KPV (Lysine-Proline-Valine)

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KPVとは何ですか？

KPV は、3文字および1文字コードの略称であり、 Lys-Pro-Valトリペプチド — α-メラノサイト刺激ホルモン（α-MSH）のC末端の3つのアミノ酸（11～13番目）です。1980年代～1990年代にかけて、複数の研究グループが、全長α-MSH分子が機能的に分離可能な2つの効果、すなわちよく知られたN末端MC受容体の色素沈着／覚醒活性と、C末端の 抗炎症作用 活性です。C末端のKPVトリペプチドを単離合成し試験したところ、色素沈着の副作用なしに抗炎症効果を再現しました。

分子量は約342.4 Daです。KPVはメラノコルチンファミリーの中で最も小さなペプチドの1つであり、最も研究されている抗炎症研究用トリペプチドの1つです。高純度の凍結乾燥粉末として供給されます。KPVは 研究室研究用のみです および、ヒトまたは動物の診断や治療を目的としたものではありません。作用機序、IBD研究の歴史、スタッキングの背景については、当社の KPV研究ガイド.

作用機序 — 3つの抗炎症経路

KPVの抗炎症作用は、少なくとも3つの相補的な経路を通じて作用し、これらすべてが他のメラノコルチン機能に影響を与えることなく、炎症シグナルを低減することに収束します。

• NFkB阻害 — KPVはNFkBの核移行を阻害し、TNF-α、IL-6、IL-1β、IL-8などの炎症性サイトカインの転写を防ぎます。NFkBは炎症性遺伝子発現の主要制御因子であるため、その活性化を阻害することで、広範な上流の抗炎症効果が得られます。
• マスト細胞安定化 — KPVは研究モデルにおいて肥満細胞の脱顆粒とヒスタミン放出を減少させます。これはNFkB阻害とは異なるメカニズムであり、特にアレルギー性炎症研究や局所皮膚炎症モデルに関連しています。
• ペプチド vs MSH分離 — KPVはC末端フラグメントに過ぎないため、 MC1Rを活性化しません （色素沈着受容体）または MC4R（覚醒／摂食受容体）です。これにより、抗炎症活性を α-MSH の他の効果からメカニズム的に分離します — より広範な MC 類似体（例えば、 Melanotan II または PT-141.

実用的な研究上の意義：KPV は「クリーン」な抗炎症研究ツールであり、α-MSH の抗炎症シグナルを生成しますが、日焼け、覚醒、食欲調節作用を伴わないため、全長 MC アゴニストを用いた研究の解釈を複雑にする影響がありません。

公表された研究用途

KPV は、以下のような研究を対象とする実験室研究で使用されます：

• IBD および大腸炎の研究 — 炎症性腸疾患の齧歯類モデル；KPV は皮下投与（SC）と経口投与の両ルートで活性があり、消化管炎症研究に非常に柔軟に対応できます（Brzoska et al., Endocr Rev 2008）。
• アレルギー性炎症 — アレルギーおよびアトピーモデルにおける肥満細胞の安定化とヒスタミン放出の研究
• 皮膚炎症 — 湿疹、乾癬、接触皮膚炎の研究モデル；一部の研究プロトコールでは外用製剤が使用されます。
• 創傷治癒 — 創傷治癒研究の抗炎症段階で、しばしば併用され、 BPC-157 抗炎症作用と成長因子の複合的なカバレッジのために
• 関節炎症 — 関節炎および関節炎症の齧歯類研究モデル
• スタッキング研究 — 一般的に併用される BPC-157 抗炎症作用と組織修復のカバレッジが必要とされる消化管および結合組織の研究において
• メラノコルチン比較研究 — ～と並べて比較 Melanotan II KYC（Know Your Customer） PT-141 純粋な抗炎症作用とMC受容体作用を分離するために

抗炎症ペプチドおよび治癒ペプチドに関するより広い背景については、 研究用ペプチドカタログ.

利用可能な力価と濃度

MedsBaseでは、以下の凍結乾燥バイアルサイズでKPVを取り扱っています：

KPVの研究プロトコルはモデル系に応じて幅広く、全身性抗炎症研究では200～500 mcgを毎日皮下注射、消化管または皮膚の研究では局所／経口投与が用いられます。すべての規格はHPLC純度99%以上の凍結乾燥粉末で提供されます。

KPVと他の抗炎症／メラノコルチンペプチドとの比較

KPVは、その作用範囲が非常に限定的であるため、研究用途において最もクリーンな抗炎症ペプチドの1つです。関連化合物との比較：

消化管炎症研究において、KPVとBPC-157の組み合わせは特に一般的です。KPVが上流の抗炎症シグナルを提供し、BPC-157が組織修復成長因子活性を提供するためです。これについては、当社の BPC-157研究ガイド.

保管方法と再溶解

再溶解前： 凍結乾燥バイアルは元の包装のまま2～8°Cで冷蔵保存し、最長36ヶ月間安定です。粉末の凍結融解サイクルは避けてください。

再溶解手順： 上記の表に従い、ペプチドバイアルの側壁に沿って静菌水を注入します。静かに旋回させてください — 行う しません 振らずに、完全に溶解するまで5～10分間静置します。溶液は澄明で無色である必要があります。

完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再構成後は凍結しないでください。

よくある質問

KPVの研究用途は何ですか？

KPVは、抗炎症生物学、炎症性腸疾患（IBD）および大腸炎、アレルギー性炎症、皮膚炎症（湿疹／乾癬モデル）、創傷治癒の炎症期、関節炎症、および比較メラノコルチン薬理学を研究する実験室研究で使用されています。これは しません FDA承認済みであり、当店では厳密に実験室研究用としてのみ販売されています。

KPVはMelanotan IIやPT-141とどう違いますか？

KPVはα-MSHのC末端にある3アミノ酸の断片にすぎませんが、Melanotan IIとPT-141は全長またはほぼ全長の環状MSHアナログです。つまり、KPVは メラノコルチン受容体活性がなく そのため、色素沈着（MC1R）、性的興奮（MC4R）、食欲（MC4R）への影響はなく、NFkB経路および肥満細胞経路を介した抗炎症作用のみがあります。

KPVの代表的な研究用量はどれくらいですか？

公表された前臨床プロトコルでは、全身性抗炎症研究において、通常1日あたり200～500 mcgを皮下投与します。一部のIBDおよび皮膚炎症研究では、経口または局所投与が用いられています。10 mgのバイアルを2.0 mLの静菌水で溶解すると、5 mg/mLの濃度になります。U-100の皮下注射用シリンジで10目盛り分が500 mcgに相当します。

KPVはFDA承認されていますか？

いいえ。KPVはFDA、EMA、その他いかなる規制当局の承認も受けていません。α-MSHペプチド全体およびKPV関連の研究は、メラノコルチン系医薬品開発に広く情報を提供してきましたが、KPV自体は研究用にのみ使用されます。ペプチド研究試薬供給業者が販売するすべてのKPVは、実験室での研究専用です。

KPVはIBD研究のために経口投与できますか？

はい。胃の酵素で分解されるほとんどのペプチドとは異なり、KPVは公表されたIBDおよび大腸炎研究において、経口経路でもある程度の抗炎症活性を保持します。これにより、経口投与が消化管に直接作用する消化管炎症研究において、KPVは非常に柔軟に使用できます。研究プロトコルはモデルによって異なり、皮下投与が依然として主要な全身性の投与経路です。

KPVはどのように保管すればよいですか？

凍結乾燥バイアル：2〜8°Cの冷蔵庫で元の包装のまま、最長36ヶ月安定。溶解後溶液：2〜8°Cの冷蔵庫で保存し、30日以内に使用。溶解後溶液は凍結しないでください。

KPVの溶解方法を教えてください。

上記の溶解早見表に従ってください。バイアルの内壁に注射用静菌水を沿わせて注入し、静かに円を描くように回し、完全に溶解するまで5～10分間置きます。絶対に しません 振らないでください。

KPVとBPC-157は研究で併用できますか？

はい、これは消化管および結合組織の炎症に関する研究において最も一般的な併用の一つです。KPVは上流のNFkB経路の抗炎症シグナルを提供します；; BPC-157 VEGF経路を介した組織修復および成長因子活性を示します。これらの作用機序は重複するというよりも、相互に補完し合うものです。

MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか？

MedsBaseでは、KPVを5 mgおよび10 mgの凍結乾燥バイアルで取り扱っております。各容量は、10バイアル、20バイアル、または30バイアルのパックサイズでご用意しております。すべてのバイアルは99%以上のHPLC純度で供給され、ご要望に応じて分析証明書を発行いたします。

研究において、KPVは副作用を引き起こしますか？

公表されている前臨床研究では、特筆すべき高い安全性プロファイルが報告されています。KPVはメラノコルチン受容体活性を持たないため、完全なMC作動薬で時に見られる色素沈着、覚醒作用、血圧への影響はKPVでは発生しません。典型的な研究用量において、有意なオフターゲットシグナルは確認されていません。ヒトにおける長期的な安全性データは得られていません。

KPVの半減期はどのくらいですか？

KPV（Lys-Pro-Val）はトリペプチドであり、修飾されていない小さなペプチドに共通する短い血漿中半減期（30分未満と推定）を示します。その主な研究用途は消化管であり、局所送達研究では、腸上皮細胞および免疫細胞集団に対する効果が血漿中での検出限界を超えて持続することが示されています。これは、腸管粘膜における直接的な受容体相互作用に起因すると考えられています。

研究モデルにおいて、KPVはどのように炎症を軽減しますか？

KPVはα-MSH（アルファメラノサイト刺激ホルモン）のC末端トリペプチドであり、MC1Rの活性化を介して、親ペプチドの抗炎症活性の多くを保持しています。大腸炎や腸損傷モデルにおいて、KPVはNF-κBシグナル伝達を抑制し、炎症性サイトカイン（IL-1β、IL-6、TNF-α）の産生を減少させ、腸上皮バリアの完全性を促進します。その小さなサイズにより、キャリアタンパク質に依存しない直接的な上皮細胞への取り込みが容易になります。

KPVを国際配送で注文できますか？

はい。MedsBaseでは、専用のペプチド配送ネットワークを通じ、KPVを全世界配送しております。ペプチドのみのご注文には、当社のペプチド専用発送サービスが適用されます。ご注文品は温度管理梱包で、完全な追跡情報付きにて発送いたします。

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