Inderal LA
Inderal LAは、アストラゼネカ社のプロプラノロール塩酸塩40 mgの長時間作用型（LA / SR）カプセルです。1日1回の投与で24時間安定した血漿中濃度が得られます。片頭痛予防には80～160 mgを1日1回投与します。古典的な第一選択予防薬であり、妊娠中にも安全です（妊娠可能な女性に推奨されます）。喘息、重度の徐脈、第2度/第3度房室ブロックでは禁忌です。
✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月
⚡ クイックアンサー — Inderal LAとは何ですか？
Inderal LA は、 プロプラノロール 40 mg 持続性（LA/SR）カプセル アストラゼネカ社の非選択的β遮断薬であり、 発作性片頭痛の古典的第一選択予防薬, 、1979年よりFDAに承認されています。高血圧、狭心症、心房細動の心拍数調節、甲状腺中毒症、本態性振戦、乳児血管腫、パフォーマンス不安、門脈圧亢進症の静脈瘤予防などにも使用されます。典型的な片頭痛予防用量： 80～160 mgを1日1回. 。効果は8〜12週間で最大となり、治療を受けた患者さんの約半数で片頭痛の頻度が約50%減少します。 妊娠中も安全 （FDA分類Category Cに該当しますが、安全性を示す豊富なデータがあります）— そのためプロプラノロールは妊娠可能な女性に推奨される予防薬となっています。 喘息、重度の徐脈、第2度/第3度房室ブロック、急性心不全には禁忌です。 主な副作用：倦怠感、四肢冷感、徐脈、起立性めまい、鮮明な夢を伴う睡眠障害、運動不耐性。
Inderal LAとは何ですか？
Inderal LAは、経口持続性（LA/SR）カプセルで、 プロプラノロール塩酸塩 40 mg アストラゼネカ社より、30～180錠で供給されています。プロプラノロールは、臨床に導入された最初のβ遮断薬であり（サー・ジェームス・ブラック、1964年；1988年ノーベル賞）、今なお非選択性β遮断薬の基準薬です。多岐にわたる適応症で広く使用されており、これまでに開発された心血管系薬剤の中で最も重要なものと言っても過言ではないでしょう。
受取人の LA（持続性）/ SR（徐放性）製剤 LA（持続性）/ SR（徐放性）製剤により、1日1回の投与が可能で、即放性製剤と比較して24時間にわたってより安定した血漿中濃度が得られます。忍容性が向上し、服薬アドヒアランスが改善するため、特に片頭痛予防や高血圧など、血漿中濃度の定常状態が重要な適応症に有用です。
プロプラノロールはどのように片頭痛を予防するのですか？
片頭痛予防における正確なメカニズムは依然として議論の的ですが（これは実際、プロプラノロールで治療中の狭心症患者が片頭痛の改善に気づいたことから偶然発見されました）、現在の仮説には以下のものがあります：
- ベータ1遮断 — 交感神経系を介した頭蓋動脈の反応性を低下させる可能性があります
- ベータ2遮断 — 皮質ノルアドレナリン放出を遮断し、皮質の興奮性を低下させる可能性があります
- 5-HT拮抗作用 — プロプラノロールは臨床用量でセロトニン受容体への適度な結合を示し、皮質拡延性抑制を抑制する可能性があります
- 膜安定化作用 — 三叉神経核尾側部におけるニューロンの興奮性を低下させる可能性があります
脂溶性の非選択性ベータ遮断薬（プロプラノロール、メトプロロール、ナドロール、チモロール）のみが片頭痛予防に有効であり、水溶性のアテノロールやビソプロロールなどの選択性薬剤は効果がありません。CNS移行性を持つ非選択性プロファイルが有効成分です。
適応症
- 片頭痛予防 (FDA-approved 1979)
- 高血圧
- 狭心症
- 心房細動の心拍数コントロール
- 本態性振戦
- 甲状腺中毒症 ― 甲状腺機能亢進期の症状管理
- 乳児血管腫 — 2008年より第一選択
- 門脈圧亢進症に対する静脈瘤予防
- パフォーマンス不安 (適応外使用；振戦および動悸を軽減)
- 褐色細胞腫 ― α遮断薬投与後にのみ；単独療法として決して使用しないこと
Inderal LAの片頭痛予防の用量
- 第1～2週： 1日1回80mg
- 第3～4週： 忍容性があれば120 mgを1日1回
- 目標値: 80～160 mgを1日1回（ほとんどの患者さんは80～120 mgで効果が得られます）
- 食事の有無にかかわらず服用できます。
- 効果評価： 8-12 weeks 頭痛日記とともに。
- 12週間の目標用量で50%未満の減少しか見られない場合は、薬剤を変更します。
経過観察： 脈拍（50 bpm未満＝減量）、血圧（低血圧に注意）、および臨床反応を確認します。定期的な血液検査は必要ありません。
中止： 1～2週間かけて漸減します。 心血管疾患のある患者では、ベータ遮断薬の突然の中止はリバウンド頻脈、狭心症、または心筋梗塞を引き起こす可能性があります—心疾患のない片頭痛患者でも、ゆっくりと漸減してください。
副作用
非常に多い：
- 疲労感、倦怠感（多くの場合2～4週間で適応します）
- 手足の冷え
- 徐脈（脈拍を確認—50 bpm未満の場合は中止）
- 運動不耐性（運動に対する心拍応答が鈍くなります）
- めまい、起立性低血圧
よくある副作用（1～10％）：
- 睡眠障害—鮮明な夢や悪夢（脂溶性ベータ遮断薬が血液脳関門を通過する影響）
- うつ病、気分変動（主に高用量で）
- 性欲減退、勃起不全
- 胃腸の不快感
- レイノー様の手の寒冷不耐性
重要だが頻度は低い：
- 気管支痙攣 —喘息患者やCOPD患者では重篤になる可能性があります（ベータ2遮断）。喘息では絶対禁忌です。
- マスクされた低血糖症 インスリン治療中の糖尿病患者では — プロプラノロールは低血糖の警告兆候である頻脈／振戦を遮断し、回復を遅らせます。
- 心ブロック または、素因のある患者での心不全の悪化
禁忌
- 気管支喘息、重症COPD、あらゆる原因の気管支痙攣 — 絶対禁忌
- 第2度または第3度房室ブロック
- 洞性徐脈＜50 bpm
- 心原性ショック、非代償性心不全
- 重度の末梢動脈疾患, 、レイノー症候群（相対禁忌）
- α遮断薬の前投与を行っていない褐色細胞腫 （β遮断薬を最初に使用してはならない — 逆説的高血圧クリーゼ）
- 過敏症 プロプラノロールに対する
妊娠中： FDA分類カテゴリーCですが、豊富な実臨床データにより安心感があります。プロプラノロールは 妊娠を計画中または妊娠中の女性における片頭痛予防の第一選択薬. 軽度の子宮内発育遅延、新生児徐脈、低血糖のリスクがわずかにあります。これらはモニタリングされますが、臨床的に有意となることは稀です。
授乳中： 適合します。母乳への移行はごくわずかであり、授乳中の定常的な使用は安全とされています。
薬物相互作用
- Verapamil, diltiazem （非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬）— 相加的な徐脈と心ブロックのリスクがあるため、併用は避けてください。
- 他のベータ遮断薬 — 相加効果があるため、併用しないでください。
- リザトリプタン — プロプラノロールによりリザトリプタンの血漿中濃度が約70％上昇するため、リザトリプタンの用量を最大5 mgに減量してください。
- NSAIDs — プロプラノロールの降圧効果を減弱させる可能性があります（片頭痛の適応ではあまり問題になりません）。
- インスリン／スルホニル尿素薬 — 低血糖症状を隠蔽します。
- アルコール — 低血圧および中枢神経抑制が相加的に起こる可能性があります。
- フルボキサミン、フルオキセチン — CYP2D6を阻害し、プロプラノロールの血中濃度を上昇させる可能性があります。
保管方法
25℃以下で保存してください。お子様の手の届かない場所に保管してください。
よくある質問
Inderal LAはどのくらいで片頭痛の予防効果が現れ始めますか？
目標用量で8～12週間は継続してください。片頭痛日記をつけてください。臨床的に意義のある効果は、月間片頭痛日数が50％減少することです。160mg／日で12週間経過しても効果が見られない場合は、予防薬を変更します（トピラマート, バルプロ酸ER, 、アミトリプチリン、, フルナリジン).
喘息がある場合、Inderal LAを服用してもよいですか？
いいえ ― プロプラノロールは非選択的であり、気管支平滑筋のベータ2受容体を遮断するため、喘息患者では重度の気管支痙攣を引き起こすおそれがあります。絶対的禁忌です。喘息のある片頭痛患者の場合、, トピラマート, 、アミトリプチリン、または フルナリジン がより安全な代替薬です。
妊娠中にInderal LAを服用しても安全ですか？
はい — プロプラノロールは、妊娠中および妊娠の可能性のある女性における片頭痛の第一選択予防薬です。 広範な安心できる実臨床データがあります。軽度の子宮内発育制限、新生児徐脈、低血糖のリスクはわずかですが（モニタリングされますが、問題になることは稀です）。トピラマートとバルプロ酸は禁忌であり、プロプラノロールが推奨される選択肢です。
Inderal LAは運動パフォーマンスに影響しますか？
ある程度影響します ― ベータ遮断により運動に対する心拍数反応が鈍くなるため、最大心拍数が低下し、高強度運動では早期に疲労しやすくなります。レクリエーション目的の運動ではほとんどの方が適応しますが、競技持久系アスリートではプロプラノロールがパフォーマンスを大幅に低下させる可能性があり、一部のスポーツ（アーチェリー、射撃 ― 震えを抑える効果があるため）では使用が禁止されています。競技としてトレーニングを行っている場合は、医師に相談してください。
Inderal LA服用中にアルコールを飲んでも大丈夫ですか？
適度な飲酒は一般的に問題ありませんが、アルコールは降圧作用および中枢神経抑制作用を増強します。飲酒後はゆっくり立ち上がってください。アルコールは片頭痛の一般的な誘因でもあります。そのため、飲酒量を減らすことで片頭痛の頻度が独立して改善することがよくあります。
Inderal LAの服用を中止するにはどうすればよいですか？
1～2週間かけて徐々に減量してください。β遮断薬の突然の中止は、リバウンド頻脈を引き起こし、心血管疾患のある患者では狭心症や心筋梗塞を誘発する可能性があります。片頭痛自体も突然の中止で悪化する可能性があります。
Inderal LAはInderal IRよりも優れていますか？
Inderal LA（長時間作用型）は、1日1回の服用で血漿中濃度がより安定し、忍容性とアドヒアランスが向上します。片頭痛予防や高血圧の多くの症例では、IRよりも好まれます。 Inderal IR 用量の柔軟性が重要な場合（状況に応じた社交不安への使用、甲状腺中毒症の症状管理）には引き続き有用です。
Inderal LAをトリプタンと併用できますか？
はい。プロプラノロールは予防薬であり、トリプタンは頓挫薬です。これらは異なるメカニズムで作用します。特記事項： リザトリプタン プロプラノロールとの併用で血漿中濃度が約70％上昇します — プロプラノロール服用中はリザトリプタンを最大5 mg（10 mgではなく）で使用してください。 スマトリプタン KYC（Know Your Customer） ゾルミトリプタン この相互作用はありません。
Inderal LAをオンラインでどこで購入できますか？
MedsBaseでは、Inderal LA（プロプラノロール40mg長時間作用型（LA/SR）カプセル、30～180錠）を、中身がわからない梱包と全世界配送でご購入いただけます。
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| 含量 | 40 mg |
|---|---|
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