⚡ クイックアンサー
Palip XR(パリペリドン 3/6/9 mg XR、徐放性)は、統合失調症および統合失調感情障害に使用される非定型抗精神病薬です。リスペリドンの活性代謝物であり、OROS浸透圧ポンプ錠により1日1回投与されます。主に腎排泄型であるため、腎機能障害時には用量調整が必要です。
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Palip XRとは何か、どのように作用するのか
Palip XRは、Sun Pharma社から供給されるパリペリドン徐放錠です。利用可能な用量: 3/6/9 mg XR. 。パリペリドンはリスペリドンの主要活性代謝物(9-ヒドロキシリスペリドン)です。薬理学的には非常に類似しており、強力なD2および5-HT2A拮抗作用、プロラクチン上昇、高用量での錐体外路症状(EPS)が見られますが、2つの実用的な違いがあります:(1) OROS徐放製剤は24時間にわたり平坦な血漿中濃度曲線を描き、リスペリドン即放剤より忍容性が良好です。(2) パリペリドンは主に腎排泄(75%)され肝代謝されないため、CYPに影響を与える薬剤の影響を受けませんが、腎機能障害時には用量調節が必要です。
適応症と用法・用量
| 適応症 | 開始用量 | 目標用量 | 最大用量 |
|---|---|---|---|
| 統合失調症(成人) | 6 mg 1日1回 朝 | 3~12 mg 1日1回 | 12 mg |
| 統合失調症(青年期:12歳以上、体重51 kg以上) | 3 mg 1日1回 | 3~12 mg 1日1回 | 12 mg |
| 統合失調感情障害 | 6 mg 1日1回 | 3~12 mg 1日1回 | 12 mg |
| 腎機能障害(CrCl 50~80) | 3 mg 1日1回 | 最大6 mg | 6 mg |
| 腎機能障害(CrCl 10~50) | 1.5 mg 1日1回 | 最大3 mg | 3 mg |
| 腎機能障害(CrCl 10未満) | 推奨されません | — | — |
錠剤は丸ごと服用し、砕いたり、噛んだり、分割したりしないでください。OROS浸透圧ポンプの殻はそのまま便中に排泄されますが、これは正常な現象であり、予想されることです。
安全性に関する重要な注意点
すべての非定型抗精神病薬は、認知症の高齢者の行動障害の治療に使用された場合、死亡率の増加(主に心血管系および感染症)に関するFDAのブラックボックス警告が付されています。 非定型抗精神病薬は、認知症関連精神病または興奮に対して承認されていません。. 。この集団での使用は適応外であり、最終手段として、期間を限定し、明確なリスク・ベネフィットの話し合いが必要です。
リスペリドンの活性代謝物として、パリペリドンは同様のプロラクチン上昇を引き起こします:無月経、乳汁漏出、性機能障害、および長期的な骨密度低下。リスペリドンと同様にモニタリングし、症状がある場合はプロラクチン上昇の少ない非定型抗精神病薬(アリピプラゾール、クエチアピン)に切り替えてください。
6 mg/日を超えると、EPS(錐体外路症状)とアカシジアの頻度が増加します。用量依存的です。
変形しないOROS錠は、既存の重度の消化管狭窄(重度のクローン病狭窄、食道狭窄、腸切除の既往)では理論的に問題となる可能性があります。臨床的には稀ですが、留意すべき点です。
一般的な副作用
- 高プロラクチン血症とその下流効果 — リスペリドンと同様のプロファイルです。
- アカシジア、錐体外路症状(EPS) — 用量依存的。
- 傾眠、鎮静 — 中等度。
- 体重増加 — 中等度(2~4 kg / 6か月)。
- 起立性低血圧 — 開始時に一般的。
- QT延長 — 軽度の用量依存的。
薬物相互作用
- CYP阻害薬/誘導薬の影響を受けにくい リスペリドンよりも(75%が腎クリアランス)。
- QT延長薬 — 相加的なリスク。
- 降圧薬、中枢神経抑制薬、抗コリン薬 — 相加的な同種薬効群の作用。
- 強力なCYP3A4およびP-gp誘導薬 (カルバマゼピン、リファンピシン、フェニトイン)— パリペリドンの血中濃度の有意な低下。
妊娠中・授乳中・小児
妊娠中:データは限られています。妊娠後期の曝露により新生児EPS(錐体外路症状)が生じる可能性があります。授乳中:乳汁中に移行します。通常、モニタリングが必要です。小児:12歳以上(統合失調症、体重51kg以上)で承認されています。
保管方法
15~30 ℃の環境で、元の包装のまま保管してください。
よくある質問
Palip XRはリスペリドンとどのように異なりますか?
パリペリドンはリスペリドンの主要な活性代謝物であり、薬理学的に類似しています。実用的な違いは以下の2点です:(1) 1日1回のOROS投与により、1日2回のリスペリドン即放性製剤と比較して血漿中濃度の変動が少なく、忍容性がより安定します。(2) パリペリドンは主に腎臓で排泄されるため、CYP酵素相互作用薬の影響を受けませんが、腎機能に応じた用量調節が必要です。
空の錠剤の殻が便に混じって出てくるのはなぜですか?
OROS(浸透圧制御放出型経口送達システム)錠剤は、変形しない殻の中に薬剤を半透膜で封入したものです。水がゆっくりと浸入し、レーザーで開けられた孔から薬剤を押し出します。空の殻はそのまま排泄されます。これは設計上の理由によるもので、問題ではありません。これを理由に投薬を中止しないでください。
1日1回のLAI(長時間作用性注射剤)は経口錠剤と異なりますか?
パルミチン酸パリペリドン(Invega Sustennaは月1回、Trinzaは3か月に1回、Hafyeraは6か月に1回)がデポ注射剤のLAIです。経口錠剤は導入、用量調節、および経口療法を希望する患者向けです。LAIは投与量の異なる別製品です。
Palip XRは生殖能力に影響しますか?
パリペリドンによるプロラクチン上昇は、男女とも受胎能を抑制する可能性があります。ほとんどの影響は中止により可逆的です。妊娠を希望される場合は、アリピプラゾールやクエチアピンへの切り替えについてご相談ください。
Palip XRの効果が現れるまでの期間はどのくらいですか?
急性期の興奮に対する効果は数日以内に現れます。陽性症状に対する抗精神病作用は1~2週間、完全な効果は4~6週間で現れます。
錠剤を分割したり、砕いたりしてもよいですか?
いいえ、絶対にしないでください。OROS浸透圧ポンプ製剤は錠剤をそのままの状態で服用する必要があります。粉砕や分割は徐放性を壊し、即時放出による大量放出を引き起こします。
Palip XR服用中の運転について教えてください。
鎮静作用は中等度で、最初の1~2週間に集中します。安定した用量を服用しているほとんどの患者さんは通常通り運転できます。運転時はアルコールを避けてください。
Palip XRで体重が増えますか?
はい、通常6か月で2~4kg増加します。オランザピンやクエチアピンよりは少なく、リスペリドンと同程度です。
Palip XRを急に中止しても大丈夫ですか?
2~4週間かけて徐々に減量してください。統合失調症や統合失調感情障害での再発リスクが主な懸念事項です。
なぜ肝疾患ではPalip XRがリスペリドンよりも優れているのですか?
パリペリドンは主に腎排泄型(75%)であり、肝代謝型ではないため、肝機能障害やCYP酵素相互作用薬の影響を受けにくくなっています。その代わり、腎機能に応じた用量調整が必要ですが、リスペリドンでは必要ありません。
その他のメンタルヘルス治療薬
- Aripicon(アリピプラゾール — D2部分作動薬)
- Olanzap(オランザピン — 強力な抗精神病薬)
- Risdone(リスペリドン)
- Seroquit(クエチアピン — 双極性うつ病)
- Atlura(ルラシドン — 代謝面でクリーン)



























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