Kisspeptin-10

📦 Varje beställning omfattas av vår Reshipment Assurance Policy — om din försändelse inte anländer inom 20 arbetsdagar, skickar vi om den.

Vad är Kisspeptin-10?

Kisspeptin-10 (KP-10) är ett 10-aminosyra-peptid och det mest utförligt studerade aktiva fragmentet av KISS1-genprodukten, ett 145-aminosyra preprokisspeptin som bearbetas till det 54-aminosyra mogna kisspeptinet och flera kortare C-terminala aktiva fragment (kisspeptin-14, kisspeptin-13, kisspeptin-10). Alla de kortare fragmenten delar den C-terminala 10-residua aktiva kärnan och har jämförbar potens vid kisspeptinreceptorn — kisspeptin-10 är den kortaste fullt aktiva formen och är överlägset det vanligaste forskningspeptidet i kisspeptinlitteraturen.

Den välkarakteriserade sekvensen är YNWNSFGLRF-NH₂, molekylvikt 1302.45 Da, empirisk formel C₆₃H₈₃N₁₇O₁₄. Den C-terminala amidringen är essentiell för full receptoraktivitet. KISS1 identifierades ursprungligen som en metastas-hämmande gen av Lee et al. (Cancer Res 1996) och döptes om till kisspeptin till ära för Hershey, Pennsylvania (hem för Hershey’s Kisses-choklad) där genen först klonades. Den reproduktiva rollen — KISS1/GPR54 som den främsta regulatorn av GnRH-neuroner och den molekylära grindvakten för puberteten — fastställdes av två oberoende artiklar 2003 (Seminara et al., NEJM; de Roux et al., PNAS) som visade att funktionsförlustmutationer i GPR54 orsakar idiopatisk hypogonadotrop hypogonadism hos människor. Kisspeptin-10 levereras som ett högreningat lyofiliserat pulver för rekonstitution med bakteriostatiskt vatten. Det är inte godkänt av FDA, EMA, MHRA eller någon annan större regulator för terapeutisk användning hos människor, även om pågående IVF- och infertilitetsforskning undersöker kliniska tillämpningar. Forskningsgraden av kisspeptin-10 som säljs här levereras endast för laboratorieforskningsändamål och är inte avsedd för administration till människor eller djur.

Verkan — GPR54/KISS1R-signalering och HPG-axeln

Det som gör kisspeptin-10 mekanistiskt distinkt bland reproduktionsforskningspeptider är dess position som den apikala överordnade regulatorn av hela den hypothalamisk-hypofysär-gonadala (HPG) axeln. Peptiden verkar på en enda receptor — GPR54 (också kallad KISS1R) — men den nedströms kaskaden styr hela det reproduktiva endokrina systemet enligt publicerad forskning:

• GPR54 (KISS1R)-aktivering på GnRH-neuroner — Kisspeptin-10 binder till GPR54, en klass A G-protein-kopplad receptor som uttrycks tätt på GnRH-neuroners cellkroppar i hypothalamus arkuata och anteroventrikulära periventrikulära kärnor. Receptoraktivering kopplas till Gα_q/11 och fosfolipas C, vilket ökar intracellulärt kalcium och utlöser GnRH-neuroners depolarisering och pulsatil GnRH-frisättning till det hypofysära portalsystemet. Detta är den mest direkta mekanismen — GnRH-neuroners aktivering är den hastighetsbegränsande faktorn för HPG-axelns aktivitet, och kisspeptin är den främsta endogena stimulansen.
• Pulsatil kontra surge-liknande HPG-axelreglering — Kisspeptinneuroner i den arkuata kärnan driver den pulsatila GnRH/LH-mönstret som upprätthåller gonadfunktionen under hela det reproduktiva livet. En separat population av kisspeptinneuroner i den anteroventrikulära periventrikulära kärnan (hos gnagare) genererar den preovulatoriska LH-toppen hos honor. Forskning med selektiv stimulering eller knockout av dessa populationer har kartlagt de två lägena för HPG-axelns utsignal i publicerad forskning.
• Pubertetsinitiering och “kisspeptinbrytaren” — GPR54-mutationer med funktionsförlust orsakar fullständig pubertetsutvecklingsstörning hos människor och djurmodeller; gain-of-function-mutationer orsakar central precocious puberty. Hypotesen om “kisspeptinbrytaren” — att puberteten initieras när arcuate kisspeptinneuroner når en kritisk aktivitetströskel — är den dominerande modellen för pubertetsinitiering inom aktuell reproduktiv neurovetenskaplig forskning.

Kisspeptin-10 har en relativt kort plasmahalveringstid (~5–10 minuter) på grund av snabb proteolytisk klyvning, särskilt vid den centrala RF-amidmotiven av matrixmetalloproteinaser. Subkutan, intravenös och intracerebroventrikulär administration är alla dokumenterade i publicerad forskning; den centrala vägen är reserverad för mekanismstudier hos gnagare där frågan om blod-hjärnbarriärpassage är relevant. För systemisk HPG-axelforskning ger perifer administration mätbara GnRH/LH-svar inom minuter efter bolusinjektion.

Publicerade forskningsapplikationer

Kisspeptin-10 används i laboratorieforskningssammanhang som undersöker:

• Reproduktiv endokrinologi och HPG-axelns farmakologi — pulsatila GnRH/LH/FSH-dynamiker, gonadell återkopplingsreglering, könsteroidernas återkoppling på kisspeptinneuroners aktivitet (Seminara et al., NEJM 2003; de Roux et al., PNAS 2003)
• Pubertetsforskning — pubertetsinitieringstidpunkt i gnagarmodeller, aktiveringsmönster hos kisspeptinneuroner under pubertetstransitionen, mekanistisk analys av central precocious puberty
• Hypogonadotrop hypogonadism-forskning — prekliniska modeller av GPR54-funktionsförlust, kisspeptinersättningsprotokoll, mekanismforskning för nya hypogonadismterapier
• IVF och ägglossningsinduceringsforskning — alternativ till hCG-utlösning i IVF-protokoll, jämförande LH-toppinduktion; klinisk översättning har nått fas 2 i vissa forskningsprogram trots att kisspeptin-10 självt inte är godkänt
• Polycystiskt ovariesyndrom (PCOS)-forskning — förändrad kisspeptintonus i PCOS-prekliniska modeller, LH-pulsfrekvensavvikelser, follikulär mognadsforskning
• Metastassuppression och cancerbiologi — KISS1 identifierades ursprungligen som ett metastas-hämmande gen; publicerad forskning fortsätter att undersöka kisspeptins anti-metastatiska aktivitet i bröst-, melanom- och pankreascancermodeller
• Kardiovaskulär och metabol forskning — framväxande KISS1R-uttryck på kardiomyocyter och pankreatiska β-celler; effekter på glukoshomeostas och hjärtkontraktilitet under undersökning
• Jämförande reproduktiv peptidforskning — jämförelse mot PT-141 (Bremelanotid) för melanokortinaxelns sexualbeteendeforskning och mot Oxytocin Acetat för affiliativa och sociala bindningsändamål.

För bredare kontext om var kisspeptin-10 passar in inom den reproduktiva och CNS-aktiva peptidlandskapet, se PT-141 (melanokortinagonist för sexualbeteendeforskning), Oxytocin Acetat (affiliativbeteendeneuropeptid), och Sermorelin (GHRH-axelns hypotalamus-hypofysforskning). Bläddra i hela forskningspeptidkatalogen för relaterade föreningar.

Tillgängliga styrkor och koncentrationer

MedsBase lagerför Kisspeptin-10 i två lyofiliserade flaskstorlekar kalibrerade för typiska forskningsprotokollängder. Varje styrka finns i 10-flaskor eller 20-flaskor förpackningar med fullständig rekonstitutionsvägledning:

Båda styrkorna är samma kemiska form (lyofiliserat pulver, 99%+ HPLC-renhet). Högre mg-flaskor kräver mindre rekonstitutionsvolymer per enhetsdos, vilket är användbart när forskare vill minimera injektionsvolym i gnagarprotokoll. Eftersom kisspeptin-10-dosintervall ligger i det lågmikrogramregimet per administration, räcker en enda 5 mg-flaska till många veckors pulsprotokollforskning vid typiska doser.

Hur det jämförs — Kisspeptin-10 vs PT-141

Kisspeptin-10 och PT-141 (Bremelanotid) är båda små CNS-aktiva peptider som används inom reproduktions- och sexualbeteendeforskning, men de verkar på fundamentalt olika vägar. Kisspeptin-10 verkar på den endokrina HPG-axeln på GnRH-neuronnivå; PT-141 verkar på den melanokortinrelaterade sexualbeteendeaxeln på MC4R-nivå. De två är mekanistiskt komplementära snarare än konkurrerande i forskningsmodeller.

De två peptiderna adresserar olika lager av reproduktiv biologi — kisspeptin-10 den endokrina HPG-axeln, PT-141 den CNS-medierade beteendeaxeln — så de är inte direkta alternativ till varandra. Forskning som intresserar sig för pulsatil GnRH/LH-dynamik, pubertetstiming eller hypogonadism använder kisspeptin-10. Forskning som intresserar sig för CNS-medierade vägar för sexuell upphetsning använder PT-141.

Förvaring och rekonstitution

Förberedelse före rekonstitution: Förvara lyofiliserade flaskor kylda vid 2–8 °C i originalförpackning för korttidslager. För långtidslagring av oöppnade förpackningar, frysa vid −20 °C. Lyofiliserad kisspeptin-10 är stabil under kylning i upp till 24 månader och vid −20 °C i upp till 36 månader. Undvik frys-tin-cykler på det lyofiliserade pulvret.

Rekonstitutionsprocedur: Spruta bakteriestatiskt vatten ner längs sidoväggen på peptidflaskan (inte direkt på den lyofiliserade kakan). För en 5 mg flaska ger 2,0 mL bakteriestatiskt vatten en arbetskoncentration på 2,5 mg/mL — 0,04 mL ger en forskningsdos på 100 mcg. För lägre doser kan ytterligare spädning i bakteriestatiskt vatten (med valfritt BSA-bärarprotein på 0,1%) användas. Sväng försiktigt — gör inte inte Skaka — och låt stå i 2–5 minuter för fullständig upplösning. En korrekt rekonstituerad lösning bör vara klar och färglös.

förvara lösningen i kylskåp vid 2–8 °C och använd inom 30 dagar för optimal stabilitet. Frys inte den rekonstituerade lösningen — frys-tina-cykler försämrar peptidens integritet. Kasta eventuella flaskor som visar oklarhet, fällning eller färgförändring. Förvara kyld vid 2–8 °C och använd inom 30 dagar för optimal stabilitet. Frys inte den rekonstituerade lösningen — frys-tin-cykler försämrar peptidintegriteten. Kasta alla flaskor som visar oklarhet, fällning eller färgförändring. Kisspeptin-10 är känsligt för proteolytisk klyvning vid den C-terminala RF-amidmotiven; rekonstituerad lösning bör användas snabbt inom 30-dagarsfönstret för protokoll som kräver exakt dos-responskalibrering.

Vanliga frågor

Vad används Kisspeptin-10 till i forskning?

Kisspeptin-10 används i laboratorieforskning som undersöker den hypothalamisk-hypofysär-gonadala (HPG) axeln, GnRH-neuronaktivitet, pulsatil gonadotropinfrisättning, pubertetsstart, hypogonadotrop hypogonadism, polycystiskt ovariesyndrom (PCOS), IVF och alternativ till hCG för ovulation-induction, cancer metastasundertryckning (KISS1 identifierades ursprungligen som en metastasundertryckande gen), och framväxande kardiometabol kisspeptinsignalering. Det är det kanoniska forskningsverktyget för KISS1R / GPR54-farmakologi. Den forskningsgrad av kisspeptin-10 som säljs här är inte FDA-godkänd och tillhandahålls enbart för laboratorieforskning.

Hur skiljer sig Kisspeptin-10 från PT-141?

Båda är små CNS-aktiva reproduktiva peptider, men de riktar in sig på olika receptorer och biologiska lager. Kisspeptin-10 verkar på GPR54/KISS1R-receptorn på GnRH-neuroner och driver den endokrina HPG-axeln (LH, FSH, produktion av gonadala steroider). PT-141 verkar på MC3R/MC4R-melanokortinreceptorer i CNS och driver beteendemässiga-sexuella responser (lust, upphetsning, erektil funktion). De två är mekanistiskt komplementära och adresserar olika forskningsfrågor.

Vad är skillnaden mellan Kisspeptin-10 och Kisspeptin-54?

Båda är aktiva fragment av KISS1-genprodukten. Kisspeptin-54 (också kallad metastin) är det fullängda mogna 54-aminosyra-peptidet som utsöndras in vivo. Kisspeptin-10 är den C-terminala 10-aminosyra-aktiva kärnan, som behåller i princip full receptorpotens och är den vanligaste forskningspeptiden eftersom dess mindre storlek gör syntesen billigare, renheten lättare att verifiera och rekonstitution enklare. Kisspeptin-13 och kisspeptin-14 är mellanliggande spaltningsprodukter som också delar den aktiva C-terminala kärnan. Alla fyra har jämförbar potens vid GPR54.

Vad är den typiska forskningsdoseringen för Kisspeptin-10?

Publicerade prekliniska protokoll använder vanligtvis 10–200 mcg per administration i gnagarmodeller, administrerat subkutant eller intravenöst för bolus-pulsforskning, eller som kontinuerlig infusion för kroniska stimuleringsstudier. IVF-forskning på människor har använt 6.4–12.8 μg/kg som en enda subkutan triggerdos. En 5 mg flaska rekonstituerad med 2.0 mL bakteriostatisk vatten ger 2.5 mg/mL — 0.04 mL motsvarar 100 mcg.

Är Kisspeptin-10 godkänd av FDA?

Nej. Kisspeptin-10 är inte godkänd av FDA, EMA, MHRA eller någon annan större regulator för terapeutisk användning hos människor. Fas 2-klinisk forskning inom IVF-ovulationsinduktion pågår, men kisspeptin-10 har inte godkänts för någon klinisk indikation. All kisspeptin-10 som säljs av leverantörer endast för forskningsändamål är avsedd för laboratorieundersökningar och bör inte administreras till människor.

Hur ska Kisspeptin-10 förvaras?

Lyofiliserade flaskor: kylskåpsförvarade vid 2–8 °C för korttidsarbetslager, eller −20 °C för långtidsförvaring av oöppnade flaskor. Rekonstituerad lösning: kylskåpsförvarad vid 2–8 °C, använd inom 30 dagar. Frys inte rekonstituerad lösning — frys-tö-cykler degraderar peptiden. Skydda från direkt ljus hela tiden. För lågkoncentrationsarbetsutspädningar rekommenderas BSA-bärarprotein (0.1%) för att minimera adsorptionsförluster.

Hur rekonstituerar jag Kisspeptin-10?

Följ rekonstitutionsproceduren ovan. Tillsätt bakteriestatiskt vatten längs sidoväggen på flaskan (inte direkt på den liofiliserade kakan), sväng försiktigt och låt stå i 2–5 minuter för fullständig upplösning. Gör inte Skaka flaskan. En korrekt rekonstituerad lösning är klar och färglös. För en 5 mg flaska + 2,0 mL lösningsmedel är arbetskoncentrationen 2,5 mg/mL.

Vilka styrkor finns hos MedsBase?

MedsBase förser Kisspeptin-10 i 5 mg och 10 mg lyofiliserade flaskor. Varje styrka finns tillgänglig i 10-flaskor eller 20-flaskor förpackningsstorlekar. Alla flaskor levereras med 99%+ HPLC-renhet med en analyscertifikat tillgänglig på begäran.

Varför fick KISS1 ursprungligen namnet kisspeptin?

KISS1-genen upptäcktes som en metastas-supressorgen av Lee et al. i Hershey, Pennsylvania (Cancer Res 1996). Namnet “kisspeptin” var en skämtsam referens till Hershey’s Kisses, den ikoniska chokladen som produceras i samma stad. Den reproduktiva rollen karakteriserades inte förrän 2003 med samtidig publicering av studier om human GPR54-mutation hypogonadism i NEJM (Seminara et al.) och PNAS (de Roux et al.). Peptiden har således den ovanliga distinktionen att vara oberoende karakteriserad som både en cancer metastas-supressor och den apicala regulatorn för puberteten — två roller som fortfarande är mekanistiskt ofullständigt sammankopplade.

Orsakar Kisspeptin-10 biverkningar i forskning?

Publicerad preklinisk och Fas 1/2-klinisk forskning har dokumenterat god tolerabilitet vid typiska forskningsdoser. De främsta målrelaterade effekterna är HPG-axelaktivering — stigande LH, FSH, testosteron (män) eller östradiol (kvinnor), och nedströms gonadala steroideffekter. Off-target-fynd inkluderar måttliga kardiovaskulära effekter medierade av KISS1R-uttryck på vaskulär vävnad, och en rodnad/vasodilationseffekt noterad i vissa humana studier vid högre doser. Långtids säkerhetsdata utanför forskningssammanhang är begränsad.

Vad är halveringstiden för Kisspeptin-10?

I preklinisk och klinisk forskning har kisspeptin-10 en plasmahalveringstid på cirka 5–10 minuter efter intravenös eller subkutan administrering. Den korta halveringstiden beror på snabb proteolytisk spjälkning av matrixmetalloproteinaser vid det centrala RF-amidmotivet. För forskning kring kronisk stimulering används kontinuerlig infusion eller upprepad pulsdosering för att upprätthålla receptorockupation.

Hur lång tid tar det för Kisspeptin-10 att visa effekter i preklinisk forskning?

Akuta LH-svar på bolusadministrering av kisspeptin-10 kan detekteras inom 5–15 minuter i forskning på gnagare och människor. FSH- och nedströms gonadala steroideffekter utvecklas över timmar till dagar. Kroniska stimuleringseffekter på pubertetstiming i unga gnagarmodeller manifesteras under den naturliga pubertetsperioden — dagar till veckor beroende på art och utvecklingsstadium vid intervention.

Kan jag beställa Kisspeptin-10 för internationell leverans?

Ja. MedsBase skickar Kisspeptin-10 över hela världen från vårt dedikerade peptidleveransnätverk. Beställningar som endast innehåller peptider kvalificerar för vår fristående peptidleveranstjänst. Alla beställningar skickas i temperaturkontrollerad förpackning med full spårbarhet och täcks av vår Reshipment Assurance Policy.

Andra peptider för reproduktiv, CNS- och beteendeforskning

• PT-141 (Bremelanotid) — Cyklisk heptapeptid melanokortinagonist — CNS-medierad sexualbeteendeforskning
• Oxytocin Acetat — 9-aa cyklisk neuropeptid — forskning kring social bindning och affiliativt beteende
• Sermorelin — GHRH(1-29)-analog — forskning kring hypotalamus-hypofys-axeln
• CJC-1295 med DAC — Långverkande GHRH-analog — forskning kring tillväxtaxeln
• Selank — Anxiolytiskt heptapeptid — GABA/BDNF-forskning om stressresiliens

Vidareläsning

Fler alternativ inom peptider

Rangerade efter senaste ordervolym på MedsBase — vad andra kunder i denna kategori väljer.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00価格帯: US$115.00～US$705.00

Retatrutid

US$310.00 – US$6,515.00価格帯: US$310.00～US$6,515.00

BAC-vatten (Bakteriostatisk vatten)

US$50.00 – US$150.00価格帯: US$50.00～US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00価格帯: US$210.00～US$1,975.00