Kisspeptin-10

📦 Hver ordre er dækket af vores Reshipment Assurance Policy — hvis din pakke ikke ankommer inden for 20 hverdage, sender vi en erstatning.

Hvad Er Kisspeptin-10?

Kisspeptin-10 (KP-10) er et 10-aminosyre peptid og det mest omfattende undersøgte aktive fragment af KISS1-genproduktet, et 145-aminosyre preprokisspeptin, der bliver bearbejdet til det 54-aminosyre modne kisspeptin og flere kortere C-terminale aktive fragmenter (kisspeptin-14, kisspeptin-13, kisspeptin-10). Alle de kortere fragmenter deler den C-terminale 10-residue aktive kerne og har sammenlignelig potens ved kisspeptinreceptoren — kisspeptin-10 er den korteste fuldt aktive form og er langt det mest almindelige forskningspeptid i kisspeptinlitteraturen.

Den velkarakteriserede sekvens er YNWNSFGLRF-NH₂, molekylvægt 1302.45 Da, empirisk formel C₆₃H₈₃N₁₇O₁₄. Den C-terminale amidering er essentiel for fuld receptoraktivitet. KISS1 blev oprindeligt identificeret som et metastase-suppressorgen af Lee et al. (Cancer Res 1996) og blev omdøbt til kisspeptin til ære for Hershey, Pennsylvania (hjemsted for Hershey’s Kisses chokolade), hvor genet først blev klonet. Den reproduktive rolle — KISS1/GPR54 som den øverste regulator af GnRH-neuroner og den molekylære portvogter for puberteten — blev fastslået af to uafhængige artikler i 2003 (Seminara et al., NEJM; de Roux et al., PNAS), der demonstrerede, at tab af funktion GPR54-mutationer forårsager idiopatisk hypogonadotrop hypogonadisme hos mennesker. Kisspeptin-10 leveres som et højrent lyofiliseret pulver til rekonstitution med bakteriostatisk vand. Det er ikke godkendt af FDA, EMA, MHRA eller enhver anden større regulator til humant terapeutisk brug, selvom igangværende IVF og infertilitetsforskning undersøger kliniske anvendelser. Det forskningsgradede kisspeptin-10, der sælges her, leveres kun til laboratorieforskningsbrug og er ikke beregnet til administration til mennesker eller dyr.

Mekanisme for virkning — GPR54/KISS1R-signalering og HPG-aksen

Det, der gør kisspeptin-10 mekanistisk særpræget blandt reproduktionsforskningspeptider, er dens position som den apikale upstream-regulator af hele den hypothalamisk-hypofysære-gonadale (HPG) akse. Peptidet virker på en enkelt receptor — GPR54 (også kaldet KISS1R) — men den nedstrømskaskade styrer hele det reproduktive endokrine system i publiceret forskning:

• GPR54 (KISS1R) aktivering på GnRH-neuroner — Kisspeptin-10 binder til GPR54, en klasse A G-protein-koblet receptor, der udtrykkes tæt på GnRH-neuroners cellelegemer i de hypothalamiske arcuate og anteroventrale periventrikulære kerner. Receptoraktivering kobler til Gα_q/11 og fosfolipase C, hvilket øger intracellulært calcium og udløser GnRH-neuron depolarisering og pulsatil GnRH-frigivelse til det hypofysære portalsystem. Dette er den mest direkte mekanisme — GnRH-neuroners aktivering er den hastighedsbegrænsende faktor for HPG-aksens aktivitet, og kisspeptin er den primære endogene stimulus.
• Pulsatil vs. surge-mode HPG-akseregulering — Kisspeptin-neuroner i arcuate-kernen driver den pulsatile GnRH/LH-mønster, der opretholder gonadalfunktionen gennem det voksne reproduktive liv. En separat population af kisspeptin-neuroner i den anteroventrale periventrikulære kerne (hos gnavere) genererer den præovulatoriske LH-surge hos hunner. Forskning ved hjælp af selektiv stimulation eller knockout af disse populationer har undersøgt de to tilstande af HPG-aksens output i publiceret forskning.
• Pubertetsinitiering og “kisspeptin-switch” — Tab-af-funktion GPR54-mutationer forårsager fuldstændig manglende pubertetsstart hos mennesker og dyremodeller; gain-af-funktion-mutationer forårsager central for tidlig pubertet. “Kisspeptin-switch”-hypotesen — at puberteten initieres, når arcuate kisspeptin-neuroner når en kritisk aktivitetstærskel — er den dominerende model for pubertetsstart i nuværende reproduktiv neurovidenskabsforskning.

Kisspeptin-10 har en relativt kort plasmahalveringstid (~5–10 minutter) på grund af hurtig proteolytisk spaltning, især ved det centrale RF-amidmotiv af matrix metalloproteinaser. Subkutan, intravenøs og intracerebroventrikulær administration er alle dokumenteret i publiceret forskning; den centrale rute er forbeholdt mekanisme-for-virkning-studier hos gnavere, hvor spørgsmålet om blod-hjerne-barrieren er relevant. For systemisk HPG-akse-forskning producerer perifer administration målbar GnRH/LH-respons inden for minutter efter bolusinjektion.

Publicerede forskningsanvendelser

Kisspeptin-10 bruges i laboratorieforskningssammenhænge, der undersøger:

• Reproduktiv endokrinologi og HPG-akse-farmakologi — pulsatil GnRH/LH/FSH-dynamik, gonadalt feedback-regulering, kønshormonfeedback på kisspeptin-neuronaktivitet (Seminara et al., NEJM 2003; de Roux et al., PNAS 2003)
• Puberteitsforskning — timing af pubertetsstart i rotteforsøgsmodeller, kisspeptin-neuronaktiveringsmønstre gennem pubertetsovergangen, mekanistisk undersøgelse af central for tidlig pubertet
• Hypogonadotrop hypogonadisme-forskning — prækliniske modeller af GPR54-funktionstab, kisspeptin-erstatningsprotokoller, virkningsmekanisme-forskning til nye hypogonadisme-behandlinger
• IVF og ægløsningsinduktion-forskning — alternativer til hCG-udløser i IVF-protokoller, sammenligning af LH-bølgeinduktion; klinisk oversættelse har nået fase 2 i nogle forskningsprogrammer, selvom kisspeptin-10 i sig selv ikke er godkendt
• Polycystisk ovariesyndrom (PCOS)-forskning — ændret kisspeptintonus i PCOS-prækliniske modeller, unormale LH-pulsfrekvenser, forskning i follikelmodning
• Metastasesuppression og cancerbiologi — KISS1 blev oprindeligt identificeret som et metastase-suppressor-gen; publiceret forskning fortsætter med at undersøge kisspeptins anti-metastatiske aktivitet i bryst-, melanom- og pancreaskræftmodeller
• Kardiovaskulær og metabolisk forskning — fremadskridende KISS1R-udtryk på kardiomyocytter og pancreatiske β-celler; virkninger på glukosehomeostase og hjertekontraktilitet under undersøgelse
• Komparativ reproduktiv peptidforskning — benchmarking mod PT-141 (Bremelanotide) til melanocortin-akse seksuel adfærdsforskning og mod Oxytocinacetat til tilknytnings- og socialbindingsendepunkter.

For bredere kontekst om, hvor kisspeptin-10 passer ind i det reproduktive og CNS-aktive peptidlandskab, se PT-141 (melanocortinagonist til seksuel adfærdsforskning), Oxytocinacetat (tilknytningsadfærdsneuropeptid), og Sermorelin (GHRH-akse hypothalamisk-hypofysær forskning). Gennemse det fulde forskningspeptider katalog for relaterede forbindelser.

Tilgængelige styrker og koncentrationer

MedsBase fører Kisspeptin-10 i to lyofiliserede hæglerstørrelser kalibreret til typiske forskningsprotokollængder. Hver styrke er tilgængelig i 10-hægle- eller 20-hægle-pakkeformater med fuld rekonstitutionsvejledning:

Begge styrker er den samme kemiske form (lyofiliseret pulver, 99%+ HPLC-renhed). Højere mg-hægler kræver mindre rekonstitutionsvolumener pr. enhedsdosis, hvilket er nyttigt, når forskere ønsker at minimere injektionsvolumen i rotteprotokoller. Da kisspeptin-10 dosisområder er i det lave mikrogramregime pr. administration, understøtter en enkelt 5 mg hægel mange uger af pulsprotokolforskning ved typiske doser.

Sammenligning — Kisspeptin-10 vs PT-141

Kisspeptin-10 og PT-141 (Bremelanotide) er begge små CNS-aktive peptider, der anvendes i reproduktions- og seksualadfærdsforskning, men de virker via fundamentalt forskellige mekanismer. Kisspeptin-10 virker på den endokrine HPG-akse på GnRH-neuron-niveau; PT-141 virker på den melanocortin-betonede seksualadfærdsakse på MC4R-niveau. De to er mekanistisk komplementære snarere end konkurrerende i forskningsmodeller.

De to peptider adresserer forskellige lag af reproduktiv biologi — kisspeptin-10 den endokrine HPG-akse, PT-141 den CNS-medierede adfærdsakse — så de er ikke direkte alternativer. Forskning interesseret i pulsatil GnRH/LH-dynamik, pubertetstidspunkt eller hypogonadisme bruger kisspeptin-10. Forskning interesseret i CNS-medierede seksuel-ophedningsveje bruger PT-141.

Opbevaring og rekonstitution

Før rekonstitution: opbevar lyofiliserede flasker kølet ved 2–8 °C i original emballage til kortvarigt arbejdslager. Til uåbnet langtidsopbevaring, frys ved −20 °C. Lyofiliseret kisspeptin-10 er stabil under køling i op til 24 måneder og ved −20 °C i op til 36 måneder. Undgå frys-optø-cyklusser på det lyofiliserede pulver.

Rekonstitutionsprocedure: injicer bakteriostatisk vand ned ad sidevæggen af peptidflasken (ikke direkte på den lyofiliserede kage). For en 5 mg flaske giver 2,0 mL bakteriostatisk vand en arbejdskoncentration på 2,5 mg/mL — 0,04 mL giver en forskningsdosis på 100 mcg. Til lavdosisarbejde kan yderligere fortynding i bakteriostatisk vand (med valgfrit BSA-bæreprotein ved 0,1%) bruges. Rør forsigtigt — gør ikke ryst — og lad det stå i 2–5 minutter for fuldstændig opløsning. En korrekt rekonstitueret opløsning skal være klar og farveløs.

Efter rekonstitution: opbevar kølet ved 2–8 °C og brug inden for 30 dage for optimal stabilitet. Frys ikke den rekonstituerede opløsning — frys-optø-cyklusser nedbryder peptidintegriteten. Kassér enhver flaske, der viser uklarhed, udfældning eller misfarvning. Kisspeptin-10 er modtagelig for proteolytisk spaltning ved det C-terminale RF-amidmotiv; rekonstitueret opløsning bør bruges prompte inden for de 30 dage til protokoller, der kræver præcis dosis-responskalibrering.

Ofte stillede spørgsmål

Hvad bruges Kisspeptin-10 til i forskning?

Kisspeptin-10 bruges i laboratorieforskning, der undersøger den hypothalamisk-hypofysære-gonadale (HPG) akse, GnRH-neuronaktivitet, pulsatil gonadotropinfrigivelse, pubertetsindledning, hypogonadotrop hypogonadisme, polycystisk ovariesyndrom (PCOS), IVF og ægløsningsinduceringsalternativer til hCG, kræftmetastasesuppression (KISS1 blev oprindeligt identificeret som en metastasesuppressorgene), og nye cardiometaboliske kisspeptinsignaleringsmekanismer. Det er det kanoniske forskningsværktøj til KISS1R / GPR54 farmakologi. Den forskningskvalitets-kisspeptin-10, der sælges her, er ikke FDA-godkendt og leveres udelukkende til laboratorieforskningsbrug.

Hvordan adskiller Kisspeptin-10 sig fra PT-141?

Begge er små CNS-aktive reproduktive peptider, men de målretter forskellige receptorer og biologiske lag. Kisspeptin-10 virker på GPR54/KISS1R-receptoren på GnRH-neuroner og driver den endokrine HPG-akse (LH, FSH, gonadale steroidproduktion). PT-141 virker på MC3R/MC4R-melanocortinreceptorer i CNS og driver adfærdsmæssige-seksuelle responser (lyst, opstemthed, erektil funktion). De to er mekanistisk komplementære og adresserer forskellige forskningsspørgsmål.

Hvad er forskellen mellem Kisspeptin-10 og Kisspeptin-54?

Begge er aktive fragmenter af KISS1-genproduktet. Kisspeptin-54 (også kaldet metastin) er det fuldlængde modne 54-aminosyrepeptid, der udskilles in vivo. Kisspeptin-10 er den C-terminale 10-aminosyre aktive kerne, som bevarer stort set fuld receptorpotens og er det mest almindeligt anvendte forskningspeptid, fordi dens mindre størrelse gør syntesen billigere, renhed lettere at verificere og rekonstitution enklere. Kisspeptin-13 og kisspeptin-14 er intermediære kløvningsprodukter, der også deler den aktive C-terminale kerne. Alle fire har sammenlignelig potens ved GPR54.

Hvad er den typiske Kisspeptin-10 forskningsdosis?

Publicerede prækliniske protokoller bruger typisk 10–200 mcg pr. administration i gnavermodeller, givet subkutant eller intravenøst for bolus-pulse forskning, eller som kontinuerlig infusion til kronisk-stimulationsstudier. Human IVF-forskning har brugt 6,4–12,8 μg/kg som en enkelt subkutan triggerdosis. En 5 mg hætteglas rekonstitueret med 2,0 mL bakteriostatisk vand giver 2,5 mg/mL — 0,04 mL svarer til 100 mcg.

Er Kisspeptin-10 godkendt af FDA?

Nej. Kisspeptin-10 er ikke godkendt af FDA, EMA, MHRA eller andre større reguleringsmyndigheder til human terapeutisk brug. Fase 2 klinisk forskning i IVF-ægløsningsinduktion er igang, men kisspeptin-10 er ikke godkendt til nogen klinisk indikation. Alt kisspeptin-10 solgt af forskningsbrugs-leverandører er til laboratorieundersøgelser og bør ikke administreres til mennesker.

Hvordan skal Kisspeptin-10 opbevares?

Lyofiliseret hætteglas: køles ved 2–8 °C til kortvarig arbejdslager, eller −20 °C til langtidsopbevaring af uåbnede hætteglas. Rekonstitueret opløsning: køles ved 2–8 °C, brug inden for 30 dage. Frys ikke rekonstitueret opløsning — fryse-optø-cyklusser nedbryder peptidet. Beskyt altid mod direkte lys. Til lavkoncentrationsarbejdsfortyndinger anbefales BSA-bærerprotein (0,1%) for at minimere adsorptions tab.

Hvordan rekonstituerer jeg Kisspeptin-10?

Følg rekonstitutionsproceduren ovenfor. Tilsæt bakteriostatisk vand langs flaskens sidevæg (ikke direkte på den lyofiliserede kage), svirl forsigtigt og lad stå i 2–5 minutter for fuldstændig opløsning. Ryst ikke Ryst hætteglasset. En korrekt rekonstitueret opløsning er klar og farveløs. For et 5 mg hætteglas + 2,0 mL fortyndingsmiddel er arbejdskoncentrationen 2,5 mg/mL.

Hvilke styrker fører MedsBase?

MedsBase fører Kisspeptin-10 i 5 mg og 10 mg lyofiliseret hætteglas. Hver styrke er tilgængelig i 10-hætteglas eller 20-hætteglas pakningsstørrelser. Alle hætteglas leveres med 99%+ HPLC-renhed med en analyseattest tilgængelig på anmodning.

Hvorfor blev KISS1 oprindeligt navngivet kisspeptin?

KISS1-genet blev opdaget som et metastase-suppressorgen af Lee et al. i Hershey, Pennsylvania (Cancer Res 1996). Navnet “kisspeptin” var en spøgsfuld reference til Hershey’s Kisses, den ikoniske chokolade produceret i samme by. Den reproduktive rolle blev ikke karakteriseret før 2003 med den samtidige publicering af humane GPR54-mutations hypogonadisme studier i NEJM (Seminara et al.) og PNAS (de Roux et al.). Peptidet har således den usædvanlige distinction at være uafhængigt karakteriseret som både en kræftmetastasesuppressor og den apikale regulator af pubertet — to roller, der forbliver ufuldstændigt forbundet mekanistisk.

Forårsager Kisspeptin-10 bivirkninger i forskning?

Publiceret præklinisk og Fase 1/2 klinisk forskning har dokumenteret god tolerabilitet ved typiske forskningsdoser. De fremherskende on-target effekter er HPG-akse aktivering — stigende LH, FSH, testosteron (hanner) eller estradiol (hunner), og nedstrøms gonadale steroideffekter. Off-target fund inkluderer beskedne kardiovaskulære effekter medieret af KISS1R-ekspression på vaskulært væv, og en flush/vasodilatationseffekt noteret i nogle humane forskningsstudier ved højere doser. Langtids sikkerhedsdata uden for forskningskontekster er begrænset.

Hvad er halveringstiden for Kisspeptin-10?

I præklinisk og klinisk forskning har kisspeptin-10 en plasmahalveringstid på cirka 5-10 minutter efter intravenøs eller subkutan administration. Den korte halveringstid skyldes hurtig proteolytisk spaltning af matrixmetalloproteinaser ved det centrale RF-amidmotiv. Til kronisk-stimuleringsforskning anvendes kontinuerlig infusion eller gentagne puls-doseringsprotokoller for at opretholde receptorbesættelse.

Hvor lang tid tager Kisspeptin-10 at vise virkning i præklinisk forskning?

Akutte LH-svar på bolusadministration af kisspeptin-10 kan påvises inden for 5-15 minutter i forskning med gnavere og mennesker. FSH og nedstrøms gonadale steroidresponser udvikles over timer til dage. Kroniske stimuleringseffekter på pubertetstiming i unge gnavermodeller viser sig over det naturlige pubertetsvindue - dage til uger afhængigt af art og udviklingstrin ved intervention.

Kan jeg bestille Kisspeptin-10 til international forsendelse?

Ja. MedsBase sender Kisspeptin-10 worldwide fra vores dedikerede peptidforsendelsesnetværk. Peptid-only ordre kvalificerer sig til vores selvstændige peptidforsendelsesservice. Alle ordre sendes i temperaturkontrolleret emballage med fuld tracking og er dækket af vores Reshipment Assurance Policy.

Andre peptider til reproduktiv, CNS- og adfærdsforskning

• PT-141 (Bremelanotide) — Cyklisk heptapeptid melanokortinagonist - CNS-medieret seksuel adfærdsforskning
• Oxytocinacetat — 9-aa cyklisk neuropeptid - social binding og tilknytningsadfærdsforskning
• Sermorelin — GHRH(1-29) analog - hypothalamisk-hypofyse-akse forskning
• CJC-1295 with DAC — Langtidsvirkende GHRH analog - vækstakse forskning
• Selank — Anxiolytisk heptapeptid - GABA/BDNF stress-resiliens forskning

Yderligere læsning

Flere muligheder inden for peptider

Rangeret efter seneste MedsBase ordrevolumen — hvad andre kunder i denne kategori vælger.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Prisinterval: US$115.00 til US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Prisinterval: US$310.00 til US$6,515.00

BAC Water (Bakteriostatisk vand)

US$50.00 – US$150.00Prisinterval: US$50.00 til US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Prisinterval: US$210.00 til US$1,975.00