✓ Bankkártyás fizetés visszaállítva — biztonságos fizetés Privacy Shield-en keresztül

AOD-9604 (anti-obszitás gyógyszer 9604 / Tyr-hGH 177-191)

✅ Stabilizált hGH 176-191 C-terminális lipolitikus fragmentum (N-terminális Tyr kiterjesztéssel)
✅ A Metabolic Pharmaceuticals Ltd fejlesztette (Monash University, 1990-es évek vége)
✅ GHR-választék – nincs IGF-1, nincs JAK2/STAT5, nincs növekedési tengely aktiválás
✅ Lipolitikus + antilipogén; β3-AR-függő (mechanizmus nem teljesen jellemzett)
✅ ~4 perc plazmafelezési idő; IIb fázisú elhízási vizsgálat sikertelen (2007); MW 1815,1, CAS 221231-10-3

AOD-9604 szintetikus Tyr-hGH(177-191) kutatási peptidet tartalmaz.

Orvosi ellenőrzés Morgan Ellis — Gyógyszerkutató · 8 év tapasztalat  · Utolsó felülvizsgálat: 2026 május

Több vásárlás, több megtakarítás Ár per üveg
Válasszon erősséget a csomagárak megtekintéséhez.
Titkosított fizetés
Kriptovaluta fizetés 10% kedvezmény
Diszkrét világszerte szállítás
1 400+ vásárló · 50+ ország
BAC Water
💧 BAC vízre lesz szükséged a peptid rekonstituálásához
Bakteriosztatikus injekciós víz — szükséges a liofilizált peptidpor injekciós oldattá való elkészítéséhez. Egy 10 ml-es üveg több peptid üveg rekonstituálására elegendő.
BAC víz hozzáadása (10 ml × 10 üveg, 50.00 USD) →
Már van BAC vízed? Hagyd ki ezt. Más kiszerelésre van szükséged? Összes méret megtekintése →

Gyors válasz — Mi az AOD-9604?

AOD-9604 (“Anti-Obesity Drug 9604”, CAS 221231-10-3) egy szintetikus 16-aminosavból álló peptid, amelyet a Metabolic Pharmaceuticals Ltd (Ausztrália) az 1990-es évek végén, mint a humán növekedési hormon C-terminális lipolitikus fragmentumának stabilizált analógja. Szekvencia Tyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe (16 aminosav, N-terminális tirozin kiterjesztéssel, amely stabilizálja a szülői hGH 177–191 fragmentumot, és Cys7–Cys14 intramolekuláris diszulfid híddal). Molekulaképlet C78H123N23O23S2, MW 1815.1 Da. Közzétett in-vitro és rágcsálókutatásokban az AOD-9604 megtartja a lipolitikus és antilipogenikus aktivitást a szülői hGH molekulának, de nem nem kötődik a GH receptorhoz — így nem indukál IGF-1-et, nem aktiválja a növekedési tengely JAK2/STAT5 jelátvitelt, és nem produkálja a teljes hosszúságú HGH növekedést elősegítő hatásait. Sikertelen Phase IIb elhízási vizsgálat (2007); jelenleg kutatási célú peptidként használják. Csak laboratóriumi kutatási célra.

Mit kapsz a MedsBase-nál: Liofilizált ≥99% HPLC-vel ellenőrzött por · COA kérésre elérhető · Diszkrét, hőmérséklet-stabil csomagolás · Világszerte kutatószállító futár · 1,400+ ellenőrzött vásárlói vélemény

📦 Minden rendelést fedez a Újraküldési Garancia — ha a csomagod nem érkezik meg 20 munkanapon belül, újraküldjük.

SpecifikációRészlet
Vegyület osztálySzintetikus 16-aminosavas peptid; stabilizált C-terminális hGH-fragmentum analóg; lipolitikus / antilipogenikus kutatási peptid (leválasztva a GH-receptor kötődéstől)
Kémiai névAOD-9604 (“Anti-Obesity Drug 9604”; szinonimák: Tyr-hGH 177-191; H-Tyr-(177-191 hGH fragment)-OH)
CAS szám221231-10-3 (kanonikus Sigma-Aldrich, MedKoo, ChemicalBook referencia)
Molekuláris képletC78H123N23O23S2
Molekulatömeg1815.1 g/mol
SzekvenciaTyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe (egybetűs: YLRIVQCRSVEGSCGF; 16 aminosav). A Cys7–Cys14 intramolekuláris diszulfid híd ciklikus szerkezetet alkot, amely utánozza a szülői hGH 182–189 régió diszulfid geometriáját. Az N-terminális tirozin szintetikus kiegészítés (nem található meg a natív hGH 177–191-ben), amely stabilizálja a fragmentumot az N-terminális proteolitikus lebomlás ellen.
— ha 20 munkanapon belül nem érkezik meg, ingyenesen újraküldjük. Ez az egyetlen hányásgátló kombináció, amely FDA A kategóriájú státusszal rendelkezik a terhesség alatt, és az ACOG, a NICE és a SOGC elsővonalbeli ajánlása a terhességi hányinger és hányás kezelésére.Mechanikusan leválasztott lipolízis. Az AOD-9604 NEM kötődik a GH receptorhoz (GHR) — a natív hGH GHR-kötő felülete az N-terminális részben található (1–120 maradványrégió), amely hiányzik a 176–191 fragmentumból. A lipolitikus / antilipogenikus aktivitást feltételezhetően a β3-adrenerg receptor jelátvitel és az adipocyták hormonszenzitív lipáz (HSL) közvetlen aktivációja közvetíti cAMP-PKA útján. A mechanizmus a közzétett irodalomban nem teljesen jellemzett — nincs egyetlen megerősített receptor a C-terminális lipolitikus fragmentumhoz.
Plazma felezési idő~4 perc (nagyon rövid — az N-terminális proteolitikus csonkolás miatt, annak ellenére, hogy a tirozin stabilizálja). Ez a rövid felezési idő az egyik fő hipotézis annak, hogy a Phase IIb elhízási vizsgálat (2007) miért nem érte el a fogyási végpontokat — a fragmentum lebomlik, mielőtt elegendő receptor expozíció felhalmozódna a cél szövetben.
FormaLiofilizált fehér vagy halványsárga amorf por; egyszer használatos kutatási üvegek
Tisztaság≥99% (HPLC-val ellenőrzött); MALDI-TOF tömegspektrometria megerősíti az 1815.1 Da értéket. COA kérésre elérhető.
OldhatóságOldható baktérisztatikus vízben, steril vízben, PBS-ben és 0,1% ecetsavban ≥5 mg/mL koncentrációban; könnyen oldható DMSO-ban ≥50 mg/mL koncentrációban in-vitro készlet előállításához. A Cys7–Cys14 diszulfid híd korlátozza a peptid geometriáját, de nem akadályozza a vízben való oldhatóságot.
TárolásLiofilizált: 2–8 °C hőmérsékleten nyitott csomagolásban rövid távú munkakészletként; −20 °C hőmérsékleten hosszú távú tárolásra (stabil ≥36 hónapig −20 °C-on; ≥18 hónapig 2–8 °C-on). Rekonstituált vizes oldat: 2–8 °C, használat ~30 napon belül. Védjük a fénytől. Kerüljük a rekonstituált oldat ismételt fagyasztás-olvasztás ciklusait — a diszulfid híd ellenáll egyetlen fagyasztás-olvasztás ciklusnak, de a kumulatív ciklusok növelik a szabad tiolok keveredésének és részleges aggregáció kialakulásának kockázatát.
Kutatási célraCsak laboratóriumi kutatási célokra. Nem használható humán vagy állatgyógyászati diagnosztikai vagy terápiás célra. Az AOD-9604 nem szerepel a jelenlegi WADA tiltólistán a saját neve alatt, de a kutatóknak tudniuk kell, hogy a szélesebb S2 osztály (Peptid Hormonok, Növekedési Faktorok, Kapcsolódó Anyagok és Mimikumok) magában foglalja a növekedési hormon fragmentumokat és kapcsolódó vegyületeket. Az AOD-9604 elérte a IIb fázisú elhízás-kísérleteket, de nem kapott szabályozási engedélyt; az ausztrál TGA egy időben engedélyezte az AOD-9604 korlátozott kutatási kontextusban történő használatát, a későbbi szabályozási pontosítások azonban joghatáronként változnak.

Mi az AOD-9604?

AOD-9604 (“Anti-Obesity Drug 9604”; CAS 221231-10-3) egy szintetikus 16-aminosav peptid, amelyet Metabolic Pharmaceuticals Ltd a Monash Egyetemen fejlesztettek ki Melbourne-ben, Ausztráliában, az 1990-es évek végén. Ez a stabilizált analógja a natív humán növekedési hormon C-terminális lipolitikus fragmentumának (177–191 maradék), amelyhez N-terminális tirozint adtak hozzá, hogy lassítsák az aminoterminális proteolitikus lebontást. Szekvencia Tyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe (YLRIVQCRSVEGSCGF), a szülői hGH natív Cys182–Cys189 intramolekuláris diszulfid hídjával, amely a fragmentum számozásán belül Cys7–Cys14-ként megmaradt. Molekulatömeg 1815.1 g/mol, empirikus képlet C78H123N23O23S2.

Az AOD-9604 farmakológiai logikája az egyik legtisztább példa a szerkezet-funkció elemzésére a HGH peptid kutatásban. A natív teljes hosszúságú humán növekedési hormon (191 aminosav) legalább két különálló biológiai aktivitással rendelkezik: növekedést előmozdító / anabolikus hatások (a GH receptor, JAK2/STAT5 jelátvitel és az alsóbb rétegű IGF-1 termelés közvetítésével) és lipolitikus / anti-lipogenikus hatások (egy külön, nem teljesen jellemzett mechanizmus közvetítésével, amely nem igényel GH-receptor kötődést). A Monash csoport hipotézise az volt, hogy a lipolitikus aktivitás a molekula C-terminális régiójában kódolódik — és hogy egy szintetikus peptid, amely csak ezt a régiót foglalja magában, megtarthatja a zsírmobilizáló aktivitást, miközben elveszíti a növekedési tengelyt érintő aktivitást. Ez igazolódott publikált in-vitro és rágcsálókutatásokban: a 176–191 fragmentum megtartja a lipolitikus és anti-lipogenikus aktivitást adipociták kultúrájában és DIO egérmodellekben, de nem kötődik a GHR-hez, nem aktiválja a JAK2/STAT5-öt, és nem indukál IGF-1-et.

Az AOD-9604 számos I. és II. fázisú klinikai vizsgálaton ment keresztül a 2000-es évek elején-közepén, amelyek csúcspontját egy 28 hetes IIb fázisú elhízás-vizsgálat (~500 beteg) jelentette, amelyet a Metabolic Pharmaceuticals 2007-ben fejezett be. A vizsgálat nem érte el a súlycsökkenés elsődleges végpontját, és az elhízás-farmakológiai fejlesztési programot megszüntették. Az AOD-9604 ezután belépett a kutatási peptid és szabályozatlan kiegészítő piacokra, ahol azóta is az egyik leggyakrabban idézett “zsírvesztés peptid” a nem klinikai irodalomban. A vegyület továbbra is hasznos kutatási eszköz a GHR-től független lipolízis, a C-terminális hGH fragmentum biológiája és a HGH többféle aktivitásának szerkezet-funkció alapjainak tanulmányozásában.

Egy megjegyzés a nómenklatúrához: az AOD-9604 és a “HGH Fragment 176-191” gyakran felcserélhetően használatos a beszállítói és kutatási peptid piacon. Szigorúan véve az AOD-9604 (CAS 221231-10-3) a Metabolic-Pharmaceuticals által fejlesztett analóg az N-terminális Tyr stabilizációval. A “HGH Fragment 176-191” (CAS 66004-57-7 egyes referenciák szerint) a régebbi, nem stabilizált hGH 177–191 fragmentum, amelyből az AOD-9604 származik. Mindkettő ugyanazt az YLRIVQCRSVEGSCGF aminosav-szekvenciát tartalmazza számos beszállítói előállításban — de az AOD-9604 megnevezés kifejezetten a Metabolic-Pharmaceuticals által regisztrált kutatási vegyületet azonosítja. A kutatóknak érdemes konzultálniuk a COA-val annak megerősítéséhez, hogy egy adott beszállítói tétel melyik formának felel meg.

Hatásmechanizmus — GHR-től független lipolízis

Az AOD-9604 hatásmechanizmusa az egyik legtöbbet vitatott téma a HGH-peptid kutatásokban:

  • Absence of GH receptor binding — A natív hGH GHR-kötő felülete a molekula N-terminális felében található (1–120-as régió), amely hiányzik az AOD-9604 / 176–191 fragmentumból. Ennek következtében az AOD-9604 NEM kötődik a növekedési hormon receptorhoz (GHR), NEM aktiválja a JAK2/STAT5 jelátvitelt, NEM indukál májban történő IGF-1 termelést, és NEM vált ki szülőmolekula növekedésserkentő, chondrocyt-stimuláló vagy inzulin-ellenreguláló hatásait. Ez a meghatározó HGH 191AA negatív farmakológiai tulajdonság és az alapja az AOD-9604 kutatási használatának, mint lipolízis-tengelyt izoláló eszköz. farmakológiai tulajdonság és az AOD-9604 lipolízistengely-izoláló eszközként történő kutatási használatának alapja.
  • β3-adrenerg receptor jelátvitel (feltételezett) — AOD-9604 lipolitikus aktivitásának vezető mechanisztikai hipotézise, hogy az adipocyták β3-adrenerg receptorát (ADRB3) érinti, akár közvetlenül allosztérikus modulátorként, akár köztes útvonalon keresztül. Közzétett in-vitro kutatások igazolták, hogy AOD-9604 lipolitikus hatását β3-adrenerg antagonisták gátolják, ami támogatja a β3-AR hipotézist, bár közvetlen AOD-9604/β3-AR kötés radioligánd-kötési vizsgálatokban még nem igazolódott véglegesen. A mechanizmus továbbra is nem teljesen jellemzett — ezt a tényt a kutatóknak figyelembe kell venniük a publikált AOD-9604 eredmények értelmezésekor.
  • Hormonérzékeny lipáz (HSL) aktiválása — A receptorok aktiválását követően az AOD-9604-ről jelentették, hogy a PKA-mediált foszforiláció révén (a kanonikus lipolízis-aktivációs útvonalon) aktiválja az adipocitok hormonszenzitív lipáz enzimét, ezzel elősegítve a trigliceridek hidrolízisét glicerollá és szabad zsírsavakká. A szabad zsírsavak keringésbe kerülésének növekedését publikált kísérletes állatkísérletek dokumentálták az AOD-9604 adagolása után.
  • Antilipogenikus hatás — Az AOD-9604 nemcsak a lipolízist serkenti, hanem a kultúrában nevelt adipocytákban a de novo lipogenezist is gátolja — csökkenti az acetil-CoA-karboxiláz (ACC) és a zsírsavszintetáz (FAS) aktivitását a 3T3-L1 differenciációs tesztekben. A kombinált lipolízis-fokozó / lipogenezis-gátló profil a klasszikus “zsírmobilizációs” farmakológia, amelyet az eredeti Metabolic-Pharmaceuticals program célzott elérni.
  • Porc/osteoarthritis kutatás (másodlagos indikáció) — Az elhízásra vonatkozó program kudarca után az AOD-9604-at osteoarthritises kutatásra repozicionálták, azzal a hipotézissel, hogy a szülő hGH chondroprotektív hatásai részben megmaradnak a C-terminális fragmentumban. Közzétett in-vitro és kisállat-kutatások chondrocytavédő hatásokat jelentenek, bár ebben az indikációban még nem készült el nagyobb klinikai vizsgálat.
  • A 4 perces felezési idő problémája — Az AOD-9604 plazmafelezési ideje körülbelül 4 perc, ami az N-terminális Tyr-stabilizáció ellenére a gyors aminoterminális proteolitikus truncációnak köszönhető. Ez a rendkívül rövid farmakokinetikai profil az egyik fő hipotézis annak magyarázatára, hogy a IIb fázisú elhízás-vizsgálat miért nem érte el a fogyás célkitűzéseit — a fragmentum lebomlik, mielőtt elegendő receptor-expozíció halmozódhat fel a célzott zsírszövetben a napi egyszeri SC adagolás mellett. Az újabb kutatási peptidjek, amelyek ugyanarra a lipolízis-tengely biológiára irányulnak hosszabb felezési idővel (PEG-stabilizált módosított hGH-fragmentumok, fragmentum-Fc fúziós fehérjék), korábbi stádiumú kutatásban vannak és nem elérhetők kereskedelmi forgalomban.

A mechanikailag tiszta GHR-leválasztás és a csalódást keltő in-vivo felezési idő kombinációja az AOD-9604-at hasznos kutatási eszközzé teszi, amelynek világos farmakológiai története van, de dokumentált transzlációs korlátja. A rágcsálókon végzett kutatásokban a közzétett adagolás általában 100–1000 µg/kg/nap SC, a tartomány felső végénél a rövid felezési idő kompenzálása érdekében a clearance telítésével. Sejtkultúrás munkákban mikromoláris koncentrációkat alkalmaznak a fragmentum rövid biológiai felezési ideje miatt a kultúraközegben.

Közzétett kutatási alkalmazások

Az AOD-9604 laboratóriumi kutatási kontextusban használható a következő területeken:

  • GHR-leválasztott lipolízis farmakológia — a klasszikus kutatási eszköz a C-terminális hGH-fragmentum lipolitikus / antilipogenikus aktivitásának tanulmányozására a GH-tengely jelátviteltől elszigetelve; szabványos referenciavegyület minden új “csak zsírégető” hGH-fragmentum kutatásban
  • A HGH szerkezet-funkció kutatása — Az AOD-9604 a HGH molekula farmakológiai szerkezet-funkció elemzésének egyik legtisztább példája; publikált kutatásokban használják a natív HGH lipolitikus doménjának maradványainak feltérképezésére
  • Adipocytabiológia és lipolízis kutatás — lipolízist indukál kultúrált 3T3-L1 és primer adipocytákban; kutatásokban használják az adipocytás hormonszenzitív lipáz, a lipiddroplet-átrendeződés és a barna / bézs adipocyták biológiájának szabályozásában
  • β3-adrenerg receptor farmakológia (közvetett) — Az AOD-9604 β3-AR-függősége (egyes publikált kutatások szerint) hasznos eszközzé teszi a β3-AR-hoz kapcsolódó lipolízis útjak közvetett vizsgálatában, a közvetlen β3-AR-agonisták (CL-316,243, mirabegron) mellett
  • Dieta által indukált elhízás (DIO) rágcsálókutatás — publikált 4–8 hetes adagolási protokollok (100–1000 µg/kg/nap SC) DIO egerekben és patkányokban zsírtömeg-csökkenést eredményeztek a sovány tömeg vagy IGF-1 szint befolyásolása nélkül; szabványos kutatási eszköz a zsírégetés farmakológiájának “csak lipolitikus” komponenséhez
  • Porc/chondrocita kutatás — publikált in-vitro chondrocita és kisállat osteoarthritises modellekben használták chondroprotektív értékelésre; másodlagos kutatási indikáció az elhízásprogram megszüntetése után
  • Összehasonlító farmakológia a HGH 191AA és a HGH 176-191 fragmentummal szemben — publikált összehasonlító vizsgálatok az AOD-9604, a teljes hosszúságú HGH és a stabilizálatlan 176-191 fragmentum között jellemezték a különböző GHR-kötési, IGF-1-indukciós és lipolitikus profilokat; az AOD-9604 a spektrum “csak lipolitikus, növekedési tengely nélküli” végén helyezkedik el
  • Plazma-stabilitás és proteáz-rezisztencia kutatás — a 4 perces felezési idő az AOD-9604-et hasznos referenciavegyületté teszi a proteáz-rezisztencia kutatásában; az újabb módosított analógok (PEG-stabilizált, fragmentum-Fc fúzió, alternatív N-terminális módosítások) az AOD-9604-hez viszonyított benchmarkoláson mennek keresztül a fejlesztés korai szakaszában

A HGH-tengely és a zsírégető kutatószerek szélesebb kontextusáért ebben a katalógusban lásd: HGH Fragment 176-191 (a stabilizálatlan szülőfragmentum – közvetlen összehasonlítás), HGH 191AA (a teljes hosszúságú szülőmolekula – összehasonlító farmakológia), Tesamorelin (GHRH analóg – a HGH-tengely felsőbb szintű stimulációja), Sermorelin (GHRH 1-29 analóg), és MOTS-c (mitochondriális eredetű metabolikus peptid). Böngéssze a teljes kutatási peptid- és vegyületkatalógust, vagy tekintse meg a válogatott zsírvesztésre szánt kutatási peptidek és növekedési hormon kutatószerek központok.

Elérhető erősségek és koncentrációk

A MedsBase kínálatában az AOD-9604 három liofilizált ampulla méretben érhető el, amelyek a tipikus in-vitro és in-vivo kutatási protokollokhoz vannak kalibrálva. Minden erősség 10 vagy 20 ampullás csomagolásban kapható:

Ampulla erősségeTipikus kutatási felhasználási esetCsomagméret
2 mgIn-vitro sejtkultúra és rövid távú in-vivo titrálás — 3T3-L1 adipocit lipolízis assay-k, primer adipocit farmakológia, dózis-válasz panel, egyszeres kohorszú egér titrálás10 vagy 20 flakon
5 mgStandard közepes erősség — táplálék által indukált elhízású rágcsáló protokollok (100–500 µg/kg/nap SC 4–8 hétig), kondrocit/osteoarthritis kutatás, több kohorszú mintaméret10 vagy 20 flakon
10 mgNagy erősségű kutatási ampulla — hosszabb ciklusú/nagy dózisú protokollok (akár 1 mg/kg/nap SC-ig), nagy kohorszú DIO tanulmányok, többkarú szerkezet-funkció összehasonlítások; legalacsonyabb mg-enkénti költség10 vagy 20 flakon

Mindhárom erősség ugyanaz a kémiai entitás (liofilizált AOD-9604, ≥99% HPLC tisztaság, MALDI-TOF tömegspektrometriával megerősített 1815,1 Da-nál). A 10 mg-os ampulla biztosítja a legalacsonyabb mg-enkénti költséget nagy in-vivo protokollokhoz (egyetlen 10 mg-os ampulla kb. 50 napra elegendő 200 µg/kg/nap dózisban egy 25 grammos egérnél, vagy kb. 10 napra 1 mg/kg/nap dózisban egy 30 grammos patkánynál). A kutatóknak a protokollhoz megfelelő, szaklektorált irodalom alapján kell meghatározniuk a konkrét dózistartományt.

Összehasonlítás — AOD-9604 vs HGH Fragment 176-191

Az AOD-9604 és a HGH Fragment 176-191 a két HGH C-terminális fragmentum kutatási peptid ebben a katalógusban, és nagyon közel helyezkednek el a szerkezet-funkció spektrumon. Az AOD-9604 a Metabolic-Pharmaceuticals által fejlesztett analóg, amelynek N-terminális tirozin kiterjesztése protease-stabilitást biztosít. A nem stabilizált HGH Fragment 176-191 hiányzik az N-terminális Tyr-ból és kissé rövidebb a felezési ideje kultúrában/in-vivo, de egyébként mechanikailag azonos. A két vegyületet gyakran felcserélhetően használják a beszállítói listákon — a különbségtétel szigorú farmakológiai kutatásnál fontos, kevésbé a sejtkultúra stimulációs munkánál.

KritériumAOD-9604HGH Fragment 176-191
CAS szám221231-10-366004-57-7
Szekvencia (egybetűs)YLRIVQCRSVEGSCGF (16 aa; N-terminális Tyr-stabilizációval)YLRIVQCRSVEGSCGF (16 aa) vagy LRIVQCRSVEGSCGF (15 aa, stabilizálatlan) a beszállítói tételtől függően; konzultáljon a COA-val
Molekulatömeg1815.1 g/mol1817.06 g/mol (16 aa beszállítói minőség) vagy 1654 g/mol (15 aa stabilizálatlan)
EredetMetabolic Pharmaceuticals Ltd (Monash University, Ausztrália, 1990-es évek vége)Korábbi akadémiai kutatási peptid-előkészítés, az AOD-9604 előtti időszakból
Plazma felezési idő~4 perc~2–3 perc (rövidebb, kevésbé proteáz-stabil)
GH-receptor kötésNincs – nem kötődik a GHR/JAK2/STAT5/IGF-1 tengelyhezNincs – ugyanaz a tulajdonság; mindkettő GHR-től leválasztott fragmentum
Klinikai vizsgálatok történeteA IIb fázisú elhízás-vizsgálat (~500 beteg, 2007) nem érte el a primer végpontot; a programot megszüntettékNincs formális klinikai fejlesztési program
Legjobb kutatási alkalmazásokKissé előnyösebb in-vivo munkához a valamivel hosszabb felezési idő miatt; referenciavegyület szerkezet-funkció összehasonlításokhozIn-vitro sejtkultúrás lipolízis vizsgálatokhoz, ahol a rövid felezési idő kevésbé korlátozó

A szigorú szerkezet-funkció HGH-fragmentum farmakológiára összpontosító kutatásokhoz az AOD-9604 a regisztrált CAS/ismeretlen eredetű referenciaként tisztább. Az exploratív in-vitro lipolízis munkához, ahol a pontos eredet kevésbé fontos, HGH Fragment 176-191 a gazdaságosabb választás. Azoknak a kutatásoknak, amelyekhez szükség van a teljes HGH farmakológiára, beleértve a GH-receptor / IGF-1 tengely érintettségét, lásd HGH 191AA.

💧 BAC vízre van szüksége? Bármilyen liofilizált flakon rekonstituálásához sterilis baktériosztatikus víz szükséges. Párosítsa ezt a terméket a BAC Water (Bakteriosztatikus Víz) — 30 mL többadagos flakonnal, 0,9% benzil-alkohol tartalmú, USP-minőségű.

Tárolás és rekonstitúció

Rekonstitúció előtt: a liofilizált ampullákat rövid távú használati készletként hűtőben 2–8 °C-on, eredeti csomagolásban tárolja. Hosszú távú tároláshoz a nyitott ampullákat fagyassza le −20 °C-on (≥36 hónapig stabil −20 °C-on; ≥18 hónapig 2–8 °C-on). A Cys7–Cys14 diszulfid híd stabil a liofilizált állapotban és a rövid hűtőtárolás során. Védje a fénytől.

Rekonstitúciós eljárás: a bakteriosztatikus vizet az ampulla oldalfalánál injektálja (ne közvetlenül a liofilizált kockára). Egy 2 mg-os ampullánál 1,0 mL oldószer 2 mg/mL használati készletet eredményez; 0,5 mL 4 mg/mL-t. Egy 5 mg-os ampullánál 1,0 mL 5 mg/mL-t; 2,5 mL 2 mg/mL-t. Egy 10 mg-os ampullánál 1,0 mL 10 mg/mL-t (a gyakorlati oldhatósági határ vizes pufferben); 5,0 mL 2 mg/mL-t. Az AOD-9604 gyorsan oldódik szobahőmérsékleten enyhe keverés mellett – általában 15–30 másodpercen belül. Újraállítás után az ampullát 2–8 °C-on tárolja és 30 napon belül használja fel. Védje a fénytől. Kerülje az újraállított anyag ismételt fagyasztás-olvasztás ciklusait – a kumulatív fagyasztás-olvasztás kockázatot jelent a Cys7–Cys14 diszulfid átrendeződésére és részleges aggregációra. Dobja el, ha zavarosság, részecskék vagy jelentős színváltozás jelentkezik.

Gyakran Ismételt Kérdések

Mi a különbség az AOD-9604 és a HGH Fragment 176-191 között?

Az AOD-9604 (CAS 221231-10-3) a Metabolic-Pharmaceuticals által fejlesztett regisztrált kutatási vegyület, amely N-terminális tirozin kiterjesztéssel rendelkezik, ami amino-terminális proteáz-stabilitást ad a szülő hGH 177–191 fragmentumnak. A “HGH Fragment 176-191” (CAS 66004-57-7 egyes referenciák szerint) a korábbi, nem stabilizált változata ugyannak a C-terminális hGH peptidnek. A kettőt gyakran felcserélhetően használják a kutatási peptid piacon, de szigorúan véve az AOD-9604 megnevezés azonosítja a Metabolic-Pharmaceuticals regisztrált analógját a stabilizáló Tyr-rel. Mindkettő hiányzik a GHR kötésből és mindkettő megtartja a szülő hGH C-terminális régiójának lipolitikus aktivitását. Konzultáljon a COA-val annak megerősítéséhez, hogy egy adott tétel melyik szekvenciaformának felel meg.

Az AOD-9604 ugyanaz, mint a HGH?

Nem. Az AOD-9604 egy 16-aminosav szintetikus fragmentuma a HGH-nak, amely csak a C-terminális lipolitikus régiót fedi le (176–191 maradvány + N-terminális Tyr). A natív HGH 191AA a teljes hosszúságú 191-aminosav fehérje. A legfontosabb farmakológiai különbség az, hogy a teljes hosszúságú HGH kötődik a növekedési hormon receptorhoz (GHR) és aktiválja a JAK2/STAT5/IGF-1 tengelyt – ami a HGH széles körű növekedésserkentő és metabolikus hatásait hajtja – míg az AOD-9604 NEM kötődik a GHR-hez és NEM indukál IGF-1-t. Az AOD-9604 csak a szülő molekula lipolitikus / anti-lipogenikus aktivitását tartja meg. A két vegyület tehát mechanikailag különböző: HGH 191AA a teljes GH-tengely farmakológiához, AOD-9604 csak a lipolízisre irányuló kutatáshoz.

Miért bukott el a IIb fázisú elhízási vizsgálat?

A 28 hetes IIb fázisú elhízási vizsgálat (~500 beteg, amelyet a Metabolic Pharmaceuticals végzett 2007-ben) nem érte el a súlycsökkenési elsődleges végpontját a placebóhoz képest. A későbbi publikált elemzések szerint a vezető hipotézisek: (1) a nagyon rövid plazma felezési idő (~4 perc) korlátozza a kumulatív receptor expozíciót napi egyszeri SC adagolás mellett; (2) a lipolitikus hatás, bár valós mechanisztikus in-vitro és akut in-vivo kísérletekben, nem feltétlenül fordítódik nettó zsírtömeg csökkenésre az emberi metabolikus kontextusban, ahol a kompenzációs anti-lipolitikus jelzés dominál a krónikus adagolás során; (3) az in-vivo adag lehet, hogy nem volt elegendő a farmakokinetikai korlát legyőzésére. A vegyületet az elhízási program megszüntetése után osteoarthritises kutatásra helyezték át.

Milyen publikált dózistartományokat használtak a rágcsálókutatásban?

A publikált egér és patkány in-vivo protokollok általában 100–1000 µg/kg/nap SC-t használnak, a legtöbb publikált munka a 200–500 µg/kg/nap tartományban 4–8 hétig. Ennek a tartománynak a magasabb vége (akár 1 mg/kg/nap) használatban volt néhány publikációban a rövid felezési idő legyőzésére. Az in-vitro 3T3-L1 adipocita tesztek általában 1–10 µM-t használnak. A kutatóknak elsődleges irodalommal (Ng et al. – Metabolic Pharmaceuticals kutatás; Heffernan et al. – adipocita mechanizmus kutatás) kell konzultálniuk a faj-, modell- és végpont-specifikus útmutatásért.

Mi az AOD-9604 WADA szabályozási státusza?

Az AOD-9604 nincs feltüntetve a jelenlegi WADA tiltólistán saját néven. Azonban a szélesebb S2 osztály (Peptid Hormonok, Növekedési Faktorok, Kapcsolódó Anyagok és Mimétikumok) kifejezetten magában foglalja a növekedési hormon fragmentumokat és a “GH-tengellyel kapcsolatos vegyületeket”, és az AOD-9604 besorolása ebbe a szélesebb kategóriába szabályozási vita tárgya volt. Az AOD-9604-val emberi alanyokon végzett kutatást folytató kutatóknak közvetlenül a jelenlegi WADA tiltólistát és az alkalmazható joghatósági előírásokat kell megvizsgálniuk, nem pedig a lista egyedi név hiányára hagyatkozniuk.

Mi a különbség az AOD-9604 és a közvetlen β3-adrenerg agonisták, például a mirabegron között?

A mirabegron és a CL-316,243 közvetlen β3-adrenerg receptor agonisták – kis molekulák, amelyek a β3-AR ortosztatikus helyéhez kötődnek és aktiválják a Gs-cAMP jelátvitelt. Az AOD-9604 egy közvetett β3-AR kötődő anyag (egyes publikált kutatások szerint) – a lipolitikus aktivitást a β3-AR antagonisták gátolják, ami a β3-AR függést támasztja alá, de az AOD-9604 közvetlen kötődését a β3-AR-hoz még nem bizonyították egyértelműen. A tisztán meghatározott közvetlen β3-AR farmakológiát igénylő kutatásokhoz a mirabegron vagy a CL-316,243 az előnyös választás. A szélesebb, “HGH lipolitikus fragmentuma” farmakológiát és a nem teljesen jellemzett mechanizmust igénylő kutatásokhoz az AOD-9604 a kanonikus referencia.

Össze lehet-e kombinálni az AOD-9604-at HGH 191AA-val, GHRH analógokkal vagy más lipolitikus peptidekkel kutatási protokollokban?

Igen – az AOD-9604 a HGH-tengely biológiájának egy másik szintjét célozza, mint a teljes hosszúságú HGH 191AA vagy a GHRH analógok (Tesamorelin, Sermorelin), és a kombinációkat gyakran használják publikált kutatásokban, hogy elkülönítsék a pusztán lipolitikus hatásokat a szélesebb GH-tengely hatásoktól. A leggyakrabban publikált kombinációk: AOD-9604 + HGH 191AA (annak tesztelése, hogy a lipolitikus komponens hozzáad vagy levon a teljes HGH aktivitásból); AOD-9604 + MOTS-c (kettős zsírvesztés kutatás, különböző mechanizmusok); AOD-9604 + GHRH analóg (annak tesztelése, hogy az endogén pulzáló HGH felszabadulás kombinálva a lipolitikus fragmentummal jobb eredményt hoz-e, mint külön-külön). Minden vegyületet külön rekonstitúciózzon, és kövesse az egyes vegyületekre vonatkozó tárolási szabályokat.

Miért szerepel az AOD-9604 néha 1815.1 Da és néha 1817 Da értékkel?

Az eltérés a monizotópos tömeg (1815.1 Da, a legnagyobb mennyiségben előforduló izotópok alapján számolva) és az átlagos molekulatömeg (1817.1 Da, a természetes izotópok súlyozott átlaga alapján számolva) közötti különbséget tükrözi. Mindkét érték helyes ugyanarra a molekulára. A MALDI-TOF tömegspektrometria általában monizotópos tömeget jelent ilyen méretű peptidek esetén; a régebbi szakirodalom és egyes beszállítók átlagos tömeget használnak. A COA céljaira a 1815.1 Da érték a Sigma-Aldrich referenciaértéke.

Miért érdemes kutatási vegyületeket rendelni a MedsBase-től: Liofilizált HPLC ≥99%-os peptidok és vegyületek · COA kérésre elérhető · Diszkrét, hőmérséklet-stabil csomagolás · Világszerte futár · Reshipment Assurance minden rendelésre · 1.400+ ellenőrzött vásárlói vélemény

Egyéb kutatási peptidjek a HGH-tengely és zsírvesztés kutatásához

  • HGH Fragment 176-191 — Nem stabilizált szülőfragmentum — közvetlen mechanisztikus rokon, hasonló GHR-lekapcsolt lipolízis
  • HGH 191AA — Teljes hosszúságú szülőmolekula — összehasonlító farmakológiai célokra a GH-tengely bevonásával
  • Tesamorelin — GHRH analóg — felvízi HGH-tengely stimuláció
  • Sermorelin — GHRH 1-29 analóg — hipofízis endogén HGH kutatás
  • MOTS-c — Mitochondriális eredetű metabolikus peptid — alternatív mechanizmusú zsírvesztés kutatás
  • BAC Water (Bakteriosztatikus Víz) — Szükséges minden liofilizált flakon rekonstituálásához — steril, 0.9% benzil-alkohollal tartósított hígítóoldat

További lehetőségek a Peptidek között

Rangsorolva a MedsBase legutóbbi rendelési adatai alapján — hogy ebben a kategóriában más vásárlók mit választanak.

Erősség

2 mg, 5 mg, 10 mg

Mennyiség

10 üveg, 20 üveg, 30 üveg

Vélemények

Még nincsenek vélemények

Vélemény írása
AOD-9604 (Anti-Obesity Drug 9604 / Tyr-hGH 177-191) AOD-9604 (anti-obszitás gyógyszer 9604 / Tyr-hGH 177-191)
Értékelés*
0/5
* Az értékelés kötelező
* A válasz kötelező
Az Ön véleménye
* A vélemény kötelező
Név
* A név kötelező
Fényképek vagy videó hozzáadása a véleményedhez

Kérdések és válaszok

Kérdés feltevése
AOD-9604 (Anti-Obesity Drug 9604 / Tyr-hGH 177-191) AOD-9604 (anti-obszitás gyógyszer 9604 / Tyr-hGH 177-191)
Az Ön kérdése
* A kérdés kötelező
Név
* A név kötelező
Még nincsenek kérdések