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Survodutide

✅ GLP-1+グルカゴン受容体デュアル共作動薬
✅ コンパクトな29アミノ酸のBoehringer/Zealandペプチド(BI 456906)
✅ 第2相試験で強力なMASH肝線維症改善シグナル
✅ グルカゴン優位の受容体バランス
✅ 週1回投与(約6日の半減期)

Survodutide 合成ペプチド化合物を含みます。

SKU: 該当なし カテゴリー: タグ: ,

医学的監修: Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験  · 最終監修日:2026年5月

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クイックアンサー — Survodutide(スルボデュタイド)とは?

Survodutide (開発コードBI 456906)は、ベーリンガーインゲルハイムとジーランドファーマが共同開発した、29アミノ酸からなる長時間作用型のGLP-1/グルカゴン受容体デュアルコアゴニストです。公表された第2相試験では、MASH(代謝機能障害関連脂肪性肝炎)の肝線維化に対して顕著な効果を示し、肥満の体重も46週間で約19%減少させました。血漿中半減期は週1回の投与を支持しています。研究用凍結乾燥バイアル(5 mgおよび10 mg)として供給されます。

MedsBaseで得られるもの: 研究グレードの凍結乾燥ペプチド · HPLC純度99%以上(COAはご要望に応じて) · 中身がわからない温度安定性包装 · ペプチドの全世界配送 · 1,400件以上の検証済み カスタマーレビュー

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仕様詳細
CAS番号2230198-02-2(survodutide;一般的に引用される)
タイプ長時間作用型のGLP-1/グルカゴン受容体デュアルコアゴニスト(アシル化合成ペプチド;ベーリンガーインゲルハイム BI 456906;ジーランドファーマと共同開発)
分子量~3,800 Da(脂肪酸アシル化を含む;成熟ペプチド形態)
構造DPP-4耐性を得るために人工的にAib置換が導入され、γ-Gluリンカーを介してリシン残基に脂肪酸二酸アシル鎖が結合した29アミノ酸の合成ペプチドデュアルコアゴニストです。バランスの取れたデュアルGLP-1/グルカゴン受容体活性を維持しながら、オキシントモジュリン由来デュアルアゴニスト(マズデュタイド 約39アミノ酸)よりも大幅に短くなっています。
形態凍結乾燥粉末(白色〜微黄色)
純度≥99%(HPLC検証済み、COAはご要望に応じて提供)
保管方法凍結乾燥品:使用時在庫は2~8℃(冷蔵)に保管。未開封バイアルの長期保管には−20℃。再溶解後:2~8℃で約30日以内に使用。光から保護してください。再溶解液の凍結融解は避けてください。
溶解性静菌水(推奨)または短期間使用の場合は滅菌水。アシル化ペプチドは溶解に時間がかかる場合があります — 十分な平衡化時間を取ってください。
研究用途実験室研究用のみです。ヒトまたは動物の診断・治療目的には使用しないでください。

Survodutideとは?

Survodutide (開発コードBI 456906)は、ベーリンガーインゲルハイムとジーランドファーマが共同開発した長時間作用型のGLP-1/グルカゴン受容体デュアルコアゴニストです。これは、並行して進められているプログラムと共に、デュアルGLP-1/グルカゴンコアゴニスト研究プログラムの西側製薬部門を代表するものであり、それらのプログラムが生産した mazdutide (Innovent Biologics、中国) および旧来の Pegapamodutide / Cotadutide 化合物。Survodutide は構造的にコンパクトで、わずか29アミノ酸であり、オキシントモジュリン由来の二重作動薬よりも大幅に短い一方で、エンジニアリングされた置換と脂肪酸アシル化によって、両方の標的受容体でのバランスのとれたアゴニスト活性を維持しています。

Survodutide の成熟分子量は、アシル修飾を含めて約3,800 Daです。29残基という長さは構造的な特徴の1つです。短いペプチドは通常、単位用量あたりの合成コストが低くなりますが、受容体バランス薬理学を微調整するための表面積が小さくなります。Boehringer-Zealand は、DPP-4 切断部位への戦略的な Aib 置換と、受容体結合ポケット残基の慎重なチューニングの組み合わせによって、二重アゴニストのバランスを達成しました。血漿中半減期は約6日間であり、週1回の皮下投与を裏付けています。

survodutide の現在の臨床的特徴は、 顕著な MASH(代謝機能障害関連脂肪性肝炎)肝線維症効果 第2相試験で報告されました — これは、同様の体重減少効果を持つ他の二重および三重アゴニストとは異なる結果です。第2相肥満試験データでは、4.8 mg 週1回投与で46週間にわたり約19%の体重減少が示され、survodutide は チルゼパチド と同等の効果サイズの階層に位置し、三重アゴニスト retatrutide の境界に達しています。Survodutide は現在、肥満(SURMOUNT 試験デザインに類似)および MASH の第3相試験中です。Survodutide は 承認されていません FDA、EMA、MHRA、またはその他の主要規制当局によって、ヒトへの治療用途として。こちらで販売されている研究用グレードの survodutide は、 研究室研究用のみです であり、ヒトまたは動物への投与を目的としたものではありません。兄弟関係にある GLP-1/グルカゴン二重共作動薬については、こちらの Mazdutide 製品ページ;GIP を追加した三重作動薬については、 Retatrutide.

作用機序 — 肝臓に重点を置いた GLP-1/グルカゴン受容体二重共作動

スルボデュタイドが二重作動薬代謝ペプチドの中でメカニズム的に特徴的である点は 比較的バランスの取れたGLP-1対グルカゴンの効力比 これは、大幅なエネルギー消費効果(グルカゴン作用)と古典的なGLP-1の満腹感/血糖降下作用の両方を生み出し、特に肝臓の転帰に重点を置いています:

  • GLP-1受容体活性化 — 満腹感、β細胞インスリン分泌、胃排出 — スルボデュタイドは、膵β細胞(グルコース依存性インスリン分泌、α細胞からのグルカゴン抑制)、視床下部弓状核POMCニューロン(中枢性食欲調節)、胃迷走神経求心性線維(胃内容物排出遅延)のGLP-1受容体を活性化します。この作用はセマグルチドのメカニズムや、すべてのマルチアゴニストインクレチンペプチドのGLP-1成分と重複しています。
  • グルカゴン受容体の活性化 — 肝臓の脂質動員、エネルギー消費、褐色脂肪組織の活性化 — と共通する決定的な特徴は mazdutide KYC(Know Your Customer) レタトルチド はグルカゴン受容体作動性です。スルボデュタイドの研究では、この作用は特に強力な肝脂質動員を引き起こします — 肝細胞はグルカゴン受容体が非常に豊富で、グルカゴン経路の直接的な活性化が脂肪酸酸化とトリグリセリドの排出を促進します。GLP-1作用によるインスリン抵抗性の低下を介した間接的な肝臓への利益と相まって、第2相試験で観察された特徴的なMASH線維症シグナルを生み出します。
  • 受容体バランスの工学的設計と二重作動薬の効力比 — GLP-1/グルカゴン二重共作動薬における薬理学的課題は、各受容体で適切な相対的効力を達成することです。グルカゴン作動性単独では血糖値を上昇させ、GLP-1作動性単独では強力な血糖降下をもたらします。正味の効果は、各部位での受容体占有率のin vivo比に依存します。スルボデュタイドはマズデュタイドと比較してグルカゴン優位のバランスに設計されており、これがより強力な肝臓作用に寄与しますが、初期の用量漸増研究プロトコルでは正味の血糖値への影響を避けるためにより慎重な滴定が必要です。

リジン残基での脂肪酸アシル化(概念的にセマグルチドのC18アシル鎖に類似)により、可逆的な血清アルブミン結合が生じ、約6日間の血漿中半減期をもたらし、臨床研究での週1回の皮下投与を可能にします。皮下投与は標準的な研究経路であり、臨床開発で使用される唯一の経路です。

公表された研究用途

スルボデュタイドは、以下の事項を調査する実験室研究の文脈で使用されます:

  • MASLD/MASH(代謝機能障害関連肝疾患) — 肝臓トリグリセリド含有量、ALT/AST正常化、前臨床モデルおよび臨床第2相データにおける線維化段階の進行;スルボデュタイドの最も強力な研究シグナルであり、専用のMASH第3相プログラムの基盤です。
  • 肥満および体組成研究 — 前臨床DIOげっ歯類モデル、体組成(DEXA/MRI)、食物摂取アッセイ、エネルギー消費測定
  • 2型糖尿病前臨床研究 — 血糖コントロール、グルカゴン抑制動態、HbA1c代替マーカー;設計された受容体バランスは、グルカゴン成分にもかかわらず正味の血糖降下を優先します。
  • エネルギー消費と熱産生の研究 — 安静時エネルギー消費、褐色脂肪組織の活性化、熱産生遺伝子発現;特にグルカゴン作用に関係するため重要です
  • 二重作動薬の比較研究 — 代替のGLP-1/グルカゴン二重作動薬との直接比較 Mazdutide (オキシントモジュリン由来、39アミノ酸)、GLP-1/GIP二重作動薬 チルゼパチド, 、および三重作動薬 Retatrutide; ;受容体スタッキング戦略の研究
  • 心血管系研究 — 血圧、脂質プロファイルへの影響;第2相/第3相試験から蓄積されつつある心血管アウトカムデータ
  • グルカゴン軸の薬理学 — 単離グルカゴン受容体薬理、肝臓のグルコース出力動態、グルカゴン対GLP-1受容体の効力バランスの特性解析
  • インクレチンの比較研究 — GLP-1単独作動薬との比較(セマグルチド) およびアミリン軸併用薬理学 (カグリリンチド + セマグルチド CagriSema).

survodutideがマルチアゴニスト代謝ペプチドの全体像の中でどのような位置を占めるかについてのより広い文脈については、 Mazdutide GLP-1/グルカゴン受容体共作動薬の兄弟薬として、, Retatrutide GIPを追加したトリプルアゴニストとして、, チルゼパチド グルカゴンの代わりにGIPを用いた代替デュアルとして、そして セマグルチド シングルアゴニストのベースラインとして。全ラインナップを見る 研究用ペプチドカタログ 化合物選択のために。

利用可能な力価と濃度

MedsBaseでは、標準的な研究プロトコルの期間に合わせて調整された2種類の凍結乾燥バイアルサイズでSurvodutideを取り扱っています。各濃度は、10バイアルまたは20バイアルのパック形式で、完全な再溶解ガイダンス付きでご利用いただけます:

バイアル力価典型的な研究使用例パックサイズ
5 mg標準研究用濃度 — パイロット投与、単一コホートプロトコル、漸増アーム10または20バイアル
10 mg長期サイクルプロトコル、多コホート研究、1mgあたり最安コスト10または20バイアル

両方の濃度は同一の化学形態(凍結乾燥粉末、99%以上のHPLC純度)です。第II相臨床試験の用量は0.3~4.8mgを週1回、4~6か月の漸増スケジュールで投与しますので、5mgまたは10mgの研究用バイアルは、生体内実験における臨床同等用量の数週間分の供給に相当します。Survodutideは、活発な臨床開発と欧米の医薬品サプライチェーン管理のため、比較的希少な研究用ペプチドであり、そのことが成熟した小型合成ペプチドと比較した1mgあたりの価格に反映されています。

比較 — Survodutide対Mazdutide

Survodutideと Mazdutide は、現在の文献で主要な2つのGLP-1/glucagonデュアル共作動薬研究用ペプチドです。これらは受容体薬理を共有しており、双方がGLP-1受容体とglucagon受容体を活性化し、GIP活性を欠きますが、構造起源、長さ、および設計された受容体バランス比が異なります。受容体標的が同一であり、分子実装のみが異なるため、この比較は現在のデュアルアゴニスト薬理において最も明快なものの一つです。

評価項目SurvodutideMazdutide
受容体プロファイルGLP-1 + glucagon(デュアル)GLP-1 + glucagon(デュアル)
アミノ酸数29アミノ酸(コンパクト)約39アミノ酸(オキシントモジュリン由来)
開発企業ベーリンガーインゲルハイム + Zealand PharmaInnovent Biologics(Eli Lillyからライセンス取得)
開発コードBI 456906IBI362 / LY3305677
受容体バランスグルカゴン優位(強力な肝臓作用)GLP-1優位(よりクリーンな血糖プロファイル)
半減期約6日間(週1回)週1回(アシル化)
特徴的な臨床シグナルMASH肝線維症の改善(第2相)初のデュアルアゴニスト承認(中国NMPA)
体重効果約19%(第2相、46週)約15~17%(第3相、48週)
標準的な研究週間用量0.3–4.8 mg4–9 mg

MASH/MASLD肝疾患研究では、スルボデュタイドは第2相で見られた特徴的な肝線維化シグナルから、より頻繁に引用されるデュアルアゴニストツールです。血糖軸を中心とした研究でグルカゴン経路の干渉を最小限にしたい場合、mazdutideのGLP-1優位バランスがより明確な選択肢となります。この2つのペプチドは、GLP-1/グルカゴンデュアルコアゴニスト薬理学への主要な西洋(Boehringer-Zealand)と東洋(Innovent)のアプローチを代表し、どちらもこの10年間は活発な研究と臨床開発が続くと見られます。

保管方法と再溶解

再溶解前: 凍結乾燥バイアルは、短期使用のワーキングストックとして、元の包装のまま2~8°Cで冷蔵保存します。未開封の長期保存の場合は、-20°Cで冷凍します。凍結乾燥スルボデュタイドは冷蔵で最長24か月、-20°Cで最長36か月安定です。凍結乾燥粉末の凍結融解サイクルは避けてください。

再溶解手順: 注射用静菌水をバイアルの側壁に沿って注入します(凍結乾燥ケーキに直接当てないでください)。5 mgバイアルの場合、2.0 mLの静菌水で2.5 mg/mLの作業濃度が得られます——0.04 mLで100 mcg、0.2 mLで500 mcg、約1.9 mLで4.8 mgの臨床相当研究用量を投与できます。静かに旋回させ—— しません 振とう——そして完全に溶解するまで5~10分間静置します(アシル化ペプチドは小さな非修飾ペプチドよりも溶解が遅い)。適切に再構成された溶液は、澄明で無色、目に見える粒子がないはずです。

完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 最適な安定性のため、2~8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再構成溶液を凍結しないでください — 凍結融解サイクルはペプチドの完全性を劣化させます。白濁、沈殿、または変色が見られるバイアルは廃棄してください。

よくある質問

スルボデュタイドの研究用途は何ですか?

スルボデュタイドは、MASLD/MASH肝疾患(最も強い特徴的研究シグナル)、肥満と体組成の調節、2型糖尿病前臨床モデル、エネルギー消費と熱産生、単一アゴニストGLP-1、デュアルGLP-1/GIP(チルゼパチド)、兄弟的デュアルGLP-1/グルカゴンのマズデュタイド、トリプルアゴニストのレタトリューチドに対する比較マルチアゴニストインクレチン薬理学の研究に使用されます。当店で販売されている研究用グレードのスルボデュタイドは しません FDA承認済みであり、実験室研究用途に限り厳格に供給されます。

スルボデュタイドはマズデュタイドとどう違いますか?

どちらも同じ受容体標的を持つデュアルGLP-1/グルカゴンコアゴニストですが、構造的起源と設計された受容体バランス比が異なります。スルボデュタイドは、29アミノ酸からなるコンパクトなBoehringer-Zealand化合物で、グルカゴン優位の効力バランスにより特に強力な肝作用を生み出します(これが第2相MASHシグナルの基盤です)。マズデュタイドは、約39アミノ酸のオキシントモジュリン由来Innovent化合物で、GLP-1優位のバランスにより、よりクリーンな血糖作用を生み出します。MASH研究ではスルボデュタイドが標準的な選択肢であり、グルカゴンの干渉を最小限にしたクリーンな血糖軸研究ではマズデュタイドが推奨されます。

スルボデュタイドはチルゼパチドとどう違いますか?

どちらもデュアルインクレチン作動薬ですが、異なる第二受容体を活性化します。チルゼパチドはGLP-1 + GIP(SURMOUNT-1試験で約22%の体重減少効果)です。SurvodutideはGLP-1 + グルカゴン(第2相試験で約19%)です。この2つの受容体の組み合わせにより、質的に異なる代謝プロファイルが生じます。GIPは空腹時の脂肪細胞の脂肪分解を促進し、グルカゴンは大幅なエネルギー消費と肝臓の脂質動員を追加します。Survodutideは、グルカゴン駆動型の肝臓脂質効果により、独自のMASH線維化シグナルを持っています。

SurvodutideはRetatrutideとどのように異なりますか?

Retatrutideは、GLP-1 + グルカゴンに加えてGIP受容体活性化を追加したトリプルアゴニストです。Survodutideはデュアルの組み合わせにとどまります。Retatrutideの第2相試験での体重減少効果(約24%)はsurvodutide(約19%)よりも大きく、GIPが大きな効果をもたらすことを示唆しています。Survodutideは、それぞれの第2相試験においてより強力なMASHシグナルを示しています。GLP-1 + グルカゴンのデュアル組み合わせをGIPの交絡因子なしに単離する研究においては、survodutide(およびmazdutide)がよりクリーンなツールとなります。

Survodutideの一般的な研究用量はどのくらいですか?

公表された第2相臨床プロトコルでは、週1回の皮下投与を、0.3 mgから開始し、0.9、1.8、2.4、3.6 mgへと段階的に増量しながら、約24週間かけて維持用量の4.8 mg/週に達する長期漸増スケジュールで使用しています。5 mgバイアルを2.0 mLの静菌水で再構成すると、2.5 mg/mLの濃度になります。約1.9 mLで4.8 mgの臨床同等の研究用量に相当します。

SurvodutideはFDAに承認されていますか?

いいえ。Survodutideは、FDA、EMA、MHRAなどの主要規制当局によってヒト治療用途として承認されていません。肥満症とMASHを対象とした第3相試験が、現時点での文献に基づき進行中です。研究用のみの供給業者から販売されているすべてのsurvodutideは、実験室での研究を目的としており、ヒトに投与してはなりません。

Survodutideはどのように保管すべきですか?

凍結乾燥バイアル:短期使用の作業用ストックは2~8°Cで冷蔵保存、未開封バイアルの長期保存は-20°Cで保管してください。再溶解後の溶液:2~8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再溶解後の溶液は凍結しないでください。凍結融解サイクルによりペプチドが分解されます。常に直射光を避けて保護してください。

Survodutideはどのように再構成しますか?

上記の溶解手順に従ってください。バイアルの側壁を伝わせて静菌水を加え(凍結乾燥ケーキに直接かけない)、静かに旋回させ、完全に溶解するまで5~10分間静置します(アシル化ペプチドは小さな未修飾ペプチドよりも溶解に時間がかかります)。し しません バイアルを振ってください。正しく再溶解された溶液は透明で無色です。5 mgのバイアルに2.0 mLの希釈液を加えた場合、作業濃度は2.5 mg/mLです。

MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか?

MedsBaseでは、Survodutideを5 mgおよび10 mgの凍結乾燥バイアルで取り扱っています。各規格は10バイアル入りまたは20バイアル入りのパックサイズでご利用いただけます。すべてのバイアルはHPLC純度99%以上で供給され、分析証明書はご要望に応じて提供可能です。

SurvodutideがMASH研究で特に注目される理由は何ですか?

Survodutideのグルカゴン優位な二重受容体バランスは、公表された研究において特に強力な肝臓への効果をもたらします。肝細胞にはグルカゴン受容体が非常に多く存在しているため、グルカゴン経路の活性化が直接、脂肪肝からの脂肪酸酸化とトリグリセリド排出を促進します。GLP-1作用によるインスリン抵抗性の低下を通じた間接的な利益と組み合わさることで、肝臓への二重の効果が、第2相試験で報告された顕著なMASH線維化段階の改善に結びつきます。これは、同等の体重減少効果を示す他の二重または三重受容体作動薬と一線を画す結果です。

グルカゴン成分は高血糖を引き起こしますか?

古典的な「グルカゴンパラドックス」は、他のGLP-1/グルカゴン二重作用薬と同様にSurvodutideにも当てはまります。グルカゴン単独では肝臓の糖新生を刺激して血糖値を上昇させますが、GLP-1成分がインスリン分泌促進とβ細胞およびα細胞におけるグルカゴン抑制を通じて優位に血糖降下作用を発揮し、これを打ち消します。Survodutideの設計された受容体バランス比により、グルカゴン受容体の活性化にもかかわらず正味の血糖降下が達成されます。公表された第2相試験データでは、維持用量において2型糖尿病コホートでの血糖コントロール改善が確認されています。

Survodutideは研究において副作用を引き起こしますか?

最も一貫した所見は消化器症状であり、他のGLP-1系ペプチドと同様に、吐き気、一過性の食欲抑制、胃排出遅延が用量依存的に生じ、第2相試験で用いられた長期漸増スケジュールにより軽減する傾向があります。グルカゴン成分に関連する所見として、安静時心拍数の軽度上昇や(まれに)一過性の血圧変動が報告されています。長期漸増スケジュールは、これらの影響を最小限に抑えるために設計されています。

Survodutideの半減期はどのくらいですか?

前臨床研究および臨床研究では、Survodutideの皮下投与後の血漿中半減期は約6日間であり、チルゼパチド(約5日間)と同等で、セマグルチド(約7日間)よりやや短くなっています。この半減期は、脂肪酸アシル結合部を介した循環血清アルブミンへの可逆的結合により達成されます。

Survodutideは前臨床研究で効果が現れるまでどのくらいの時間がかかりますか?

耐糖能および胃排出に対する急性の薬力学的効果は、初回投与後数時間で検出可能です。DIO(食事誘発性肥満)げっ歯類モデルにおける体重減少効果は、通常、週1回投与の1~2週間後に統計学的に有意になります。MASLD/MASHにおける肝トリグリセリド含有量およびALT/AST正常化への効果は、8~16週間の定期的な投与を経て蓄積されます。最大の体組成効果は24~46週間かけて現れ、これは第2相試験の推移と一致します。

Survodutideを全世界配送で注文できますか?

Yes. MedsBase ships Survodutide worldwide from our dedicated peptide shipping network. Peptide-only orders qualify for our standalone peptide shipping service. All orders ship in temperature-controlled packaging with full tracking and are covered by our 再発送保証ポリシー.

その他の代謝、MASH、および多重作用薬研究用ペプチド

  • Mazdutide — 兄弟関係にあるGLP-1/グルカゴン二重作用薬 — 代替受容体バランス比
  • Retatrutide — GLP-1/GIP/グルカゴン三重作用薬 — GLP-1/グルカゴン二重プロファイルにGIPを追加
  • チルゼパチド — デュアルGLP-1/GIP作動薬 — グルカゴンの代わりにGIPを用いた代替デュアル作動薬です。
  • セマグルチド — 単一GLP-1作動薬 — 標準的なベースライン比較薬です。
  • カグリリンチド — アミリンアナログ — 代替の併用薬理学的アプローチです。

参考文献

📖 デュアルGLP-1/グルカゴン共作動薬の全体像をご覧ください。

すべてを閲覧 研究用ペプチドカタログ, 、関連するマルチ作動薬化合物を含み、 Mazdutide (兄弟デュアルGLP-1/グルカゴン)、, Retatrutide (トリプル作動薬)、および チルゼパチド (デュアルGLP-1/GIP)。直接比較ガイド: レタトルチド vs チルゼパチド — トリプルアゴニスト vs デュアルアゴニスト.

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含量

5 mg, 10 mg

数量

10バイアル、20バイアル、30バイアル

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