チルゼパチド

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チルゼパチドとは何ですか？

チルゼパチド 39アミノ酸からなるデュアルインクレチン受容体共作動薬であり、グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体とグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（GIP）受容体の両方を同等の効力で活性化します。Eli Lillyによって開発され、2018年に発表されたこの薬剤は、規制承認を取得した最初のデュアルインクレチン作動薬です（2型糖尿病に対するMounjaroが2022年、慢性体重管理に対するZepboundが2023年）。チルゼパチドは、セマグルチドで用いられるGLP-1骨格ではなく、GIPペプチド骨格に基づいて構築されており、2位と13位にα-アミノイソ酪酸（Aib）が置換されることでDPP-4による切断に耐性を持ち、20位のリジンに2つのγ-グルタミン酸スペーサーを介してC20脂肪酸二酸が結合されています。C20アシル鎖はセマグルチドのC18よりも炭素が1つ長く、アルブミン結合がより強固になり、薬物動態プロファイルがわずかに異なります。

チルゼパチドのよく特性化された構造の実験式はC₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈ 平均分子量は4813.45 Daです。血漿中半減期は約120時間（約5日）であり、発表された研究では週1回の皮下投与が可能です。本化合物は静菌水で再構成するための高純度凍結乾燥粉末として供給されます。医薬品チルゼパチド（Mounjaro、Zepbound）は、Eli Lillyの製造管理下でヒト治療用途としてFDA承認されていますが、こちらで販売されている研究用グレードのチルゼパチドは供給 研究室研究用のみです および、ヒトまたは動物への投与についてはFDA承認されていません。より広範なインクレチン研究については、当社の セマグルチド KYC（Know Your Customer） Retatrutide 製品ページ。

作用機序 — GLP-1／GIP受容体デュアルコ・アゴニズム

チルゼパチドが従来の単一インクレチンペプチドと異なる点は、その 2つの異なる受容体のバランスの取れた共活性化, 、それぞれが発表された研究で観察された相補的な代謝効果に寄与します：

• GLP-1受容体活性化 — 満腹感、β細胞インスリン分泌、胃排出 — チルゼパチドは、天然GLP-1と同等の親和性でGLP-1受容体に結合し、Gαを活性化し_s-共役型アデニリルシクラーゼと下流のcAMP／PKAシグナル伝達。これにより、古典的なGLP-1作用が生じます：膵β細胞からのインスリン分泌のグルコース依存性増強、α細胞からのグルカゴン抑制、胃排出遅延、および弓状核POMCニューロンを介した中枢性食欲抑制効果。この作用はセマグルチドの作用機序と重複します。
• GIP受容体活性化 — 脂肪細胞の脂肪分解、エネルギー消費、β細胞サポート — GIP成分がチルゼパチドを薬理学的に際立たせる要素です。GIP受容体の活性化は、グルコース依存的にインスリン分泌を促進し（GLP-1の作用を補完）、さらに脂肪細胞に作用して、空腹時には脂肪分解を促進し、摂食時にはトリグリセリドの貯蔵を支えます。研究では、GIP受容体シグナルは安静時エネルギー消費量をわずかに上昇させることも示唆されており、GLP-1とは異なる中枢神経領域、背内側視床下部などにも作用します。その結果、GLP-1単独では得られない相加的な体重減少シグナルが生まれます。
• 受容体バランスと構造微調整 — 放射性リガンド結合試験では、チルゼパチドはGLP-1受容体よりもGIP受容体に対して高い親和性を示し、これは以前のデュアルアゴニスト候補とは異なる珍しい比率です。この非対称性は意図的なもので、GIP骨格によって高いGIP受容体活性が得られる一方で、改変によって十分なGLP-1活性が保たれています。チルゼパチドは受容体薬理学において「GIP偏向性」と表現されることがあり、これは研究モデルで観察される差次的シグナル伝達に影響を及ぼします。

リジン20位のC20脂肪酸二酸アシル鎖は循環中の血清アルブミンに可逆的に結合し、ペプチドデポ（貯蔵庫）を形成してチルゼパチドを腎クリアランスから保護し、約120時間の血漿中半減期を実現します。2位と13位の二重Aib置換は、異なる2カ所でのDPP-4切断を防ぎ、冗長的なタンパク分解保護をもたらします。これらの構造的特徴により、本来なら短時間作用型のインクレチンであるペプチドが、週1回投与の研究用ペプチドへと変貌します。

公表された研究用途

チルゼパチドは、以下のような研究室での研究に使用されています：

• 血糖コントロールおよびインスリン感受性 — セマグルチドや他のGLP-1モノアゴニストとの直接比較試験（Frias et al., NEJM 2021 SURPASS-2）、db/dbマウス、ZDFラット、高脂肪食齧歯類モデル、HbA1c代替マーカー、空腹時血糖、高インスリン正常血糖クランプ法パラメータへの影響
• 体重および脂肪蓄積に関する研究 — SURMOUNT-1試験では、週1回15 mg投与で72週間にわたり約22%の体重減少が示され、これは当時の臨床研究で記録された単一ペプチドとしては最大の効果です。げっ歯類の食事誘発性肥満モデル、体組成（DEXA/MRI）、呼吸商も用いられます。
• MASLD/MASH（代謝機能障害関連肝疾患） — 肝トリグリセリド含量、ALT/AST、線維化ステージ分類、SYNERGY-NASH試験データセット
• 心血管系研究 — 血圧、脂質プロファイル、ApoEにおける動脈硬化進行への影響^-/- モデル; SURPASS-CVOT心血管アウトカムデータ
• 睡眠時無呼吸症の研究 — 閉塞性睡眠時無呼吸症の重症度、SURMOUNT-OSAデータセットにおける無呼吸低呼吸指数
• 糖尿病性腎症モデルにおける腎保護 — ストレプトゾトシン誘発性およびAkitaマウス糖尿病性腎疾患におけるアルブミン尿、糸球体濾過量、メサンギウム拡大
• インクレチンペプチドの比較研究 — 二重作動薬 vs 単一作動薬 vs 三重作動薬の比較におけるベンチマーク。詳しくは、 レタトルチド vs チルゼパチド ガイド と セマグルチド 類薬比較の製品ページ。

代謝ペプチドの全体像におけるチルゼパチドの位置づけについて、より広い文脈については、 Retatrutide （トリプルGLP-1/GIP/グルカゴン作動薬、次世代の比較対象）および 当社のOzempic vs Mounjaroガイド. 。全製品を見る 研究用ペプチドカタログ 化合物選択のために。

利用可能な力価と濃度

MedsBaseでは、チルゼパチドを11種類の凍結乾燥バイアル濃度で取り揃えており、パイロット投与から複数月にわたるバルクプロトコルまで、研究用量漸増の全範囲をカバーしています。各濃度は、10バイアルまたは20バイアルのパック形式で、完全な再溶解ガイダンス付きでご利用いただけます：

全11規格とも同じ化学形態（凍結乾燥粉末、HPLC純度99%以上）です。高mgのバイアルほど投与単位あたりの再構成容量が少なくて済み、注射量を最小限に抑えたい研究者や、1本のバイアルから数か月にわたるプロトコルを実施する研究者にとって有用です。再構成後の溶液は約30日間安定なため、特定のプロトコルに最適なバイアルサイズは、週間用量×週数（バイアルあたりの週数）のトレードオフに依存します。

比較 — チルゼパチド vs セマグルチド vs レタトルチド

チルゼパチドは、現代のインクレチン受容体作動薬研究の中心に位置し、単一受容体 セマグルチド (GLP-1のみ) と三重受容体 Retatrutide (GLP-1 + GIP + グルカゴン). 受容体のはしごを一段上がるごとに、直接比較研究では体重減少効果が徐々に大きくなりますが、同時により広範な全身性シグナル伝達も伴います。

直接比較試験SURPASS-2（Frias et al., NEJM 2021）では、チルゼパチド15mgがセマグルチド1mgと比較して、40週間にわたりHbA1cと体重の優れた減少を示しました。これはインクレチン研究における最大規模の直接比較データセットの一つです。デュアル作動薬とトリプル作動薬の状況に関する方法論の詳細については、お読みください。 レタトルチド vs チルゼパチド：トリプルアゴニスト vs デュアルアゴニスト KYC（Know Your Customer） Ozempic vs Mounjaro. これらのペプチドを選択する研究者は通常、受容体選択性（セマグルチドの方がクリーンな薬理特性）、効果の大きさ（チルゼパチドおよびレタトルチドの方が大きい）、そして利用可能な試験データの充実度（セマグルチドおよびチルゼパチドについては豊富、レタトルチドについてはまだ発展途上）を比較検討します。

保管方法と再溶解

再溶解前： 凍結乾燥バイアルは、短期的な使用在庫として、元の包装のまま2～8°Cで冷蔵保存してください。未開封の長期保存では、-20°Cで凍結してください。凍結乾燥されたチルゼパチドは、冷蔵で最大24か月間、-20°Cで最大36か月間安定です。凍結乾燥粉末に対する凍結融解サイクルを避けてください。

再溶解手順： 注射用静菌水をペプチドバイアルの側壁に沿って注入してください（凍結乾燥ケーキに直接かけないでください）。10 mgバイアルの場合、2.0 mLの静菌水で5 mg/mLの使用濃度が得られ、U-100インスリンシリンジの10目盛りが500 mcgに相当します。静かにゆっくりと混ぜ、— 行う しません 振って— 完全に溶解するまで2～5分間静置してください。正しく再構成された溶液は透明で無色でなければなりません。

完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 最適な安定性のために、2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再構成した溶液は絶対に凍結しないでください— 凍結融解サイクルはペプチドの完全性を低下させます。濁り、沈殿、変色が見られるバイアルは廃棄してください。研究プロトコルではチルゼパチドは週1回投与されるため、再構成した10 mgバイアル1本は、目標用量に応じて通常2～4週間分の投与をサポートします。50 mgバイアルは、臨床同等用量で10～20週間分をサポートします。

よくある質問

チルゼパチドは研究において何に使用されますか？

チルゼパチドは、血糖コントロール、インスリン感受性、体重と脂肪蓄積、MASLD/MASH肝疾患、心血管エンドポイント、睡眠時無呼吸、糖尿病性腎症を調査する実験室研究で使用されます。これは最も広範に特性評価されたデュアルGLP-1/GIPアゴニストであり、新しい多受容体作動ペプチド研究の標準的な比較対象です。当社が販売する研究用チルゼパチドは しません FDA承認のヒト治療用途ではなく、厳密に実験室研究用として供給されています。

チルゼパチドはセマグルチドとどう違いますか？

構造的な違いは、受容体プロファイルとペプチドバックボーンにあります。チルゼパチドは39アミノ酸のGIPバックボーンに基づいて構築され、GIPとGLP-1の両方の受容体を共活性化します。セマグルチドは31アミノ酸のGLP-1バックボーンに基づき、GLP-1受容体のみを活性化します。チルゼパチドのGIP成分は、GLP-1のみのペプチドでは生じない脂肪組織の脂肪分解と適度なエネルギー消費の増加を追加します。直接比較試験（SURPASS-2）では、セマグルチド1 mgに対し、チルゼパチド15 mgは40週間にわたり優れたHbA1cと体重減少をもたらしました。

チルゼパチドはレタトルチドとどう違いますか？

両方ともGIPベースの骨格ですが、レタトルチドはGLP-1とGIPに加えてグルカゴン受容体活性を追加しており、トリプルアゴニストとなります。追加されたグルカゴン成分は、エネルギー消費と脂肪細胞の脂肪分解にさらに寄与します。公表された第2相試験のレタトルチドデータでは、週12 mg投与で約24%の体重減少が示され、SURMOUNT-1におけるチルゼパチドの22%をわずかに上回っています。チルゼパチドはより成熟した試験データセットを持っていますが、レタトルチドはまだ後期開発段階にあります。

チルゼパチドの一般的な研究用量は何ですか？

公表されたプロトコルでは通常、週2.5 mgから開始し、4週間ごとに2.5 mgずつ増量して週5～15 mgの維持用量に達する漸増スケジュールを使用します。2.0 mLの静菌水で再構成した10 mgバイアルは5 mg/mLとなり、U-100シリンジの10目盛りが500 mcgに相当します。

チルゼパチドはFDA承認されていますか？

医薬品グレードのチルゼパチドは、イーライリリー社によりGMP基準で製造され、Mounjaro（2型糖尿病、2022年）およびZepbound（慢性体重管理、2023年）のブランド名でFDA承認されています。当店で販売されている研究用グレードのチルゼパチドは、別の製品であり、実験室研究用としてのみ提供されており、 しません 人または動物への使用についてFDA承認されていません。人や動物に投与しないでください。

チルゼパチドはどのように保管すればよいですか？

凍結乾燥バイアル：短期使用の作業用ストックは2～8°Cで冷蔵保存、未開封バイアルの長期保存は-20°Cで保管してください。再溶解後の溶液：2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再溶解後の溶液は凍結しないでください。凍結融解サイクルによりペプチドが分解されます。常に直射光を避けて保護してください。

チルゼパチドを再溶解するにはどうすればよいですか？

上記の再溶解手順に従ってください。注射用静菌水をバイアルの内壁に沿って（凍結乾燥ケーキに直接当てないように）加え、静かに旋回させ、完全に溶解するまで2～5分間置きます。 しません バイアルを振らないでください。正しく再溶解された溶液は透明で無色です。10 mgバイアルに2.0 mLの溶解液を加えた場合、作業濃度は5 mg/mLです。

MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか？

MedsBaseでは、チルゼパチドを5 mg、10 mg、15 mg、20 mg、30 mg、40 mg、50 mg、60 mg、80 mg、100 mg、120 mgの11種類の凍結乾燥バイアル容量で取り扱っています。各容量は10バイアル入りまたは20バイアル入りのパックサイズでご利用いただけます。すべてのバイアルは99%以上のHPLC純度で供給され、分析証明書はご要望に応じて提供可能です。

チルゼパチドの半減期はどのくらいですか？

チルゼパチドの血漿中半減期は、皮下投与後約120時間（約5日）です。この半減期は、リジン20位のC20脂肪酸二酸テザーを介した循環血清アルブミンへの可逆的結合により達成され、ペプチドを腎クリアランスから保護します。DPP-4切断を阻害する二重のAib置換（2位および13位）と組み合わせることで、チルゼパチドはセマグルチドの約165時間の半減期に匹敵する週1回の投与スケジュールを実現します。

チルゼパチドがセマグルチドよりも体重減少効果が高いのはなぜですか？

最も引用されるメカニズムはGIP受容体成分です。GIP受容体の活性化は、GLP-1単独では生じない追加効果をもたらします。空腹時の脂肪細胞における脂肪分解の促進、安静時エネルギー消費量のわずかな増加、そして弓状核のGLP-1シグナル伝達とは異なる背内側視床下部における中枢神経系への作用です。この二重のシグナルの組み合わせにより、直接比較研究モデルにおいてGLP-1単独を超える相加的な体重減少が生じます。

研究においてチルゼパチドは副作用を引き起こしますか？

最も一貫した所見は消化器系のものです。吐き気、一過性の食欲抑制、胃内容排出の遅延は用量依存的であり、受容体のタキフィラキシーが発現するにつれて、通常4～8週間の継続投与で軽減する傾向があります。あまり一般的でない所見としては、胆嚢運動への影響や、（甲状腺C細胞感受性を有するげっ歯類モデルにおける）C細胞過形成が含まれます。後者は種特異的なシグナルであり、長期の臨床フォローアップにおいてヒトでは確認されていません。

チルゼパチドとセマグルチドは研究で比較できますか？

はい、直接比較はインクレチン薬理学において最も活発に研究されているテーマの一つです。臨床試験SURPASS-2では、2型糖尿病患者を対象にチルゼパチド15mgとセマグルチド1mgが直接比較されました。前臨床および増え続ける実臨床エビデンスにより、体重、MASH、心血管エンドポイントにまでその比較は拡大されています。セマグルチドは依然としてGLP-1の標準的な比較対照薬であり、チルゼパチドはデュアルアゴニストの標準的な比較対照薬です。

チルゼパチドは前臨床研究で効果が現れるまでにどのくらいかかりますか？

初回投与後数時間以内に、耐糖能および胃内容排出に対する急性の薬力学的効果が検出可能です。DIOげっ歯類モデルにおける体重への影響は、通常、週1回投与の1～2週間後に統計的に有意となり、8～16週間かけて蓄積し続けます。体組成に対する最大効果は、研究モデルにおいては通常16～24週間の継続投与後に観察され、これはヒト臨床試験の推移と同様です。

チルゼパチドを国際配送で注文できますか？

Yes. MedsBase ships Tirzepatide worldwide from our dedicated peptide shipping network. Peptide-only orders qualify for our standalone peptide shipping service. All orders ship in temperature-controlled packaging with full tracking and are covered by our 再発送保証ポリシー.

代謝および体組成研究向けのその他のペプチド

• セマグルチド — 単一GLP-1作動薬（Ozempic/Wegovy/Rybelsusの有効成分） — 血糖および心血管研究の標準比較対照薬
• Retatrutide — 三重GLP-1/GIP/グルカゴン作動薬 — 次世代の多軸代謝研究用
• Tesamorelin — GHRHアナログ — 内臓脂肪組織研究用
• MOTS-c — ミトコンドリアにコードされた運動模倣ペプチド — AMPKおよびインスリン感受性の研究
• CJC-1295 with DAC — 長時間作用型GHRHアナログ — 成長軸の研究

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