HCG (Humant koriongonadotropin) — Forskningsgrad

📦 Varje beställning omfattas av vår Reshipment Assurance Policy — om din försändelse inte anländer inom 20 arbetsdagar, skickar vi om den.

Vad är HCG?

HCG (Human Chorionic Gonadotropin, CAS 9002-61-3) är ett glykoproteinpeptidhormon som tillhör samma gonadotropinfamilj som luteiniserande hormon (LH), follikelstimulerande hormon (FSH) och tyreoideastimulerande hormon (TSH). Liksom de andra tre är det en heterodimer av en α-subenhet (92 aminosyror, identisk för alla fyra hormoner) och en β-subenhet (145 aminosyror, unik för HCG). α- och β-subenheterna är icke-kovalent associerade och båda är kraftigt glykosylerade — β-subenheten ensam bär på fyra N-länkade och fyra O-länkade glykaner, och det höga sialinsyrainnehållet i dessa glykaner är ansvarigt för HCG:s exceptionellt långa plasmahalveringstid jämfört med LH (33–37 timmar terminalt, mot ~20 minuter för LH).

Endogent HCG produceras av syncytiotrofoblasten i den utvecklande placentan under graviditet, där det upprätthåller corpus luteum och progesteronproduktion under de första ~10 veckorna av graviditeten. Utanför graviditet förekommer det normalt inte i detekterbara nivåer; dess förekomst i serum eller urin är därför grunden för graviditetstester. Den farmakologiska nyttan av HCG i forskning har dock ingenting att göra med denna fysiologiska roll och allt att göra med det faktum att HCG binder och aktiverar samma LH/CG-receptor (LHCGR) som endogent LH — men med betydligt längre verkningsduration. HCG är därför det standardfarmakologiska verktyget för långvarig LHCGR-aktivering i forskning som undersöker Leydigcellers funktion, gonadell steroidogenes, spermatogenes, follikelutveckling, ägglossning och HPG-axeln i stort.

Två molekylära former av HCG finns i handeln: den urinutvunna formen (uHCG, CAS 9002-61-3), renad från gravida kvinnors urin, vilket är vad vi levererar; och den rekombinanta formen (rHCG eller choriogonadotropin alfa, CAS 56832-30-5), producerad i CHO-celler och använd i vissa kliniska preparat (Ovidrel / Ovitrelle). De två formerna har samma aminosyrasekvens och samma LHCGR-bindningsprofil, men glykosyleringsmönstren skiljer sig något mellan urinutvunnet och CHO-celluttryck — publicerade bioassayjämförelser rapporterar i stort sett likvärdig in-vivo-potens.

Verkningsmekanism — LH/CG-receptoraktivering och steroidogenes

HCG:s mekanism är bland de mest karakteriserade inom endokrin farmakologi:

• LH/CG-receptor (LHCGR) bindning — HCG binderar till LHCGR (en klass-A Gs-kopplad GPCR med en stor extracellulär leucinrik upprepningsdomän), med hög affinitet och samma bindningsställe som endogent LH. Receptorns distribution är begränsad till gonadalt vävnad: Leydigceller i testikeln (män), och ovariala thecaceller, murala granulosa-celler och luteiniserade granulosa-celler (kvinnor). LHCGR uttrycks också på lägre nivåer i corpus-luteum-celler, där HCG upprätthåller progesteronproduktionen under tidig graviditet.
• Gs-cAMP-PKA-signaliseringskaskad — Aktiverad LHCGR kopplas till Gαs, vilket ökar intracellulärt cykliskt AMP, aktiverar PKA och driver fosforylering av CREB och andra nedströms transkriptionsfaktorer. cAMP aktiverar också EPAC för vissa nedströms effekter. PKA-aktivering i steroidogena celler uppreglerar specifikt StAR-proteinet (steroidogen akut regulatoriskt protein), som transporterar kolesterol över det mitokondriella yttre membranet — det hastighetsbegränsande steget i de-novo steroidogenes.
• Induktion av steroidogena enzymer — Långvarig LHCGR-aktivering av HCG driver transkriptionell uppreglering av den steroidogena enzymkaskaden: CYP11A1 (kolesterol sidokedjespjälkning), CYP17A1 (17α-hydroxylas / 17,20-lyas), 3β-HSD och 17β-HSD. Nettoresultatet i Leydigceller är långvarig de-novo testosteronbiosyntes; i ovariala thecaceller producerar samma kaskad androstendion (som granulosa-celler omvandlar till östradiol via CYP19A1 / aromatas under FSH-stimulering).
• Funktionell varaktighet och takyfylaxi — En enda HCG-bolus ger långvarig LHCGR-aktivering som varar 5–7 dagar i forskningsmodeller, på grund av HCG:s långa plasmahalveringstid (33–37 h) och LHCGR:s långsamma internaliseringskinetik. Upprepad högdos HCG-dosering kan leda till LHCGR-desensibilisering (takyfylaxi) — ett väl dokumenterat fenomen i publicerad Leydig-cellsforskning som är relevant för kroniska doseringsprotokoll.
• Hypotalamus-hypofys-feedback — Liksom endogent testosteron feedbackar HCG-driven testosteronproduktion till hypotalamus och hypofys för att hämma GnRH och LH/FSH-utsöndring. I kontexten av HPG-supprimerad forskning (testosteronsubstitution, AAS-exponering eller farmakologisk HPG-suppression) kringgår HCG det hypotalamus-hypofys-blocket genom att verka direkt på Leydig-cellens LHCGR — vilket är anledningen till att HCG är det kanoniska verktyget för att undersöka bevarad Leydig-cellsfunktion under HPG-suppression.

HCG och LH aktiverar samma receptor genom samma kaskad, men med två praktiska skillnader: HCG ger längre, mer långvarig signalering per dos (på grund av dess längre halveringstid), och HCG administreras exogent medan endogent LH är pulsatilt och centralt reglerat. Forskningsprotokoll som behöver långvarig, kontrollerbar LHCGR-aktivering använder HCG; protokoll som behöver pulsatil, fysiologisk LHCGR-aktivering använder rekombinant LH eller GnRH-driven endogent LH.

Publicerade forskningsapplikationer

HCG används i laboratorieforskningssammanhang som undersöker:

• LHCGR-farmakologi — den kanoniska referensagonisten — den överlägset mest citerade LH/CG-receptoraktivatören i den publicerade litteraturen; standardverktyg för studier av receptorinternaliseringskinetik, signalbias och utveckling av nyare småmolekylära LHCGR-modulatorer
• Leydig-cellsbiologi och gonadal steroidogenes — HCG är den standardfarmakologiska stimulansen för de-novo testosteronbiosyntes i primär Leydig-cellkultur och ex-vivo testikulära skivpreparat; används i stor utsträckning i forskning om Leydig-cellsfunktion, mitokondriell kolesteroltransport, StAR-reglering och steroidogen enzymkaskadkinetik
• HPG-axel-suppressionsåterhämtningsforskning — i forskningsmodeller där endogen LH/FSH har undertryckts (genom exogen testosterontillförsel, anabola-androgena steroider eller farmakologisk GnRH-antagonism), verkar HCG direkt på Leydigcellernas LHCGR för att upprätthålla testosteronproduktionen och bevara Leydigcellernas funktion; det kanoniska verktyget för att analysera HPG-axelns suppression-återhämtningsdynamik
• Forskning om spermatogenes — används i kombination med FSH eller FSH-analoger i publicerad forskning om Sertoliceller/spermatogoniala stamceller; upprätthåller den höga intratestikulära testosteronmiljön som krävs för spermatogenes även vid undertryckt cirkulerande LH
• Forskning om ovarial follikelutveckling och ovulation — inom kvinnlig reproduktionsforskning används HCG för att efterlikna LH-toppen som utlöser slutlig follikelmognad, återupptagning av meios i oocyten och follikulär ruptur; standardverktyg i publicerade ovulationstriggerprotokoll, oocytmognadsstudier och luteiniseringsforskning
• Corpus-luteum-biologi — HCG upprätthåller corpus luteum-funktion och progesteronproduktion genom direkt LHCGR-aktivering på luteala celler; används i publicerad forskning om lutealfasen och luteo-placentala övergången
• Receptorfarmakologi och biased agonism — LHCGR uppvisar cAMP-vs-arrestin biased signalering, och HCG är referensfullagonisten mot vilken biased ligander (småmolekylära LHCGR-allosteriska modulatörer, ORG-43553 och andra) jämförs
• Jämförande farmakologi mot LH och rekombinant choriogonadotropin alfa — publicerad forskning har jämfört urinutvunnet HCG (uHCG, det vi tillhandahåller), rekombinant HCG (rHCG/choriogonadotropin alfa) och rekombinant LH (Luveris) direkt när det gäller receptorbindning, cAMP-signalering och in-vivo-testosteronproduktion

För bredare kontext om HPG-axeln och reproduktionssystemets forskningspeptider i denna katalog, se Kisspeptin-10 (den uppströms regulator av GnRH — den mest direkta HPG-axelns peptidkomplement till HCG), PT-141 (Bremelanotid) (melanokortinreceptorns farmakologi — sexualfunktionsforskning), Oxytocin Acetat (den hypothalamiska posterior-hypofysära peptidhormonen — reproduktiv/social bindningsforskning), och Tesamorelin (GHRH-analog — en annan endokrin axel men ofta studerad tillsammans). Bläddra i hela forskningspeptider & föreningar-katalogen.

Tillgängliga styrkor och koncentrationer

MedsBase förvarar HCG (urinutvunnen glykoform) i två lyofiliserade flaskstorlekar kalibrerade för typiska forskningsprotokoll-dosintervall. Varje styrka finns i 10-flaskor eller 20-flaskor förpackningar:

Båda styrkorna är samma kemiska entitet (lyofiliserad urinutvunnen HCG, ≥99% HPLC-renhet, WHO:s 5:e internationella standard bioassay-bekräftad potens). 10 000 IU-flaskan ger lägst kostnad per IU för storkohort- eller kronisk doseringsforskning; 5 000 IU-flaskan är praktisk för enkeldosstimuleringsexperiment eller mindre kohortarbete där flask-till-flask-doseringsnoggrannhet är viktigare än kostnad per IU. Forskare bör bestämma specifika dosintervall från peer-granskad litteratur som passar protokollet.

Hur det jämförs — HCG vs Kisspeptin-10

HCG och Kisspeptin-10 är de två HPG-axel-peptidverktygen i denna katalog, och de riktar in sig på helt olika nivåer av samma axel. HCG verkar nedströms, vid Leydig-cellens/theca-cellens LH/CG-receptor, efterliknar LH-toppen direkt — användbart när målet är att driva Leydig-cellens steroidogenes eller utlösa ägglossning oavsett uppströms HPG-tillstånd. Kisspeptin-10 verkar uppströms, vid hypotalamiska Kiss1R-exprimerande GnRH-neuroner, efterliknar kisspeptinsignalen som driver endogen pulsatil GnRH och nedströms LH/FSH-frisättning — användbart när målet är att undersöka den fysiologiska HPG-axelskaskaden från början till slut. De två föreningarna är mekanistiskt komplementära, och forskningsprotokoll kombinerar ibland dem för att analysera uppströms-hypotalamiska kontra nedströms-gonadala bidrag till reproduktiv endokrin produktion.

För forskning som fokuserar på direkt gonadcellsteroidogenes, utlösning av ägglossning eller nedströms LHCGR-farmakologi är HCG den kanoniska referensföreningen. För forskning som fokuserar på hypotalamisk GnRH-neuronbiologi, HPG-axelintegration eller uppströms reproduktiv-endokrin signalering, Kisspeptin-10 är det ett mer riktat verktyg. Se även PT-141 (Bremelanotid) för melanocortinreceptorfarmakologi och sexuell funktionsforskning, och Oxytocin Acetat för forskning om posterior hypofyspeptidhormoner.

Förvaring och rekonstitution

Förberedelse före rekonstitution: förvara lyofiliserade flaskor kylda vid 2–8 °C i originalförpackning för korttidslager. För långtidslagring, fryse oöppnade flaskor vid −20 °C (stabilt ≥36 månader vid −20 °C; ≥18 månader vid 2–8 °C). Lyofiliserat HCG är relativt stabilt eftersom α- och β-enheterna hålls samman av hydrofoba och vätebindande interaktioner som inte störs i den frystorkade tillståndet, men proteinet är känsligt för fuktighet och termisk cykling.

Rekonstitutionsprocedur: för 5 000 IE-flaskan, injicera 1,0 mL bakteriestatiskt vatten längs flaskans sidovägg (inte direkt på den lyofiliserade kakan) — detta ger en arbetslösning på 5 000 IE/mL. För 10 000 IE-flaskan, injicera 2,0 mL bakteriestatiskt vatten för samma arbetslösning på 5 000 IE/mL, eller 1,0 mL för en högkoncentrationslösning på 10 000 IE/mL. Vrid försiktigt för att lösa upp — skaka inte, använd inte virvel. Högskeermixning dissocierar α/β-heterodimeren och förstör LHCGR-bindande bioaktivitet. Den mannitolbaserade lyofiliseringskakan löses vanligtvis upp inom 30–60 sekunder vid försiktig swirling.

Kritiska lagringsregler för rekonstituerat material: efter rekonstitution, förvara vid 2–8 °C och använd inom 30 dagar. Frys inte rekonstituerat HCG — frys-tin-cykler dissocierar heterodimeren och förstör bioaktiviteten irreversibelt. Skydda från ljus. Kassera om grumlighet, partiklar eller tydlig färgförändring uppstår. För forskningsprotokoll som kräver flera alikvoter, förbered alikvoterna vid rekonstitution och förvara dem vid 2–8 °C separat istället för att frysa dem — korttidsförvaring i kylskåp bevarar bioaktiviteten bättre än enskilda frys-tin-cykler.

Vanliga frågor

Vad är skillnaden mellan urinutvunnen HCG (uHCG) och rekombinant HCG (rHCG / choriogonadotropin alfa)?

Urinutvunnen HCG (vad vi tillhandahåller, CAS 9002-61-3) renframställs från samlad urin från gravida kvinnor med jonbytes- och gelfiltrationskromatografi. Rekombinant HCG (choriogonadotropin alfa, CAS 56832-30-5; kliniska preparat Ovidrel / Ovitrelle) framställs i CHO-celler från klonade HCG α- och β-subenhets-cDNA. De två formerna har samma aminosyrasekvens och binder till LHCGR med samma affinitet, men glykyleringsmönstren skiljer sig något mellan urinutvunnet och CHO-cellframställt material. Publicerade jämförande bioassayrapporter visar generellt likvärdig in-vivo-potens, där rHCG uppvisar något mer konsekventa glykyleringsmönster mellan batchar och uHCG uppvisar något högre sialinsyrainnehåll typiskt för placentaglykosylering.

Hur många IU är 1 mg HCG?

WHO:s 5:e internationella standardreferensmaterial definierar HCG-potens som ungefär 9 300 IU per mg rent peptid. Praktiskt: en flaska på 5 000 IU innehåller ~0,54 mg peptid; en flaska på 10 000 IU innehåller ~1,08 mg. IU är en bioassaydefinierad enhet som reflekterar LHCGR-bindningspotens snarare än massa, och förhållandet IU/mg varierar något mellan glykoformer och mellan batchar — vilket är anledningen till att farmaceutisk HCG märks i IU snarare än mg.

Vilka publicerade dosintervall har använts i forskning på gnagare?

Enkeldosprotokoll för gnagare använder vanligtvis 50–250 IU SC eller IM för cAMP-/receptorinternaliseringsstudier och 500–5 000 IU SC för protokoll med långvarig testosteronproduktion (3–7 dagars verkan per dos). Kroniska protokoll använder 100–500 IU/dag under 2–4 veckor. Den publicerade ägglossningsutlösande dosen för gnagare är vanligtvis 5–10 IU per mus eller 10–50 IU per råtta IP. In-vitro-protokoll för Leydig-cellstimulering använder vanligtvis 0,1–10 IU/ml i odlingsmedium. Forskare bör konsultera primärlitteratur som är relevant för den aktuella arten, modellen och slutpunkten.

Varför har HCG en mycket längre halveringstid än LH?

β-subenheten i HCG bär på fyra N-länkade glykaner och fyra O-länkade glykaner, med exceptionellt högt sialinsyra (NeuAc)-innehåll vid terminalpositionerna av dessa glykaner. Asialoglykoproteinreceptorn (ASGR) på hepatocyter är den huvudsakliga vägen genom vilken gonadotropinfamiljens hormoner rensas från cirkulationen — ASGR känner igen terminala galaktos- eller N-acetylgalaktosaminrester som exponeras efter sialidasborttagning av terminal sialinsyra. Eftersom HCG:s β-subenhet är så tungt och terminalt sialylerad, är den hepatiska ASGR-medierade rensningen mycket långsammare än för den lättare sialylerade LH β-subenheten, vilket resulterar i den dramatiska halveringstidskillnaden (HCG 33–37 h vs LH ~20 min).

Varför kan inte rekonstituerat HCG frysas?

HCG är en heterodimer av två icke-kovalent associerade subenheter. α/β-interaktionen är stabil i den liofyliserade kakan (eftersom det inte finns något vatten för subenheterna att driva isär i) och stabil i kyld vattenlösning vid 2–8 °C (eftersom kinetiken för dissociation är långsam vid låg temperatur). Men iskristallbildningen under frysningen drar fysiskt isär subenheterna, och en gång dissocierade återassocieras de endast ineffektivt vid upptining. Resultatet är att fryst och upptinad HCG behåller en stor del av immunoreaktiviteten (β-subenheten kan fortfarande detekteras med antikropp) men förlorar en stor del av bioaktiviteten (de dissocierade subenheterna engagerar inte LHCGR produktivt). Liofyliserad HCG kan frysas och är stabil vid −20 °C; rekonstituerad HCG kan inte det.

Vad är WADA:s regulatoriska status för HCG?

HCG finns på World Anti-Doping Agency (WADA):s Förbjudna lista under klass S2 (Peptidhormoner, tillväxtfaktorer, relaterade substanser och mimetics). Det är förbjudet vid alla tillfällen — både under tävling och utanför tävling — för endast manliga idrottare. Kvinnliga idrottare är undantagna eftersom HCG är ett naturligt graviditetshormon och därför kan detekteras i vilken gravid kvinna som helst oavsett administration. Forskare som genomför människoförsök med HCG måste vara medvetna om denna regulatoriska status. För laboratoriein-vitro- och gnagarin-vivo-forskning är WADA-status endast informativ.

Kan HCG kombineras med Kisspeptin-10, FSH eller testosteron i forskningsprotokoll?

Ja — dessa föreningar riktar in sig på olika nivåer av HPG-axeln (uppströms, mitt, nedströms) och kombineras vanligtvis i forskning som syftar till att dissektera axelintegration. De mest publicerade kombinationerna är HCG med FSH (eller FSH-analoger) för spermatogenes- eller follikelutvecklingsforskning; HCG med Kisspeptin-10 för uppströms-vs-nedströms-dissektion; HCG med exogent testosteron (för HPG-suppressionsåterhämtningsforskning, där testosteronet undertrycker LH och HCG kringgår undertryckningen). Rekonstituera var och en separat och följ varje förenings specifika lagringsregler — HCG får särskilt inte frysas rekonstituerat (se ovan).

Hur jämför detta forskningsgradade HCG med de märkta kliniska preparaten (Eutrig, HUCOG, ZyHCG, Pregnyl, Ovidrel)?

De märkta kliniska preparaten är urinutvunnet HCG (Eutrig HP, HUCOG, ZyHCG, Pregnyl) eller rekombinant HCG (Ovidrel / Ovitrelle) förpackade under olika tillverkares SKU:er för klinisk användning inom fertilitet och reproduktionsmedicin. Det forskningsgradade HCG som tillhandahålls här är samma urinutvunna glykoform (uHCG, CAS 9002-61-3) med ≥99% HPLC-renhet, levererat utan en klinisk användningsetikett och avsett endast för laboratorieforskning. Forskare som söker HCG för klinisk användning bör skaffa det genom en klinisk försörjningskedja; forskare som söker forskningsgradat material för in-vitro receptorfarmakologi, gnagarin-vivo-arbete eller andra laboratorieapplikationer kan använda materialet som tillhandahålls här.

Andra forskningspeptider för HPG-axel och reproduktionsforskning

• Kisspeptin-10 — Hypotalamisk Kiss1R-agonist — uppströmsregulator av HPG-axeln, driver GnRH-pulsatilitet
• PT-141 (Bremelanotid) — Melanokortin-4-receptoragonist — sexualfunktionsforskning
• Oxytocin Acetat — Posterior hypofys-nonapeptid — reproduktions- och social bindningsforskning
• Tesamorelin — GHRH-analog — annan endokrin axel, vanligtvis samstuderad
• Sermorelin — GHRH 1-29-analog — forskning om hypofysens GH-axel
• BAC-vatten (Bakteriostatisk vatten) — Krävs för att rekonstituera vilken liofiliserad flaska som helst — sterilt, 0,9% bensylalkoholbevarat spädmedel

Fler alternativ inom peptider

Rangerade efter senaste ordervolym på MedsBase — vad andra kunder i denna kategori väljer.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Prisintervall: US$115.00 till US$705.00

Retatrutid

US$310.00 – US$6,515.00Prisintervall: US$310.00 till US$6,515.00

BAC-vatten (Bakteriostatisk vatten)

US$50.00 – US$150.00Prisintervall: US$50.00 till US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Prisintervall: US$210.00 till US$1,975.00