A szerhasználati zavarok krónikus, kezelhető orvosi állapotok — nem akaraterő hiányának eredményei. A farmakoterápia a kezelés egyik összetevője, párhuzamosan a tanácsadással, társas támogatással (AA, SMART Recovery, NA), rendszeres klinikai felülvizsgálattal és az együtt előforduló mentális egészségi problémák kezelésével. Az alábbi gyógyszerek három különböző függőséget kezelnek kiegészítő mechanizmusokon keresztül; a legjobb választás a beteg számára függ a kezelt szer anyagától, a célkitűzéstől (absztinencia vs csökkentés), társbetegségektől, szervfunkciótól, motivációtól és a viselkedési támogatás elérhetőségétől.
Dohányzásról való leszokás – nikotinreceptor-részleges agonisták. Champix (vareniklin 1 mg) az egyik leghatékonyabb egyszeri szer a dohányfüggőség kezelésére, amely kb. kétszer-háromszor nagyobb egyéves absztinenciát eredményez a placebóhoz képest. Részleges agonistaként az α4β2 nikotin-acetilkolin receptoron csökkenti a sóvárgást és blokkolja a terápiás folyamatban elszívott cigaretta jutalmazó hatását. A 12 hetes protokoll 0,5 mg napi egyszeri adagolástól 1 mg napi kétszeri adagolásig titrál, a leszokási dátum a terápia 8–14. napjára esik; további 12 hetes karbantartás megközelítőleg megduplázza az egyéves absztinenciát. Az eredeti 2009-es FDA fekete doboz figyelmeztetést 2016-ban eltávolították, miután az EAGLES vizsgálat nem talált jelentős neuropszichiátriai események túlzott gyakoriságát. Vese-funkció korrekció szükséges eGFR < 30 esetén.
Alkoholfogyasztási zavar – aldehid-dehidrogenáz gátlás (elrettentés). Cronotol 500 mg, Esperal 250 mg, Dizone 250 mg, és Firam 250 mg mind diszulfirám: a legrégebben engedélyezett AUD farmakoterápia, klinikai használatban 1949 óta. Az aldehid-dehidrogenáz visszafordíthatatlan gátlásával a diszulfirám acetaldehid felhalmozódást okoz bármilyen alkoholfogyasztás esetén – a diszulfirám-etanol reakció (pír, hányinger, szívdobogás, vérnyomáscsökkenés). Ez inkább elrettentő hatású, mintsem sóvárgáscsökkentő A gyógyszer és a legjobban motivált betegeknél működik strukturált felügyelet mellett. Az 500 mg-os erősségű (Cronotol) a terhelési fázisban használatos; a 250 mg-os készítmények (Esperal, Dizone, Firam) a standard karbantartó adag. A betegeknek legalább 12 órára alkoholmentesnek kell lenniük az első adag előtt, el kell kerülniük a rejtett etanolforrásokat (szájvíz, köptető, ecet, borotválkozás utáni kence, kézfertőtlenítő, erjesztett élelmiszerek), és alapvonalas + 2 hetes + havi májfunkció-monitorozásra van szükség az első 3 hónapban a ritka idioszinkratikus hepatotoxicitás miatt. Ne írjanak fel együtt metronidazol, tinidazol vagy izoniazid mellett.
Alkohol- vagy opioidhasználati zavar — opioid-receptor antagonizmus (késztetés-csökkentés). Nalsign, Nalcon, Nodict, és Naltima a naltrexon 50 mg, hosszú hatású μ-opioid receptor antagonista. Az alkoholhasználati zavarban csökkenti az ivás jutalmazását (COMBINE tanulmány, 2006); az opioidhasználati zavarban blokkolja az összes bevett opioid hatását. A diszulfirámmal ellentétben a naltrexon nem okoz ellenszenves reakciót — a botlás eseménytelen, ami terápiás szempontból hasznos. A betegeknek 7–10 napig opioidmentesnek kell lenniük (14 napig metadon esetén) az OUD kezdése előtt, különben a naltrexon súlyvos elvonási tüneteket vált ki; a legtöbb felíró naloxon-kihívási tesztet végez az első adag előtt. Fő működési megfontolás: az opioid analgézia nagyrészt blokkolva van naltrexon szedése közben — a sebészeti, fogászati és sürgősségi osztályok csapatát tájékoztatni kell, és pénztárca kártyát kell hordani.
Az alkoholfogyasztási zavar fenntartása — NMDA/glutamát moduláció. Acamptas 333 mg és Acamprol 333 mg a akamprosát-kalcium, a második elsővonalbeli orális farmakoterápia az alkoholfogyasztási zavar (AUD) kezelésében a naltrexon mellett. A krónikus nehéz alkoholfogyasztás után az agy felregulálja az NMDA glutamát receptorokat és leregulálja a GABA-A receptorokat mint adaptáció; a leszokás után ez relatív glutamát hiperaktivitást hagy maga után, ami a hosszú ideig tartó leszokás utáni szindrómát (álmatlanság, szorongás, ingerlékenység, diszfória) okozza, ami a késői visszaesést hajthatja. Az akamprosát modulálja az NMDA-receptor funkciót és segít az agynak újra egyensúlyba kerülni. A szokásos adag két 333 mg-os tabletta naponta háromszor étkezéssel (1,998 mg/nap); az adagot felére csökkentik eGFR 30–50 esetén, és az akamprosát kontraindikált eGFR 30 alatt. Az interakciós profil kivételesen tiszta (nincs máj metabolizmus, nincs CYP aktivitás), így ez az előnyben részesített AUD szer a kialakult májbetegségben szenvedő betegeknél.
Off-label kiegészítő — többmechanizmussal rendelkező antikonvulzáns. Topamac (topiramát 25/50 mg) epilepsziára és migrén megelőzésére van engedélyezve, de jelentős bizonyíték áll rendelkezésre (Johnson 2007) az alkoholfogyasztási zavar off-label használatára, különösen azoknál a betegeknél, akik nem reagáltak a naltrexonra vagy akamprosátra, vagy akiknél migrén is előfordul. A többmechanizmussal történő hatás (nátriumcsatorna-blokkolás, GABA-A potenciálás, glutamát AMPA antagonizmus, karbonsav-anhidráz gátlás) úgy gondolható, hogy csillapítja a jutalmazó áramkört. A lassú titrálás (25 mg hetente 8 hét alatt 100–300 mg/nap célértékig) elengedhetetlen, mert a kognitív mellékhatások (“topa-dopa”: szókeresési nehézség, mentális lassulás) dóziskorlátozóak. Különleges biztonsági megfontolások: 2–3-szoros szájpadhasadék kockázat az első trimeszterben (hatékony fogamzásgátlás kötelező), nephrolithiasis (~1,5%, agresszív hidratációval enyhíthető), ritka akut szögzáró glaukóma (bármilyen szemfájás vagy látásváltozás az első hónapban sürgősségi eset), és metabolikus acidosis. Vese-funkció szerint adagoljuk.
Hogyan válasszunk: a dohányfüggőség esetén a vareniclin az elsővonalbeli monoterápia; az alkoholfogyasztási zavar esetén a jelenlegi irányelvek (NICE, APA, ASAM) a naltrexont és akamprosátot helyezik elsővonalba — válasszuk a naltrexont, ha a sóvárgás és a jutalom a domináns visszaesési tényező, válasszuk az akamprosátot, ha a hosszú ideig tartó leszokás utáni glutamát-hiperaktivitás szindróma (alvás, szorongás, diszfória) dominál, vagy kialakult májbetegség esetén. A diszulfiram erős másodvonalbeli lehetőség a magasan motivált betegek számára napi felügyelettel. A topiramát ésszerű off-label lehetőség az elsővonalbeli kezelés sikertelensége vagy migrén komorbiditása esetén. Az opioidfüggőség esetén a naltrexon a nem kontrollált lehetőség; az opioid-agonista terápia (metadon, buprenorfin) az alternatíva és gyakran előnyben részesített, ha a betartás bizonytalan. Minden farmakoterápia lényegesen jobban működik strukturált viselkedési támogatással párosítva — a gyógyszer önmagában nem kezeli a zavart.
Az összes MedsBase készlet forrása a WHO-GMP tanúsítvánnyal rendelkező gyártóktól származik, diszkrét csomagolással szállítjuk, és a mi Újraküldési Garancia — ha a csomagod nem érkezik meg, ingyenesen újraküldjük.