Retatrutide

📦 Hver ordre er dækket af vores Reshipment Assurance Policy — hvis din pakke ikke ankommer inden for 20 hverdage, sender vi en erstatning.

Hvad er Retatrutide

Retatrutide (undersøgelsesbetegnelse LY3437943) er et syntetisk 39-aminosyrepeptid udviklet af Eli Lilly som den første kliniske fase trippelagonist af GLP-1, GIP og glukagonreceptorer. Mens tidligere inkretinpeptider virker på én receptor (semaglutid — GLP-1) eller to (tirzepatid — GLP-1 plus GIP), aktiverer retatrutid alle tre metaboliske recepter samtidig. Denne særlige farmakologi undersøges for fedme, type 2-diabetes, ikke-alkoholisk fedtleversygdom (NAFLD/MASH) og hypertension-relateret metabolisk syndrom.

Peptidet har en molekylvægt på cirka 4.731,4 Da, empirisk formel C₂₂₁H₃₄₂N₄₆O₆₈, og leveres som et højrent lyofiliseret pulver til rekonstitution med bakteriostatisk vand. Det er kun til laboratorieforskningsbrug og er ikke beregnet til humant eller veterinært diagnostik- eller behandlingsbrug. For dybere mekanisme, forsøg og perspektivdetaljer, se vores fulde Retatrutide forskningsguide.

Mekanisme for virkning — GLP-1/GIP/Glucagon Triple Agonist

Retatrutides receptorprofil er det, der adskiller det fra alle andre metaboliske peptider på markedet eller i senfaseforsøg. Hver af de tre receptorer bidrager med en distinkt pathway til de observerede effekter på kropskomposition, glukosekontrol og energibalance:

• GLP-1 receptor — den samme receptor, der aktiveres af semaglutid (Ozempic, Wegovy) og liraglutid. Agonisme bremser madtømning, forstærker mæthedssignalering i hypothalamus og stimulerer glukoseafhængig insulinsekretion fra pankreas' betaceller.
• GIP receptor — den anden pathway, der tilføjes af tirzepatid (Mounjaro, Zepbound). GIP-agonisme forbedrer insulinfølsomhed i fedtvæv, dæmper kvalmeloftet af GLP-1 alene og understøtter adipocyters lipidhåndterings effektivitet.
• Glucagon receptor — den nye tredje pathway, der er unik for retatrutid. Glucagon-agonisme øger den basale energiomsætning, fremmer hepatisk lipidoxidation og reducerer leverfedt — effekter, som GLP-1/GIP-duoen ikke genskaber.

Fordi øget energiomsætning via glucagon lægges additivt oven på appetitdæmpningen drevet af GLP-1/GIP, producerer retatrutid både et større energideficit og en mere gunstig kropskompositionsprofil i prækliniske modeller end dual-agonist peptider. I fase 2 forskningsdata udgjorde fedttabsmassen størstedelen af den samlede vægtreduktion, med bevaret muskelmasse i de højere dosisgrupper.

Offentliggjorte forsøgsdata

Hoveddatasættet for retatrutid er fase 2-fedmeundersøgelsen offentliggjort af Jastreboff og kolleger i New England Journal of Medicine i juni 2023 (n = 338 deltagere med fedme, 48 ugers behandlingsperiode). Ved den højest testede dosis på 12 mg ugentligt oplevede deltagerne en gennemsnitlig vægtreduktion på 24,2% fra udgangspunktet. Sammenligningsgruppen med semaglutid i STEP-1-forsøget opnåede 14,9% reduktion efter 68 uger, og tirzepatid-gruppen i SURMOUNT-1 opnåede 22,5% efter 72 uger — så retatrutid opnåede en numerisk større reduktion i en kortere behandlingsperiode. Direkte sammenlignende kliniske forsøg er endnu ikke offentliggjort.

Et parallelt fase 2-diabetesprogram (Rosenstock et al., Lancet 2023) viste HbA1c-reduktioner på op til 2,16 procentpoint efter 36 uger hos deltagere med type 2-diabetes, igen ved den ugentlige dosis på 12 mg. En fase 2-NAFLD-understudie rapporterede en 51,3% relativ reduktion i leverfedtindhold efter 24 uger ved 8 mg-dosis — den største leverfedtreduktion, der er rapporteret for noget inkretin-klasse peptid til dato.

Eli Lilly kører i øjeblikket TRIUMPH fase 3-programmet, inklusive TRIUMPH-1 (fedme), TRIUMPH-2 (fedme med type 2-diabetes), TRIUMPH-3 (fedme med kardiovaskulær sygdom), og TRIUMPH-4 (søvnapné kombineret med fedme). Fase 3-resultater forventes at bidrage til den endelige reguleringsindgivelse.

Forskningsapplikationer

Retatrutide anvendes i laboratorieforskningssammenhænge, der undersøger:

• Fedme og kropsvægtsregulering — mekanistisk arbejde med appetitsignalering, madtømmingskinetik og energiomsætning i gnaver- og in-vitro-modeller
• Insulinsensitivitet og glukosehomeostase — effekter på insulinsekretion, hepatisk glukoseproduktion og perifer glukoseoptagelse
• Hepatisk steatose/MASH — mobilisering af leverfedt og transaminaserespons i forskningsmodeller for fedtlever
• Receptorfarmakologi — sammenlignende binding, selektivitet og nedstrøms signaleringsstudier på tværs af GLP-1/GIP/glukagon-receptortriaden
• Komparativ metabolisk-peptidforskning — benchmarking mod tirzepatide (dual GLP-1/GIP agonist) og andre undersøgelsesforbindelser for styrke, tolerabilitet og kropskompositionsresultater. Se vores tirzepatide vs semaglutide sammenligning for den dual-agonist baseline.
• Healing og genopretningspeptidstabling — forskningsprotokoller, der parrer metaboliske peptider med reparationsforbindelser såsom BPC-157 i prækliniske undersøgelser.

For bredere kontekst om, hvor retatrutide passer ind i vægttabspeptidlandskabet, se vores peptidstabler til fedttabsforskningsguide og den overordnede GLP-1 vægttabsinjektionsguide. Gennemse det komplette forskningspeptider katalog for relaterede forbindelser.

Tilgængelige styrker og koncentrationer

MedsBase fører retatrutide i følgende frysetørrede hætteglasstørrelser. Hver variant leveres i 10-hætteglas og 20-hætteglas pakninger, sendt under kølede forhold med rekonstitutionsvejledning:

Alle styrker leveres i samme kemiske form (lyofiliseret pulver, 99%+ HPLC renhed). Højere-mg hætteglas tilbyder lavere omkostning pr. mg, men kræver mindre rekonstitutionsvolumener for at opretholde standard U-100 sprøjtekoncentrationer — se fortyndingsdiagrammet nedenfor.

Sammenligning — Retatrutide vs Tirzepatide vs Semaglutide

Følgende resumé er baseret på offentliggjorte forsøgsdata. Retatrutide er stadig i fase 3-udvikling, og sammenligningerne nedenfor er fra separate studier, ikke direkte head-to-head.

For en mere dybdegående sammenligning af tirzepatide versus semaglutide, se Tirzepatide vs Semaglutide: Vægttab, dosering og pris.

Opbevaring og rekonstitution

Før rekonstitution: opbevar lyofiliserede flasker kølet ved 2–8 °C i den originale folieemballage. Under disse forhold forbliver lyofiliseret retatrutid stabil i op til 36 måneder. Undgå gentagne temperaturcyklusser.

Rekonstitutionsprocedure: tilsæt bakteriostatisk vand til peptidflasken i henhold til fortyndingstabellen ovenfor. Injicer vandet ned ad flaskens sidevæg i stedet for direkte på den lyofiliserede kage. Rør forsigtigt — må ikke ikke rystes — og lad det stå i 5–10 minutter for fuldstændig opløsning. En fuldt rekonstitueret opløsning skal være klar og farveløs.

Efter rekonstitution: opbevar opløsningen kølet ved 2–8 °C og brug inden for 30 dage for optimal stabilitet. Frys ikke den rekonstituerede opløsning — fryse-optø-cyklusser nedbryder peptidintegriteten. Kasser enhver flaske, der viser uklarheder, udfældning eller farveændring.

Ofte stillede spørgsmål

Hvad bruges retatrutid til i forskning?

Retatrutid bruges i laboratorieforskning til undersøgelse af fedme, type 2-diabetes, ikke-alkoholisk fedtleverbetændelse (NAFLD/MASH), insulinfølsomhed, appetitregulering og sammenlignende metabolisk-peptidfarmakologi. Den er ikke ikke godkendt af FDA, EMA eller andre reguleringsmyndigheder til humant terapeutisk brug og sælges her udelukkende til laboratorieforskning.

Hvordan adskiller retatrutid sig fra tirzepatid og semaglutid?

Retatrutid er den første trippel receptoragonist, der binder GLP-1, GIP, og glukagonreceptorer i et molekyle. Tirzepatid binder GLP-1 og GIP (dobbelt). Semaglutid binder kun GLP-1 (enkelt). Den tilføjede glukagonbane i retatrutid øger energiforbruget og reducerer leverfedt på måder, som dobbelte og enkle agonister ikke kan efterligne.

Hvor meget vægttab har retatrutid vist i forsøg?

Fase 2-fedmeforsøget publiceret af Jastreboff et al. i NEJM (2023) rapporterede en gennemsnitlig kropsvægtreduktion på 24,2 % efter 48 uger ved den højeste testede dosis på 12 mg ugentligt. Til sammenligning producerede tirzepatids fase 3-højeste dosis-arm 22,5 % efter 72 uger, og semaglutids producerede 14,9 % efter 68 uger. Fase 3-resultater for retatrutid fra TRIUMPH-programmet afventes.

Er retatrutide godkendt af FDA?

Nej. Retatrutide er i øjeblikket i fase 3 klinisk udvikling under Eli Lillys TRIUMPH-program og har ikke modtaget regulatorisk godkendelse fra FDA, EMA, MHRA eller andre myndigheder. Peptidet, der sælges af leverandører til forskningsbrug, er til laboratorieundersøgelser og ikke til humant terapeutisk brug.

Hvilke styrker fører MedsBase?

MedsBase fører retatrutide i lyofiliseret form i 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg og 60 mg hætteglas. Hver styrke er tilgængelig i pakninger med 10 eller 20 hætteglas. Alle hætteglas leveres med en HPLC-renhed på 99%+ og en analyserapport ved anmodning.

Hvordan rekonstituerer jeg retatrutide?

Følg fortyndingsskemaet ovenfor. Et 10 mg hætteglas med 2,0 mL bakteriostatisk vand giver 5,0 mg/mL, så 40 streger på en U-100 (1 mL / 100-enhed) insulinsprøjte svarer til 2 mg. Injicer BAC-vand ned langs sidevæggen, hvir forsigtigt (ryst ikke), og lad det stå i 5–10 minutter før brug.

Hvordan skal retatrutide opbevares?

Lyofiliseret hætteglas: opbevares kølet ved 2–8 °C i original emballage, stabil i op til 36 måneder. Rekonstitueret opløsning: opbevares kølet ved 2–8 °C, brug inden for 30 dage. Frys ikke den rekonstituerede opløsning — fryse-optø-cyklus nedbryder peptidet.

Hvad er den typiske forskningsdosis af retatrutide i studier?

Fase 2-fedmeundersøgelserne testede ugentlige doser på 1 mg, 4 mg, 8 mg og 12 mg over 48 uger. Vægttabsresponsen var dosisafhængig, med en reduktion på 24,2% observeret ved 12 mg-dosen. Laboratorieforskningsprotokoller følger typisk disse forsøgsdoser, når hensigten er at modellere offentliggjorte effektivitetsdata.

Forårsager retatrutide de samme bivirkninger som andre GLP-1-peptider?

I offentliggjorte forsøg var de mest almindelige behandlingsrelaterede hændelser dosisafhængige gastrointestinale effekter — kvalme, diarré, forstoppelse — med en profil, der ligner semaglutid og tirzepatid. Den tilføjede glukagonreceptoraktivitet har ikke givet uventede sikkerhedssignaler i fase 2, men den fulde tolerabilitetsprofil afventer fase 3-resultater.

Hvor lang tid indtil retatrutide er godkendt af FDA?

Eli Lillys TRIUMPH fase 3-program startede optagelse i 2023–2024 med primære afslutningsdatoer forventet i 2025–2027 afhængigt af delundersøgelser. Forudsat positive resultater, kunne en FDA-indsendelse følge 12–18 måneder efter primær afslutning. Regulatoriske godkendelsestidslinjer er spekulative, indtil Lilly annoncerer indsendelse.

Hvad er halveringstiden for retatrutide?

Retatrutide (LY3437943) har en lang eliminationshalveringstid på cirka 6 dage i fase I-kliniske data, hvilket tilskrives C18-fedtsyremodifikationen, der muliggør albuminbinding. Denne forlængede halveringstid understøtter doseringsskemaer med én gang om ugen, der anvendes i kliniske forsøg.

Hvordan sammenlignes Retatrutide med Tirzepatide og Semaglutide?

Retatrutide er en trippelagonist (GLP-1/GIP/Glucagon-receptorer), sammenlignet med Tirzepatides dobbeltagonisme (GLP-1/GIP) og Semaglutides enkle GLP-1-agonisme. Fase II-kliniske forsøgsdata for Retatrutide rapporterede en vægreduktion på op til 24% efter 48 uger – hvilket overgår resultaterne for både Tirzepatide og Semaglutide på sammenlignelige tidspunkter. Den ekstra glucagonreceptoraktivitet menes at drive større energiudgift og fedtforbrænding.

Kan jeg bestille retatrutide til international forsendelse?

Ja. MedsBase sender retatrutide worldwide fra vores dedikerede peptidforsendelsesnetværk. Ordre med kun peptider kvalificerer sig til vores selvstændige peptidforsendelsesservice. Ordre sendes i temperaturkontrolleret emballage med fuld tracking.

Andre peptider til recovery- og præstationsforskning

• BPC-157 — Body Protection Compound — forskning i sener, ligament og tarmsundhed
• TB-500 — Thymosin Beta-4 fragment — forskning i blødt væv og vascular genopretning
• Ipamorelin — Selektiv ghrelin agonist — ren GH-puls uden cortisol/prolaktin
• CJC-1295 with DAC — GHRH-analog med forlænget halveringstid
• GHK-Cu — Kobberpeptid — forskning i hud og bindevævsregeneration

Yderligere læsning

Flere muligheder inden for peptider

Rangeret efter seneste MedsBase ordrevolumen — hvad andre kunder i denne kategori vælger.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Prisintervall: US$115.00 till US$705.00

BAC Water (Bakteriostatisk vand)

US$50.00 – US$150.00Prisintervall: US$50.00 till US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Prisintervall: US$210.00 till US$1,975.00

Ipamorelin

US$140.00 – US$850.00Prisintervall: US$140.00 till US$850.00