Cagrilintide

📦 Hver ordre er dækket af vores Reshipment Assurance Policy — hvis din pakke ikke ankommer inden for 20 hverdage, sender vi en erstatning.

Hvad Er Cagrilintide?

Cagrilintide er et langtidsvirkende syntetisk analog af amylin — et 37-aminosyre pankreatisk peptidhormon, der sekretes sammen med insulin fra betaceller og en af de vigtigste endogene regulatorer af postprandial glukoseexcursion, mæthedssignalering og gastric emptying. Endogent humant amylin har en kort plasma halveringstid (~13 minutter), dårlig farmakokinetik og en stærk tendens til at danne amyloidaggregater (det samme islandske amyloid, der akkumuleres i type 2-diabetisk pankreasvæv). Cagrilintide blev udviklet af Novo Nordisk (udviklingskode AM833) for at overvinde hver af disse begrænsninger: substitutioner for at reducere aggregation, en intramolekylær disulfidbro bevaret for receptorbinding og en C20 fedtsyrediacylkæde fastgjort via en γ-Glu-OEG-OEG spacer, der driver stærk reversibel binding til cirkulerende serumalbumin. Den kombinerede effekt er en plasma halveringstid på cirka 159 timer (~6,5 dage), hvilket muliggør engangs ugentlig subkutan forskningsdosering.

Cagrilintide har en moden molekylvægt på cirka 4.981 Da inklusive acylkæden og disulfidbroen. Den intramolekylære Cys2–Cys7 disulfid er essentiel for receptorbinding — reduktion af denne binding omdanner peptidet til en inaktiv lineær form. Fedtsyretether er et kulstof længere end semaglutids C18 acylkæde, hvilket producerer den lange halveringstid gennem den samme albuminbindingsmekanisme. Cagrilintide er den mest avancerede forbindelse i den fornyede bølge af amylin-vej farmakologi, med det førende kliniske program værende CagriSema-kombinationen — cagrilintide 2,4 mg + semaglutide 2,4 mg ugentligt — der gennemførte REDEFINE-1 (overvægt) og REDEFINE-2 (T2DM) fase 3-forsøg med kropsvægtreduktioner på cirka 20–23% over 68 uger. Cagrilintide er ikke godkendt af FDA, EMA, MHRA eller enhver anden større reguleringsmyndighed til humant terapeutisk brug som enkeltstof eller i kombination. Forskningsgraden cagrilintide, der sælges her, leveres kun til laboratorieforskningsbrug og er ikke beregnet til administration til mennesker eller dyr.

Mekanisme for virkning — Amylinreceptoragonisme på tværs af CNS og perifere steder

Det, der gør cagrilintide farmakologisk distinkt fra GLP-1-agonister, er, at det virker på et helt andet receptorsystem — amylin/calcitonin-receptorfamilien — via tre hovedmekanismer dokumenteret i publiceret forskning:

• Amylinreceptor (AMY1, AMY2, AMY3) agonisme — mæthedskredsløb i hjernestammen — Amylinreceptorer er heterodimere af calcitoninreceptoren (CTR) med receptoraktivitet-modificerende proteiner RAMP1, RAMP2 og RAMP3, der genererer AMY1-, AMY2- og AMY3-receptorsubtyperne. Hovedstedet for virkning ved mæthedssignalering er area postrema i hjernestammen — en af de få CNS-regioner, der mangler en blod-hjerne-barriere, hvilket giver direkte adgang for cirkulerende amylin og acylerede analoger som cagrilintide. Aktivering af AMY-receptorer i hjernestammen udløser vagale og noradrenerge projektioner til hypothalamus, hvilket undertrykker madindtag på et pr. måltid-tidsskala.
• Glucagonsuppression og forsinket mavetømning — Ud over central mæthed reproducerer cagrilintide amylins perifere metaboliske virkninger: glucosafhængig suppression af glucagonsekretion fra pankreatiske alfaceller, reduktion af postprandial hepatisk glucoseproduktion og markant forsinkelse af mavetømningen. Den forsinkede mavetømning forstærker mætheden ved at forlænge det postprandiale mæthedssignal og reducerer omfanget af postprandial glucoseexcursion. Tachyphylaxis (partiel desensibilisering) af mavetømmingsforsinkelsen udvikles over uger med kontinuerlig receptorbesættelse, parallelt med GLP-1-aksens mønster.
• Komplementær mekanisme til GLP-1 — CagriSema-rationellen — Den kliniske rationel for at kombinere cagrilintide med semaglutide hviler på de ikke-overlappende mekanismer. GLP-1-agonister virker primært på hypothalamiske arcuate-nucleus POMC-neuroner (madindtagsregulering via det centrale appetitsystem) og pankreatiske betaceller (glucosafhængig insulinsekretion). Amylinagonister virker primært på AMY-receptorer i hjernestammens area postrema (mæthedsforstærkning pr. måltid) og pankreatiske alfaceller (glucagonsuppression). De to mekanismer er mekanistisk additive snarere end overlappende, hvilket er grunden til, at CagriSema producerer kropsvægteffekter i fase 3-forsøg, der nærmer sig størrelsen af trippelagonist retatrutide uden at gå gennem GIP- eller glucagonreceptoren.

Den C20-fedtsyrediacylering ved lysin (analogt til semaglutids C18-modifikation) driver reversibel serumalbuminbinding, der producerer den ~159 timers plasmahalveringstid. Den intramolekylære Cys2–Cys7-disulfidbro opretholder den bioaktive konformation, der er nødvendig for AMY-receptorbinding — forskere skal undgå kraftig rystning eller frys-optø-cyklusser, der kunne forstyrre disulfidbindingen. Subkutan administration er den standardforskningstilgang og den eneste tilgang, der anvendes i klinisk udvikling.

Publicerede forskningsanvendelser

Cagrilintide anvendes i laboratorieforsøgskontekster, der undersøger:

• Fedme og kropsvægtsregulering — prækliniske DIO (kostinduceret fedme) gnawermodeller, kropskomposition (DEXA/MRI), madindtagsassays, karakterisering af energiudgift; kanonisk forskningspeptid for det fornyede amylinvejsfarmakologiprogram
• Forskning i kombinationen cagrilintide + GLP-1 (CagriSema) — head-to-head- og kombinationsstudier med semaglutide i fedme- og T2DM-modeller; mekanistisk undersøgelse af komplementære vs additive vs synergistiske vægttabseffekter (Enebo et al., Lancet 2021; CagriSema fase 3-resultater)
• Præklinisk forskning i type 2-diabetes — glykæmisk kontrol, glukagonsuppression, postprandial glukoseudsving i højfedtsdiets rotte-modeller
• Amylin receptorfarmakologi — AMY1 / AMY2 / AMY3 receptor-subtype-selektivitet, RAMP-afhængig signalering, komparativ agonistpotens ved calcitonin vs amylin-receptorer
• Forskning i mæthedskredsløb i hjernestammen — område-postrema-specifik receptoraktivering, vagale og noradrenerge projektionskortlægning, adskillelse fra arcuate-nucleus GLP-1-mekanismer
• Forskning i gastrisk tømning og postprandial fysiologi — tømningstid for mavesækken, postprandial glukosedynamik, integration af tarm-hormon-aksen
• Sammenlignende forskning i inkretin/amylin-peptider — benchmarking mod enkelt-agonist GLP-1 (Semaglutide), dobbelt-agonist GIP/GLP-1 (Tirzepatide), og trippel-agonist GLP-1/GIP/glukagon (Retatrutide) for kropsvægtseffekt, glykæmisk kontrol og bivirkningsprofil.

For en bredere kontekst om, hvor cagrilintid passer ind i det metaboliske peptidlandskab, se Semaglutide som CagriSema-kombinationspartner, Tirzepatide som den dobbelt-receptor-komparator, og Retatrutide som den trippel-receptor-komparator. Gennemse hele forskningspeptider katalog for relaterede forbindelser.

Tilgængelige styrker og koncentrationer

MedsBase fører Cagrilintid i to lyofiliserede hætteglasstørrelser kalibreret til typiske forskningsprotokollængder. Hver styrke er tilgængelig i 10-hætteglas eller 20-hætteglas pakninger med fuld rekonstitutionsvejledning:

Begge styrker er den samme kemiske form (lyofiliseret pulver, 99%+ HPLC-renhed). Fase 3 kliniske doser er 2,4 mg ugentligt (CagriSema-armen), så forskningshætteglas på 5 mg eller 10 mg repræsenterer flerugers forsyninger af klinisk-ækvivalent dosering til in-vivo arbejde. Cagrilintid er en relativt sjælden forskningspeptid på grund af den strukturelle kompleksitet (disulfidbro + acylhale) og igangværende kliniske udviklingskontroller, hvilket afspejles i prisen pr. mg i forhold til små syntetiske peptider.

Sammenligning — Cagrilintid vs Semaglutid

Cagrilintid og Semaglutide er de to halvdele af CagriSema-kombinationen — den førende fase 3-kliniske forbindelse inden for nuværende fedmefarmakologi. De virker på helt forskellige receptorsystemer (amylin/calcitonin vs GLP-1) og producerer mekanistisk komplementære effekter: amylin-aksens mæthedsforstærkning og glucagonhæmning på den ene side, GLP-1-aksens appetitregulering og glukoseafhængig insulinsekretion på den anden side.

For forskning specifikt interesseret i amylin-aksen er cagrilintid det kanoniske langtidsvirkende forskningspeptid. For forskning interesseret i maksimal vægtreduktion via kombinationsfarmacologi er CagriSema-modellen (cagrilintid + semaglutide) den førende reference. For sammenligning med receptor-stacking-tilgangen anvendt af enkeltmolekyle multi-agonister, se Tirzepatide (dobbelt GLP-1/GIP) og Retatrutide (trippel GLP-1/GIP/glukagon).

Opbevaring og rekonstitution

Før rekonstitution: Opbevar lyofiliserede flasker kølet ved 2–8 °C i original emballage til kortvarigt arbejdslager. Til uåbnet langtidsopbevaring, fryses ved −20 °C. Lyofiliseret cagrilintid er stabilt under køling i op til 24 måneder og ved −20 °C i op til 36 måneder. Undgå frys-optø-cyklusser med det lyofiliserede pulver. Som andre disulfidbro-peptider afhænger cagrilintids receptorbinding af den intakte Cys2–Cys7-binding – håndtering der forstyrrer disulfidbindingen vil nedsætte aktiviteten.

Rekonstitutionsprocedure: injicer bakteriostatisk vand ned langs hætteglassets sidevæg (ikke direkte på den frysetørrede kage). For et 5 mg hætteglas giver 2.0 mL bakteriostatisk vand en arbejdskoncentration på 2.5 mg/mL – 0.04 mL leverer 100 mcg; 0.1 mL leverer 250 mcg; ~1.0 mL leverer en klinisk ækvivalent forskningsdosis på 2.4 mg. Omryst forsigtigt – gør ikke opbevar kølet ved 2–8 °C og brug inden for 30 dage for optimal stabilitet. Frys ikke den rekonstituerede opløsning — fryse-tø-cyklusser nedbryder peptidintegriteten og kan forstyrre Cys2–Cys7-disulfidbindingen. Kasser ethvert hætteglas, der viser uklarhed, udfældning eller farveændring.

Efter rekonstitution: Opbevares i køleskab ved 2–8 °C og anvendes inden for 30 dage for optimal stabilitet. Den rekonstituerede opløsning må ikke fryses — fryse-tø-cyklusser nedbryder peptidets integritet og kan forstyrre Cys2–Cys7-disulfidbindingen. Kassér ethvert hætteglas, der viser uklarhed, bundfald eller misfarvning.

Ofte stillede spørgsmål

Hvad anvendes Cagrilintide til i forskning?

Cagrilintide anvendes i laboratorieforskning, der undersøger amylin-/calcitonin-receptoraksen, mæthedskredsløb i area postrema i hjernestammen, postprandial glukosefysiologi, ventrikeltømning, fedme og kropsvægtregulering, prækliniske modeller for type 2-diabetes og især kombinationsfarmakologi med GLP-1-agonister (CagriSema-forskningsmodellen med semaglutide). Det er det mest citerede langtidsvirkende amylinanalog i den aktuelle metabolisk-peptidforskning. Det cagrilintide af forskningskvalitet, der sælges her, er ikke FDA-godkendt og leveres udelukkende til laboratorieforskningsbrug.

cagrilintide + semaglutide

CagriSema er udviklingsnavnet for fast dosis-kombinationen af cagrilintide + semaglutide med 2,4 mg + 2,4 mg ugentligt. Det er Novo Nordisks ledende fase 3-fedmeprogram — REDEFINE-1- og REDEFINE-2-forsøgene viste vægttab på ca. 20–23 % over 68 uger, hvilket placerer CagriSema i samme effektstørrelsesområde som triple-agonist retatrutide mens de tager en helt anden mekanistisk vej (kombination af to enkelt-receptor-agonister snarere end et enkelt multi-agonist molekyle). Cagrilintide er amylin-halvdelen af denne kombination.

Hvordan adskiller Cagrilintide sig fra Semaglutide?

Tirzepatide er et enkelt molekyle, der aktiverer to receptorer (dual GLP-1/GIP-agonist). Cagrilintide aktiverer kun amylin/calcitonin-receptorfamilien. For forskning interesseret i kropsvægtsstørrelser ud over enkeltreceptor-GLP-1, tager tirzepatide tilgangen 'receptorstabling i et molekyle', mens CagriSema (cagrilintide + semaglutide) tager tilgangen 'separate molekyler i kombination'. De to strategier har produceret sammenlignelige kropsvægtseffektstørrelser i deres respektive fase 3-forsøg.

Hvordan adskiller Cagrilintide sig fra Tirzepatide?

Tirzepatide er et enkelt molekyle, der aktiverer to receptorer (dobbelt GLP-1/GIP-agonist). Cagrilintide aktiverer kun amylin/calcitonin-receptorfamilien. For forskning, der er interesseret i kropsvægtsstørrelse ud over enkelt-receptor GLP-1, anvender tirzepatide “receptor-stabling i ét molekyle”-tilgangen, mens CagriSema (cagrilintide + semaglutide) anvender “separate molekyler i kombination”-tilgangen. De to strategier har givet sammenlignelige effektstørrelser for kropsvægt i deres respektive fase 3-forsøg.

Hvad er den typiske forskningsdosis for Cagrilintide?

Publicerede prækliniske og kliniske forskningsprotokoller anvender subkutan dosering ugentligt med en titreringsplan, der starter på 0,16 mg og stiger gennem 0,3, 0,6, 1,2 og endelig 2,4 mg vedligeholdelsesdosis ugentligt - samme dosis som anvendt i CagriSema-kombinationen. En 5 mg flaske rekonstitueret med 2,0 mL bakteriostatisk vand giver 2,5 mg/mL - cirka 1,0 mL svarer til en 2,4 mg klinisk-ækvivalent forskningsdosis.

Er Cagrilintide godkendt af FDA?

Nej. Cagrilintide er ikke godkendt af FDA, EMA, MHRA eller andre større reguleringsmyndigheder til humant terapeutisk brug som enten enkeltstof eller i CagriSema-kombinationen. CagriSema fase 3-forsøg (REDEFINE-1 fedme, REDEFINE-2 T2DM) har rapporteret positive resultater, men regulatorisk indsendelse og gennemgang er fortsat igang ifølge aktuel litteratur. Alt cagrilintide solgt af forskningsbrugs-leverandører er til laboratorieundersøgelser og bør ikke administreres til mennesker.

Hvordan skal Cagrilintide opbevares?

Lyofiliseret flasker: køleskab ved 2–8 °C til korttidsopbevaring, eller −20 °C til langtidsopbevaring af uåbnede flasker. Rekonstitueret opløsning: køleskab ved 2–8 °C, brug inden for 30 dage. Frys ikke rekonstitueret opløsning - fryse-optø-cyklusser nedbryder peptidet og kan forstyrre den essentielle Cys2–Cys7 disulfidbro. Beskyt altid mod direkte lys.

Hvordan rekonstituerer jeg Cagrilintide?

Følg rekonstitutionsproceduren ovenfor. Tilsæt bakteriostatisk vand ned langs flaskens sidevæg (ikke direkte på den lyofiliserede kage), svupre forsigtigt og lad stå i 5–10 minutter for fuldstændig opløsning (acylerede peptider opløses langsommere end mindre uændrede peptider). Ryst ikke flasken. En korrekt rekonstitueret opløsning er klar og farveløs uden synlige partikler. For en 5 mg flaske + 2,0 mL fortyndingsmiddel er arbejdskoncentrationen 2,5 mg/mL. ikke MedsBase fører Cagrilintide i 5 mg og 10 mg lyofiliserede flasker. Hver styrke er tilgængelig i 10-flasker eller 20-flasker pakninger. Alle flasker leveres med 99%+ HPLC renhed med en analyseattest tilgængelig på anmodning.

Hvilke styrker fører MedsBase?

MedsBase fører Cagrilintide i frysetørrede hætteglas på 5 mg og 10 mg. Hver styrke fås i pakningsstørrelser med 10 eller 20 hætteglas. Alle hætteglas leveres med 99%+ HPLC-renhed, og et analyse certifikat er tilgængeligt på forespørgsel.

Hvorfor er Cagrilintide dyrere end andre peptider?

Cagrilintide er strukturelt komplekst (37 aminosyrer med en intramolekylær disulfidbro og en fedtsyrediacid-acylkæde) og er en relativt ny forbindelse, der stadig er under aktiv klinisk udvikling af Novo Nordisk. Begge faktorer bidrager til højere synteseomkostninger og begrænset udbud i forhold til modne små syntetiske peptider som BPC-157 eller TB-500. Prisen pr. mg afspejler disse udbuds- og kompleksitetsfaktorer snarere end nogen forskel i forskningsmæssig anvendelighed.

Kan Cagrilintide kombineres med Semaglutide i forskning?

Ja — dette er den kanoniske CagriSema-forskningsprotokol og den førende kliniske fase 3-kombination. Cagrilintide og semaglutide virker på forskellige receptorfamilier (amylin/calcitonin vs GLP-1) med ikke-overlappende centrale og perifere mekanismer, hvilket giver additive kropsvægteffekter, der er væsentligt større end for hver enkelt alene. Det kliniske fastdosisforhold er 2.4 mg cagrilintide + 2.4 mg semaglutide ugentligt.

Forårsager Cagrilintide bivirkninger i forskning?

Som andre peptidehormoner i mætningsaksen er de mest konsekvente fund gastrointestinale — kvalme, midlertidig appetitnedsættelse og forsinket mavetømning er dosisafhængige og har en tendens til at aftage over 4–8 uger med kontinuerlig dosering, efterhånden som receptor-tachyphylaksi udvikler sig. Da cagrilintid er analogt til amylin og ikke en GLP-1, adskiller den gastrointestinale profil sig fra semaglutid i mønster, men størrelsesordenen er sammenlignelig i publiceret klinisk forskning. Langtidssikkerhedsdata fortsætter med at akkumuleres fra fase 3-forsøg.

Hvad er halveringstiden for Cagrilintide?

Cagrilintide har en plasmahalveringstid på cirka 159 timer (~6,5 dage) efter subkutan administration. Den forlængede halveringstid opnås ved reversibel binding til cirkulerende serumalbumin via C20-fedtsyrediæteren ved lysin, som beskytter peptidet mod renal clearance. Halveringstiden er sammenlignelig med semaglutids ~165 timer, hvilket gør det muligt for begge forbindelser at blive doseret ugentligt i CagriSema-forskning uden divergerende farmakokinetik.

Hvor lang tid tager Cagrilintide at vise effekt i præklinisk forskning?

Akutte farmakodynamiske effekter på mavetømning og mæthed pr. måltid kan påvises inden for timer efter den første dosis. Vægteffekter i DIO-gnavermodeller bliver typisk statistisk signifikante efter 1–2 uger med ugentlig dosering og fortsætter med at akkumulere over 8–12 uger. Maksimal effekt på kropskomposition udvikles over 16–24 uger med kontinuerlig dosering, hvilket afspejler den menneskelige fase 3-trajektorie i REDEFINE-1.

Kan jeg bestille Cagrilintide til international forsendelse?

Ja. MedsBase sender Cagrilintide til hele verden fra vores dedikerede peptideforsendelsesnetværk. Ordre med kun peptide kvalificerer sig til vores selvstændige peptideforsendelsesservice. Alle ordre sendes i temperaturkontrolleret emballage med fuld sporing og er dækket af vores Reshipment Assurance Policy.

Andre peptider til metabolisk, kropskompositions- og mætningsaksisforskning

• Semaglutide — Enkelt GLP-1-agonist — CagriSema-kombinationspartner; kanonisk glykæmisk og CV-forskningskomparator
• Tirzepatide — Dobbelt GLP-1/GIP-agonist — receptor-stacking-i-ét-molekyle-komparator
• Retatrutide — Triple GLP-1/GIP/glucagon-agonist — forskning i multi-aksemetabolisme
• MOTS-c — Mitochondrialt kodet peptid — AMPK og insulinfølsomhedsforskning
• Tesamorelin — GHRH-analog — forskning i visceralt fedt

Yderligere læsning

Flere muligheder inden for peptider

Rangeret efter seneste MedsBase ordrevolumen — hvad andre kunder i denne kategori vælger.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Prisinterval: US$115.00 til US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Prisinterval: US$310.00 til US$6,515.00

BAC Water (Bakteriostatisk vand)

US$50.00 – US$150.00Prisinterval: US$50.00 til US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Prisinterval: US$210.00 til US$1,975.00