス研究 — げっ歯類モデルにおけるパルス状成長ホルモン分泌動態とIGF-1応答（Raun et al., Eur J Endocrinol 1998）
• 骨格筋の回復 — 怪我後や運動後の回復、しばしばスタック BPC-157 KYC（Know Your Customer） TB-500
• 体組成研究 — 除脂肪体重の維持と脂肪量の研究。多くの場合、カロリー制限下や廃用性萎縮モデルで行われます。
• 睡眠研究 — 徐波睡眠と夜間のGHサージに関する研究。典型的な研究タイミングは就寝前の投与です。
• 骨密度研究 — 骨芽細胞活性と骨塩密度を、GH/IGF-1軸調節を通じて研究します。
• CJC-1295スタック研究 — GHRHアナログとの相乗的なGH増幅プロトコル（詳細は イパモレリン + CJC-1295スタックガイド)

GH軸ペプチドの全体像については、 研究用ペプチドカタログ.

利用可能な力価と濃度

MedsBaseでは、以下の凍結乾燥バイアルサイズでイパモレリンを取り扱っています。各バリエーションは10本入り、20本入り、または30本入りのパック形式で発送されます。

3つの濃度はすべて同じ化学形態（凍結乾燥粉末、HPLC純度99%以上）です。5 mgバイアルを2.5 mg/mLに希釈した場合、一般的な研究プロトコルに合致する300 mcgの投与が約16回分可能です。

比較 — イパモレリン vs CJC-1295

イパモレリンと CJC-1295 with DAC は、GH軸ペプチドとして最も研究が進んでいる2つです。これらはほぼ例外なく併用投与され、代替されることはありません。なぜなら、両者は 並行する 受容体システムに作用し、相乗効果を生み出すからです：

スタッキングの理論的根拠、投与タイミング、相乗作用メカニズムの詳細な分析については、当社の イパモレリンとCJC-1295のスタッキング研究ガイド.

保管方法と再溶解

再溶解前： 凍結乾燥バイアルは元の包装のまま2～8°Cで冷蔵保存し、最長36ヶ月間安定です。粉末の凍結融解サイクルは避けてください。

再溶解手順： 上記の表に従い、ペプチドバイアルの側壁に沿って静菌水を注入します。静かに旋回させてください — 行う しません 振って、完全に溶解するまで5～10分間置いてください。正しく再構成された溶液は、無色透明であるはずです。

完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再溶解液は凍結しないでください — 凍結融解サイクルはペプチドの完全性を低下させます。

よくある質問

研究において、イパモレリンは何に使用されますか？

イパモレリンは、パルス状の成長ホルモン放出、IGF-1軸シグナル伝達、骨格筋の回復、体組成、睡眠研究、骨密度、ならびにGHRHアナログとのGH軸スタッキングを調査する実験室研究に使用されています。イパモレリンは しません FDA承認済みであり、当店では厳密に実験室研究用としてのみ販売されています。

イパモレリンの一般的な研究用量はどのくらいですか？

公表されている前臨床プロトコルでは、通常1回あたり200～300 mcgを1日2～3回投与し、多くの場合、夜間の成長ホルモン分泌急増の研究に合わせて就寝前に1回投与します。5 mgバイアルを2.0 mLの静菌水で溶解すると2.5 mg/mLとなり、U-100シリンジの12目盛りで300 mcgを投与できます。

イパモレリンはCJC-1295とどう違いますか？

イパモレリンはGHRP（成長ホルモン放出ペプチド）であり、グレリン受容体に結合して拍動性のGH分泌を促します。CJC-1295はGHRH（成長ホルモン放出ホルモン）アナログで、同じ下垂体細胞上の異なる受容体に結合し、持続的なGH上昇をもたらします。両者の作用機序は相加的／相乗的であるため、通常は併用されます。

イパモレリンはFDA承認されていますか？

いいえ。イパモレリンはFDA、EMA、MHRAを含むいかなる規制当局からもヒト治療用途として承認されていません。初期段階のヒト臨床試験で研究されましたが、承認には至りませんでした。研究用のみの供給業者が販売するすべてのイパモレリンは、実験室での研究のみを目的としています。

イパモレリンがGHRP-6などの旧来のGHRPよりも好まれる理由は何ですか？

イパモレリンの決定的な特徴は、クリーンなホルモン選択性です。コルチゾール、プロラクチン、ACTHを上昇させることなくGHを放出します。旧来のGHRP（GHRP-2、GHRP-6、ヘキサレリン）はこれら3つすべてを上昇させ、研究の解釈を複雑にし、望ましくない副作用を引き起こすオフターゲット効果をもたらします。この選択性により、イパモレリンは過去20年間で最も研究されたGHRPとなっています。

イパモレリンはどのように保管すべきですか？

凍結乾燥バイアル：元の包装のまま2～8°Cで冷蔵保管し、36ヶ月間安定です。再構成した溶液：2～8°Cで冷蔵保管し、30日以内に使用してください。再構成した溶液は凍結しないでください。凍結融解の繰り返しによりペプチドが分解されます。

イパモレリンをどのように溶解しますか？

上記の溶解早見表に従ってください。バイアルの内壁に注射用静菌水を沿わせて注入し、静かに円を描くように回し、完全に溶解するまで5～10分間置きます。絶対に しません バイアルを振ってください。

イパモレリンとCJC-1295は研究で併用できますか？

はい。イパモレリン＋CJC-1295の組み合わせは、標準的なGH軸研究スタックです。この2つのペプチドは並行する受容体系（グレリン受容体とGHRH受容体）に作用し、GH分泌に対する効果は相乗的です。併用により、単独よりも大きなGHパルスが得られます。詳細は当社の スタックガイド.

MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか？

MedsBaseでは、イパモレリンを2 mg、5 mg、10 mgの凍結乾燥バイアルで取り扱っています。各容量は10バイアル、20バイアル、30バイアルのパックサイズでご利用いただけます。すべてのバイアルは99%以上のHPLC純度で供給され、ご要望に応じて分析証明書を提供いたします。

イパモレリンは研究において副作用を引き起こしますか？

Ipamorelinは、通常の研究用量において良好な安全性プロファイルが報告されています。その選択的受容体結合により、旧世代のGHRPで見られるコルチゾールやプロラクチンの上昇を回避します。ヒトでの臨床試験が完了していないため、長期のヒト安全性データは入手できません。

なぜIpamorelin研究では就寝前のタイミングが用いられるのですか？

内因性成長ホルモンの分泌は本来パルス状であり、徐波睡眠中に最も強くなります。研究プロトコルでは通常、日中のソマトスタチン作用と競合するのではなく、自然な夜間GHサージを増幅するために、就寝の30～60分前にIpamorelinを1回投与するように設定されます。

Ipamorelinの半減期はどのくらいですか？

前臨床研究において、Ipamorelinの血漿中半減期は約2時間と短く、これは広範なGHRPペプチドクラスと一致しています。この速やかなクリアランスが、Ipamorelin研究プロトコルで最も一般的に使用される、パルス状の1日複数回投与スケジュールの基盤となっています。

研究において、IpamorelinはGHRP-6とどのように比較されますか？

IpamorelinはGHSR-1a受容体に対して高い選択性を持ち、前臨床研究ではコルチゾールやプロラクチンを有意に上昇させません。これは、グレリン受容体をより広範に活性化し、一過性のコルチゾールおよびプロラクチン上昇と関連するGHRP-6との重要な違いです。この選択性が、発表されたGH分泌促進物質研究においてIpamorelinがしばしば好まれる主な理由です。

Ipamorelinを海外配送で注文できますか？

Yes. MedsBase ships ipamorelin worldwide from our dedicated peptide shipping network. Peptide-only orders qualify for our standalone peptide shipping service. Orders ship in temperature-controlled packaging with full tracking.

腱や靭帯の修復のために、IpamorelinのGHパルス刺激と直接的な組織修復ペプチドを組み合わせた回復プロトコルの場合、当社の ペプチド ヒーリング スタック (BPC-157 5 mg + TB-500 5 mg) 血管新生と細胞骨格修復の側面をカバーし、再溶解用の静菌水が含まれています。

回復・パフォーマンス研究用のその他のペプチド

• BPC-157 — Body Protection Compound — 腱、靭帯、腸の回復研究
• TB-500 — Thymosin Beta-4フラグメント — 軟部組織および血管の回復研究
• CJC-1295 with DAC — 半減期延長型GHRHアナログ
• GHK-Cu — 銅ペプチド — 皮膚および結合組織の再生研究
• IGF-1 LR3 — Long-R3 IGF-1 アナログ — 同化/再生研究

参考文献

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