⚡ クイックアンサー
Atomoxet(アトモキセチン10 / 18 / 25 / 40 / 60 / 80 mg)は、小児、青年、成人のADHDに対する選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害薬です。非刺激薬であり、乱用の可能性がなく、規制物質に指定されていません。刺激薬が適さない、効果がない、または禁忌の場合に有用です。
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Atomoxetとは何か、その作用機序
Atomoxet(アトモキセット)は、Intas社が提供する10/18/25/40/60/80 mgのアトモキセチンカプセルです。アトモキセチンはノルアドレナリン再取り込みトランスポーター(NET)を選択的に阻害し、シナプス間隙のノルアドレナリンを増加させ、さらに — 皮質のNA-DAクロストークを介して間接的に — 前頭皮質のドパミンを増加させますが、線条体のドパミンには影響しません。後者の点がアトモキセチンと刺激薬を区別する特徴であり、多幸感がなく、乱用の可能性がなく、規制物質には指定されていません。
刺激薬は初回投与から30~60分以内に効果が現れます。アトモキセチンでは、初期反応までに2~4週間、完全な効果が得られるまでに8~12週間かかります。刺激薬のような即効性を期待する患者(および保護者)は失望し、服用を中止してしまうでしょう。治療開始時に、この点をしっかりと伝えておくことが重要です。
適応症と用法・用量
| 患者 | 開始用量 | 目標用量 | 最大用量 |
|---|---|---|---|
| 小児および青少年(体重70 kg以下) | 0.5 mg/kg/日 × 3日間 | 1.2 mg/kg/日 | 1.4 mg/kgまたは100 mg |
| 小児および青少年(体重70 kg超) | 40 mg 1日1回 × 3日間 | 80 mg 1日1回 | 100 mg 1日1回 |
| 成人 | 40 mg 1日1回 × 7日間 | 80 mg 1日1回 | 100 mg |
| 強いCYP2D6阻害薬/代謝不良者 | 0.5 mg/kgまたは40 mg | 標準目標用量の0.5倍 | 忍容性別 |
1日1回朝に投与するか、朝と午後遅めの1日2回に分けて投与することができます(不眠のため夕方の投与は避けてください)。
安全性に関する重要な注意点
アトモキセチンには、小児および青少年における自殺念慮の増加に対するFDAのブラックボックス警告が付されています。特に投与開始後1か月間と用量変更時に注意が必要です。小児患者では投与開始時に行動の変化を注意深く観察してください。
重度の肝障害の稀な症例が報告されています。黄疸、暗色尿、右上腹部痛、倦怠感、または原因不明の吐き気が現れた場合は直ちに投与を中止してください。確定した肝障害後は再投与しないでください。
アトモキセチンは平均してわずかな血圧上昇(+2 mmHg)と心拍数増加(+5 bpm)を引き起こします。成人ではより大きな上昇が時折見られます。ベースライン時、各用量変更時およびフォローアップ時に血圧と心拍数をチェックしてください。重篤な心臓構造異常、重度の心血管疾患、または褐色細胞腫のある患者では使用を避けてください。
アトモキセチン服用中の小児では成長速度の軽度な低下が報告されていますが、通常は時間とともに追いつきます。診察のたびに身長と体重を記録してください。
一般的な副作用
- 消化器: 悪心、嘔吐、腹痛、食欲減退、消化不良 ― 投与開始後1~2週間に最も顕著.
- 中枢神経系: 頭痛、傾眠または不眠、めまい、感情不安定.
- 心血管系: 軽度の血圧上昇と心拍数増加.
- 性機能関連: 成人男性で勃起障害、射精障害.
- 泌尿生殖器関連: 排尿のためらい。
- 際立った長所: 乱用の可能性がなく、多幸感やリバウンド、チックも生じません。刺激薬でチックや不安が悪化する場合に有用です。
薬物相互作用
- MAOI — 絶対禁忌です。各方向で14日間の休薬期間が必要です。
- 強力なCYP2D6阻害薬 (パロキセチン、フルオキセチン、ブプロピオン、キニジン)— アトモキセチンの血中濃度を著しく上昇させるため、半量に減量するか、他剤への切り替えが必要です。
- 昇圧薬/他の交感神経刺激薬 — 心血管系への相加的な作用が生じます。
- その他のQT延長作用のある薬剤 — わずかな相加的リスクがあります。
妊娠中・授乳中・小児
妊娠カテゴリーC — 限られたデータしかありません。授乳中:データは不十分です。小児:6歳から承認されていますが、自殺念慮に関するブラックボックス警告が付されています。
保管方法
15~30 ℃の環境で、元の包装のまま保管してください。
よくある質問
アトモキセチンは刺激薬とどう違いますか?
アトモキセチンは非刺激薬で、規制対象外であり、乱用の可能性や多幸感はありません。そのトレードオフとして、効果の発現が遅く(数分ではなく数週間)、一般的に臨床試験での効果サイズは小さく、副作用プロファイルも異なります(消化器症状が多く、食欲抑制や不眠が少なく、リバウンドがありません)。
Atomoxetが効くまでどのくらいかかりますか?
2~4週間以内にある程度の反応が見られ、完全な効果は8~12週間で現れます。1.2~1.4 mg/kgまたは80~100 mgの用量で12週間経過しても反応がない場合は、別の治療に切り替えてください。
Atomoxetは刺激薬と併用できますか?
はい — 単剤療法で効果が不十分な場合、専門医の監督下での併用が報告されています。心血管系のモニタリングがより重要になります。
なぜAtomoxetは冷蔵保存や規制薬物としての管理が必要ないのですか?
Atomoxet(アトモキセチン)は、主要な法域で規制薬物に指定されておらず、スケジュール管理、特別な処方箋、薬局での保管要件はありません。そのため、旅行や職場で薬物検査が行われる患者様にとっても便利です(標準的な尿検査では刺激薬の代謝物を生成しません)。
Atomoxetは食欲や体重に影響しますか?
軽度の食欲抑制が見られますが、刺激薬よりはるかに少ないです。ほとんどの成人と小児は通常の体重を維持しますが、一部では軽度の体重減少が見られます。
Atomoxetは朝だけの服用で大丈夫ですか?
はい — 1日1回朝の服用が最も一般的なパターンです。薬物動態学的半減期は約5時間ですが、受容体レベルの変化により臨床効果ははるかに長く持続します。症状をカバーするために分割して1日2回(BID)の服用を好む患者様もいますが、主治医の判断となります。
Atomoxetは性的な副作用を引き起こしますか?
はい — 特に成人男性において、射精障害や勃起不全が5~10%で報告されています。SSRIよりは少ないです。
Atomoxetは不安のある成人に使用できますか?
ADHDと不安が併存する場合に有用です — アトモキセチンのノルアドレナリン作用は、長期的には抗不安作用を示すこともあれば、初期数週間は不安を惹起することもあります。刺激薬は不安を悪化させる傾向がありますが、アトモキセチンは通常それを悪化させません。
Atomoxetを急に中止しても大丈夫ですか?
はい — アトモキセチンは半減期が短いため、離脱症状はほとんどありません。大半の患者様はテーパリングなしで直接中止されています。
アトモキセチンは薬物検査で検出されますか?
いいえ — アトモキセチンは刺激性代謝物を生成せず、標準的なアンフェタミン系やメチルフェニデート系の職場スクリーニングでは検出されません。
その他のメンタルヘルス治療薬
- Agoprex(アゴメラチン — 成人の併存うつ病)
- Lexaheal(エスシタロプラム — 併存不安症)
- Bupron XL(ブプロピオン — NDRI;適応外のADHD補助薬)
- Flunil(フルオキセチン SSRI)
- Mirtaz(ミルタザピン NaSSA)


































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