PT-141
✅ 性的欲求と興奮を高めます
✅ 中枢神経系のシグナル伝達をサポート
✅ 性的意欲と反応性を促進
✅ 気分関連の神経伝達物質活性を向上
✅ 全体的な性的健康を改善
PT‑141 合成ペプチド化合物を含みます。
✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月
クイックアンサー — PT-141とは何ですか？
PT-141（ブレメラノチド） は合成メラノコルチン受容体作動薬で、作用するのは MC4R 中枢神経系に存在します。PDE5阻害薬が血管の生理機能を標的とするのに対し、PT-141は内側視索前野でのドパミン放出を介して中枢神経の覚醒経路を活性化します。女性の性的欲求低下障害（HSDD）を適応症として、Vyleesiという商品名でFDA承認されています（ただし当店販売品は研究用途専用のものであり、この適応とは異なります）。10mg凍結乾燥バイアルで供給され、研究用としてのみ使用できます。
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| 仕様 | 詳細 |
|---|---|
| CAS番号 | 189691-06-3 |
| 分子式 | C50H68N14O10 |
| 分子量 | 1025.18 Da |
| 配列 | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| 形態 | 凍結乾燥粉末（または供給時の形態） |
| 純度 | ≥99%（HPLC検証済み、COAはご要望に応じて提供） |
| 保管方法 | 凍結乾燥品：使用時在庫は2～8℃（冷蔵）に保管。未開封バイアルの長期保管には−20℃。再溶解後：2～8℃で約30日以内に使用。光から保護してください。再溶解液の凍結融解は避けてください。 |
| 溶解性 | 静菌水（推奨）または短時間使用の場合は滅菌水 |
| 研究用途 | 実験室研究用のみです。ヒトまたは動物の診断・治療目的には使用しないでください。 |
PT-141とは何ですか？
PT-141 （国際一般名： ブレメラノチド）は、α-メラノサイト刺激ホルモン（α-MSH）の合成七アミノ酸環状ペプチド類似体です。これは、 メラノコルチン ファミリーに属し、もともとは日焼け関連研究の副作用として研究者らが予期せぬ性的興奮効果を認めたMelanotan IIの研究から開発されました。
配列（環状）：Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH。分子量約1,025 Da。PT-141はメラノコルチン受容体に結合し、特に MC4受容体（MC4R）, への高い親和性を示し、MC1R、MC3R、MC5Rにも測定可能な活性があります。中枢性の性的興奮研究シグナルは、主に視床下部内側視索前野のMC4R活性化に起因するとされています。
ブレメラノチドは2019年6月にFDA承認され、商品名 Vyleesi 特に閉経前女性の全般性低活動性性欲障害（HSDD）に対して使用されます。ペプチド研究サプライヤーにより販売されている研究用のみの形態は化学的に同一ですが、それは しません FDA承認の治療薬であり、実験室研究用のみです。詳しくは、当社の完全な PT-141研究ガイド.
作用機序 — 中枢性（非血管性）興奮経路
PT-141の最も重要なメカニズム上の違いは、それが作用する 中枢的に — 脳内で — 血管平滑筋に対する末梢性ではなく。これにより、血管一酸化窒素経路を標的として血流変化により勃起を生じさせるPDE5阻害薬（Viagra、Cialis）とは根本的に異なります:
- MC4受容体作動作用 — PT-141は、視床下部内側視索前野（mPOA）および室傍核のMC4Rに結合します。これらの領域でのMC4R活性化は、男性と女性の両方において性的興奮経路の上流調節因子として認識されています。
- ドパミン作動性シグナル伝達 — mPOAにおけるMC4Rの活性化は、欲求行動や覚醒に関連する領域でドパミン放出を引き起こします。この下流のドパミンシグナルは、研究で観察された行動効果を媒介すると考えられています。
- 血管生理からの独立性 — PT-141は血管系ではなく脳で作用するため、その効果は一酸化窒素の利用可能性や内皮機能に依存しません。これが、PDE5阻害薬が無効な集団（中枢性性機能障害、SSRI後性機能障害、脊髄研究）におけるPT-141研究のメカニズム的基礎です。
メラノコルチン受容体は複数の組織で発現しているため、PT-141には性機能研究を超えた研究上の有用性があります — 出血性ショック研究（MC4R昇圧効果）、欲求行動神経科学、比較メラノコルチン薬理学などです。
公表された研究用途
PT-141は、以下の研究を目的とした実験室研究で使用されます：
- 中枢性興奮経路の研究 — げっ歯類およびin vitroモデルにおける中枢神経系の性機能シグナル伝達（King et al., Pharmacol Biochem Behav 2010）
- メラノコルチン受容体薬理学 — MC4Rシグナル伝達および下流のcAMP/PKA経路の研究
- 出血性ショックの研究 — 外傷モデル前臨床研究における昇圧剤関連の研究
- 比較興奮薬理学 — PDE5阻害薬（血管系）および他の非血管性興奮化合物とのベンチマーク比較
- 神経科学研究 — げっ歯類行動モデルにおけるドーパミンmPOAシグナル伝達および欲求行動の研究
- 受容体選択性プロファイリング — メラノコルチンアナログ研究におけるMC3R対MC4R選択性の研究
性的健康研究分野におけるペプチドに関するより広範な文脈については、以下をご覧ください 研究用ペプチドカタログ.
取り扱い力価
MedsBaseでは、PT-141を10 mgの凍結乾燥バイアル単一濃度で在庫しており、10本、20本、または30本のパック形式で入手可能です：
| バイアル力価 | 代表的な使用例 | パックサイズ |
|---|---|---|
| 10 mg | 標準的な研究用濃度 — 1.5 mgの漸増用量で、1バイアルあたり約6回の投与が可能です。 | 10、20、または30バイアル |
10 mgバイアル形式は、一般的な研究プロトコルの使用法に適合しています — 必要時に1回あたり1～2 mgを投与し、公表されたプロトコルでは1.5 mgが一般的な漸増開始点となっています。凍結乾燥粉末として供給され、HPLC純度99%以上です。
比較 — PT-141対PDE5阻害薬
PT-141とPDE5阻害薬は、性機能に対して全く異なるメカニズムで作用します。この違いを理解することが、PT-141を用いた比較研究の中心となります：
| 評価項目 | PT-141（ブレメラノチド） | PDE5阻害薬（シルデナフィル、タダラフィルなど） |
|---|---|---|
| 作用機序 | 中枢（CNS）メラノコルチンMC4R作動 | 末梢（血管）PDE5阻害 |
| 標的組織 | 視床下部（mPOA） | 血管平滑筋 |
| NOシグナル伝達が必要ですか？ | いいえ — 血管経路に依存しません | はい — 内因性NOを増幅します |
| 投与経路 | 皮下注射 | 経口錠 |
| FDA承認適応症 | 女性HSDD（Vyleesi、2019年） | 男性ED、PAH |
| 研究対象集団 | 中枢性覚醒研究、SSRI後 | 末梢血管／内皮研究 |
保管方法と再溶解
再溶解前： 凍結乾燥バイアルは元の包装のまま2～8°Cで冷蔵保存し、最長36ヶ月間安定です。粉末の凍結融解サイクルは避けてください。
再溶解手順： 上記の表に従い、ペプチドバイアルの側壁に沿って静菌水を注入します。静かに旋回させてください — 行う しません 振って、完全に溶解するまで5～10分間置いてください。正しく再構成された溶液は、無色透明であるはずです。
完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再溶解液は凍結しないでください — 凍結融解サイクルはペプチドの完全性を低下させます。
よくある質問
研究においてPT-141は何に使用されますか？
PT-141は、中枢性覚醒経路シグナル伝達、メラノコルチン受容体薬理学（特にMC4R）、出血性ショックにおける昇圧作用、食欲行動の神経科学、およびPDE5阻害薬との比較覚醒薬理学を研究するための実験室研究で使用されています。こちらではあくまでも研究用のみとして販売されています。
PT-141はバイアグラ（シルデナフィル）やシアリス（タダラフィル）とどう違いますか？
PT-141は中枢、つまり脳内で作用し、視床下部のメラノコルチンMC4受容体に結合して、ドパミンシグナルを介して覚醒を引き起こします。PDE5阻害薬（シルデナフィル／バイアグラ、タダラフィル／シアリス）は末梢で血管平滑筋に作用し、一酸化窒素増幅を介して血流を増加させます。作用メカニズムが完全に異なるため、PT-141の研究には、PDE5阻害薬が無効な集団も含まれています。
PT-141の一般的な研究用量はいくらですか？
公表されている前臨床プロトコルおよびFDA承認のVyleesiのラベルでは、必要に応じて1回1.75 mgの投与が記載されており、一部の研究プロトコルでは1～2 mgの漸増投与が行われています。10 mgバイアルを2.0 mLの静菌水で溶解すると5 mg/mLとなり、U-100シリンジの30目盛りで1.5 mgが投与されます。
PT-141はFDA承認されていますか？
ブレメラノチド（PT-141）は、以下の商品名でFDA承認されています。 Vyleesi （AMAG Pharmaceuticals、2019年）として、特に閉経前女性の全般性低活動性性欲障害（HSDD）に対して承認されています。ペプチド供給業者から販売されている研究用のみの形態は化学的に同一ですが、 しません 承認された治療製品ではなく、治療に使用すべきではありません。
PT-141はどのように保管すればよいですか？
凍結乾燥バイアル：元の包装のまま2～8°Cで冷蔵保管し、36ヶ月間安定です。再構成した溶液：2～8°Cで冷蔵保管し、30日以内に使用してください。再構成した溶液は凍結しないでください。凍結融解の繰り返しによりペプチドが分解されます。
PT-141の粉末を溶解するにはどうすればよいですか？
上記の溶解早見表に従ってください。バイアルの内壁に注射用静菌水を沿わせて注入し、静かに円を描くように回し、完全に溶解するまで5～10分間置きます。絶対に しません バイアルを振らないでください。この早見表は、研究プロトコルで必要とされる1回あたりの投与量に応じて、3通りの希釈オプションを提供しています。
MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか？
MedsBaseでは、PT-141を10 mg凍結乾燥粉末バイアルで取り扱っており、10本入り、20本入り、30本入りのパックサイズを用意しています。全バイアルは99%以上のHPLC純度で供給され、分析証明書のご請求に対応します。
PT-141はメラノタンIIと同じですか？
いいえ、しかし前駆体を共有しています。どちらもメラノコルチン類似体であり、PT-141はメラノタンIIの研究における観察から開発されました。メラノタンIIはより広範なメラノコルチン受容体作動薬（MC1R/MC3R/MC4R/MC5R）であり、有意なメラノサイト刺激活性（日焼け効果）を持ちます。PT-141は、MC4Rを介した覚醒研究シグナルを維持しつつ、MC1R活性を低減（最小限の日焼け効果）するよう改良されました。
PT-141は研究において副作用を引き起こしますか？
公表された研究とVyleesiの臨床試験データでは、投与後の一過性の悪心、紅潮、軽度の頭痛が最も一般的な作用として報告されています。一過性の血圧上昇も指摘されており、Vyleesiではコントロールされていない高血圧や心血管疾患のある患者に対する注意事項が記載されています。ごく一部の研究参加者では、一過性の限局性色素沈着（残存するMC1R活性に起因）がみられます。
PT-141は、研究においてPDE5阻害薬と比較して、どのような場合に通常使用されますか？
PT-141の研究プロトコルは通常、中枢性の性機能不全（血管性ではない）、SSRI投与後の性機能不全、女性の性的欲求に関する研究、または中枢性と末梢性の比較薬理学といった研究課題が関わる場合に選択されます。PDE5阻害薬は、血管性ED研究の基準薬であり続けています。
研究において、PT-141を他のペプチドと併用できますか？
PT-141は、GHRP/GHRHペプチド（イパモレリン, CJC-1295）や治癒ペプチド（BPC-157, TB-500）、代謝ペプチド（レタトルチド). 薬理学的相互作用は最小限ですが、研究プロトコルでは独立した副作用プロファイルを考慮する必要があります。
PT-141の半減期はどのくらいですか？
PT-141（ブレメラノチド）の血漿中半減期は約2.7時間であり、承認されたVyleesi製剤の臨床研究による薬物動態データに基づいています。調製した溶液は4℃で保管し、30日以内に使用してください。
PT-141はMelanotan IIとどのように異なりますか？
PT-141はMelanotan IIの代謝物で、MC1R活性が低く、MC4R活性が比較的選択的に高いため、中枢性の覚醒研究に焦点を当てた臨床開発が行われ、その結果FDA承認（Vyleesi）を得ました。一方、Melanotan IIはより広範なメラノコルチン受容体活性（MC1R–MC5R）を持ち、紫外線誘発性の色素沈着と覚醒の研究に用いられています。研究においては、PT-141の方が両者のうちでより詳細な臨床データが存在します。
PT-141を国際配送で注文できますか？
はい。MedsBaseでは、専用のペプチド発送ネットワークからPT-141を全世界配送しています。ペプチドのみのご注文は、専用のペプチド発送サービスの対象となります。ご注文は、温度管理された包装で、完全な追跡付きで発送されます。
回復・パフォーマンス研究用のその他のペプチド
- BPC-157 — Body Protection Compound — 腱、靭帯、腸の回復研究
- TB-500 — Thymosin Beta-4フラグメント — 軟部組織および血管の回復研究
- Ipamorelin — 選択的グレリン作動薬 — コルチゾール／プロラクチンを伴わないクリーンなGHパルス
- CJC-1295 with DAC — 半減期延長型GHRHアナログ
- GHK-Cu — 銅ペプチド — 皮膚および結合組織の再生研究
参考文献
📖 このペプチドの研究について詳しく知る
エビデンスに基づく完全ガイドをお読みください： PT-141（ブレメラノチド） — 作用機序、Vyleesiの歴史、研究プロトコル. メラノコルチン受容体薬理学、中枢神経系覚醒経路の生物学、FDA承認の歴史、公表されている研究での投与量範囲、再構成プロトコル、および安全性に関する注意事項をカバーしています。
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| 含量 | 10 mg |
|---|---|
| 数量 | 10バイアル、20バイアル、30バイアル |
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