DSIP

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DSIPとは何ですか？

DSIP （デルタ睡眠誘発ペプチド）は、1977年にバーゼル大学のSchoenenbergerとMonnierによって初めて単離された9アミノ酸からなる直鎖状の神経ペプチドです。このペプチドは、ウサギの視床内層板を電気刺激している際に大脳静脈血を透析し、皮質におけるデルタ波（徐波）睡眠を駆動することが知られる領域から生理活性画分を濃縮することにより同定されました。DSIPという名称は、投与された動物において睡眠中にデルタ波活動の割合が増加するという、特徴的な脳波学的特徴にちなんで名付けられました。

よく特徴づけられた配列はWAGGDASGEであり、分子量848.81 Da、実験式はC₃₅H₄₈N₁₀O₁₅. です。DSIPは、中枢神経系に作用する小型ペプチドの中でも構造的に珍しく、直鎖状で両末端が修飾されておらず、プロリン残基やシステイン残基を含みません。このペプチドは、静菌水で再溶解するための高純度凍結乾燥粉末として供給されます。DSIPは、FDA、EMA、MHRA、その他の主要規制当局によってヒトへの治療用途について 承認されていません 。ここで販売されている研究用グレードのDSIPは、 研究室研究用のみです として供給されており、ヒトや動物への投与を目的としたものではありません。概日リズムや睡眠軸に関連するペプチド研究については、 Epitalon KYC（Know Your Customer） Selank 製品ページ。

作用機序 — 睡眠構築、ストレス反応性、および神経保護

DSIPが研究用ペプチドの中で異例なのは、明確に特定された主要受容体を持たないこのような小型の直鎖状ペプチドに、これほど広範な作用が報告されている点です。公表された研究では、その活性は 3つの重複する領域, にわたって確認されており、それぞれが観察される表現型に寄与しています：

• 睡眠構築の調節 — デルタ波（徐波）睡眠 — DSIPは、げっ歯類、ウサギ、およびヒトを対象とした定量的脳波測定において、レム睡眠を比例的に減少させることなく、徐波（ステージ3～4/N3）睡眠の割合を増加させます。この効果は、睡眠が分断または短縮された被験者にDSIPを投与した場合に最も顕著であり、このペプチドが主要な鎮静剤としてではなく、恒常的な睡眠圧の調節因子として作用することを示唆しています。重要なことに、DSIPは睡眠不足ではない被験者の総睡眠時間を直接的に増加させるわけではなく、睡眠構築をより高い徐波睡眠の割合へと再編成します。
• HPA軸およびストレス反応性の調節 — 複数の公表研究により、げっ歯類の拘束ストレスモデルにおいて、ストレス誘発性のコルチゾールおよびACTH放出の減弱が、視床下部における副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモン（CRH）シグナル伝達の低下とともに記録されています。このストレス緩衝作用は、ベンゾジアゼピン系鎮静薬よりも長いタイムスケールで作用し、急性の行動鎮静を引き起こさないことから、急性抗不安作用ではなく、HPA軸のトーン調節が示唆されます。
• 抗侵害受容、神経保護、および退薬症状抑制 — DSIPは、げっ歯類の熱的および化学的侵害受容モデルにおいて、オピオイド未投与被験体を含めて鎮痛効果を示します（非オピオイド機序を示唆）。ロシアおよび東欧の研究では、前臨床モデルにおけるオピオイドおよびアルコール退薬症候群の減弱が記録されています。酸化ストレス、虚血、および興奮毒性に対する神経保護効果が報告されていますが、その機序は睡眠構築に関する研究ほど十分には解明されていません。

DSIPの受容体標的は明確に同定されておらず、これほど多くの公表行動データがあるペプチドとしては異例です。提唱されている機序には、GABA-A調節、オピオイド系とのクロストーク、視床下部CRHニューロンとの直接相互作用が含まれます。同定された一次受容体の欠如と複数の記録された効果を併せると、DSIPは古典的な受容体作動薬ではなく、多様式神経調節物質として作用する可能性が示唆されます。この仮説は、公表されているペプチド薬理学における活発な研究課題として残っています。

公表された研究用途

DSIPは、以下を研究する実験室研究の文脈で使用されます：

• 睡眠構築および脳波研究 — 定量的脳波スペクトル分析、徐波睡眠の割合、げっ歯類およびヒト研究における睡眠断片化（Schoenenberger & Monnier, PNAS 1977; Kovalzon & Strekalova, Sleep Med Rev 2006）
• ストレス反応性およびHPA軸研究 — コルチゾールおよびACTH動態、CRH発現、げっ歯類における拘束ストレスおよび慢性軽度ストレスモデル
• 退薬症候群研究 — オピオイド退薬重症度、アルコール退薬、ベンゾジアゼピン漸減、主にロシアおよび東欧の公表文献
• 侵害受容および慢性疼痛研究 — げっ歯類における尾逃避、ホットプレート、ホルマリン、および慢性絞扼性損傷モデル、非オピオイド機序の特性評価
• 神経保護研究 — 酸化ストレスマーカー、虚血再灌流障害、興奮毒性モデル
• 概日生物学研究 — 同調、位相シフト反応、メラトニンおよび深部体温リズムの調節
• 睡眠軸ペプチドの比較研究 — ベンチマーク比較 Epitalon (松果体テトラペプチド) の概日リズム効果に対する比較、および Selank 鎮静作用を伴わないストレス緩和効果.

DSIPが小規模な中枢神経作用性ペプチドの領域内でどのような位置づけにあるか、より広い文脈については、参照： Epitalon (AEDG 松果体テトラペプチド、概日リズム軸の研究), , Selank (ヘプタペプチド抗不安薬), および Semax (ヘプタペプチド向知性薬)。 すべて参照： 研究用ペプチドカタログ 化合物選択のために。

利用可能な力価と濃度

MedsBaseでは、DSIPを3種類の凍結乾燥バイアルサイズで取り揃えており、予備試験用量から長期研究プロトコルまで対応しています。各容量は10本入りまたは20本入りのパック形式でご利用いただけ、完全な再溶解手順ガイドが付属します：

3つの濃度はすべて同じ化学形態（凍結乾燥粉末、HPLC純度99%以上）です。高mgバイアルでは単位用量あたりの再溶解量が少なくて済むため、げっ歯類を用いたプロトコルで注射量を最小限に抑えたい場合や、1つのバイアルで長期間の試験を実施する場合に有用です。

DSIPとEpitalonの比較

DSIPと Epitalon 睡眠、概日リズム、安静状態の研究で最も引用されている2つの小型ペプチドです。両者には研究上関連するいくつかの特徴があります — どちらも短鎖で直鎖状、未修飾のペプチドであり、同定された主要受容体がなく、血漿クリアランス後も表現型効果が持続します。しかし、主要な研究シグナルは明確に異なります。DSIPは徐波睡眠（SWS）の割合を通じて睡眠構築を直接調節し、Epitalonは松果体-メラトニン軸と概日リズム遺伝子発現に作用します。

睡眠構造の研究において、DSIPは単一の睡眠セッション内で徐波睡眠の割合に対して脳波レベルで測定可能な効果をもたらすため、標準的な第一選択肢です。概日リズムおよび遺伝子調節の研究では、効果のタイムスケールが基盤となる生物学（数日から数週間にわたる遺伝子発現の変化）に一致するため、Epitalonが好まれます。両方の軸が研究課題の一部である場合、この2つは頻繁に併用されます。

保管方法と再溶解

再溶解前： 短期間の作業用ストックとしては、凍結乾燥バイアルを元の包装のまま2～8°Cで冷蔵保存してください。未開封の長期保存の場合は、−20°Cで冷凍保存してください。凍結乾燥DSIPは冷蔵で最大24か月、−20°Cで最大36か月安定です。凍結乾燥粉末に対する凍結融解サイクルは避けてください。DSIPは吸湿性がありますので、開封後は速やかにバイアルを再密閉し、可能であれば乾燥剤入りの容器に保管してください。

再溶解手順： バクテリオスタティック水をペプチドバイアルの側壁に沿って注入してください（凍結乾燥ケーキに直接かけないでください）。5 mgバイアルの場合、2.0 mLのバクテリオスタティック水で2.5 mg/mLの作業濃度が得られ、0.04 mLで100 mcgの研究用量を投与できます。静かに旋回させてください — do しません 振って— 完全に溶解するまで2～5分間静置してください。正しく再構成された溶液は透明で無色でなければなりません。

完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 最適な安定性のため、2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再構成溶液を凍結しないでください — 凍結融解サイクルはペプチドの完全性を劣化させます。白濁、沈殿、または変色が見られるバイアルは廃棄してください。

よくある質問

DSIPは研究で何に使われますか？

DSIPは、睡眠構造（特に徐波睡眠の割合）、HPA軸とストレス反応性、オピオイドおよびアルコール離脱症候群、非オピオイド鎮痛、神経保護、そして概日リズム生物学を調べる実験室研究で使用されています。これは、主に鎮静剤として作用しない睡眠軸の研究ペプチドの中で最も引用されているものです。その効果は、総睡眠時間の増加ではなく、睡眠構造の再編成として現れます。当サイトで販売中の研究用グレードDSIPは しません FDA承認済みであり、実験室研究用途に限り厳格に供給されます。

DSIPはEpitalonとどのように異なりますか？

両者とも、同定された一次受容体を持たない小さな未修飾ペプチドで、安静時の生体機能に影響を与えますが、主な研究シグナルは異なります。DSIPは脳波レベルで睡眠構造を調節し、特に一回の睡眠セッション内での徐波睡眠の割合を増加させます。Epitalonは松果体-メラトニン軸および概日リズム遺伝子発現に作用し、数日から数週間の遺伝子発現のタイムスケールで効果を発揮します。両者はメカニズム的に補完的であり、睡眠と概日リズムの複合エンドポイントを調べる研究では併用投与されることがよくあります。

DSIPの典型的な研究用量はどのくらいですか？

公表されている前臨床プロトコルでは、通常、げっ歯類モデルにおいて1回あたり100～500 mcgを、皮下注射または腹腔内注射で1日1回、7～28日間のサイクルで投与します。5 mgバイアルを2.0 mLの静菌水で溶解すると、2.5 mg/mLの濃度になり、0.04 mLが100 mcgに相当します。

DSIPはFDAに承認されていますか？

いいえ。DSIPは、FDA、EMA、MHRA、その他主要規制当局によるヒト治療用途の承認を受けていません。研究用途専用の販売元が販売するすべてのDSIPは、実験室研究を目的としたものであり、ヒトや動物に投与すべきではありません。

DSIPはどのように保管すればよいですか？

凍結乾燥バイアル：短期使用のワーキングストックは2～8°Cで冷蔵保存し、未開封バイアルの長期保管には-20°Cで冷凍保存します。DSIPは吸湿性がありますので、開封後は速やかにバイアルを再封してください。再溶解後の溶液：2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再溶解後の溶液は凍結しないでください。凍結融解を繰り返すとペプチドが分解されます。常に直射光を避けて保管してください。

DSIPはどのように再溶解しますか？

上記の再溶解手順に従ってください。注射用静菌水をバイアルの内壁に沿って（凍結乾燥ケーキに直接当てないように）加え、静かに旋回させ、完全に溶解するまで2～5分間置きます。 しません バイアルを振ってください。正しく再溶解された溶液は透明で無色です。5 mgのバイアルに2.0 mLの希釈液を加えた場合、作業濃度は2.5 mg/mLです。

MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか？

MedsBaseでは、DSIPの凍結乾燥バイアルを5 mg、10 mg、15 mgで取り扱っております。各容量は10バイアル入りまたは20バイアル入りパックでご利用いただけます。全バイアルはHPLC純度99%以上で提供され、分析証明書はご要望に応じて発行可能です。

DSIPは研究モデルにおいて鎮静作用を引き起こしますか？

いいえ。これはDSIP研究で最も引用される知見の一つです。ベンゾジアゼピン系や他の古典的鎮静薬とは異なり、DSIPは急性的な行動上の鎮静、運動協調性の低下、または覚醒度の障害を引き起こしません。むしろ、被験体が睡眠をとる際に、徐波睡眠の割合を高めるように睡眠構造を調節し、非睡眠不足の被験体では総睡眠時間を増加させることはありません。この独特のプロファイルが、DSIPが臨床的な鎮静薬ではなく研究用化合物であり続けている理由の一つです。

DSIPとEpitalonを研究で併用することはできますか？

はい。DSIPとEpitalonは異なる時間スケールと生体区画（急性的な脳波レベルの睡眠構造 vs 遺伝子発現レベルの概日リズム調節）に作用するため、併用投与が薬理学的に重複するわけではありません。睡眠の質と概日リズムの両方をエンドポイントとする研究プロトコルでは、両方のペプチドが頻繁に使用されます。

DSIPは研究において副作用を引き起こしますか？

公表されている前臨床研究では、典型的な研究用量において、著しくクリーンな安全性プロファイルが報告されており、一貫した鎮静作用、運動協調性への影響、依存性、または中止時のリバウンドは認められていません。長期的なヒトでの安全性データは限られていますが、これは本ペプチドが現代の西洋の規制審査を受けていないためです。分子サイズが小さく、主たる受容体が同定されていないことも、良好な忍容性プロファイルと一致しています。

DSIPの半減期はどのくらいですか？

前臨床研究では、DSIPの血漿中半減期は静脈内または皮下投与後におよそ7～15分です。この短い血漿中半減期は、ペプチドが血液脳関門を通過し、血漿クリアランス後も持続する睡眠構造や遺伝子発現への効果を生み出す能力によって補われています。

DSIPはなぜ最初に単離されたのですか？

DSIPは1977年、University of Basel（バーゼル大学）のSchoenenbergerとMonnierによって、ウサギの視床内板核（デルタ波＝徐波睡眠を駆動することで知られる脳領域）の電気刺激中に大脳静脈血を透析することで同定されました。彼らは生理活性画分を濃縮し、レシピエント動物に移した際に最も強い睡眠脳波効果を示すペプチドを特性評価しました。このペプチドは、その主たる脳波学的特徴である睡眠中のデルタ波活動の増加にちなんで命名されました。

DSIPが前臨床研究で効果を示すまでにどのくらい時間がかかりますか？

急性効果として、睡眠構築と脳波デルタ波比率の変化は投与後最初の睡眠セッション内で検出可能です。HPA軸（視床下部-下垂体-副腎軸）およびストレス反応性への効果は、7〜14日間の定期的な投与で蓄積されます。オピオイドおよびアルコール離脱モデルにおける抗離脱効果は、通常3〜7日間の離脱期間にわたって測定されます。

DSIPを国際配送で注文できますか？

Yes. MedsBase ships DSIP worldwide from our dedicated peptide shipping network. Peptide-only orders qualify for our standalone peptide shipping service. All orders ship in temperature-controlled packaging with full tracking and are covered by our 再発送保証ポリシー.

睡眠、概日リズム、中枢神経系（CNS）研究のためのその他のペプチド

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