GHRP-2 Acetate
✅ 最も強力な第一世代GHSヘキサペプチド
✅ GHS-R1a／グレリン受容体作動薬
✅ GHRP-6より鋭いGHパルス
✅ GHRP-6より小さい食欲シグナル
✅ 日本でGH分泌不全の診断薬としてプラルモレリンが承認
GHRP-2 Acetate 合成ペプチド化合物を含みます。
✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月
クイックアンサー — GHRP-2酢酸塩とは何ですか？
GHRP-2 Acetate （プラルモレリンまたはKP-102とも呼ばれる）は、6アミノ酸からなる合成ヘキサペプチド成長ホルモン分泌促進物質であり、1mgあたりの効力でGHRPシリーズの中で最も強力な第一世代のメンバーです。成長ホルモン分泌促進物質受容体（GHS-R1a）に作用し、— 内因性グレリンと同じ受容体であり、また GHRP-6 — GHRP-6よりも小さい食欲シグナルで、しかし類似したコルチゾール/プロラクチンプロファイルで、拍動性のGH放出を引き起こします。研究用としてのみ、5 mgおよび10 mgの凍結乾燥バイアルで供給されます。
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| 仕様 | 詳細 |
|---|---|
| CAS番号 | 158861-67-7（GHRP-2遊離塩基）；酢酸塩として供給 |
| 分子式 | C45H55N9O6 （遊離塩基；酢酸塩はCH3COOH対イオン） |
| 分子量 | 817.97 Da（遊離塩基） |
| 配列 | D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 （6アミノ酸； 1位にD-Ala、2位にD-2-ナフチルアラニン、プロテアーゼ耐性のため5位にD-Pheを含み、C末端がアミド化されています）。プラルモレリン／KP-102としても知られています。 |
| 形態 | 凍結乾燥酢酸塩（白色～微黄色粉末） |
| 純度 | ≥99%（HPLC検証済み、COAはご要望に応じて提供） |
| 保管方法 | 凍結乾燥品：使用時在庫は2～8℃（冷蔵）に保管。未開封バイアルの長期保管には−20℃。再溶解後：2～8℃で約30日以内に使用。光から保護してください。再溶解液の凍結融解は避けてください。 |
| 溶解性 | 静菌水（推奨）または短時間使用の場合は滅菌水 |
| 研究用途 | 実験室研究用のみです。ヒトまたは動物の診断・治療目的には使用しないでください。 |
GHRP-2酢酸塩とは何ですか？
GHRP-2 （成長ホルモン放出ペプチド2）としても知られ、 Pralmorelin あるいは元の開発コードで KP-102, 、6アミノ酸からなる合成ヘキサペプチドであり、成長ホルモン分泌促進物質（GHS）ペプチドクラスの正統的な第一世代メンバーの一つです。GHRP-6の直後に、チューレン大学での同じバウアーズ構造活性相関プログラムにおいて開発され、親化合物と比較してmgあたりの効力を高めることに注力しつつ、GHS-R1a選択的受容体プロファイルを維持しました。酢酸の対イオンは、薬理作用を変えずにペプチドの長期安定性と水溶性を向上させるため、研究用凍結乾燥に使用されています。
十分に特性解析された配列は D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH です。2, 、分子量817.97 Da、実験式C45H55N9O6. 。GHRP-6と比較した構造上の革新性は、2位にD-Trpの代わりにD-2-ナフチルアラニン（D-2-Nal）を導入したことです。より親油性の高いナフチル環はGHS-R1a親和性を高め、公表された研究では、mgあたりのGH分泌能が約2～3倍増加することが示されています。2つのD-アミノ酸置換（1位のD-Ala、5位のD-Phe）がプロテアーゼ耐性を付与します。特筆すべきことに、日本ではGHRP-2（プラルモレリン塩酸塩／GHRP科研の名称で）が成人成長ホルモン欠乏症検査のための単回使用静脈内診断薬として承認されました。これは、何らかの形で臨床承認に至った唯一のGHSペプチドの一つです。GHRP-2は現在も 承認されていません FDA、EMA、MHRA、または他の欧米の規制当局による治療用途への使用。研究用グレードのGHRP-2アセテート（当店販売品）は供給されています 研究室研究用のみです ヒトまたは動物への投与を目的としたものではありません。
作用機序 — 増強された効力を持つGHS-R1a受容体アゴニズム
第一世代成長ホルモン分泌促進薬の中でGHRP-2が機構的に特徴的である理由は、以下の組み合わせ 高いGHS-R1a親和性と比較的短い血漿中半減期, 、発表された研究では、より急峻で再現性の高いGHパルスが生じる：
- GH 分泌細胞における GHS-R1a 受容体作動 — GHRP-2は、下垂体前葉のソマトトロフ上にある成長ホルモン分泌促進受容体タイプ1a（GHS-R1a、グレリン受容体）に結合する。受容体活性化はGαと共役する。q/11 およびホスホリパーゼCを活性化し、細胞内カルシウムを上昇させ、GH含有小胞のエキソサイトーシスを引き起こします。2位のD-2-Nalへの置換により、放射性リガンド結合アッセイにおいて、同等用量でGHRP-6と比較して約2～3倍高い受容体占有率が得られ、単位用量あたりのGHパルスが大きくなります。
- ソマトスタチン抑制の解除 — 他のGHRPと同様に、GHRP-2はソマトトロフとソマトスタチンを放出する視床下部ニューロンの両方に作用します。ソマトトロフの放出を刺激すると同時にソマトスタチンによる持続的抑制を抑えることにより、このペプチドは下垂体への直接刺激だけから予測されるよりも大きな正味のGHパルスを生み出します。この二重作用がGHRPクラスの標準的な作用機序であり、後述のGHRHアナログとの相乗効果の基盤となります。
- GHRH受容体作動薬との相乗効果 — GHS-R と GHRH-R の経路は細胞内で収束しますが、異なるセカンドメッセンジャー系（PLC/IP3/Ca2+ アデニリルシクラーゼ/cAMP/PKA経路と対照的に）、そのためGHRP-2とGHRHアナログを併用すると相加的または相乗的なGH放出が起こります。標準的な研究プロトコールでは、GHRP-2をGHRHアナログ、例えば Sermorelin または CJC-1295 with DAC 最大の拍動性GH研究刺激のために使用されます。「GHRP-2 + GHRH」負荷試験は、日本でのGH欠乏症診断検査におけるプラルモレリンの臨床使用の基礎でもあります。
GHRP-2は、げっ歯類とヒトの直接比較研究において、GHRP-6よりも小さな食欲シグナルを生じます — 2位のD-2-Nal置換により、グレリン受容体作動に由来する食欲促進活性は減少しますが消失はしません。コルチゾールとプロラクチンのシグナルはGHRP-6と同程度に存在し、これが研究上の主な交絡因子であり、より新しい受容体選択的アナログ（イパモレリンなど）はこれを排除するよう設計されました。血漿中半減期は約15～20分で、GHRP-6（約30～60分）よりも短く、その結果、より急峻で再現性の高いGHパルスが得られますが、持続刺激研究プロトコルではより頻回の投与が必要となります。
公表された研究用途
GHRP-2は、以下の事項を研究する実験室研究の文脈で使用されます：
- 成長ホルモン軸の薬理学 — 拍動性GH動態、ソマトトロフ用量反応、比較GHS効力アッセイ；公表されたGH軸文献（Bowers, J Clin Endocrinol Metab; Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab）における高効力第一世代GHSのベンチマーク
- GH欠乏症診断研究 — 成人GH欠乏症に対するGHRP-2刺激試験（日本の臨床使用例）、GHRP-2＋GHRHの併用負荷試験、前臨床モデルにおける成長ホルモン分泌能の特性評価
- 下垂体機能研究 — GH予備能試験、成長ホルモン細胞の肥大／過形成、新規GH分泌促進薬の作用機序研究
- 悪液質および消耗症候群研究 — 担癌げっ歯類の悪液質、COPDに伴うるいそう、加齢関連サルコペニアモデル; GHRP-6よりも小さな食欲シグナルにより、食物摂取が交絡因子となる場合にGHRP-2が有用です。
- グレリン系薬理学 — 低下はするがゼロではない食欲シグナル; GHS-Rを介した食欲とGH軸への作用を分離するための有用な研究群です。
- GHS比較研究 — ～との直接比較ベンチマーク GHRP-6 （第一世代の類似物質）、, Ipamorelin （第三世代の受容体選択的）、hexarelin、およびMK-677のような経口活性低分子GHS
- GHRPとGHRHの併用研究 — 最大GHパルス研究刺激のための標準的な「GHRP-2＋GHRH」相乗プロトコル、GHRP-2と組み合わせるのは Sermorelin または CJC-1295 with DAC.
成長軸ペプチドの全体像におけるGHRP-2の位置づけの詳細については、以下をご参照ください。 GHRP-6 第一世代の類似物質として、, Ipamorelin 受容体選択性の高い新規アナログとして、そして CJC-1295 with DAC 標準的な相乗効果を示すGHRHのパートナーとして。全 研究用ペプチドカタログ 化合物選択のために。
利用可能な力価と濃度
MedsBaseでは、一般的な研究プロトコルの長さに合わせた2種類の凍結乾燥バイアルサイズでGHRP-2酢酸塩を在庫しています。各用量は10バイアルまたは20バイアルパック形式でご用意しており、完全な溶解ガイダンスが付属しています：
| バイアル力価 | 典型的な研究使用例 | パックサイズ |
|---|---|---|
| 5 mg | 標準研究用量 — 短期GHパルスプロトコル、単一コホート研究 | 10または20バイアル |
| 10 mg | 長期サイクルプロトコル、多コホート研究、1mgあたり最安コスト | 10または20バイアル |
両方の用量は同一の化学形態（凍結乾燥酢酸塩粉末、HPLC純度99%以上）です。高mgバイアルでは単位用量あたりに必要な溶解液の量が少なく、げっ歯類のプロトコルで注射量を最小限に抑えたい研究者に有用です。GHRP-2の投与量範囲は1回あたり100～500 mcgであるため、5 mgバイアル1本で通常用量での研究を数週間サポートできます。
GHRP-2とGHRP-6の比較
GHRP-2と GHRP-6 は、Bowers研究室のプログラムから生まれた第一世代の標準的なヘキサペプチド成長ホルモン分泌促進薬の2つです。これらは同じ受容体（GHS-R1a）と同じ6残基のヘキサペプチド構造を共有していますが、主に2番目のアミノ酸が異なり、GHRP-2ではD-2-ナフチルアラニン、GHRP-6ではD-トリプトファンです。この1つの置換が、発表されている研究で観察される薬理学的差異のほとんどを説明しています。
| 評価項目 | GHRP-2（プラルモレリン） | GHRP-6 |
|---|---|---|
| アミノ酸数 | 6アミノ酸（ヘキサペプチド） | 6アミノ酸（ヘキサペプチド） |
| 2位残基 | D-2-ナフチルアラニン（D-2-Nal） | D-トリプトファン（D-Trp） |
| 1mgあたりの効力 | ~2–3倍の効力 | 第一世代の基準効力 |
| 食欲シグナル | 減少（依然として存在するが、GHRP-6より小さい） | 強い（グレリン様食欲促進効果） |
| コルチゾール／プロラクチン | 中程度の増加（GHRP-6と同程度） | 中程度の増加 |
| 血漿中半減期 | ~15～20分 | 約30～60分 |
| 一般的な研究用量 | 100～500 mcg、1日1～3回 | 50～300 mcg、1日1～3回 |
| 臨床使用 | GH欠乏症診断テスト（日本のみ） | 承認例はどこにもない |
食欲刺激が目標エンドポイントの一部である研究（悪液質モデル、食物摂取研究）では、食欲促進シグナルがより強いため、GHRP-6が従来の選択肢です。食欲の交絡が懸念されるが、コルチゾール/プロラクチンの忍容性が許容される研究では、GHRP-2はより鋭いGHパルスを生成し、摂食行動への干渉が少なくなります。コルチゾールとプロラクチンを制御する必要がある、可能な限りクリーンなGH軸薬理学のためには、, Ipamorelin （第三世代選択的アナログ）が受容体選択的な代替品です。
保管方法と再溶解
再溶解前： 短期使用の作業用ストックとして、凍結乾燥バイアルを元の包装のまま2～8°Cで冷蔵保存してください。未開封の長期保存の場合は、-20°Cで冷凍してください。凍結乾燥GHRP-2酢酸塩は、冷蔵で最大24ヶ月、-20°Cで最大36ヶ月安定です。凍結乾燥粉末の凍結融解サイクルは避けてください。
再溶解手順： 静菌水をペプチドバイアルの側壁に沿って注入してください（凍結乾燥ケーキに直接かけないでください）。5 mgバイアルの場合、2.0 mLの静菌水で2.5 mg/mLの使用濃度が得られます — 0.04 mLで100 mcgの研究用量、0.1 mLで250 mcgとなります。静かに旋回させてください — do しません 振って— 完全に溶解するまで2～5分間静置してください。正しく再構成された溶液は透明で無色でなければなりません。
完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 最適な安定性のため、2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再構成溶液を凍結しないでください — 凍結融解サイクルはペプチドの完全性を劣化させます。白濁、沈殿、または変色が見られるバイアルは廃棄してください。
よくある質問
GHRP-2は研究で何に使用されますか？
GHRP-2は、成長ホルモン軸、拍動性GH放出動態、ソマトトロフ用量反応特性評価、GH欠乏症診断プロトコル、グレリン軸薬理学、悪液質および消耗症候群モデル、ならびにGHRP + GHRH併用による相乗的GH放出プロトコルを研究する実験室研究で使用されます。これは、1mgあたりで最も強力な第一世代GHS研究ペプチドです。ここで販売されている研究グレードのGHRP-2は、 しません FDA承認（日本の診断適応を除く）であり、厳密に実験室研究用としてのみ供給されます。
GHRP-2とGHRP-6の違いは何ですか？
両者は第一世代のヘキサペプチド成長ホルモン分泌促進物質で、同じGHS-R1a受容体に作用しますが、2位のアミノ酸が異なります。GHRP-2ではD-2-ナフチルアラニン、GHRP-6ではD-トリプトファンです。この1つの置換により、GHRP-2は1 mgあたり約2～3倍強力になり、食欲刺激が小さくなります。両ペプチドは、新世代の受容体選択的アナログ（イパモレリンなど）が排除するよう設計された、軽度のコルチゾール/プロラクチン分泌刺激を保持しています。血漿中半減期は、GHRP-2（約15～20分）の方がGHRP-6（約30～60分）よりも短くなっています。
GHRP-2とプラルモレリンの違いは何ですか？
これらは名称が異なる同一の化合物です。「GHRP-2」は研究文献上の名称であり、「プラルモレリン」は国際一般名（INN）、「KP-102」は科研製薬の当初の開発コードです。この化合物は日本でプラルモレリンという名称で、成人成長ホルモン欠乏症の単回使用静脈内診断薬として承認されました。これは現在までにGHRPシリーズのペプチドで唯一の欧米型規制当局による承認です。
GHRP-2の一般的な研究用量はどのくらいですか？
公表されている前臨床プロトコルでは、通常1回あたり100～500 mcgを皮下投与し、1日1～3回、2～12週間の研究サイクルで使用されます。5 mgバイアルを2.0 mLの静菌水で溶解すると2.5 mg/mLの濃度になり、0.04 mLが100 mcg、0.1 mLが250 mcgに相当します。日本の診断テスト用量は、単回投与として100 mcgを静脈内投与します。
GHRP-2はFDA承認されていますか？
いいえ。GHRP-2は、FDA、EMA、MHRA、その他欧米の規制当局によってヒトの治療または診断用途として承認されていません。日本では、プラルモレリン塩酸塩 / GHRP Kakenの名称で、成人成長ホルモン欠乏症検査のための単回使用静脈内診断薬として承認されています。日本国外の研究用のみの供給業者によって販売されるすべてのGHRP-2は実験室での研究用であり、ヒトに投与すべきではありません。
GHRP-2アセテートの保管方法は？
凍結乾燥バイアル：短期使用の作業用ストックは2～8°Cで冷蔵保存、未開封バイアルの長期保存は-20°Cで保管してください。再溶解後の溶液：2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再溶解後の溶液は凍結しないでください。凍結融解サイクルによりペプチドが分解されます。常に直射光を避けて保護してください。
GHRP-2の溶解方法は？
上記の再溶解手順に従ってください。注射用静菌水をバイアルの内壁に沿って（凍結乾燥ケーキに直接当てないように）加え、静かに旋回させ、完全に溶解するまで2～5分間置きます。 しません バイアルを振ってください。正しく再溶解された溶液は透明で無色です。5 mgのバイアルに2.0 mLの希釈液を加えた場合、作業濃度は2.5 mg/mLです。
MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか？
MedsBaseでは、GHRP-2アセテートを5 mgおよび10 mgの凍結乾燥バイアルで取り扱っています。各容量は10バイアル入りまたは20バイアル入りのパックサイズでご用意しています。すべてのバイアルは99%以上のHPLC純度で供給され、ご要望に応じて分析証明書を提供可能です。
GHRP-2がGHRP-6より強力な理由は？
構造上の違いは、ヘキサペプチドの2位のアミノ酸にあります。GHRP-2ではD-2-ナフチルアラニン、GHRP-6ではD-トリプトファンです。ナフチル環はトリプトファンのインドール環よりも親油性が高く、わずかに大きいため、GHS-R1a受容体の疎水性ポケットへの結合がより強固になります。放射性リガンド結合アッセイでは、同等用量で約2～3倍の受容体占有率を示し、公表された前臨床および臨床研究において、単位用量あたりのGHパルスがより大きくなることが示されています。
研究においてGHRP-2をGHRHアナログと併用できますか？
はい — これは標準的な相乗的GHパルスプロトコルであり、日本の臨床GH欠乏症診断テストの基礎となっています。GHRP-2はGHS-R1a（PLC/IP3/Ca2+ GHRP-6は研究において副作用を引き起こしますか？ Sermorelin または CJC-1295 with DAC 主なオンターゲット作用はGH放出と食欲刺激です。オフターゲット所見としては、中程度のコルチゾールおよびプロラクチンの上昇（GH軸研究における主な研究関連交絡因子）、一過性の顔面紅潮や局所注射部位反応、そして（まれに）高用量でのGHS-Rを介した心機能への影響が挙げられます。コルチゾール/プロラクチンのシグナルが、イパモレリンなどの新世代選択的アナログが開発された主な理由です。
GHRP-2は研究において副作用を引き起こしますか？
主な標的作用はGH放出と（軽度の）食欲刺激です。標的外の所見としては、GHRP-6と同程度の軽度なコルチゾールおよびプロラクチンの上昇が含まれます。これは、クリーンなGH軸研究における主要な研究上の交絡因子です。一過性の紅潮や局所注射部位反応も報告されています。高用量では、GHS-Rを介した心機能および血圧への影響が観察されることがあります。コルチゾール／プロラクチンのシグナルが、Ipamorelinのような新世代の選択的アナログが開発された主な理由です。
GHRP-2の半減期はどのくらいですか？
前臨床および臨床研究において、GHRP-2の血漿中半減期は皮下投与または静脈内投与後、約15～20分であり、GHRP-6（約30～60分）よりもやや短くなっています。この短い半減期により、より鋭く再現性の高いGHパルスが生成されるため、診断や用量反応研究に有用ですが、持続的な刺激を必要とする研究プロトコルでは、より頻回な投与が必要となります。
前臨床研究において、GHRP-2の効果が現れるまでにどのくらいの時間がかかりますか？
急性のGHパルスは、皮下投与または静脈内投与後10～20分以内に検出可能であり、30～45分以内にピークに達します。これは、GHS-R1aへの親和性が高いため、GHRP-6よりも発現が速くなっています。食物摂取に対する食欲刺激効果は、GHRP-6よりも小さく、発現も遅くなります。IGF-1産生や組織レベルのGH軸シグナル伝達といった下流の効果は、定期的な投与を1～4週間継続することで蓄積されていきます。
GHRP-2を国際配送で注文できますか？
Yes. MedsBase ships GHRP-2 worldwide from our dedicated peptide shipping network. Peptide-only orders qualify for our standalone peptide shipping service. All orders ship in temperature-controlled packaging with full tracking and are covered by our 再発送保証ポリシー.
成長軸・GH分泌・同化研究のためのその他のペプチド
- GHRP-6 — 第一世代ヘキサペプチド類縁体 — より強い食欲シグナル、より長い半減期
- Ipamorelin — 第三世代選択的GHSペンタペプチド — コルチゾールやプロラクチンを伴わないクリーンなGHパルス
- CJC-1295 with DAC — 長時間作用型GHRHアナログ — 標準的な相乗効果を持つGHRHパートナー
- Sermorelin — 短時間作用型GHRH(1-29)アナログ — 自然なGH分泌パルスの研究
- IGF-1 LR3 — 長鎖アルギニン組換えIGF-1アナログ — GH/IGF軸の下流
参考文献
📖 GH軸ペプチドの世界を探索
すべてを閲覧 研究用ペプチドカタログ, 、GH軸関連化合物として GHRP-6 第一世代の兄弟研究のため、, Ipamorelin 受容体選択性の高いGHS研究のため、および CJC-1295 with DAC 長時間作用型GHRH研究のため。
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| 含量 | 5 mg, 10 mg |
|---|---|
| 数量 | 10バイアル、20バイアル、30バイアル |
GHRP-2 Acetate
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