Retatrutid

📦 Varje beställning omfattas av vår Reshipment Assurance Policy — om din försändelse inte anländer inom 20 arbetsdagar, skickar vi om den.

Vad är Retatrutide

Retatrutid (undersökningsbeteckning LY3437943) är ett syntetiskt 39-aminosyrapeptid utvecklat av Eli Lilly som den första kliniska trippelagonisten för GLP-1-, GIP- och glukagonreceptorer. Medan tidigare inkretinpeptider verkar på en receptor (semaglutid — GLP-1) eller två (tirzepatid — GLP-1 plus GIP), aktiverar retatrutid samtidigt alla tre metaboliska receptorer. Denna unika farmakologi studeras för fetma, typ 2-diabetes, icke-alkoholisk fettleversjukdom (NAFLD/MASH) och hypertensionsrelaterat metabolt syndrom.

Peptiden har en molekylvikt på ungefär 4 731,4 Da, empirisk formel C₂₂₁H₃₄₂N₄₆O₆₈, och tillhandahålls som ett högrent liofyliserat pulver för rekonstitution med bakteriostatisk vatten. Den är endast för laboratorieforskningsändamål och är inte avsedd för mänsklig eller veterinär diagnostik eller terapi. För djupare mekanism, försök och framtidsutsikter, se vår fullständiga Retatrutide forskningsguide.

Verkningsmekanism — GLP-1/GIP/Glukagon Trippelagonist

Retatrutids receptorprofil är vad som skiljer den från alla andra metaboliska peptider som för närvarande finns på marknaden eller i senare fas av kliniska prövningar. Var och en av de tre receptorerna bidrar med en distinkt väg till de observerade effekterna på kroppssammansättning, glukoskontroll och energibalans:

• GLP-1-receptor — samma receptor som aktiveras av semaglutid (Ozempic, Wegovy) och liraglutid. Agonism saktar ner magtömningen, förbättrar mättnadssignalering i hypotalamus och stimulerar glukosberoende insulinutsöndring från pankreas beta-celler.
• GIP-receptor — den andra vägen som tillförs av tirzepatid (Mounjaro, Zepbound). GIP-agonism förbättrar insulinkänsligheten i fettvävnad, minskar illamåendetaket från GLP-1 ensamt och stödjer adipocyternas lipidhanteringseffektivitet.
• Glucagonreceptor — den nya tredje vägen som är unik för retatrutid. Glukagonagonism ökar den basala energiförbrukningen, främjar leverlipidooxidation och minskar leverfett — effekter som GLP-1/GIP-kombinationen inte återskapar.

Eftersom den ökade energiförbrukningen via glukagon läggs till på aptitdämpningen som drivs av GLP-1/GIP, skapar retatrutid både ett större energibehov och en mer gynnsam kroppssammansättning i prekliniska modeller jämfört med dual-agonistpeptider. I fas 2-forskningsdata stod fettmassa för majoriteten av den totala viktminskningen, med bibehållen muskelmassa i de högre dosgrupperna.

Publicerade försöksdata

Huvuddelen av retatrutiddata kommer från fas 2-försöket för fetma publicerat av Jastreboff och kollegor i New England Journal of Medicine i juni 2023 (n = 338 deltagare med fetma, 48 veckors behandlingsperiod). Vid den högsta testade dosen på 12 mg per vecka upplevde deltagarna en genomsnittlig viktminskning på 24,2 % från baslinjen. Jämförelsearmen med semaglutid i STEP-1-försöket resulterade i en minskning på 14,9 % efter 68 veckor och tirzepatidarmen i SURMOUNT-1 gav 22,5 % efter 72 veckor — så retatrutid uppnådde en numeriskt större minskning under en kortare behandlingsperiod. Direkta jämförande studier har ännu inte publicerats.

Ett parallellt fas 2-program för diabetes (Rosenstock et al., Lancet 2023) visade HbA1c-minskningar på upp till 2,16 procentenheter efter 36 veckor hos deltagare med typ 2-diabetes, återigen vid dosen 12 mg per vecka. En fas 2-substudie för NAFLD rapporterade en relativ minskning av leverfettinnehåll med 51,3 % efter 24 veckor vid dosen 8 mg — den största leverfettminskningen som hittills rapporterats för någon inkretinklassen-peptid.

Eli Lilly genomför för närvarande TRIUMPH fas 3-programmet, inklusive TRIUMPH-1 (fetma), TRIUMPH-2 (fetma med typ 2-diabetes), TRIUMPH-3 (fetma med hjärt-kärlsjukdom), och TRIUMPH-4 (sömnapné kombinerat med fetma). Fas 3-resultat förväntas ligga till grund för framtida regulatoriska ansökningar.

Forskningsapplikationer

Retatrutid används i laboratorieforskningssammanhang som undersöker:

• Fetma och kroppsviktsreglering — mekanistiska studier av aptitreglering, magtömningskinetik och energiomsättning i försöksdjur och in-vitro-modeller
• Insulinkänslighet och glukoshomeostas — effekter på insulinutsöndring, hepatisk glukosproduktion och perifer glukosupptagning
• Hepatisk steatos/MASH — mobilisering av leverfett och transaminassvar i forskningsmodeller för fetlever
• Receptorfarmakologi — jämförande bindning, selektivitet och nedströms signalstudier över GLP-1/GIP/glukagonreceptortrion
• Jämförande forskning om metaboliska peptider — jämförelse med tirzepatid (dual GLP-1/GIP-agonist) och andra undersökande substanser när det gäller styrka, tolerabilitet och kroppssammansättning. Se vår jämförelse mellan tirzepatid och semaglutid för baslinjen för dual-agonister.
• Peptidstackning för läkning och återhämtning — forskningsprotokoll som kombinerar metaboliska peptider med reparationsföreningar som BPC-157 i prekliniska studier.

För en bredare kontext om var retatrutid passar in i landskapet av viktminskande peptider, se vår forskningsguide för peptidstackar för fettförlust och den övergripande Guide till GLP-1-injektioner för viktminskning. Bläddra i hela forskningspeptidkatalogen för relaterade föreningar.

Tillgängliga styrkor och koncentrationer

MedsBase har retatrutid i följande liofiliserade flaskstorlekar. Varje variant levereras i förpackningar om 10 eller 20 flaskor, skickas under kylda förhållanden med rekonstitutionsinstruktioner:

Alla styrkor levereras i samma kemiska form (lyofiliserat pulver, 99%+ HPLC-renhet). Högre mg-flaskor erbjuder lägre kostnad per mg men kräver mindre rekonstitutionsvolymer för att upprätthålla standardkoncentrationer för U-100-sprutor — se spädningstabellen nedan.

Jämförelse — Retatrutid vs Tirzepatid vs Semaglutid

Följande sammanfattning baseras på publicerade försöksdata. Retatrutid är fortfarande i fas 3-utveckling och jämförelserna nedan är från separata studier, inte huvud-mot-huvud.

För en djupare jämförelse av tirzepatide kontra semaglutide, se Tirzepatide vs Semaglutide: Viktnedgång, dosering & kostnad.

Förvaring och rekonstitution

Förberedelse före rekonstitution: förvara de lyofiliserade flaskorna i kylskåp vid 2–8 °C i originalförpackningens folie. Under dessa förhållanden förblir lyofiliserad retatrutid stabil i upp till 36 månader. Undvik upprepad temperaturcykling.

Rekonstitutionsprocedur: tillsätt bakteriestatiskt vatten till peptidflaskan enligt spädningstabellen ovan. Injicera vattnet längs flaskans sidovägg snarare än direkt på den lyofiliserade kakan. Vrid försiktigt — skaka inte — och låt stå i 5–10 minuter för fullständig upplösning. En fullständigt rekonstituerad lösning bör vara klar och färglös. inte Skaka — och låt stå i 5–10 minuter för fullständig upplösning. En fullständigt rekonstituerad lösning bör vara klar och färglös.

förvara lösningen i kylskåp vid 2–8 °C och använd inom 30 dagar för optimal stabilitet. Frys inte den rekonstituerade lösningen — frys-tina-cykler försämrar peptidens integritet. Kasta eventuella flaskor som visar oklarhet, fällning eller färgförändring. Förvara lösningen i kylskåp vid 2–8 °C och använd inom 30 dagar för optimal stabilitet. Frys inte den rekonstituerade lösningen — frys-töa-cykler försämrar peptidintegriteten. Kasta alla flaskor som visar oklarhet, fällning eller färgförändring.

Vanliga frågor

Vad används retatrutid för i forskning?

inte godkänd av FDA, EMA eller andra regelverkande myndigheter för terapeutisk användning hos människor och säljs här enbart för laboratorieforskningsändamål. inte godkänd av FDA, EMA eller andra tillsynsmyndigheter för terapeutisk användning hos människor och säljs här enbart för laboratorieforskningsändamål.

Hur skiljer sig retatrutide från tirzepatide och semaglutide?

Retatrutide är den första trippelreceptoragonisten som binder till GLP-1, GIP, och glukagonreceptorer i en molekyl. Tirzepatide binder till GLP-1 och GIP (dubbel). Semaglutide binder endast till GLP-1 (enkel). Den tillagda glukagonvägen i retatrutide ökar energiförbrukningen och minskar leverfett på sätt som dubbel- och enkelagonister inte återskapar.

Hur mycket viktminskning har retatrutid visat i kliniska prövningar?

Den fas 2-försöket för fetma publicerat av Jastreboff et al. i NEJM (2023) rapporterade en genomsnittlig viktminskning på 24,2 % vid 48 veckor vid den högsta testade dosen av 12 mg per vecka. Som jämförelse uppnådde tirzepatids fas 3-högstdosgrupp 22,5 % vid 72 veckor och semaglutids grupp 14,9 % vid 68 veckor. Resultat från fas 3 för retatrutid från TRIUMPH-programmet väntas.

Nej. Retatrutide är för närvarande i fas 3 av klinisk utveckling under Eli Lillys TRIUMPH-program och har inte fått godkännande från FDA, EMA, MHRA eller någon annan myndighet. Peptiden som säljs av leverantörer endast för forskningsändamål är avsedd för laboratorieundersökningar, inte för terapeutisk användning hos människor.

Nej. Retatrutide befinner sig för närvarande i fas 3 av klinisk utveckling inom Eli Lillys TRIUMPH-program och har inte fått godkännande från FDA, EMA, MHRA eller någon annan myndighet. Peptiden som säljs av leverantörer endast för forskningsändamål är avsedd för laboratorieundersökningar, inte för terapeutisk användning hos människor.

Vilka styrkor finns hos MedsBase?

MedsBase förser retatrutid i 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg och 60 mg lyofiliserade flaskor. Varje styrka finns tillgänglig i förpackningar om 10 eller 20 flaskor. Alla flaskor levereras med en renhet på 99%+ HPLC och en analyscertifikat på begäran.

Hur rekonstituerar jag retatrutide?

Följ utspädningstabellen ovan. En 10 mg-ampull med 2,0 mL bakteriestatiskt vatten ger 5,0 mg/mL, så 40 tickmarkeringar på en U-100 (1 mL / 100-enhet) insulinspruta motsvarar 2 mg. Injicera BAC-vatten längs sidoväggen, sväng försiktigt (skaka inte) och låt det lösa sig i 5–10 minuter före användning.

Hur ska retatrutide förvaras?

Lyofiliserade flaskor: förvaras i kylskåp vid 2–8 °C i originalförpackning, stabil upp till 36 månader. Rekonstituerad lösning: förvaras i kylskåp vid 2–8 °C, använd inom 30 dagar. Frys inte den rekonstituerade lösningen — frys-tö-cykler försämrar peptiden.

Vad är den typiska forskningsdoseringen av retatrutide i studier?

Fas 2-studier för fetma testade doser på 1 mg, 4 mg, 8 mg och 12 mg per vecka under 48 veckor. Viktminskningen var dosberoende, med en minskning på 24,2% observerad i 12 mg-gruppen. Laboratorieforskningsprotokoll speglar vanligtvis dessa studiedoser när syftet är att modellera publicerad effektdata.

Orsakar retatrutid samma biverkningar som andra GLP-1-peptider?

I publicerade studier var de vanligaste behandlingsrelaterade händelserna dosberoende gastrointestinala effekter – illamående, diarré, förstoppning – med en liknande profil som semaglutid och tirzepatid. Den tillagda glukagonreceptoraktiviteten har inte gett upphov till oväntade säkerhetssignaler i fas 2, men den fullständiga tolerabilitetsprofilen väntar på resultat från fas 3.

Hur lång tid till dess retatrutid är godkänd av FDA?

Eli Lillys TRIUMPH-fas 3-program började rekrytering under 2023–2024 med beräknade primära slutförandedatum under 2025–2027 beroende på delstudie. Med förutsättning av positiva resultat kan en ansökan till FDA följa 12–18 månader efter primärt slutförande. Godkännandetidslinjer är spekulativa tills Lilly meddelar inlämning.

Vad är halveringstiden för retatrutid?

Retatrutid (LY3437943) har en lång eliminationshalveringstid på cirka 6 dagar enligt fas I-kliniska data, vilket tillskrivs C18-fettsyramodifikationen som möjliggör albuminbindning. Denna förlängda halveringstid stödjer en gång i veckan-dosering som används i kliniska prövningar.

Hur jämför sig retatrutid med tirzepatid och semaglutid?

Retatrutid är en trippelagonist (GLP-1/GIP/glukagonreceptorer), jämfört med tirzepatids duala agonism (GLP-1/GIP) och semaglutids enkla GLP-1-agonism. Fas II-kliniska prövningsdata för retatrutid rapporterade viktreduktion på upp till 24 % vid 48 veckor – vilket överträffar resultaten för både tirzepatid och semaglutid vid jämförbara tidpunkter. Den extra glukagonreceptoraktiviteten tros driva större energiåtgång och fettoxidation.

Kan jag beställa retatrutid för internationell leverans?

Ja. MedsBase skickar retatrutid över hela världen från vårt dedikerade peptidleveransnätverk. Beställningar som endast innehåller peptider kvalificerar för vår fristående peptidleveranstjänst. Beställningar skickas i temperaturkontrollerad förpackning med full spårbarhet.

Andra peptider för forskning om återhämtning och prestanda

• BPC-157 — Body Protection Compound — forskning om återhämtning av senor, ligament och tarm
• TB-500 — Thymosin Beta-4 fragment — forskning om återhämtning av mjukvävnad och blodkärl
• Ipamorelin — Selektiv ghrelinagonist — ren GH-puls utan kortisol/prolaktin
• CJC-1295 med DAC — GHRH-analog med förlängd halveringstid
• GHK-Cu — Kopparpeptid — forskning om hud- och bindvävsregeneration

Vidareläsning

Fler alternativ inom peptider

Rangerade efter senaste ordervolym på MedsBase — vad andra kunder i denna kategori väljer.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Εύρος τιμών: από US$115.00 έως US$705.00

BAC-vatten (Bakteriostatisk vatten)

US$50.00 – US$150.00Εύρος τιμών: από US$50.00 έως US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Εύρος τιμών: από US$210.00 έως US$1,975.00

Ipamorelin

US$140.00 – US$850.00Εύρος τιμών: από US$140.00 έως US$850.00